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Vastarel Caps LP
(Bula do profissional de saúde)

LABORATÓRIOS SERVIER DO BRASIL LTDA

Atualizado em 01/04/2022

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Vastarel Caps LP
dicloridrato de trimetazidina
Cápsula 80 mg

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Cápsula dura de liberação prolongada
Embalagem de 30 cápsula

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada cápsula de Vastarel Caps LP contém:

dicloridrato de trimetazidina (equivalente a 62,81 mg de trimetazidina) 80 mg
excipiente q.s.p. 1 cápsula

Excipientes: esferas de açúcar1 (sacarose e amido de milho), hipromelose, etilcelulose, acetilcitrato de tributila, talco, estearato de magnésio.
Composição da cápsula: gelatina, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho.
Composição da tinta de impressão da cápsula: goma laca, dióxido de titânio, simeticona, propilenoglicol, hidróxido de amônio 28%

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2:

INDICAÇÕES

Vastarel Caps LP é indicado no tratamento da cardiopatia isquêmica3 e na insuficiência cardíaca4 de causa isquêmica em pacientes que utilizam outros medicamentos concomitantes para o tratamento desta doença.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os benefícios clínicos da trimetazidina no tratamento da cardiopatia isquêmica3 foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

Estudos de bioequivalência comprovaram que uma cápsula de liberação prolongada de Vastarel Caps LP se equivale a 2 comprimidos de liberação prolongada de Vastarel MR 35.

Estudo multicêntrico de avaliação da eficácia anti-isquêmica e tolerabilidade de Vastarel MR em pacientes com angina5 estável previamente tratados com medicamento antianginoso convencional. Os resultados apontaram uma melhora significativa na capacidade e tolerância ao exercício. Outros resultados apontam uma redução significativa da ocorrência de episódios de angina5 e do consumo de nitratos, sugerindo que Vastarel MR seja eficaz e bem tolerado, como combinação no tratamento para doenças arteriais coronarianas em pacientes diabéticos não controlados com agentes hemodinâmicos.

Referência Bibliográfica: Szwed, H et al: The antiischaemic effects of and tolerabillity of trimetazidine in Coronary Diabetic Patients. A Sub-study from Trimpol-1. Cardiovascular Drugs and Therapy 1999:13:217-222

Estudo multicêntrico aberto de avaliação da eficácia anti-isquêmica e tolerabilidade de Vastarel MR em pacientes acima de 65 anos com doença arterial coronariana e tratados com Vastarel MR em combinação com tratamento hemodinâmico prévio. Os resultados apontaram uma melhora significativa na capacidade e tolerância ao exercício. Outros resultados apontam uma redução significativa da ocorrência de episódios de angina5 e do consumo de nitratos, sugerindo que Vastarel MR seja eficaz e bem tolerado, como combinação no tratamento para doenças arteriais coronarianas em pacientes idosos com angina5 pectoris.

Referência Bibliográfica: Szwed, H et al: The antiiscahemic effects of and tolerabillity of trimetazidine in elderly patients with angina5 pectoris. Clin Drug Invest 2000 jan; 19 (1): 1-8.

Estudo randomizado6 placebo7 controlado, duplo cego, constatou que o tratamento com Vastarel MR melhorou a função ventricular esquerda, sintomas8, metabolismo9 glicêmico e função endotelial. A alteração do substrato preferencial para obtenção de energia de ácidos graxos para metabolismo9 glicêmico por Vastarel MR surge como um tratamento adjunto efetivo em pacientes diabéticos com cardiomiopatia pós-isquêmica.

Referência Bibliográfica: Fragasso, G et al: Short and long-term beneficial effects of trimetazidine in patients with diabetes10 and ischemic cadiomyopathy. American Heart J 2003; 146: e18

Num estudo com 426 doentes randomizados, duplo cego e controlado por placebo7 (TRIMPOL-II), a trimetazidina (60 mg/dia) adicionada ao metoprolol 100 mg diários (50 mg duas vezes ao dia) durante 12 semanas, melhorou significativamente os sintomas8 clínicos e os parâmetros das provas de esforço, quando comparados com o placebo7: duração total do exercício + 20.1s, p= 0,023; carga total +0,54 METs, p= 0.001; tempo para o aparecimento de infra desnivelamento de 1 mm no segmento ST +33,4s, p=0.003; tempo para o aparecimento da angina5 +33,9s, p <0,001; crises anginosas por semana -0,73, p= 0,014 e consumo de nitratos de ação rápida por semana, -0,63, p= 0,032, sem alterações hemodinâmicas.

Referência Bibliográfica: Szwed, H et al, Combination treatment in stable effort angina5 using trimetazidine and metoprolol. Results of a randomized, double-blind, multicentre study (TRIMPOL II). Eur Heart J, Vol. 22, issue 24, December 2001.

Num estudo com 223 doentes randomizados, duplo cego e controlado por placebo7 (Sellier), um comprimido de liberação prolongada de 35 mg (duas vezes ao dia) adicionado a 50 mg de atenolol (uma vez ao dia) durante 8 semanas, produziu, um aumento significativo (+34,4s, p=0,03) no tempo necessário ao aparecimento de infra desnivelamento de 1 mm no segmento ST nas provas de esforço, no subgrupo do estudo (n=173), quando comparado com o placebo7, após 12 horas da administração do medicamento. Foi também identificada uma diferença significativa no tempo para o aparecimento da angina5 pectoris (p=0,049). Nenhuma diferença significativa entre os grupos foi encontrada para os outros objetivos secundários (duração total do exercício total, carga total e resultados clínicos).

Referência Bibliográfica: Sellier P, Broustet J. Assessment of anti-ischaemic and anti-anginal effect at trough plasma11 concentration and safety of trimetazidine MR 35 mg in patients with stable angina5 pectoris: a multicenter, double-blind, placebo7- controlled study. American Journal of Cardiovascular Drugs: drugs devices and other interventions 2003;3(5):361-369. (PE32583)

Em um estudo randomizado6, 3 meses, duplo-cego com 1962 pacientes (Estudo VASCO) foi comparado o uso de 50mg/dia de atenolol associado a 2 doses de trimetazidina (70mg/dia e 140mg/dia) VS placebo7. Na população em geral, incluindo os pacientes sintomáticos e assintomáticos, o uso da trimetazidina não demonstrou o benefício, tanto nos objetivos ergométricos (duração total do exercício, tempo para surgir 1 mm ST e tempo para o aparecimento da angina5) como clínicos. Contudo, no subgrupo de pacientes sintomáticos (n=1574) definidos numa análise post-hoc, a trimetazidina (140 mg) melhorou significativamente a duração total do exercício (+23,8s versus +13,1s placebo7; p=0,001) e o tempo para o aparecimento da angina5 (+46,3s versus +32,5s placebo7; p=0,005).

Referência Bibliográfica: Danchin N, et al. Efficacy Comparison of Trimetazidine with Therapeutic Alternatives in Stable Angina5 Pectoris: A Network Meta-Analysis. Cardiology 2011; 120:59– 72(PE0076212).

Em um estudo de 165 pacientes, randomizado12 3 meses, duplo-cego para avaliação da aceitabilidade em relação as terapias anti-anginosas de rotina e terapia de prevenção secundária, o perfil de segurança de trimetazidina 80 mg uma vez por dia mostrou ser semelhante a oferta de trimetazidina MR 35 mg duas vezes ao dia. Nenhum evento adverso inesperado foi relatado e o estudo não mostrou preocupação com a ingestão diária de trimetazidina 80 mg.

Referência Bibliográfica: Pozdnyakov YM. Clinical acceptability of trimetazidine MR 80 mg o.d. compared to trimetazidine MR 35 mg b.i.d. in patients with chronic stable angina5 pectoris. Internal Report 13-June-2014 [NP33344].

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Mecanismo de ação

Ao preservar o metabolismo9 energético das células13 expostas a hipóxia14 ou isquemia15, a trimetazidina previne a diminuição nos níveis intracelulares de ATP16, assegurando assim o bom funcionamento das bombas iônicas e do fluxo transmembrana de sódio-potássio, enquanto mantém a homeostase celular.

A Trimetazidina inibe a β-oxidação dos ácidos graxos por bloqueio da cadeia longa da 3-cetoacil coa tiolase que aumenta a oxidação da glicose17. Numa célula18 isquêmica, a energia obtida durante a oxidação da glicose17 requer menos consumo de oxigênio do que no processo de β-oxidação. A potencialização da oxidação da glicose17 otimiza o processo de energia celular, e com isso mantém o metabolismo9 energético apropriado durante a isquemia15.

Efeitos farmacodinâmicos

Nos pacientes com cardiopatia isquêmica3, a trimetazidina atua como um agente metabólico preservando os níveis intracelulares de fosfatos de alta energia miocárdicos. Os efeitos anti-isquêmicos são alcançados sem efeitos hemodinâmicos concomitantes.

Propriedades farmacológicas

A trimetazidina é um agente anti-isquêmico19 de ação exclusivamente metabólica, que age independentemente de quaisquer alterações hemodinâmicas. Como demonstrado em estudos com miócitos isolados, Vastarel MR otimiza o metabolismo9 cardíaco durante e após a isquemia15, através da transferência do metabolismo9 do ácido graxo para o metabolismo9 da glicose17. Estimulando esta via, a trimetazidina restabelece o elo entre glicólise e oxidação da glicose17 e mantém a produção de ATP16, beneficiando a viabilidade dos miócitos e a própria função cardíaca. Através deste exclusivo mecanismo de ação, a trimetazidina reduz o acúmulo de lactato20 na célula18, minimizando a acidose21 intracelular e preservando, dessa forma, a integridade das membranas intra e extracelulares, além de assegurar o funcionamento das bombas iônicas e o fluxo transmembrana de sódio e potássio, mantendo a homeostase celular. Estas propriedades anti-isquêmicas foram amplamente confirmadas em estudos clínicos, tanto em regime de monoterapia quanto em associação. Graças a seu exclusivo modo de ação metabólico, a trimetazidina reduz as crises de angina5, aumenta a tolerância ao exercício e melhora a contratilidade cardíaca dos pacientes coronariopatas sem modificar seus parâmetros hemodinâmicos sistêmicos22. Esta importante eficácia anti-isquêmica foi confirmada em monoterapia versus placebo7 e versus drogas de referência, e é também observada na terapia em associação.

Estudos clínicos demonstraram que o uso de trimetazidina em pacientes portadores de insuficiência cardíaca4 resulta em: aumento da capacidade funcional (conforme classificação da New York Heart Association), aumento da capacidade física (conforme teste ergométrico em esteira), redução nos volumes ventriculares e aumento da contratilidade cardíaca (conforme ecocardiograma23) e redução dos níveis séricos de BNP - Brain Natriuretic Peptide (conforme dosagem sanguínea).

Por apresentar eficácia anti-isquêmica exclusivamente por ação metabólica, a trimetazidina demonstrou ser altamente eficaz e segura tanto em monoterapia como em associação com drogas de efeito hemodinâmico (betabloqueadores, antagonistas do cálcio e nitratos), uma vez que não apresenta nenhum tipo de interação medicamentosa com estas drogas. Devido a um modo de ação totalmente diferente dos demais agentes anti-isquêmicos clássicos, a eficácia da trimetazidina é sinérgica quando usada em conjunto com outros agentes anti-isquêmicos, sem sobreposição.

Estudos em animais:

A atividade da trimetazidina sobre o metabolismo9 celular foi investigada em cães com insuficiência24 aórtica ou coronariana e em camundongos sob hipóxia14 severa, comprovando evitar:

  • o acúmulo de lactato20 ao nível do tecido25 miocárdico;
  • a redução da taxa de intermediários da glicólise ao nível da célula18 hepática26.

O estudo do potencial energético celular, efetuado em ratos após injeção27 de vasopressina, e em camundongos sob hipóxia14 severa, demonstrou que a trimetazidina:

  • evita, ao nível das células13 miocárdicas, a depleção28 das reservas energéticas de ATP16;
  • ao nível dos neurônios29, evita a redução intracelular das reservas de ATP16 e de AMP cíclico;
  • mantém, no hepatócito, a atividade funcional das enzimas mitocondriais, sede da produção energética celular.

A trimetazidina opõe-se, também, às modificações eletrofisiológicas induzidas pela isquemia15:

  • diminuindo a elevação do segmento ST no ECG de cães submetidos a infarto do miocárdio30 experimental;
  • após isquemia15 cerebral provocada em coelhos, facilita o aparecimento de uma atividade elétrica global ao EEG, e permite um retorno precoce à reatividade cortical.

Desta maneira, a trimetazina é capaz de:

  • ajudar a manter o metabolismo9 energético no coração31 e órgãos neurosensoriais durante episódios de isquemia15 e hipóxia14;
  • reduzir a acidose21 intracelular e alterações no fluxo iônico transmembrana causado pela isquemia15;
  • diminuir a migração e infiltração de neutrófilos32 polinucleares em tecidos cardíacos isquêmicos e perfusados. Isto também reduz o tamanho dos infartos experimentais;
  • exercer essa ação na ausência de qualquer efeito hemodinâmico direto.

Concluindo, a trimetazidina corrige os distúrbios metabólicos provocados pela isquemia15 experimental.

Estudos em seres humanos:

Estudos controlados duplo-cego demonstraram que em pacientes coronariopatas, a trimetazidina:

  • aumenta a reserva coronária, ou seja, retarda o aparecimento das alterações isquêmicas aos esforços (a partir do 15o dia de tratamento);
  • diminui significativamente a frequência das crises anginosas;
  • propicia uma redução significativa no consumo de nitratos;
  • aumenta a capacidade de exercício;
  • melhora a contratilidade cardíaca;

Um estudo de dois meses em pacientes recebendo atenolol 50mg, adicionando Vastarel MR 35mg produziu um aumento significativo no tempo de de 1-mm na depressão do segmento ST em testes de esforço, quando comparado ao placebo7, 12 horas após a administração do medicamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção: Após a administração oral de trimetazidina 80mg cápsula, o perfil farmacocinético da trimetazidina é estável, com pico da concentração de trimetazidina atingido em torno de 14 horas após a tomada do medicamento. Ao longo do intervalo de doses, isto é, de 24 horas, a concentração plasmática se mantém durante 15 horas a níveis iguais ou superiores a 75% da concentração máxima. O estado de equilíbrio é alcançado na ingestão da terceira dose (após 3 dias).
A ingestão de alimentos não tem efeito sobre a farmacocinética da trimetazidina após administração da formulação de 80mg.

Distribuição: O volume de distribuição aparente é de 4,8 L/kg; a ligação proteica da trimetazidina é baixa (16%).

Eliminação: A trimetazidina é primariamente eliminada pela urina33, principalmente sob a forma inalterada. A meia- vida de eliminação é em média de 7 horas em voluntários saudáveis jovens e de 12 horas nos idosos (mais de 65 anos).
O clearance total da trimetazidina consiste principalmente no clearance renal34 que é diretamente relacionado ao clearance da creatinina35 e, em menor grau, a um clearance hepático que diminui com a idade.
Um estudo clínico específico realizado em uma população de idosos utilizando uma posologia de 2 comprimidos de liberação prolongada de trimetazidina por dia em duas tomadas, analisados por um método cinético de população, demonstrou um aumento da exposição de plasma11 que não justifica uma alteração posológica neste grupo.

Populações especiais

Idosos: Os idosos podem ter aumento da exposição à trimetazidina devido à diminuição da função renal34 relacionada com a idade. Um estudo farmacocinético realizado em idosos de 75-84 anos ou pacientes muito idosos (≥ 85 anos) demonstrou que a insuficiência renal36 moderada (depuração da creatinina35 entre 30 e 60 ml / min) aumentou respectivamente 1,0 e 1,3 vezes a exposição à trimetazidina em comparação com os participantes mais jovens (30-65 anos) com insuficiência renal36 moderada.
Um estudo clínico específico realizado em uma população idosa (com mais de 75 anos), utilizando uma dosagem de 2 comprimidos de trimetazidina MR 35mg por dia, administrada em 2 doses, analisados por um método de cinético de população, demonstrou em média um aumento de 2 vezes a exposição plasmática em pacientes com insuficiência renal36 grave (depuração da creatinina35 inferior a 30 ml / min) em comparação com aqueles com depuração da creatinina35 acima de 60 ml / min. Não foi observada diferença em relação as questões de segurança na população de idosos, quando comparada com a população em geral.

Insuficiência renal36: A exposição à trimetazidina aumenta em média 1,7 vezes em pacientes com insuficiência renal36 moderada (depuração da creatinina35 entre 30 e 60 ml / min) e, em média, 3,1 vezes nos pacientes com insuficiência renal36 grave (depuração da creatinina35 abaixo de 30 ml / min) em comparação com voluntários saudáveis, com função renal34 normal.
Nenhuma preocupação de segurança foi observada nessa população em relação à população em geral.

Pediatria: A farmacocinética da trimetazidina não foi estudada na população pediátrica (<18 anos).

Dados de segurança pré-clínica

Estudos de toxicidade37 crônica realizados por via oral em cães (5 a 40 mg.kg-1.d-1) e ratos (5 a 200 mg.kg-1.d-1) demonstraram um bom perfil de segurança.

Não foram detectados efeitos embrionários fetotóxicos nem de teratogenicidade em camundongos e em coelhos. Um estudo geral sobre a reprodução38 e embriogênese39 em 3 gerações de ratos não apresentaram anomalias.

O potencial genotóxico foi minuciosamente avaliado com estudos in vitro incluindo a avaliação do potencial mutagênico e clastogênico e um estudo in vivo. Todos os testes foram negativos.

CONTRAINDICAÇÕES

Vastarel Caps LP está contraindicado em pacientes com:

  • Hipersensibilidade à trimetazidina ou a qualquer um dos componentes da fórmula listados no item composição;
  • Doença de Parkinson40, sintomas8 de parkinsonismo, tremores, síndrome41 da perna inquieta e outras alterações relacionadas ao movimento;
  • Insuficiência renal36 grave (clearance da creatinina35 < 30ml/min).

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Na ausência de dados clínicos, o uso do produto não é recomendado em caso de insuficiência hepática42 grave.

Este medicamento não é um tratamento curativo de uma crise de angina5 e nem é indicado como tratamento inicial da angina5 instável ou infarto do miocárdio30, nem na fase pré-hospitalar ou durante os primeiros dias de hospitalização.

No caso de uma crise de angina5, a coronariopatia deve ser reavaliada e uma adaptação do tratamento deve ser considerada (tratamento com medicamento e possível revascularização).

A trimetazidina pode causar ou agravar os sintomas8 de parkinsonismo (tremores, acinesia, hipertonia43) que devem ser investigados regularmente, especialmente em pacientes idosos. Em casos duvidosos, os pacientes devem ser encaminhados para um neurologista44 para avaliação adequada.

A ocorrência de alterações de movimento, tais como as dos sintomas8 de parkinsonismo, síndrome41 da perna inquieta, tremores, instabilidade postural deve levar à descontinuação definitiva do Vastarel Caps LP.

Estes casos têm uma incidência45 baixa e são habitualmente reversíveis após a descontinuação do tratamento. A maioria dos pacientes se recuperou no período de 4 meses após a descontinuação do Vastarel Caps LP. Se os sintomas8 de parkinsonismo persistirem por mais de 4 meses após a descontinuação do medicamento, deve ser solicitada a opinião de um neurologista44.

Podem ocorrer quedas, relacionadas com a instabilidade postural ou hipotensão46, em particular nos pacientes em tratamento anti-hipertensivo. (ver item 9. Reações Adversas).

Recomenda-se precaução ao prescrever Vastarel Caps LP para pacientes47 em que seja esperada uma maior exposição:

  • Insuficiência Renal36 moderada (ver item 8. Posologia e modo de usar e item 3. Características farmacológicas),
  • Pacientes idosos com mais de 75 anos (ver item 8. Posologia e modo de usar).

Fertilidade, Gravidez48 e Lactação49

Não existem dados sobre o uso de trimetazidina em mulheres grávidas. Estudos feitos em animais não demonstraram efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à toxicidade37 reprodutiva (ver item 3. Características farmacológicas). Portanto, por motivos de segurança, é preferível evitar a prescrição deste medicamento durante a gravidez48.

Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não é conhecido se a trimetazidina é excretada no leite humano. Um risco para recém-nascidos/bebês50 não pode ser excluído. Vastarel Caps LP não deve ser usado durante a amamentação51.

Os estudos de toxicidade37 reprodutiva não demonstraram efeito na fertilidade em ratos machos e fêmeas (ver item 3. Características farmacológicas).

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Nos estudos clínicos com a trimetazidina não se observaram efeitos hemodinâmicos, contudo, têm sido observados, na experiência pós-comercialização, casos de tonturas52 e sonolência (ver item 9. Reações adversas), que pode afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Vastarel Caps LP contém SACAROSE. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose53, má absorção da glicose17-galactose54 ou insuficiência24 de sacarose-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Atenção diabéticos: este medicamento contém AÇÚCAR1 (sacarose).

Este medicamento pode causar doping.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Nenhuma interação medicamentosa foi observada.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Vastarel Caps LP deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15–30°C). Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 18 (dezoito) meses, a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Vastarel Caps LP é apresentado sob a forma de cápsulas de corpo branco e de tampa vermelho-alaranjada, com impressão branca do logo da Servier

e “80”.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Vastarel Caps LP é para uso oral. As cápsulas devem ser engolidas, sem abrir, com um copo de água no café da manhã. A posologia recomendada é de 1 cápsula de 80mg de trimetazidina uma vez ao dia, durante o café da manhã

Os benefícios do tratamento devem ser avaliados após três meses e a trimetazidina deve ser descontinuada se não houver resposta ao tratamento.

Populações Especiais:

Pacientes com insuficiência renal36: Em pacientes com insuficiência renal36 moderada (clearance de creatinina35 [30-60] ml / min) (ver itens 3. Características farmacológicas e 5. Advertências e Precauções), a dose recomendada é reduzida para 1 comprimido de 35 mg (Vastarel MR) de manhã durante o café.

Pacientes idosos: Pacientes idosos podem apresentar maior exposição à trimetazidina, devido à diminuição da função renal34 relacionada com a idade (ver item 3. Características farmacológicas). Em pacientes com insuficiência renal36 moderada (clearance de creatinina35 [30-60] ml / min) (ver itens 3. Características farmacológicas e 5. Advertências e Precauções), a dose recomendada é reduzida para 1 comprimido de 35 mg (Vastarel MR) de manhã durante o café da manhã. A titulação de dose em pacientes idosos deve ser exercida com cautela (Item 5. Advertências e precauções).

População pediátrica: A segurança e eficácia da trimetazidina em crianças menores de 18 anos não foram estabelecidas. Não existem dados disponíveis.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas, definidas como eventos adversos possivelmente atribuíveis ao tratamento com trimetazidina, estão listadas usando a seguinte convenção de frequência: 

Categoria

Frequência

Muito comum

≥ 10%

Comum

≥ 1% e < 10%

Incomum

≥ 0,1% e < 1%

Raro

≥ 0,01% e < 0,1%

Muito raro

< 0,01%

Desconhecida

Não pode ser estimada pelos dados disponíveis

 

Classe de sistema de Órgãos

Frequência

Termo Preferido

Alterações do Sistema Nervoso55

Comum

Tonturas52, Cefaleia56

Desconhecido

Sintomas8 de parkinsonismo (tremores, acinesia, hipertonia43), instabilidade postural, síndrome41 da perna inquieta, outras alterações relacionadas ao movimento, geralmente reversível após descontinuação de tratamento

Desconhecido

Alterações do sono (insônia, sonolência) 

Distúrbios do ouvido e labirintite57

Desconhecido

Vertigem58

Alterações cardiovasculares

Rara

Palpitações59, extrassístoles, taquicardia60

Alterações Vasculares61

Rara

Hipotensão arterial62, hipotensão46 ortostática que pode ser associada a mal-estar, tonturas52 ou queda, especialmente em pacientes que estão em tratamento anti-hipertensivo, vermelhidão.

Alterações gastrointestinais

Comum

Dor abdominal, diarreia63, dispepsia64, náuseas65 e vômitos66

Desconhecida

Constipação67

Alterações da pele e tecido subcutâneo68

Comum

Erupção69 cutânea70, prurido71, urticária72

Desconhecido

Angioedema73 e pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA)

Alterações Gerais e condições de administração

Comum

Astenia74

Alterações sanguíneas e do sistema linfático75

Desconhecida

Agranulocitose76, trombocitopenia77, púrpura78 trombocitopênica

Alterações hepatobiliares79

Desconhecida

Hepatite80

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.

SUPERDOSE

A informação disponível sobre a superdose de trimetazidina é limitada. O tratamento deverá ser sintomático81.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS 1.1278.0079.001-8
Farm. Responsável: Patrícia Kasesky de Avellar - CRF-RJ n.º 6350

Fabricado por:
Fundação Oswaldo Cruz – Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos.
Avenida Comandante Guaranys, n° 447 – Jacarepaguá - 22775-903
Rio de Janeiro - RJ
Indústria Brasileira

Registrado e Embalado por
Laboratórios Servier do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, n.º 4211 - Jacarepaguá - 22775-113
Rio de Janeiro - RJ - Indústria Brasileira
C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76


SAC 0800 7033431

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Açúcar: 1. Classe de carboidratos com sabor adocicado, incluindo glicose, frutose e sacarose. 2. Termo usado para se referir à glicemia sangüínea.
2 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
3 Cardiopatia isquêmica: Doença ocasionada por um déficit na circulação nas artérias coronarianas e outros defeitos capazes de afetar o aporte sangüíneo para o músculo cardíaco.É evidenciada por dor no peito, arritmias, morte súbita ou insuficiência cardíaca.
4 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
5 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
6 Estudo randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle - o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
7 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
8 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
11 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
12 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
13 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
14 Hipóxia: Estado de baixo teor de oxigênio nos tecidos orgânicos que pode ocorrer por diversos fatores, tais como mudança repentina para um ambiente com ar rarefeito (locais de grande altitude) ou por uma alteração em qualquer mecanismo de transporte de oxigênio, desde as vias respiratórias superiores até os tecidos orgânicos.
15 Isquemia: Insuficiência absoluta ou relativa de aporte sanguíneo a um ou vários tecidos. Suas manifestações dependem do tecido comprometido, sendo a mais frequente a isquemia cardíaca, capaz de produzir infartos, isquemia cerebral, produtora de acidentes vasculares cerebrais, etc.
16 ATP: Adenosina Trifosfato (ATP) é nucleotídeo responsável pelo armazenamento de energia. Ela é composta pela adenina (base azotada), uma ribose (açúcar com cinco carbonos) e três grupos de fosfato conectados em cadeia. A energia é armazenada nas ligações entre os fosfatos. O ATP armazena energia proveniente da respiração celular e da fotossíntese, para consumo imediato, não podendo ser estocada. A energia pode ser utilizada em diversos processos biológicos, tais como o transporte ativo de moléculas, síntese e secreção de substâncias, locomoção e divisão celular, dentre outros.
17 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
18 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
19 Isquêmico: Relativo à ou provocado pela isquemia, que é a diminuição ou suspensão da irrigação sanguínea, numa parte do organismo, ocasionada por obstrução arterial ou por vasoconstrição.
20 Lactato: Sal ou éster do ácido láctico ou ânion dele derivado.
21 Acidose: Desequilíbrio do meio interno caracterizado por uma maior concentração de íons hidrogênio no organismo. Pode ser produzida pelo ganho de substâncias ácidas ou perda de substâncias alcalinas (básicas).
22 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
23 Ecocardiograma: Método diagnóstico não invasivo que permite visualizar a morfologia e o funcionamento cardíaco, através da emissão e captação de ultra-sons.
24 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
25 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
26 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
27 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
28 Depleção: 1. Em patologia, significa perda de elementos fundamentais do organismo, especialmente água, sangue e eletrólitos (sobretudo sódio e potássio). 2. Em medicina, é o ato ou processo de extração de um fluido (por exxemplo, sangue) 3. Estado ou condição de esgotamento provocado por excessiva perda de sangue. 4. Na eletrônica, em um material semicondutor, medição da densidade de portadores de carga abaixo do seu nível e do nível de dopagem em uma temperatura específica.
29 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
30 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
31 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
32 Neutrófilos: Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamenos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que coram-se com corantes neutros.
33 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
34 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
35 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
36 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
37 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
38 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
39 Embriogênese: Sequência de eventos que leva à formação do embrião a partir do zigoto.
40 Doença de Parkinson: Doença degenerativa que afeta uma região específica do cérebro (gânglios da base), e caracteriza-se por tremores em repouso, rigidez ao realizar movimentos, falta de expressão facial e, em casos avançados, demência. Os sintomas podem ser aliviados por medicamentos adequados, mas ainda não se conhece, até o momento, uma cura definitiva.
41 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
42 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
43 Hipertonia: 1. Em biologia, é a característica de uma solução que apresenta maior concentração de solutos do que outra. 2. Em medicina, é a tensão excessiva em músculos, artérias ou outros tecidos orgânicos.
44 Neurologista: Médico especializado em problemas do sistema nervoso.
45 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
46 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
47 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
48 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
49 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
50 Bebês: Lactentes. Inclui o período neonatal e se estende até 1 ano de idade (12 meses).
51 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
52 Tonturas: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
53 Frutose: Açúcar encontrado naturalmente em frutas e mel. A frutose encontrada em alimentos processados é derivada do milho. Contém quatro calorias por grama.
54 Galactose: 1. Produção de leite pela glândula mamária. 2. Monossacarídeo usualmente encontrado em oligossacarídeos de origem vegetal e animal e em polissacarídeos, usado em síntese orgânica e, em medicina, no auxílio ao diagnóstico da função hepática.
55 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
56 Cefaleia: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaleia ou dor de cabeça tensional, cefaleia cervicogênica, cefaleia em pontada, cefaleia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaleias ou dores de cabeça. A cefaleia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
57 Labirintite: Doença que pode acometer tanto o equilíbrio, quanto a parte auditiva. Os órgãos responsáveis pelo equilíbrio e pela audição estão situados no ouvido interno e se comunicam com o sistema nervoso central através dos nervos da audição e do nervo vestibular. Doenças infecciosas, inflamatórias, tumorais e alterações genéticas podem ocasionar alterações nessas estruturas anatômicas. Além da vertigem, a labirintite pode apresentar manifestações neurovegetativas - náuseas, vômitos, sudorese e alterações gastrintestinais como também estar associada a manifestações auditivas - perda de audição, sensação de ouvido cheio ou tapado e zumbido.
58 Vertigem: Alucinação de movimento. Pode ser devido à doença do sistema de equilíbrio, reação a drogas, etc.
59 Palpitações: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
60 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
61 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
62 Hipotensão arterial: Diminuição da pressão arterial abaixo dos valores normais. Estes valores normais são 90 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 50 milímetros de pressão diastólica.
63 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
64 Dispepsia: Dor ou mal-estar localizado no abdome superior. O mal-estar pode caracterizar-se por saciedade precoce, sensação de plenitude, distensão ou náuseas. A dispepsia pode ser intermitente ou contínua, podendo estar relacionada com os alimentos.
65 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
66 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
67 Constipação: Retardo ou dificuldade nas defecações, suficiente para causar desconforto significativo para a pessoa. Pode significar que as fezes são duras, difíceis de serem expelidas ou infreqüentes (evacuações inferiores a três vezes por semana), ou ainda a sensação de esvaziamento retal incompleto, após as defecações.
68 Pele e Tecido Subcutâneo: Revestimento externo do corpo composto por PELE, seus acessórios (CABELO, UNHAS, GLÂNDULAS SEBÁCEAS e GLÂNDULAS SUDORÍPARAS) e seus ductos.
69 Erupção: 1. Ato, processo ou efeito de irromper. 2. Aumento rápido do brilho de uma estrela ou de pequena região da atmosfera solar. 3. Aparecimento de lesões de natureza inflamatória ou infecciosa, geralmente múltiplas, na pele e mucosas, provocadas por vírus, bactérias, intoxicações, etc. 4. Emissão de materiais magmáticos por um vulcão (lava, cinzas etc.).
70 Cutânea: Que diz respeito à pele, à cútis.
71 Prurido: 1.    Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2.    Comichão, coceira. 3.    No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
72 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.
73 Angioedema: Caracteriza-se por áreas circunscritas de edema indolor e não-pruriginoso decorrente de aumento da permeabilidade vascular. Os locais mais acometidos são a cabeça e o pescoço, incluindo os lábios, assoalho da boca, língua e laringe, mas o edema pode acometer qualquer parte do corpo. Nos casos mais avançados, o angioedema pode causar obstrução das vias aéreas. A complicação mais grave é o inchaço na garganta (edema de glote).
74 Astenia: Sensação de fraqueza, sem perda real da capacidade muscular.
75 Sistema Linfático: Um sistema de órgãos e tecidos que processa e transporta células imunes e LINFA.
76 Agranulocitose: Doença causada pela falta ou número insuficiente de leucócitos granulócitos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos), que se manifesta como ulcerações na garganta e outras mucosas, seguidas por infecções graves.
77 Trombocitopenia: É a redução do número de plaquetas no sangue. Contrário de trombocitose. Quando a quantidade de plaquetas no sangue é inferior a 150.000/mm³, diz-se que o indivíduo apresenta trombocitopenia (ou plaquetopenia). As pessoas com trombocitopenia apresentam tendência de sofrer hemorragias.
78 Púrpura: Lesão hemorrágica de cor vinhosa, que não desaparece à pressão, com diâmetro superior a um centímetro.
79 Hepatobiliares: Diz-se do que se refere ao fígado e às vias biliares.
80 Hepatite: Inflamação do fígado, caracterizada por coloração amarela da pele e mucosas (icterícia), dor na região superior direita do abdome, cansaço generalizado, aumento do tamanho do fígado, etc. Pode ser produzida por múltiplas causas como infecções virais, toxicidade por drogas, doenças imunológicas, etc.
81 Sintomático: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.

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