Nausicalm B6 (Gotas)

(Bula do profissional de saúde)

Profilaxia e tratamento de náuseas⁴ e vômitos⁵ em geral, dentre os quais:

• náuseas⁴ e vômitos⁵ da gravidez⁶;
• náuseas⁴, vômitos⁵ e tonturas⁷ causados pela doença do movimento – cinetose⁸;
• náuseas⁴ e vômitos⁵ pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos⁵ pós-cirurgias do trato gastrintestinal. No controle profilático e na terapêutica⁹ da crise aguda dos transtornos da função vestibular¹⁰ e ou vertiginosos, de origem central ou periférica, incluindo labirintites¹¹.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

1. Ferreira MBC. Antagonistas H1. In: Escola Nacional de Saúde³ Pública. Núcleo de Assistência Farmacêutica. Fundamentos farmacológicos-clínicos dos medicamentos de uso corrente 200. Rio de janeiro: ENSP, 2002. [http://www.anvisa.gov.br/divulga/public/index.htm].
2. Gay LN, Carliner PE. The prevention and treatment of motion sickness; seasickness. Bull Johns Hopkins Hosp 1949;84(5):470-90.
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético²¹, anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular¹⁰, agindo primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina²⁴ nos sistemas vestibular¹⁰ e reticular²⁵, responsáveis por náusea¹⁶ e vômito²⁶ na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético²¹, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito²⁶, núcleo do trato solitário e sistema vestibular²⁷. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central²⁸, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento.

A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina¹⁹ B6 e é o mais usado clinicamente. É convertida no fígado²⁹, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de proteínas³⁰ e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA³¹, serotonina e dopamina³², atuando, também, como um modulador das ações dos hormônios esteroides, através da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica³³ sobre o tecido nervoso³⁴ lhe confere utilidade terapêutica⁹ nos casos em que existe uma degeneração³⁵ coclear com comprometimento vestibular¹⁰.

O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática¹⁸ nas náuseas⁴ e vômitos⁵ da gravidez⁶, principalmente quando administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina¹⁹ B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito²⁶ no bulbo³⁶ parecem estar também envolvidos na fisiopatologia³⁷ das náuseas⁴ e vômitos⁵ da gravidez⁶. No entanto, a base do processo fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (multifatorial), entre eles a deficiência da vitamina¹⁹ B6. Agindo no fígado²⁹, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo³⁸ das proteínas³⁰; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos⁵.

Propriedades farmacocinéticas

O dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado²⁹; não há dados sobre possíveis metabólitos³⁹. A eliminação do dimenidrinato, assim como outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática⁴⁰ grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes⁴¹.

A piridoxina é rapidamente absorvida no jejuno⁴² por difusão passiva. O pico de concentração se dá após 1,25 horas da administração oral. É metabolizada no fígado²⁹ primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito⁴³ principal e forma ativa da vitamina¹⁹), sendo liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina⁴⁴. Os músculos⁴⁵ são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito⁴³ ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal⁴⁶ é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da vitamina¹⁹ excretada na urina⁴⁷. Outra forma de excreção da piridoxina é através da bile⁴⁸ (2%). A excreção no leite materno é segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. O dimenidrinato é contraindicado para pacientes⁴⁹ porfíricos.

NAUSICALM B6 solução oral é contraindicado para menores de 2 anos.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.

Recomenda-se não utilizar o produto quando da ingestão de álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.

Cuidados devem ser observados em pacientes asmáticos, com glaucoma⁵⁰, enfisema⁵¹, doença pulmonar crônica, dispneia⁵² e retenção urinária⁵³ (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).

Em pacientes com insuficiência hepática⁴⁰ aguda, deve ser considerada redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado²⁹.

O dimenidrinato pode mascarar os sintomas¹⁵ de ototoxicidade⁵⁴ secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens convulsivas.

Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.

Gravidez⁶ e lactação⁵⁵

O dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação⁵⁵. Assim como outros antagonistas H1, o dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados avaliando os efeitos do fármaco⁵⁶ em lactentes⁴¹ de mães em uso da medicação. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação⁵⁵, no entanto é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão do uso da medicação ou da interrupção da amamentação⁵⁷.

Categoria B de risco na gravidez⁶.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Populações especiais

Pacientes pediátricos: NAUSICALM B6 solução oral (gotas) não deve ser administrado a menores de 2 anos.

Pacientes idosos: Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.

Na insuficiência renal⁵⁸: Não é necessária redução da dose na disfunção renal⁴⁶, uma vez que pouco ou nenhum fármaco⁵⁶ é excretado inalterado pela urina⁴⁷.

Na insuficiência hepática⁴⁰: Deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática⁴⁰ aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado²⁹.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central²⁸, como os tranquilizantes, antidepressivos, sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase⁵⁹ e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas¹⁵ de ototoxicidade⁵⁴.

O uso concomitante da piridoxina e contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina.

O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina, quando a teofilina é medida através de alguns métodos de radioimunoensaio.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15–30°C); proteger da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Aspecto físico (solução oral): solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

NAUSICALM B6 pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições.

Atenção: o frasco de NAUSICALM B6 solução oral (gotas) vem acompanhado de uma tampa de segurança e um gotejador de fácil manuseio.

Modo de abertura: Gire a tampa no sentido anti-horário.

Modo de gotejamento: Vire o frasco, mantendo-o na posição vertical. Para começar o gotejamento, bata levemente com o dedo no fundo do frasco.

Posologia

A posologia é de 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso corporal. A posologia diária máxima recomendada é de 75 mg/dia para crianças menores de 6 anos, de 150 mg para crianças de 6 a 12 anos e de 400 mg para adultos acima de 12 anos.

Adultos e crianças a partir de 2 anos de idade: 1 gota²/kg de peso corporal (equivalente a 1,25 mg de dimenidrinato/kg) ou a critério médico, não excedendo a dose máxima diária, conforma tabela abaixo:

Faixa etária	Posologia e frequência
Crianças de 2 a 6 anos	1 gota2/kg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 60 gotas (75 mg) em 24 horas
Crianças de 6 a 12 anos	1 gota2/kg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 120 gotas (150 mg) em 24 horas
Adultos acima de 12 anos	1 gota2/kg a cada 4 a 6 horas, não excedendo 320 gotas (400 mg) em 24 horas

Não administre medicamentos diretamente na boca⁶⁰ das crianças, utilize uma colher para pingar as gotinhas.

Na insuficiência hepática⁴⁰: Deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática⁴⁰ aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado²⁹.

Em caso de viagem, NAUSICALM B6 deve ser utilizado de maneira preventiva, com pelo menos meia hora de antecedência.

REAÇÕES ADVERSAS

Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (> 1/10): sedação⁶¹ e sonolência.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia⁶².

Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção⁶³ cutânea⁶⁴ fixa e púrpura⁶⁵ anafilática.

O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos que também pode causar efeitos anti-muscarínicos, como por exemplo, visão⁶⁶ turva, boca⁶⁰ seca e retenção urinária⁵³. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são: tontura¹³, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas¹⁵ na literatura científica é pobre ou inexistente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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