Dapagliflozina
EMS S/A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
dapagliflozina
“Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999”
APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de 5 mg e 10 mg. Embalagem contendo 7, 14, 30, 60, 100*, 200** e 500** comprimidos revestidos.
*Embalagem fracionável
**Embalagem hospitalar
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de 5 mg contém:
dapagliflozina* | 5,0 mg |
excipiente** q.s.p | 1 com rev |
**celulose microcristalina, manitol, crospovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, polissorbato 80 e óxido de ferro amarelo.
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de 10 mg contém:
dapagliflozina* | 10,0 mg |
excipiente** q.s.p | 1 com rev |
**celulose microcristalina, manitol, crospovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, polissorbato 80 e óxido de ferro amarelo.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Monoterapia: A dapagliflozina é indicada junto à dieta e à prática de exercícios para melhorar o controle glicêmico (controle dos níveis de açúcar1 no sangue2) em pacientes com diabetes mellitus3 tipo 2.
Combinação: A dapagliflozina é indicada em pacientes com diabetes mellitus3 tipo 2, para melhorar o controle glicêmico, em combinação com metformina4, uma tiazolidinediona (por exemplo, pioglitazona), uma sulfonilureia (por exemplo, glipizida5), um inibidor da DPP4 (por exemplo, sitagliptina, saxagliptina), com ou sem metformina4, metformina4 e uma sulfonilureia ou insulina6 (isolada ou com até duas medicações antidiabéticas orais), quando a terapia existente juntamente com dieta e exercícios não proporciona controle glicêmico adequado.
Combinação inicial: A dapagliflozina é indicada como terapia de combinação inicial com metformina4, juntamente com dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus3 tipo 2, quando ambas as terapias com dapagliflozina e metformina4 são apropriadas.
A dapagliflozina é indicado para prevenção de desenvolvimento ou agravamento de insuficiência cardíaca7 (mau funcionamento do coração8) ou morte cardiovascular e para a prevenção de desenvolvimento ou agravamento de nefropatia9 (doença dos rins10) em pacientes com diabetes mellitus3 tipo 2.
Insuficiência cardíaca7: A dapagliflozina é indicada para o tratamento de insuficiência cardíaca7 com fração de ejeção reduzida (quando o coração8 não se contrai adequadamente durante cada batimento cardíaco de modo que o sangue2 não é adequadamente bombeado para fora do coração8) em pacientes adultos.
Doença renal11 crônica: A dapagliflozina é indicada para o tratamento de doença renal11 crônica em pacientes adultos.
Limitações de uso:
A dapagliflozina não é indicada para uso por pacientes com diabetes mellitus3 tipo 1. A dapagliflozina não deve ser utilizada para o tratamento de cetoacidose diabética12.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
A dapagliflozina é um medicamento que bloqueia o cotransportador sódio-glicose13 2 (SGLT2), uma proteína responsável pela reabsorção da glicose13 (açúcar1) no rim14, levando à eliminação do excesso de glicose13 na urina15, melhorando o controle do diabetes mellitus3 tipo 2. Esse bloqueio também reduz a pressão nos rins10 (glomérulos16) e junto com um aumento da eliminação de água na urina15, pode ter efeito benéfico na função renal11 e no coração8.
Foi observada redução da quantidade de açúcar1 no sangue2 em jejum após uma semana de tratamento com dapagliflozina.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é contraindicado para uso por paciente que tenha hipersensibilidade (alergia17) a dapagliflozina ou a qualquer um dos componentes do medicamento.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Antes de iniciar o tratamento com a dapagliflozina, informe ao seu médico suas condições médicas, inclusive se você:
- Tiver diabetes mellitus3 tipo 1: a dapagliflozina não deve ser usada no tratamento de pessoas com diabetes mellitus3 tipo 1;
- Tiver histórico ou risco de cetoacidose diabética12 (acúmulo de corpos cetônicos, que são substâncias que deixam o sangue2 ácido, ou seja, com o pH mais baixo do que o normal no organismo). A dapagliflozina não deve ser usada no tratamento da cetoacidose diabética12;
- Tiver problemas renais graves;
- Tiver infecções18 do trato urinário19 (infecções18 da bexiga20, rins10 ou tubos que transportam a urina15) com frequência.
Uso em pacientes com insuficiência renal21 (funcionamento diminuído dos rins10)
Há poucos dados sobre o tratamento inicial de dapagliflozina em pacientes que apresentam taxa de filtração glomerular (quanto do sangue2 é filtrado pelos rins10 para formar a urina15) muito baixa (menor que 25 mL/min/1,73 m2), ou seja, quando o funcionamento renal11 está severamente diminuído. A eficácia da dapagliflozina na redução da glicose13 para o tratamento de diabetes mellitus3 tipo 2 é menor em pacientes com insuficiência renal21 moderada a grave (taxa de filtração glomerular menor do que 45 mL/min/1,73 m2) ou com falência renal11. Portanto, como em todos os pacientes diabéticos, o funcionamento renal11 deve ser avaliado antes do início do tratamento com a dapagliflozina e periodicamente.
Cetoacidose em pacientes com diabetes mellitus3
Se você apresentar sinais22 e sintomas23 compatíveis com cetoacidose, como náuseas24, vômito25, dor abdominal, mal-estar e falta de ar, você deve consultar imediatamente seu médico para avaliação de suspeita de cetoacidose. Em caso de suspeita de cetoacidose, seu médico pode suspender temporariamente ou interromper o uso de dapagliflozina.
Fasciíte necrosante26 do períneo27 (Gangrena28 de Fournier)
Casos raros, mas que podem levar à morte, de uma infecção29 na área genital chamada de fasciíte necrosante26 ou gangrena28 de Fournier foram relatados no período pós-comercialização do produto. Se você apresentar sintomas23 como sensibilidade, vermelhidão ou inchaço30 na área genital, acompanhados de febre31 e mal-estar, procure um médico e pare imediatamente o uso do medicamento (vide “QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?”).
Uso com medicações conhecidas por causar hipoglicemia32 (redução no nível de glicose13 no sangue2)
Insulina6 e seus secretagogos, tais como sulfonilureias33, causam hipoglicemia32. Portanto, o médico poderá indicar uma dose menor de insulina6 ou de secretagogos de insulina6 (medicamentos que aumentam a liberação de insulina6 pelo pâncreas34, exemplos: glibenclamida, gliclazida, glimepirida35) para reduzir o risco de hipoglicemia32 quando usado em combinação com dapagliflozina.
Uso na gravidez36
A dapagliflozina não deve ser usada no segundo e terceiro trimestres de gravidez36.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso durante a amamentação37
A dapagliflozina não deve ser utilizada em mulheres que estejam amamentando, pois não se sabe se dapagliflozina pode passar para o leite materno.
Uso pediátrico
A segurança e a eficácia de dapagliflozina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso em idosos
A alteração da dose de dapagliflozina não é recomendada com base na idade.
Interação com medicamentos
Efeitos de outros medicamentos sobre a dapagliflozina
Em estudos de interação realizados em indivíduos sadios, a farmacocinética (distribuição e transformação do medicamento no organismo) da dapagliflozina não foi alterada pela metformina4, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida35, voglibose, hidroclorotiazida, bumetanida, valsartana ou sinvastatina. Após o uso concomitante de dapagliflozina com rifampicina ou ácido mefenâmico, foi observada, respectivamente, uma diminuição e um aumento nos níveis de dapagliflozina, mas não houve qualquer efeito clinicamente significativo na eliminação de glicose13 na urina15 em 24 horas, nos dois casos.
Efeitos da dapagliflozina sobre outros medicamentos
Em estudos de interação conduzidos em indivíduos sadios, a dapagliflozina não alterou significativamente a farmacocinética da metformina4, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida35, hidroclorotiazida, bumetanida, valsartana, sinvastatina, digoxina ou varfarina.
Relate a seu médico os medicamentos que estiver tomando, incluindo medicamentos vendidos com ou sem prescrição médica, vitaminas e suplementos naturais. Conheça os medicamentos que toma. Mantenha uma lista de seus medicamentos e mostre-a a seu médico e farmacêutico quando começar a tomar um novo medicamento. Avise a seu médico se você estiver tomando outros medicamentos para o tratamento do diabetes38, especialmente sulfonilureias33 (medicamentos para controle do diabetes38 que agem baixando a glicose13 por aumento da liberação de insulina6 pelo pâncreas34, exemplos: glibenclamida, gliclazida, glimepirida35), ou insulina6 e medicamentos catiônicos (por exemplo, amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triantereno, trimetoprima ou vancomicina).
O uso de dapagliflozina e bumetanida juntas não alterou a excreção de sódio na urina15 e nem o volume urinário em indivíduos saudáveis.
A dapagliflozina não afetou a ação anticoagulante39 (isto é, de prevenir a formação de trombos40 sanguíneos que impedem sangramento) da varfarina.
Outras interações
Os efeitos do fumo, dieta, produtos à base de plantas e uso de álcool sobre o efeito de dapagliflozina não foram especificamente estudados.
Não se espera que dapagliflozina afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde41.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Aspecto do medicamento:
Comprimido revestido na cor amarela, circular, biconvexo e liso.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Diabetes mellitus3 tipo 2
Monoterapia e terapia de combinação
A dose recomendada de dapagliflozina é de 10 mg uma vez ao dia isoladamente ou em combinação com metformina4 (com ou sem uma sulfonilureia); tiazolidinedionas (pioglitazona); sulfonilureias33; inibidores da DPP4 (com ou sem metformina4); ou insulina6 (com ou sem terapia antidiabética oral, terapia dupla com metformina4 e insulina6 ou terapia tripla com insulina6 incluindo metformina4 ou sulfonilureias33).
Terapia de combinação inicial
As doses iniciais recomendadas de dapagliflozina e metformina4, quando usados como terapia de combinação inicial, é de dapagliflozina 10 mg mais metformina4 500 mg uma vez ao dia. Pacientes com controle glicêmico inadequado neste esquema de doses devem ter a dose de metformina4 aumentada de acordo com avaliação do médico.
Insuficiência cardíaca7
A dose recomendada de dapagliflozina é de 10 mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia, independentemente das refeições.
No estudo DAPA-HF, dapagliflozina foi administrada em conjunto com outras terapias para insuficiência cardíaca7.
Doença renal11 crônica
A dose recomendada de dapagliflozina é de 10 mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia, independentemente das refeições.
No estudo clínico de dapagliflozina em pacientes com doença renal11 crônica (DAPA-CKD), a dapagliflozina foi administrada em conjunto com outras terapias para doença renal11 crônica.
Populações Especiais
Pacientes com insuficiência renal21
Não é necessário ajuste de dose com base na função renal11.
A eficácia de dapagliflozina na redução da glicose13 para o tratamento de diabetes mellitus3 tipo 2 é menor em pacientes com taxa de filtração glomerular (quantidade de sangue2 filtrado pelos rins10 para formar a urina15) baixa (TFGe menor que 45 mL/min/1,73 m2). Portanto, se a taxa de filtração glomerular estiver baixa, seu médico deve considerar tratamento adicional para redução da glicose13 no tratamento do diabetes mellitus3.
Pacientes com insuficiência hepática42
Não é necessário ajuste da dose de dapagliflozina em pacientes com insuficiência hepática42 leve, moderada ou grave.
Pacientes pediátricos e adolescentes
A segurança e eficácia de dapagliflozina em pacientes pediátricos e adolescentes não foram estabelecidas.
Pacientes idosos
Não é necessário ajuste de dose de dapagliflozina com base na idade do paciente (vide “O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?”).
Pacientes mais velhos têm maior probabilidade de apresentar o funcionamento dos rins10 prejudicado. As mesmas recomendações para função renal11 fornecidas para todos os pacientes também se aplicam a pacientes idosos.
Para segurança e eficácia desta apresentação, dapagliflozina não deve ser administrada por vias não recomendadas. A administração deve ser somente pela via oral.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você deixar de tomar uma dose de dapagliflozina, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da dose seguinte, pule a dose que esqueceu. Apenas tome a dose seguinte no horário normal. Não tome duas doses ao mesmo tempo. Converse com seu médico se tiver dúvidas sobre uma dose que esqueceu.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As reações adversas relatadas em estudos clínicos são descritas na tabela abaixo. As frequências são definidas como: muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento), comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento), incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento), rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) e não conhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis).
Sistema de órgãos |
Frequência |
Infecções18 e infestações |
|
Infecção29 genital a,b (infecção29 da região genital por fungos) |
Comum |
Alterações na musculatura esquelética e tecidos conectivos |
|
Dor nas costas46a |
Comum |
Transtornos urinários renais |
|
Polaciúriaa e Poliúria47 (aumento da produção de urina15)a,d |
Comum |
Distúrbios do metabolismo48 e nutrição49 |
|
Cetoacidose diabética12e (produção de ácidos sanguíneos em excesso) |
Rara |
Distúrbios da pele50 e dos tecidos subcutâneos |
|
Erupção51 cutânea52f,g (vermelhidão, inchaço30 e coceira na pele50) |
Desconhecida |
a Identificados dos 13 estudos controlados com placebo54 com dapagliflozina 10 mg em diabetes mellitus3 tipo 2, incluindo 3 estudos de monoterapia, 1 estudo de combinação inicial com metformina4, 2 de adição à metformina4, 2 de adição à insulina6, 1 de adição à pioglitazona, 1 de adição à sitagliptina, 1 de adição à glimepirida35 e 2 estudos com combinação de adição de terapia.
b Múltiplos termos de eventos adversos, informações, incluindo infecções18 vulvovaginais e candidíase55.
c Vários termos de eventos adversos, incluindo infecção29 do trato geniturinário, cistite43, pielonefrite56, trigonite, uretrite57 e prostatite58.
d Representa vários termos de eventos adversos, incluindo poliúria47, aumento da produção de urina15.
e Identificado a partir do estudo de desfechos cardiovasculares em pacientes com diabetes tipo 259. A frequência é baseada na taxa anual.
f Identificado durante o uso pós-comercialização do dapagliflozina. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência.
g Erupção51 cutânea52 inclui os seguintes termos preferidos, listados por ordem de frequência em ensaios clínicos60: erupção51 cutânea52, erupção51 cutânea52 generalizada, erupção51 cutânea52 pruriginosa, erupção51 cutânea52 macular, erupção51 cutânea52 maculopapular61, erupção51 cutânea52 pustular, erupção51 cutânea52 vesicular, erupção51 eritematosa62. Nos ensaios clínicos60 controlados com fármaco63 e placebo54 (Dapagliflozina N = 5936, Controle, N = 3403), a frequência de erupção51 cutânea52 foi semelhante para Dapagliflozina (1,4%) e Controle (1,4%), respetivamente, correspondendo a frequência "Comum".
h Em um estudo clínico (DECLARE) incluindo 17160 pacientes, os pacientes que receberam dapagliflozina apresentaram menos Gangrena28 de Fournier em comparação com os pacientes que receberam placebo54 (1 versus 5).
Reação observada em estudos com uso combinado à metformina4: dor de cabeça64.
Reações observadas em estudos com uso combinado à pioglitazona: nasofaringite (inflamação65 da mucosa66 interna do nariz67 e faringe68) e diarreia69.
Reações observadas durante os estudos clínicos: mau funcionamento dos rins10, elevação da creatinina70 no sangue2, diminuição da taxa de filtração glomerular, infecções18 do trato urinário19, infecção29 micótica vulvovaginal, aumento da frequência de fraturas ósseas (em pacientes com problemas renais), relatos de desidratação71, hipovolemia72 (diminuição do volume sanguíneo), hipotensão73 (pressão baixa), infecções18 genitais, hipoglicemia32, quando associado a uma sulfonilureia ou insulina6, câncer74 de bexiga20 e de mama75, alterações no hematócrito76 (exame que mede a relação entre o volume ocupado pelos glóbulos vermelhos e o volume total do sangue2) e alterações nos níveis de fósforo e lipídeos (colesterol77 total, triglicérides78, colesterol77 HDL79 e colesterol77 LDL80) no sangue2, cetoacidose diabética12 (acúmulo de corpos cetônicos, que são substâncias que deixam o sangue2 ácido, ou seja, com o pH mais baixo do que o normal no organismo).
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica81 e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.
Em estudos com doses de dapagliflozina maiores que as recomendadas, não houve aumento nas taxas de eventos adversos incluindo desidratação71 (perda de líquidos) ou hipotensão73 (queda de pressão arterial82) em pacientes tratados com dapagliflozina e não ocorreram alterações clinicamente significativas relacionadas aos exames laboratoriais incluindo eletrólitos83 séricos (por exemplo, sódio e potássio no sangue2) e indicadores do funcionamento dos rins10.
Na ocorrência de uma superdosagem, devem ser iniciados tratamentos apropriados de suporte, de acordo com o estado clínico do paciente. A remoção da dapagliflozina por hemodiálise84 não foi estudada.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS-1.0235.1360
Farm. Resp.: Dra. Telma Elaine Spina CRF-SP nº 22.234
Registrado, fabricado e embalado por:
EMS S/A Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08 Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP - CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65 INDÚSTRIA BRASILEIRA