Zilaricina

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Narcaricina®
benzbromarona
Comprimido 100 mg

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido
Embalagem contendo 30 comprimidos

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido de Narcaricina® contém:

Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal e amidoglicolato de sódio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE¹:

INDICAÇÕES

Hiperuricemia primária, secundária e gota² de todas as etiologias.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Na tabela 1, consta uma compilação de estudos de média e longa duração com benzbromarona 100 mg comprimidos (Drugs 14:1977)¹.

Tabela 1. Ensaios terapêuticos de média e longa duração de benzbromarona em pacientes com gota² ou hiperuricemia e função renal³ normal.

¹ Redução percentual relatada para somente 5 pacientes.

² Períodos médios de tratamento para pacientes¹⁰ hiperuricêmicos e gotosos, respectivamente.

³ Principalmente em pacientes que não receberam o tratamento inicial com colchicina.

⁴ Resultados apresentados após 4 meses de tratamento.

⁵ Esses pacientes também foram incluídos em Masbernard e Giudicelli (1976).

De forma semelhante, em outro estudo com indivíduos normais (30) usando benzbromarona, uma única dose oral de 100 mg reduziu o ácido úrico sérico de uma média de 5,28 – 3,51 mg/100 mL (redução de 34%) nas primeiras 24 horas. Ocorreu elevação gradual ao longo de vários dias, com níveis originais alcançados novamente no final do quarto dia. Os níveis reduzidos de ácido úrico sérico foram acompanhados por um aumento na excreção de urato urinário, que retornou para os níveis pré-teste depois de 4 a 5 dias. Doses repetidas de 100 mg por dia por 6 a 10 dias reduziram os níveis séricos de ácido úrico em até 60% nos primeiros 5 dias^.2

Diante os resultados, comprova-se a eficácia de benzbromarona quanto à redução dos níveis séricos de ácido úrico.

Referências

1. Heel, R.C. Benzbromarone: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in gout and hyperuricemia. Drugs 14 : 349–366 (1977).
2. Zollner, N.; Dofel, W. e Grobner, W.: The uricosuric action of benzbromarone in healthy subjects. Klinische Wochenschrift 48 : 426 (1970).
3. Matindale 36ª Edition. p. 555.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Benzbromarona é um fármaco¹¹ uricosúrico que reduz concentrações plasmáticas de ácido úrico por bloqueio da reabsorção tubular renal³. Em poucos dias obtém-se concentrações fisiológicas¹² no plasma¹³ e na urina⁷, que se estabilizam após uma semana de tratamento permanecendo então estáveis, regredindo os depósitos já existentes de ácido úrico nas articulações⁶ e tecido conjuntivo¹⁴, evitando-se ainda novas deposições. As crises de gota² tornam-se raras ou desaparecem após eliminação dos tofos.

Em casos de hiperuricemia assintomática, o tratamento precoce com Narcaricina® evita complicações e sequelas¹⁵ tardias, tais como gota² e o rim¹⁶ gotoso.

Narcaricina® é muito bem tolerado e é especialmente indicado para a terapêutica¹⁷ a longo prazo.

Tem sido sugerido que benzbromarona também pode aumentar a eliminação intestinal de ácido úrico. É usada no tratamento de hiperuricemia, incluindo as que forem associadas à gota² crônica.

Benzbromarona não é utilizada no tratamento de ataques de gota² aguda e pode prolongar ou exacerbar a crise, caso seja administrado durante o ataque. O tratamento com benzbromarona não deve ser iniciado até ser resolvido o ataque agudo¹⁸ de gota².

Baixas dose de benzbromarona (20 mg) também têm sido utilizadas em combinação com alopurinol.

Farmacocinética

Benzbromarona é parcialmente absorvida pelo trato gastrintestinal, alcançando a concentração de pico plasmático aproximadamente entre 2 a 4 h após a dose oral. Benzbromarona possui extensiva ligação às proteínas¹⁹ plasmáticas. É metabolizada no fígado²⁰ e excretada principalmente nas fezes. Uma pequena quantidade aparece na urina⁷.

A duração da atividade da dose única de benzbromarona é de até 48 horas, provavelmente em função de uma lenta taxa de eliminação e/ou metabólitos²¹ ativos, bromobenzarona e benzarona, que demonstraram ter atividade uricosúrica.

A benzbromarona inibiu a xantina oxidase do fígado²⁰ humano em uma base não competitiva com inibição constante cerca de 170 vezes a do alopurinol (inibição competitiva) e cerca de 17.000 vezes a do oxipurinol, um metabólito²² do alopurinol.

CONTRAINDICAÇÕES

Insuficiência renal²³ de média ou grave intensidade (filtração glomerular < 20 mL/min). Apesar de não terem sido evidenciados efeitos teratogênicos²⁴ em animais, recomenda-se evitar o emprego de Narcaricina® durante a gestação e amamentação²⁵.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes e lactentes²⁶.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Renal³

Narcaricina® deve ser evitada em pacientes com insuficiência renal²³ moderada a grave, em pacientes com cálculos de ácido úrico renal³ e naqueles com excreção urinária de ácido úrico maior que 700 mg por 24h.

Assim como em outros uricosúricos, o tratamento com benzbromarona não deve ser iniciado durante um ataque agudo¹⁸ de gota². Paralelamente, uma ingestão adequada de líquidos deve ser feita para reduzir os riscos de formação de cálculos renais. Adicionalmente, alcalinização da urina⁷ deve ser considerada.

Nos primeiros dias de tratamento com Narcaricina®, recomenda-se a administração de colchicina ou outro antiflogístico para evitar o aparecimento de crise aguda de gota².

A ingestão adequada de fluidos e a manutenção do pH urinário entre 6,3 e 6,7 minimizará o risco de precipitação do urato na urina⁷.

Porfiria²⁷

Benzbromarona é considerada ser insegura em pacientes com porfiria²⁷ por causa de sua potencialidade porfirogênica apresentada em sistemas in vitro.

Hepático

Raros casos de lesões²⁸ hepáticas²⁹ severas têm sido associados ao uso de benzbromarona. Pacientes com disfunções hepáticas²⁹ devem evitar o uso do produto.

Teste de função hepática³⁰ deve ser realizado periodicamente e pelo menos 6 meses após o início do tratamento.

Idosos

Até o momento não há informação relacionando a idade com os efeitos de benzbromarona em pacientes idosos. Entretanto, pacientes idosos são mais suscetíveis de apresentarem função renal³ diminuída, a qual pode requerer ajuste da dose e/ou de intervalo entre as doses, para pacientes¹⁰ recebendo alopurinol.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Aspirina e outros salicílicos antagonizam o efeito de benzbromarona. Benzbromarona pode aumentar a atividade dos anticoagulantes³¹ cumarínicos de uso oral.

Os efeitos de benzbromarona no cleareance do oxipurinol, o principal metabólito²² ativo do alopurinol, não são clinicamente significantes.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Narcaricina® deve ser mantido na embalagem original até a sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (15–30°C).

Proteger da luz e umidade. Narcaricina® é válido, se conservado nestas condições, por 60 meses após a data de fabricação impressa na embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Narcaricina® é um comprimido branco ou quase branco, redondo e sulcado ao meio.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Posologia

1 comprimido pela manhã, após o desjejum.

Esta posologia permite, na maioria dos casos, normalizar a uricemia dentro de 6 a 8 dias. Necessitando-se uma ação mais rápida, pode-se administrar, inicialmente, 2 comprimidos após o desjejum.

Nos primeiros dias de tratamento com Narcaricina® recomenda-se observar as precauções clássicas para evitar o aparecimento de crise aguda de gota², que é possível no princípio de terapias para redução da uricemia.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

Pode ocasionalmente ocorrer diarreia⁵, a qual se normaliza com a interrupção do tratamento ou com o uso de medicação corretiva. Pode precipitar um ataque agudo¹⁸ de gota² e causar cálculos de ácido úrico e cólica renal³. Muito raramente pode ocorrer toxicidade³² hepática³⁰, devendo ser feito rotineiramente acompanhamento hepático. Caso ocorra anorexia³³ ou mal-estar geral, informe o médico imediatamente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Em casos de ingestão excessiva, indução de emese³⁴, lavagem gástrica³⁵ e medidas gerais de suporte são os procedimentos indicados.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS 1.0038.0103
Responsável Técnico: Dr.ª Marcia Rosangela da Silva CRF-SP n.º 55.733

Registrado por:
Brasterápica Indústria Farmacêutica Ltda
Rua Professora Gina Lima Silvestre, 84 - Atibaia/SP
CNPJ 46.179.008/0001-68
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Brasterápica Indústria Farmacêutica Ltda
Rua Olegário Cunha Lobo, 25 - Atibaia/SP

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