Prolopa DR

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida e é indicado para o tratamento de pacientes com doença de Parkinson¹.

Prolopa® DR é indicado para todos os estágios da doença de Parkinson¹, independentemente da duração ou gravidade da doença. Essa fórmula foi concebida para otimização da duração do efeito do medicamento.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Os sintomas² da doença de Parkinson¹ são decorrentes da falta de dopamina³ no sistema nervoso central⁴ (SNC⁵). A dopamina³ é uma substância que ajuda a comunicação entre as células⁶. O tratamento da doença baseia-se na reposição da dopamina³, feita pela administração de Prolopa®, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um precursor da dopamina³, e o cloridrato de benserazida, uma enzima⁷ que tem como função não deixar a levodopa ser transformada em dopamina³ antes de entrar no SNC⁵, reduzindo os efeitos colaterais⁸ da levodopa.

Assim, ao administrar Prolopa®, administramos um precursor da dopamina³ que se transforma em dopamina³ no cérebro⁹, melhorando os sintomas² provocados pela falta de dopamina³, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na doença de Parkinson¹.

Prolopa® DR apresenta o rápido início de ação dos comprimidos convencionais e, ao mesmo tempo, uma duração de ação mais prolongada, característica do produto Prolopa® HBS. O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica¹⁰ de Prolopa® DR é de, aproximadamente, 40 minutos.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Prolopa® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Prolopa® não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”). Entretanto, inibidores seletivos da MAO¹¹-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO¹¹-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO¹¹-A e MAO¹¹-B é equivalente a IMAOs não seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com Prolopa®.

Prolopa® não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino¹² (produtor de hormônios), nos rins¹³ e no fígado¹⁴, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma¹⁵ de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular¹⁶).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez¹⁷ durante o tratamento com Prolopa®, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico. Mães em tratamento com Prolopa® não devem amamentar (vide item “4. O Que Devo Saber Antes De Usar Este Medicamento? ”).

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Prolopa® não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento a outras pessoas.

Advertências relacionadas a reações imunológicas

Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.

Advertências relacionadas a efeitos neurológicos e psiquiátricos

Você não deve parar de tomar Prolopa® de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome¹⁸ neuroléptica maligna (por exemplo: febre¹⁹ muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos²⁰, distúrbios psíquicos como delírio²¹, com possíveis alterações nos exames laboratoriais como o aumento de creatinofosfoquinase do sangue²²), e pode ser fatal. Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas².

Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas² psiquiátricos indesejáveis.

Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson¹ e pode também ocorrer em pacientes tratados com Prolopa®.

Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais²³ de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas² pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento (vide item “Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas”).

Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina³

Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido²⁴ aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson¹ e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina³. Prolopa® não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Prolopa® e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Prolopa® é um medicamento relacionado com a atividade de dopamina³.

Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos²⁵)

A sua pressão intraocular¹⁶ (no interior dos olhos²⁵) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma¹⁵ de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular¹⁶.

Testes laboratoriais

Seu médico poderá recomendar controle das células⁶ do sangue²² e de função do fígado¹⁴ durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia²⁶ (quantidade de glicose²⁷ no sangue²²) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar²⁸ no sangue²².

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Prolopa® pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas), até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.

Dependência e abuso de drogas

Síndrome¹⁸ de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro⁹): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo²⁹ (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.

Fertilidade, Gravidez¹⁷ e Lactação³⁰

Categoria de risco na gravidez¹⁷: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.

Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez¹⁷ antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez¹⁷. Você deverá utilizar um método de contracepção³¹ adequado durante o tratamento com Prolopa® se for mulher com potencial para engravidar.

Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Prolopa®, seu médico a orientará a interromper o mesmo.

O uso seguro de Prolopa® durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.

A segurança do uso de Prolopa® na lactação³⁰ não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Prolopa® não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.

Não foram realizados estudos sobre fertilidade.

Populações especiais

Uso pediátrico: Prolopa® é contraindicado para pacientes³² menores que 25 anos de idade (vide item “Quando não devo utilizar este medicamento”).

Uso geriátrico: O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.

Insuficiência renal³³: Se você apresentar insuficiência³⁴ na função dos rins¹³, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Prolopa® é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia³⁵ no sangue²², devido à insuficiência renal³³) submetidos à hemodiálise³⁶.

Insuficiência hepática³⁷: Se você apresentar insuficiência³⁴ na função do fígado¹⁴, seu médico o orientará sobre a dose adequada.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

– Interações com alimentos

Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Prolopa® é ingerido com uma refeição rica em proteínas³⁸, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.

– Interações com outros medicamentos

Antes de tomar Prolopa®, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia³⁹ geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia³⁹ geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Prolopa® 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial⁴⁰ e/ou arritmias⁴¹ podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Prolopa® após a cirurgia.

Antes de tomar Prolopa®, informe ao seu médico caso esteja tomando:

• antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da enzima⁷ MAO¹¹ (IMAO⁴²). Seu médico o orientará a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrupção do uso do IMAO⁴² e o início do tratamento com Prolopa®, devido ao risco de efeitos indesejáveis, como crise hipertensiva (aumento da pressão sanguínea). A combinação de inibidores seletivos de MAO¹¹-A e MAO¹¹-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos e, portanto, não deverá ser administrada juntamente a Prolopa®.
• antipsicóticos devem ser co-administrados com cautela com Prolopa®.
• simpatomiméticos (que estimulam o sistema nervoso⁴³ simpático⁴⁴, relacionado com ações que permitem ao organismo responder a situações de estresse), como epinefrina, noradrenalina⁴⁵, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necessário seu médico solicitará acompanhamento de seu sistema cardiovascular⁴⁶ e poderá reduzir a dose dos medicamentos simpatomiméticos.
• inibidor da COMT (são medicamentos usados no tratamento do mal de Parkinson). Se necessário uso concomitante, seu médico poderá orientá-lo sobre uma redução da dosagem do Prolopa®.
• anticolinérgicos. Seu médico o orientará a não interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Prolopa®. A combinação com anticolinérgicos, amantadina, selegilina, bromocriptina e agonistas da dopamina³ são possíveis, embora os efeitos desejados e indesejáveis do tratamento possam ser intensificados. Seu médico o orientará adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento.
• sulfato ferroso.
• metoclopramida (usada no tratamento de distúrbios na motilidade gastrintestinal).
• domperidona (usada no tratamento de problemas no estômago⁴⁷ e de digestão⁴⁸, como esvaziamento gástrico, refluxo gastroesofágico⁴⁹, esofagite⁵⁰, náuseas⁵¹ e vômito⁵²).
• neurolépticos⁵³ (substâncias utilizadas no tratamento de sintomas² positivos das psicoses, como alucinações⁵⁴ e delírios).
• opioides (substâncias com ação analgésica).
• anti-hipertensivos que contêm reserpina.
• outros medicamentos antiparkinsonianos.

– Interações em testes laboratoriais

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina⁵⁵, noradrenalina⁴⁵ e dopamina³), creatinina⁵⁶ (indicativo de função renal⁵⁷), ácido úrico e glicosúria⁵⁸ (presença de açúcar²⁸ na urina⁵⁹). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose²⁷) no teste de urina⁵⁹ podem ser falso-positivos.

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico⁶⁰ de doenças autoimunes⁶¹ e doença hemolítica do recém- nascido) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Prolopa®.

Até o momento, não há informações de que Prolopa® (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁶².

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Prolopa® DR deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C). Mantenha o frasco bem fechado para proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Descarte de medicamentos não utilizados ou com data de validade vencida: O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto e o descarte no lixo doméstico deve ser evitado. Quaisquer medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser eliminados de acordo com os requerimentos locais.

Características físicas e organolépticas do produto

Prolopa® DR apresenta-se na forma oval, levemente biconvexa, com coloração vermelho acinzentado nas camadas externas e vermelho-claro na camada interna, com gravação “ROCHE” e “DR” e ranhura em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Prolopa® deve ser administrado por via oral. Quando possível Prolopa® deve ser tomado no mínimo 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfira na absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão de Prolopa® com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Prolopa® DR devem ser engolidos sem mastigar. Podem ser partidos (são ranhurados) para facilitar a deglutição⁶³ e ajuste de dose.

Posologia

Dose usual: o tratamento com Prolopa® deve ser iniciado gradualmente, e a dose deve ser aumentada gradativamente até otimização do efeito.

Tratamento inicial: nos estágios iniciais da doença de Parkinson¹, é recomendável iniciar o tratamento com ½ comprimido de Prolopa® BD ou ¼ de comprimido de Prolopa® 250 mg (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia.
A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Prolopa® correspondente à faixa de 300 – 800 mg de levodopa + 75 – 200 mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações. Podem ser necessárias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.

Tratamento de manutenção: a dose média de manutenção é de 1 comprimido de Prolopa® BD ou ½ comprimido de Prolopa® de 250 mg (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia. Prolopa® 250 mg ou Prolopa® BD podem ser substituídos por Prolopa® DR, Prolopa® HBS ou Prolopa® comprimido dispersível, para otimização do efeito.

Instruções posológicas especiais

Seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de Prolopa® ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migração de tratamento para Prolopa® DR.

Se a resposta ao Prolopa® DR não for adequada, deve-se retornar ao tratamento com Prolopa® na forma convencional ou dispersível.

Uso em pacientes com insuficiência renal³³: em caso de insuficiência renal³³ leve ou moderada, não é necessária a redução de dose.

Uso em pacientes com insuficiência hepática³⁷: a segurança e a eficácia de Prolopa® não foram estabelecidas em pacientes com insuficiência hepática³⁷.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você se esquecer de tomar uma dose de Prolopa®, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Prolopa® em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina⁶⁴ pectoris (dor no peito⁶⁵ de origem cardíaca), constipação⁶⁶, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com Prolopa®, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura. A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte convenção: muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento); comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento); incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento); rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento); muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) e desconhecida (essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, portanto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento).

Categoria de frequência desconhecida:

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático⁶⁷: anemia hemolítica⁶⁸ (hemoglobina⁶⁹ insuficiente para manter oxigenação das células⁶, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia⁷⁰ transitória (redução de glóbulos brancos do sangue²²) e trombocitopenia⁷¹ (redução das plaquetas⁷², que são elementos do sangue²² importantes para a coagulação⁷³) têm sido relatadas.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo⁷⁴: anorexia⁷⁵ (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos: depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson¹ e pode também ocorrer em pacientes tratados com Prolopa®. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações⁵⁴, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome¹⁸ de desregulação dopaminérgica foi relatada.

Distúrbios do sistema nervoso⁴³: casos isolados de ageusia ou disgeusia⁷⁶ (alterações do paladar⁷⁷) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica¹⁰, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “liga-desliga” (fenômeno on-off). O uso de Prolopa® pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e a episódios de sono de início repentino.

Distúrbios cardíacos: arritmias⁴¹ cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.

Distúrbios vasculares⁷⁸: hipotensão⁷⁹ ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.

Distúrbios gastrintestinais: náusea⁸⁰, vômito⁵², diarreia⁸¹ e descoloração da saliva, da língua⁸², dos dentes e da mucosa⁸³ oral foram relatados com Prolopa®.

Distúrbios do tecido subcutâneo⁸⁴ e da pele⁸⁵: reações alérgicas, como coceira, erupção⁸⁶ cutânea⁸⁷ e rubor (vermelhidão) foram relatadas.

Investigações: aumento de transaminases, fosfatase alcalina⁸⁸ (indicadores de acometimento do fígado¹⁴), gamaglutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado¹⁴) foi reportado.

Desordens renais e urinárias: aumento dos níveis sanguíneos de ureia³⁵ (indicador de acometimento dos rins¹³) foi observado com o uso de Prolopa®.

Pode ocorrer alteração da cor da urina⁵⁹, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua⁸², os dentes ou a mucosa⁸³ da boca⁸⁹.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?