Pilulas De-Lussen

(Bula do profissional de saúde)

Este medicamento é antisséptico³ das vias urinárias e agente auxiliar na prevenção dos cálculos urinários por oxalatos.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Beladona (Atropa belladonna)

As folhas de Atropa belladonna são utilizadas principalmente para preparações internas, pela ação antiespasmódica, em cólicas⁴ do trato gastrintestinal (TGI) e nos canais biliares⁵ (1,2,3) e para diminuição das secreções. As preparações de raízes são mais indicadas para uso externo. Suas folhas contém alcalóides, sendo o principal (-)-hiosciamina, uma pequena quantidade de bases voláteis, como nicotina, piridina e N-metilpirrolina, bem como glicosídeos flavônicos e as cumarinas escopolina e escopoletina. São encontrados ainda higrina, higrolina, tropina, ésteres de tropanol e beladonina, entre outros. A droga tem ação antiespasmódica sobre o TGI, vesícula biliar⁶ e bexiga⁷, além de diminuir secreções.⁽¹⁾

A Beladona atua como agente antimuscarínico, o que explica seu uso como antiespasmódico. A Beladona tem propriedade anticolinérgica e é usada para controlar o excesso de atividade motora do tubo digestivo e espasmos⁸ do trato urinário⁹.⁽⁴⁾

Cloreto de metiltionínio (Azul de Metileno)

Azul de metileno como um inibidor da formação de pedra.

A cinética¹⁰ do crescimento e dissolução de oxalato de cálcio monoidratado foram examinados na presença de pequenas concentrações de Azul de Metileno. Os dados apresentados mostram um atraso moderado do crescimento e nas taxas de dissolução. Também foi encontrado que o Azul de Metileno diminuiu a taxa de descalcificação de oxalato de cálcio de cálculos renais.⁽⁵⁾

Cana-do-brejo (Costus spicatus)

A Cana-do-brejo (Costus spicatus) é uma planta herbácea rizomatosa, muito comum na Amazônia. É uma planta nativa do Brasil, usada popularmente para o tratamento de problemas renais e do trato urinário⁹.⁽⁶⁾

Quimicamente, a Cana-do-brejo (Costus spicatus) é constituída principalmente por inulina, de ácido oxálico, taninos, sistosterol, saponinas, sapogeninas, mucilagens e pectinas. São atribuídas as preparações de Costus spicatus as propriedades: depurativa, adstringente e diurética. Informações etnofarmacológicas registram o uso das raízes e rizomas como diurético¹¹, enquanto a haste tem uso contra problemas da bexiga⁷.⁽⁷⁾

Aloína

A aloína tem atividade bactericida contra Staphylococcus aureus e Cândida albicans.⁽⁸⁾

Teobromina

A teobromina (C7H8N4O2, 3,7-dimetilxantina ou 3,7-dihidro-3,7-dimetil-1H-purina-2,6-diona) é um alcalóide da família das metilxantinas, da qual também fazem parte a teofilina e a cafeína. No fígado¹² humano, a teobromina é metabolizada em metilxantina e subsequentemente em ácido metilúrico. A teobromina e a teofilina aumentam o débito sanguíneo renal¹³ e a filtração glomerular, possuindo atividade diurética; o efeito é mais duradouro para a teobromina. A teobromina induz um relaxamento não específico da musculatura brônquica, das vias biliares¹⁴ e dos uretéres.^{(9, 10, 11, 12, 13)}

A teobromina é dotada de atividade vasodilatadora apresentando também de forma mais acentuada as ações comuns às outras xantinas.^{(9, 10, 11, 12, 13)}

A teobromina tem as propriedades gerais das outras xantinas. É também um estimulante menos potente do músculo liso¹⁵ e tem praticamente nenhum efeito estimulante no sistema nervoso central¹⁶.⁽¹⁴⁾

1. SIMÕES C.M.O., et al. Farmacognosia da Planta ao Medicamento. 1 a ed. Porto Alegre/Florianópolis: Ed. Universidade/UFRGS/Ed. da UFSC,1999, p. 669-671.
2. BLUMENTHAL, Mark (ed.). The ABC Clinical Guide to Herbs. American Botanical Council: Austin, Texas, Estados Unidos, 2003, p. 73.
3. HEBER, D. PDR For Herbal Medicines. 4ª ed. Thomson, 2007, p.72-73
4. ROBBERS J. E., et al. Farmacognosia e Farmacobiotecnologia. São Paulo: Editorial Premier. p. 169.
5. AHMED, K., TAWASHI, R. Methylene blue as an inhibitor of stone formation. Urol Res. 1978;6(2):77-81. PMID: 351913 [PubMed - indexed for MEDLINE].
6. FONSECA-KRUEL V.S., PEIXOTO A. L. Etnobotânica na Reserva Extrativista Marinha de Arraial do Cabo, RJ, Brasil. Acta Bot. Bras., Mar 2004, vol.18, no.1, p.177-190.
7. LORENZI H., MATOS F.J.A. Plantas Medicinais no Brasil nativas e exóticas. São Paulo: Instituto Plantarum de estudo da Flora Ltda, 2002, p. 507.
8. LORENZETTI LJ, et al. Bacteriostatic property of aloe vera. J Pharm Sci. 1964,53:1287.
9. CUNHA A.P. et al. Plantas na Terapêutica¹⁷ Farmacologia¹⁸ e Ensaios clínicos¹⁹. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 2007, p. 156, 310.
10. MATOS. F.J.A. et al. Constituintes químicos ativos e propriedades biológicas de Plantas Medicinais Brasileiras. 2ªed. Fortaleza, Ceará: Editora Universidade Federal do Ceará – UFC, 2004, p.
11. PENGELLY A. The Constituents of Medicine Plants. 2ª ed. CABI Publishing is a CAB Internatonal, 2004, p. 155.
12. FORÈS R. Atlas²⁰ das Plantas Medicinais e Curativas: a Saúde² através das Plantas. Cotia, São Paulo: Editora Vergana Brasil, 2004, p. 49.
13. SIMÕES C.M.O., et al. Farmacognosia da Planta ao Medicamento. 1 a ed. Porto Alegre/Florianópolis: Ed. Universidade/UFRGS/Ed. da UFSC,1999, p. 730-732.
14. MARTINDALE. The Extra Pharmacopoeia. 31th Edition. Royal Pharmaceutical Society. London, 1996 p. 1656-1657.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A aloína possui propriedades estimulantes dos movimentos peristálticos²¹. A Beladona é uma espécie vegetal usada nos espasmos⁸ do trato urinário⁹, devido à ação dos princípios anticolinérgicos. O cloreto de metiltionínio (azul de metileno) é dotado de ação antisséptica sobre as vias urinárias. A Cana-do-brejo é um fitoterápico muito empregado nas afecções²² renais. A teobromina tem demonstrado possuir ação dissolvente sobre uratos, além de ser um diurético¹¹ suave.

CONTRAINDICAÇÕES

É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga e seus componentes. A hiosciamina (presente na Beladona) contraindica o uso do produto em presença de glaucoma²³ de ângulo fechado, hipertrofia²⁴ prostática, íleo paralítico²⁵ e estenose²⁶ pilórica. Como medida especial de precaução, deve-se evitar o emprego durante a gravidez²⁷ e lactação²⁸, nas metrorragias e nas menstruações muito abundantes. Este medicamento também é contraindicado para uso em casos de arritmias²⁹ taquicárdicas, adenoma³⁰ da próstata³¹ com a formação de urina³² residual, glaucoma²³ de ângulo estreito, edema³³ agudo³⁴ do pulmão³⁵, estenoses³⁶ mecânicas do trato gastrointestinal e megacólon³⁷, devido a presença de Beladona.

A aloína é contraindicada na presença de obstrução intestinal total ou parcial, atonia, inflamação³⁸ intestinal, apendicite³⁹, colite⁴⁰ ulcerativa, síndrome⁴¹ do intestino irritável e diverticulite⁴².

Categoria de risco na gravidez²⁷: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como medida especial de precaução, deve-se evitar o emprego durante a gravidez²⁷ e lactação²⁸, nas metrorragias e nas menstruações muito abundantes.

Este medicamento é contraindicado para uso em crianças.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com deficiência de glicose⁴³-6-fosfato desidrogenase, devido à presença de AZUL DE METILENO.

Atenção: Este medicamento contém AÇÚCAR⁴⁴, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes⁴⁵.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O uso das preparações contendo hiosciamina deve ser cauteloso em pacientes idosos ou febris e naqueles portadores de glaucoma²³ de ângulo fechado ou condições caracterizadas por taquicardia⁴⁶, tais como tireotoxicoses, insuficiência renal⁴⁷ ou cardíaca. O uso prolongado pode diminuir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries⁴⁸, doenças periodontais⁴⁹ e candidíase⁵⁰ oral.

Não recomenda-se o uso do produto durante a gravidez²⁷ e lactação²⁸. Evitar o uso de álcool ou outros depressores do sistema nervoso central¹⁶.

Não tomar antiácidos⁵¹ e medicamentos antidiarreicos dentro de 1 hora antes ou depois de tomar este medicamento.

Este medicamento deve ser usado com precaução em pacientes com insuficiência renal⁴⁷ grave, devido à presença de azul de metileno.

Gravidez²⁷ e Lactação²⁸

O risco/benefício da utilização do produto deve ser avaliado, pois os alcalóides da Beladona e a teobromina presentes nas Pílulas De-Lussen® são excretados no leite materno. Além disso, os alcalóides da Beladona atravessam a placenta e podem inibir a lactação²⁸.

Não se recomenda o uso durante a gravidez²⁷ das associações de alcalóides de Beladona (atropina, hiosciamina e escopolamina) com barbitúricos.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez²⁷ na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe também se está amamentando, pois os lactantes⁵² são muito sensíveis aos efeitos anticolinérgicos produzidos pela Beladona.

Categoria de risco na gravidez²⁷: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Populações especiais

Pacientes Idosos: O uso continuado de alcalóides da Beladona pode alterar de forma severa a memória de pacientes geriátricos, especialmente naqueles que já tenham problemas de memória, já que esses fármacos bloqueiam a ação da acetilcolina⁵³, que é o responsável por muitas funções cerebrais, incluindo as de memória.

Recomenda-se ter cautela no uso de alcalóides da Beladona em pacientes maiores de 40 anos, devido ao perigo de precipitar um glaucoma²³ não diagnosticado.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Este medicamento é contraindicado em pacientes com deficiência de glicose⁴³-6-fosfato desidrogenase, devido à presença de AZUL DE METILENO.

Atenção: Este medicamento contém AÇÚCAR⁴⁴, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes⁴⁵.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os efeitos anticolinérgicos da hiosciamina (substância presente na Beladona) podem ser intensificados pela administração concomitante de amantadina, quinidina, disopiramida, certos anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos, butirofenonas, fenotiazinas e outros anticolinérgicos (tiotróprio e ipratrópio). Além disso, a hiosciamina aumenta a absorção de determinadas drogas, tais como a Digoxina, que necessitam de dissolução prolongada na luz intestinal.

Evitar a administração concomitante de aloína com antiarrítmicos, glicosídeos cardíacos, diuréticos⁵⁴ de alça, outro agente espoliador de potássio, esteróides e tiazídicos.

Interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial

Na prova de excreção de fenosulfoftaleína (PSP), a atropina utiliza o mesmo mecanismo de secreção tubular que a PSP, produzindo uma diminuição da excreção urinária de PSP. Em pacientes submetidos à prova de excreção de PSP, não se recomenda o uso simultâneo de medicamentos que contenham atropina.

O teste de secreção de ácido gástrico⁵⁵ realizado com pentagastrina ou com histamina⁵⁶ para a avaliação da função gástrica sofre interferência devido aos efeitos antagonistas dos anticolinérgicos (presentes na Beladona); recomenda-se não administrar as Pílulas De-Lussen® 24 horas antes da realização do teste.

Interação medicamento-doença

O uso do medicamento em pacientes com cardiopatias pode aumentar a frequência cardíaca.

Pacientes com Síndrome de Down⁵⁷ podem ter um aumento anormal da dilatação pupilar e aceleração da frequência cardíaca.

Pode haver obstrução e retenção gástrica quando utilizado em pacientes com enfermidade obstrutiva do trato gastrointestinal.

O efeito midriático pode produzir um ligeiro aumento da pressão intraocular⁵⁸ em pacientes com glaucoma²³ do ângulo aberto.

Os efeitos antimuscarínicos podem precipitar ou agravar a retenção urinária⁵⁹ em pacientes com retenção urinária⁵⁹.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C).

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Os comprimidos revestidos de Pílulas De-Lussen® são redondos, de coloração azul e sabor adocicado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Tomar 03 comprimidos revestidos, via oral, ao dia: 01 comprimido revestido a cada 8 horas, ou a critério médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

A teobromina pode causar como reações mais frequentes nervosismo ou inquietação e menos frequentes taquicardia⁴⁶, tremor das extremidades e distúrbios do sono.

Os efeitos colaterais⁶⁰ decorrentes da hiosciamina (substância presente na Beladona) incluem secura na boca⁶¹, sede, midríase⁶², cicloplegia, fotofobia⁶³, aumento da pressão intraocular⁵⁸, rubor e secura da pele⁶⁴, bradicardia⁶⁵ seguida de taquicardia⁴⁶ com palpitação⁶⁶ e arritmias²⁹, disúria⁶⁷, redução da motilidade gastrintestinal, vômitos⁶⁸ e tonturas⁶⁹.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE