Melleril (Liberação prolongada)
BL INDÚSTRIA OTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Melleril®
cloridrato de tioridazina
Comprimido de liberação prolongada 200 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido de liberação prolongada
embalagem com 20 comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Melleril® liberação prolongada contém:
cloridrato de tioridazina | 200 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: acetato de polivinila, emulsão de silicone 30%, celacefato, celulose microcristalina, álcool cetílico, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho, acetona e álcool etílico.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Melleril® é indicado para pacientes1 adultos no tratamento da esquizofrenia2 crônica ou exacerbações agudas não responsivas ao tratamento com outros fármacos antipsicóticos, por causa de baixa efetividade ou incapacidade de alcançar uma dose eficaz devido a reações adversas intoleráveis destes medicamentos.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Melleril® atua sobre os sintomas3 da esquizofrenia2.
Melleril® é um neuroléptico4 com atividade farmacológica básica similar à de outras fenotiazinas, mas seu espectro clínico mostra diferenças significativas em relação a outros agentes dessa classe. As características típicas de Melleril® são sua baixa tendência de causar efeitos extrapiramidais (os sintomas3 extrapiramidais são os relacionados à coordenação e movimento, ex: tremores, tiques, rigidez, hipersalivação) e sua baixa atividade antiemética.
Melleril® é absorvido rápida e completamente no trato gastrointestinal. Concentrações plasmáticas máximas são obtidas 2 a 4 horas após a ingestão. Com Melleril® comprimidos de liberação prolongada, a absorção é prolongada, sendo atingidas concentrações plasmáticas máximas 2 a 4 horas mais tarde do que com as formas que não possuem liberação prolongada.
Geralmente são necessárias duas a três semanas ou mais para demonstrar efeitos positivos inequivocados em pacientes esquizofrênicos hospitalizados. O benefício máximo pode requerer seis semanas a seis meses para se desenvolver em pacientes psicóticos crônicos. Em contraste, a melhora de pacientes psicóticos agudos pode ser observada em 24 a 48 horas. Antes de se iniciar o tratamento com Melleril®, deve ser realizado ECG (eletrocardiograma5) para excluir pacientes com doença cardiovascular relevante preexistente.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Melleril® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à tioridazina ou a outros componentes da formulação. Melleril® também é contraindicado em pacientes com história de reações de hipersensibilidade a outras fenotiazina (exemplo: clorpromazina, levomeprazina, trifluoperazina) e de doença cardiovascular grave.
Melleril® deve ser usado durante a gravidez6 somente se os benefícios para a mãe suplantarem os possíveis riscos para o feto7. Informe o seu médico sobre a ocorrência de gravidez6 na vigência do tratamento ou após o seu término. (Categoria C)
Mães tratadas com Melleril® não devem amamentar.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Advertências
Sintomas3 extrapiramidais: Uma variedade de síndromes neurológicas, em particular envolvendo o sistema extrapiramidal, ocorrem após o uso de várias drogas antipsicóticas: distonia8 aguda, acatisia9 (incapacidade de se manter imóvel), parkinsonismo e discinesia tardia10 (incapacidade de iniciar o movimento). Apesar do risco com a tioridazina ser relativamente baixo e virtualmente ausente em doses baixas, podem ocorrer sintomas3 extrapiramidais, especialmente, com altas doses de Melleril®.
Existem relatos raros de discinesia tardia10 em pacientes que estejam recebendo tioridazina. Apesar de nenhuma associação clara entre o desenvolvimento desta síndrome11 e a duração do tratamento com droga antipsicótica ter sido mostrada, a descontinuação ou redução à dose mínima efetiva deve ser considerada em pacientes que desenvolvam sinais12 e sintomas3 de discinesia tardia10 durante terapia com Melleril®. Tais sintomas3 podem gradualmente piorar ou até mesmo ocorrer após a descontinuação do tratamento.
Síndrome11 neuroléptica maligna (SNM): Esta síndrome11 foi relatada em casos muito raros em associação com tioridazina. Esta síndrome11 é uma doença potencialmente fatal caracterizada por rigidez muscular, hipertermia, alteração de consciência e disfunção autonômica (pulso ou pressão irregulares, taquicardia13, diaforese14 (suor e transpiração15 excessiva) e arritmias16 cardíacas). Sinais12 adicionais podem incluir creatinina17 fosfoquinase elevada, mioglobinúria (rabdomiólise18) e insuficiência renal19 aguda.
Nos casos em que a SNM se desenvolve e em pacientes com febre20 alta inexplicável, sem manifestações clínicas adicionais de SNM, Melleril® deve ser descontinuado.
Se um paciente necessita de tratamento com drogas antipsicóticas após recuperação de SNM, a reintrodução da terapia deve ser cuidadosamente considerada, uma vez que recorrências21 de SNM foram relatadas.
Limiar convulsivo: Muitas drogas neurolépticas, incluindo a tioridazina, podem diminuir o limiar convulsivo e induzir padrões de descarga no ECG (eletrocardiograma5) que são associados a distúrbios epilépticos. Melleril®, entretanto, mostrou ser útil no tratamento de distúrbios de comportamento em pacientes epilépticos. Em tais casos, a medicação anticonvulsivante deve ser mantida, a dosagem de antipsicóticos deve ser aumentada gradativamente e a possibilidade de interações e ajustes da dose de antiepiléptico deve ser considerada (ver Interações Medicamentosas).
Doença Cardiovascular: É aconselhável cautela em pacientes com história de doença cardiovascular, especialmente em idosos e naqueles com insuficiência cardíaca congestiva22, distúrbios de condução, arritmias16, síndrome11 congênita23 do QT prolongado ou instabilidade circulatória. Antes de se iniciar o tratamento com Melleril®, deve ser feito ECG a fim de se excluir pacientes com doença cardiovascular relevante preexistente. Assim, aumentos no intervalo QT, parada cardíaca, arritmias16 cardíacas e muito raramente arritmia24 torsade de pointes foram relatadas em associação com tioridazina; casos isolados foram fatais.
Essas alterações são usualmente confinadas a altas doses e são mais prováveis de ocorrerem quando os níveis sanguíneos de potássio estão baixos. Relatos ocasionais implicaram a terapia com fenotiazina em alguns casos de morte súbita. Apesar da retrospectiva de tais casos ser difícil de interpretar, casos isolados de morte súbita em indivíduos jovens aparentemente saudáveis podem ser diretamente atribuíveis a arritmias16 cardíacas seguidas de tratamento com tioridazina.
Precauções
Recomenda-se precaução em pacientes com glaucoma25 de ângulo estreito, hipertrofia26 prostática ou doença cardiovascular (doença cardiovascular grave é contraindicação).
Propriedades anticolinérgicas: em virtude de suas propriedades anticolinérgicas, Melleril® deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma25 de ângulo estreito, aumento de pressão intraocular27, retenção urinária28 (como na hipertrofia26 prostática) e constipação29 crônica.
Disfunções hepáticas30: em pacientes com doença hepática31 é necessário o monitoramento regular da função hepática31. Discrasias sanguíneas: embora a incidência32 de leucopenia33 e/ou agranulocitose34 com Melleril® seja baixa, como com qualquer outro fenotiazínico, deve-se realizar hemogramas regularmente durante os primeiros meses de tratamento e imediatamente, se ocorrerem sinais12 clínicos sugestivos de discrasia sanguínea.
Pressão arterial35: hipotensão36 ortostática é frequentemente observada em pacientes aos quais é administrada a tioridazina. Ao iniciar o tratamento com Melleril®, aconselha-se checar a pressão arterial35, especialmente em idosos e pacientes com hipotensão36 postural ou com circulação37 lábil.
Álcool: como o álcool pode potencializar o risco de reações hepatotóxicas, hipertermia, acatisia9, distonia8 ou outros transtornos do SNC38, o seu consumo durante a terapia com tioridazina deve ser evitado.
Tolerância: tolerância aos efeitos sedativos das fenotiazinas e tolerância cruzada entre fármacos antipsicóticos foram relatadas. A tolerância pode também ser a responsável pelo aparecimento de sintomas3 causados pela retirada do fármaco39. Quando a terapêutica40 a longo prazo é descontinuada, uma redução gradual da dosagem durante várias semanas é recomendada, uma vez que a retirada abrupta de medicamentos neurolépticos41 pode causar, em alguns pacientes recebendo altas doses ou tratamento de longa duração, sintomas3 como náusea42, vômito43, distúrbios gástricos, tremores, tonturas44, ansiedade, agitação e insônia assim como sinais12 discinéticos transitórios. Isso pode predizer incorretamente o início de um episódio depressivo ou psicótico.
Exames laboratoriais (hemograma e testes de função hepática31) devem ser feitos conforme orientação de seu médico.
Populações especiais
Pacientes idosos: Foi relatado que o risco de fraturas de quadril está aumentado em pacientes idosos recebendo antipsicóticos, sugerindo que a sedação45 induzida por antipsicóticos ou a hipotensão36 ortostática pode aumentar o risco de quedas neste grupo de pacientes. Existem algumas evidências de que o uso de antipsicóticos para o controle de complicações comportamentais da demência46 pode aumentar o índice de declínio cognitivo47. Há relatos de que pacientes idosos com demência46, especialmente demência46 de Lewy-body, são altamente suscetíveis aos efeitos colaterais48 extrapiramidais das drogas antipsicóticas, e a reação pode ser extremamente grave, em alguns casos fatal. Caso haja necessidade do uso dessas drogas em pacientes idosos com demência46, doses muito baixas devem ser administradas e cuidado especial deve ser dedicado em caso de suspeita de demência46 tipo Lewy-body, uma vez que pode ocorrer súbita deterioração com risco de vida. Preparações do tipo depot não devem ser usadas neste grupo de pacientes.
Gravidez6 e Lactação49
Mães que utilizam Melleril® não devem amamentar. Melleril® deve ser usado durante a gravidez6 somente se os benefícios para a mãe suplantarem os possíveis riscos para o feto7. Informe o seu médico sobre a ocorrência de gravidez6 na vigência do tratamento ou após o seu término.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria C).
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Devido ao efeito sedativo, deve-se ter cuidado em atividades que necessitem atenção, como dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Interações medicamentosas
Melleril® acentua o efeito depressor do SNC38 causado por bebidas alcoólicas e outras substâncias depressoras tais como benzodiazepinas, maprotilina ou anestésicos gerais, sedativos e anti-histamínicos.
Deve-se ter cautela na administração concomitante com: levodopa, vasoconstritores adrenérgicos50 (por exemplo, efedrina e fenilefrina), inibidores da MAO51, lítio, anti-hipertensivos e betabloqueadores, antiácidos52 e antidiarreicos, quinidina, antiarrítmicos, diuréticos53 tiazidicos, antidiabéticos, agentes anticolinérgicos, cimetidina, fluoxetina, paroxetina, outros inibidores seletivos da recaptação de serotonina e moclobemida, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, barbitúricos e anticoagulantes54.
Antidiabéticos: fenotiazinas afetam o metabolismo55 de carboidratos e, portanto, podem interferir no controle de pacientes diabéticos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento (incluindo medicamentos fitoterápicos, homeopáticos, chás).
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde56.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (15–30°C).
Melleril® Comprimido de liberação prolongada possui 24 meses de validade a partir de sua data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Comprimido redondo, biplano, com manchas amarelas e vermelhas com pontos brancos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Melleril® deve ser utilizado apenas por via oral.
A posologia e o horário de tomada do medicamento devem ser ajustados individualmente, de acordo com a natureza e a gravidade dos sintomas3. Recomenda-se iniciar com doses baixas e aumentá-las gradativamente até que se atinja o nível plenamente eficaz. As quantidades diárias totais de Melleril® comprimidos de liberação prolongada são geralmente administradas em 2 a 4 doses.
Posologia
Esquizofrenia2 e exacerbações agudas
Exacerbações agudas em pacientes psicóticos adultos: 100 a 600 mg/dia até um máximo de 800 mg/dia. Esquizofrenia2 crônica: 100 a 600 mg/dia em pacientes hospitalizados e 50 a 300 mg/dia em pacientes ambulatoriais.
Em pacientes que apresentam sobrepeso57, insuficiência renal19 ou hepática31 recomenda-se uma dose inicial particularmente baixa seguida por pequenos aumentos.
A dosagem ótima de medicamentos antipsicóticos algumas vezes é difícil de ser determinada e pode ser necessário um esquema terapêutico flexível com ajustes de doses. Isto também pode ajudar a reduzir a incidência32 de efeitos colaterais48. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar o remédio e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Como com outras fenotiazinas, os efeitos colaterais48 de Melleril® são dose-dependentes e normalmente representam efeitos farmacológicos exagerados. As reações adversas são leves e transitórias dentro da faixa de dosagem recomendada. As reações adversas mais graves foram observadas principalmente com doses elevadas; em doses menores, as frequências são muito baixas e efeitos adversos como sintomas3 extrapiramidais e desordens sanguíneas são muito raros.
Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sedação45 e sonolência.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tontura58, boca59 seca, visão60 borrada, distúrbios de acomodação visual, congestão nasal, hipotensão36 ortostática e galactorreia61 (é a produção de leite fora do período pós-parto ou de lactação49. Pode ocorrer no sexo masculino).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): confusão, agitação, alucinação62, irritabilidade, dor de cabeça63, náuseas64, vômitos65, diarreia66, constipação29, perda de apetite, retenção ou incontinência urinária67, alterações no ECG (eletrocardiograma5) tais como prolongamento do intervalo QT, taquicardia13, amenorreia68, irregularidades menstruais, alteração de peso, distúrbios de ereção69, inibição da ejaculação70 e anormalidade das enzimas hepáticas71.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): pseudo-parkinsonismo, convulsões, sintomas3 extrapiramidais (tremor, rigidez muscular, acatisia9, discinesia, distonia8), hipercinesia72, discinesia tardia10, palidez e tremor, arritmias16, priapismo73, leucopenia33, agranulocitose34, trombocitopenia74 (redução do número de plaquetas75 no sangue76), hepatite77, dermatite78, erupções cutâneas79, urticária80, erupções alérgicas, fotossensibilidade, inchaço81 da parótida82, hipertermia, depressão respiratória. Raros casos de retinopatia pigmentar após tratamento prolongado, principalmente com doses superiores à dose máxima recomendada de 800 mg por dia.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): depressão, insônia, pesadelos, reações psicóticas, síndrome11 neuroléptica maligna, íleo paralítico83, torsade de pointes e parada cardíaca, ambos podendo resultar em morte súbita, inchaço81 das mamas84, edema85 periférico, anemia86 e leucocitose87.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Em caso de superdosagem aguda com Melleril® 200 mg comprimidos de liberação prolongada, use uma sonda gástrica com o maior diâmetro possível.
Sintomas3: boca59 seca, náusea42, vômito43, íleo paralítico83, congestão nasal, retenção urinária28, visão60 borrada, rabdomiólise18, sedação45, confusão, agitação, sonolência, desorientação, efeitos extrapiramidais, hipercinesia72, hipertermia, convulsões, coma88, torsade de pointes, parada cardíaca, taquicardia13, arritmia24, hipotensão36, colapso89 e morte. Depressão respiratória, parada respiratória e edema pulmonar90.
Tratamento: lavagem gástrica91, seguida de administração de carvão ativado. A indução de êmese92 deve ser evitada devido ao risco de reações distônicas e o potencial de aspirar o vômito43. Cuidados gerais e monitorização de possíveis efeitos sobre os sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central.
O tratamento para a hipotensão36 pode exigir fluidos intravenosos e vasopressores. As potentes propriedades bloqueadoras alfa-adrenérgicas da fenotiazina tornam o uso de vasopressores com propriedades mistas de agonistas alfa e beta- adrenérgicos50, incluindo adrenalina93 e dopamina94, inapropriado, podendo resultar em vasodilatação paradoxal95 e hipotensão36. Em caso de convulsões, os barbitúricos devem ser evitados, uma vez que eles podem potencializar a depressão respiratória induzida pela fenotiazina.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. E notifique a empresa através do seu serviço de atendimento.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
M.S. 1.1961.0024
Resp. Técnica: Dra. Andréia Marini - CRF-SP nº 46.444
Registrado por:
BL Indústria Ótica Ltda.
Rua Dona Alzira, 139 - Porto Alegre - RS
CNPJ 27.011.022/0001-03
Indústria Brasileira
Uma empresa do grupo Bausch Health Companies, Inc. - Canadá
Fabricado por:
Cellera Farmacêutica S.A.
Alameda Capovilla, 129 - Indaiatuba - SP
SAC 0800 702 6464