Seloken (Comprimido) (Bula do profissional de saúde)
ASTRAZENECA DO BRASIL LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Seloken®
tartarato de metoprolol
Comprimido 100 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido
Embalagens com 30 comprimidos
VIA ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Seloken contém:
tartarato de metoprolol | 100 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: lactose1 monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício, povidona, estearato de magnésio e amidoglicolato de sódio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
Seloken comprimidos é indicado para:
Hipertensão arterial3 - redução da pressão arterial4, da morbidade5 e do risco de mortalidade6 de origem cardiovascular e coronária, incluindo morte súbita; alterações do ritmo cardíaco (incluindo especialmente taquicardia7 supraventricular); angina8 do peito9; tratamento de manutenção após infarto do miocárdio10; tratamento sintomático11 em hipertireoidismo12; alterações cardíacas funcionais com palpitações13 e profilaxia da enxaqueca14.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Efeitos na hipertensão15
O metoprolol reduz a pressão arterial4 elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica16 após a instituição do tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com metoprolol demonstrou reduzir a resistência periférica16 total devido à reversão da hipertrofia17 na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o metoprolol reduz a hipertrofia17 ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.
Em homens com hipertensão arterial3 leve a moderada o metoprolol demonstrou reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente por reduzir o risco de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio10 fatal e não-fatal e acidente vascular cerebral18.
Efeitos na angina8 do peito9
Em pacientes com angina8 do peito9 o metoprolol demonstrou reduzir a frequência, a duração e a gravidade tanto das crises de angina8, quanto dos episódios de isquemia19 silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.
Efeitos no ritmo cardíaco
O metoprolol demonstrou reduzir a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos de taquicardia7 supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extrassístoles.
Efeitos no infarto do miocárdio10
Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio10 confirmado, o metoprolol reduziu a mortalidade6 principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.
O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração20 e um efeito anti- isquêmico21 cardíaco simpático22 direto influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial4. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade6 também foi observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus23.
O metoprolol demonstrou também reduzir o risco de reinfarto do miocárdio24 não-fatal.
Efeitos nas desordens do coração20 com palpitações13 e enxaqueca14
O metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com palpitações13..
Efeitos em enxaqueca14
O metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento profilático da enxaqueca14.
Efeitos no hipertireoidismo12
O metoprolol demonstrou reduzir as manifestações clínicas em hipertireoidismo12 podendo assim, ser administrado como medicação suplementar.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.
O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista25 parcial.
O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista25 das catecolaminas no coração20 (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco26, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial4, produzido pelo aumento agudo27 das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Quando os níveis endógenos de adrenalina28 estão aumentados, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial4 do que os betabloqueadores não- seletivos.
Quando necessário, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista25 beta-2 em pacientes com sintomas29 de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista25 beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação30 causada pelo agonista25 beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.
O metoprolol interfere menos na liberação de insulina31 e no metabolismo32 dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos.
O metoprolol interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia33 do que os betabloqueadores não-seletivos.
O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está totalmente elucidado. Entretanto, diversos mecanismos têm sido propostos:
- antagonismo competitivo de catecolamina nos sítios adrenérgicos34 nos neurônios35 periféricos (especialmente cardíacos), induzindo um decréscimo no débito cardíaco26;
- um efeito central levando a uma redução da atividade simpática na periferia; e
- supressão da atividade de renina.
Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo em baixas doses de metoprolol. O efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de metoprolol será atingido após uma semana de terapia.
Estudos de curto prazo demonstraram que o metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides36 e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue37. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL38), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol39 após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.
A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol.
Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio10.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção e distribuição: O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose terapêutica40, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5–2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.
Devido ao extenso metabolismo32 de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30–40%. A ligação do metoprolol às proteínas41 plasmáticas é baixa, aproximadamente 5–10%.
Metabolismo32 e eliminação: O metoprolol sofre metabolismo32 oxidativo no fígado42 primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos43 foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.
Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina44. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina44 como fármaco45 inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia- vida de eliminação do metoprolol no plasma46 é em média de 3,5 horas (valores extremos em: 1 e 9 horas). A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.
Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal47 reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos43 é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos43 em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos43, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.
A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática48. Entretanto, em pacientes com cirrose49 hepática48 grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose50 porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC51) até 6 vezes maiores do que em indivíduos sadios.
Dados de segurança pré-clínica
Não há achados relevantes.
CONTRAINDICAÇÕES
Seloken comprimidos é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.
Na presença das seguintes patologias deve ser evitada a administração do metoprolol: bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca52 não compensada instável (edema pulmonar53, hipoperfusão ou hipotensão54), e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente55, agindo através de agonista25 do beta receptor, síndrome56 do nó sino-atrial (a não ser que um marcapasso57 permanente esteja em uso), choque58 cardiogênico, bradicardia59 sinusal clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave.
O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto60 agudo27 do miocárdio24 enquanto a frequência cardíaca for < 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica61 for < 100 mmHg.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores.
Pacientes com doenças broncoespásticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, o metoprolol pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespástica que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Deve-se administrar um fármaco45 agonista25 beta-2 e usar a menor dose possível de metoprolol.
Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma62, deve-se administrar terapia concomitante com agonista25 beta-2 (comprimidos e/ou inalação). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista25 beta- 2 (aumento) quando o tratamento com metoprolol é iniciado.
O metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose63 em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais. Betabloqueadores podem mascarar alguns sintomas29 de hipoglicemia33 como a taquicardia7, embora outras manifestações como vertigem64 e sudorese65 podem não ser significativamente afetadas.
Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo32 de carboidratos ou de marcaramento da hipoglicemia33 do que com betabloqueadores não-seletivos.
Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático66 manifesta-se com maior intensidade.
O bloqueio beta-adrenérgico67 pode mascarar certos sinais68 clínicos de hipertireoidismo12 (ex.: taquicardia7). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
Pacientes com insuficiência cardíaca52 devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com metoprolol.
A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva69 e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio24, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca52 mais grave. Em pacientes hipertensos e com angina8 que têm insuficiência cardíaca congestiva69 controlada por digitálicos e diuréticos70 o metoprolol deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto metoprolol diminuem a condução A-V.
Muito raramente, uma alteração pré-existente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, ao bloqueio A-V).
O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca52. Nos primeiros sinais68 ou sintomas29 de iminência de insuficiência cardíaca52, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos70. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca52 persistir, o tratamento com metoprolol deve ser suspenso.
Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia59, deve-se reduzir a dose de metoprolol ou suspender a medicação gradualmente.
O metoprolol pode precipitar ou agravar os sintomas29 de arteriopatia periférica, devendo ser usado com cautela nestas condições.
Se utilizado em pacientes com feocromocitoma71, deve-se administrar concomitantemente um alfa- bloqueador.
A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada do coração20 para responder a estímulos adrenérgicos34 reflexos pode aumentar os riscos de anestesia72 geral e procedimentos cirúrgicos. Seloken comprimidos, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo, dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a hipotensão54 grave prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores.
Antes de cirurgias o anestesista deve ser informado de que o paciente está recebendo metoprolol. Não é recomendado interromper o tratamento com beta-bloqueador em pacientes que serão submetidos à cirurgia. Deve-se evitar o início de uma alta dose aguda de metoprolol em pacientes que serão submetidos à cirurgia não-cardíaca, pois esta tem sido associada com bradicardia59, hipotensão arterial73 e acidente vascular cerebral18 fatal, incluindo resultados em pacientes com fatores de risco cardiovascular.
A suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina8 do peito9 e, em alguns casos, infarto do miocárdio10.
Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com metoprolol, recomenda-se que, quando possível, seja feito de forma gradual. Muitos pacientes podem ter a medicação retirada em um período de 14 dias.
Isto pode ser feito reduzindo-se a dose diária em passos sequenciais alcançando uma dose final de 25 mg uma vez ao dia.
Durante a retirada do medicamento, deve-se manter estreita vigilância, especialmente em pacientes com coronariopatia isquêmica. Se a angina8 piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência74 coronariana aguda, a administração de Seloken comprimidos deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina8 instável. Sabendo-se que a doença da artéria75 coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas para hipertensão15. O risco de eventos coronarianos, incluindo morte súbita, pode ser aumentado durante a retirada do betabloqueador.
Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático66 manifesta-se com maior intensidade.
O bloqueio beta-adrenérgico67 pode mascarar certos sinais68 clínicos de hipertireoidismo12 (ex.: taquicardia7). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
Interferências com exames laboratoriais: o uso de metoprolol pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina76 e lactato77 desidrogenase (DHL).
Os pacientes devem verificar sua reação ao Seloken comprimidos antes de dirigir veículos ou operar máquinas, porque, ocasionalmente, pode ocorrer tontura78 ou fadiga79.
Gravidez80 e Lactação81
Categoria de risco na gravidez80: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Seloken comprimidos não deve ser usado durante a gravidez80 ou lactação81 a menos que seu uso seja considerado essencial. Em geral, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária, o que tem sido associado com retardo de crescimento, morte intrauterina, aborto e parto prematuro. Sugere-se que acompanhamento materno-fetal apropriado seja realizado em mulheres grávidas tratadas com metoprolol. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia59 no feto82, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno83.
Se a mãe lactante84 for tratada com metoprolol em doses dentro da faixa terapêutica40 normal, a quantidade de metoprolol ingerida através do leite parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente85, no entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais68 de bloqueio do tipo beta pelo lactente85.
Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento
Atenção: este medicamento contém LACTOSE1 (35 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância a lactose1.
Este medicamento pode causar doping.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos indutores ou inibidores enzimáticos podem exercer uma influência nos níveis plasmáticos do metoprolol. Os níveis plasmáticos do metoprolol podem ser aumentados pela coadministração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina86-2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
Recomenda-se cuidado especial quando associar Seloken comprimidos a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO87 (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (ex.: colírio88).
Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.
Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio pela via intravenosa (particularmente do tipo verapamil e diltiazem), sendo assim não devem ser administrados em conjunto.
Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona).
A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores pode aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia59.
Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina89 sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos.
Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais90 em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.
Seloken comprimidos pode reduzir a velocidade de depuração plasmática de outros fármacos (ex.: lidocaína).
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Seloken comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C). Seloken comprimidos tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Seloken comprimidos é apresentado em comprimido branco a quase branco, redondo, com diâmetro de 10 mm, sulcado e gravado A/ME em um dos lados. O comprimido pode ser dividido em metades iguais.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Modo de usar
Os comprimidos devem ser ingeridos por via oral, com o estômago91 vazio.
Posologia
Recomenda-se individualizar a dose. As seguintes doses devem ser consideradas como um guia:
Hipertensão15: a dose recomendada em pacientes com hipertensão15 é de 100 a 200 mg diários, em dose única pela manhã ou doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco45 anti-hipertensivo. O tratamento anti-hipertensivo de longa duração com doses diárias de 100 – 200 mg de metoprolol tem demonstrado reduzir a mortalidade6 total, incluindo morte cardiovascular súbita, AVC e problemas coronarianos em pacientes hipertensos.
Angina8 do peito9: a dose recomendada é de 100 a 200 mg diários, em doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco45 antianginoso.
Arritmias92 cardíacas: a dose recomendada é de 100–200 mg diários, em doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco45 antiarrítmico93.
Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio10: o tratamento oral de longa duração com metoprolol 200 mg diários, administrados em doses divididas (manhã e noite), tem mostrado reduzir o risco de mortalidade6 (incluindo morte súbita) e reduzir o risco de reinfarto (também em pacientes com diabetes mellitus23).
Hipertireoidismo12: a dose recomendada é de 150–200 mg diários, divididos em 3 a 4 doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada.
Alterações cardíacas funcionais com palpitações13: a dose recomendada é 100 mg diariamente em dose única pela manhã. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg.
Profilaxia da enxaqueca14: a dose recomendada é de 100–200 mg diários, administrados em doses divididas (manhã e noite).
Dosagens especiais
Insuficiência renal94: Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal94.
Insuficiência hepática95: Normalmente não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose49 hepática48, visto que o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação proteica (5–10%). Quando há sinais68 de sério comprometimento da função hepática48 (por exemplo, pacientes submetidos à cirurgia de derivação), deve-se considerar uma redução da dose.
Idosos: Não é necessário ajuste de dose.
Crianças: Há experiência limitada do tratamento de crianças com metoprolol.
REAÇÕES ADVERSAS
O metoprolol é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol.
As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (≥ 1/10), comum (≥ 1/100 e < 1/10), incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100), rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) e muito rara (< 1/10.000).
Sistema Cardiovascular96
- Comum: Bradicardia59, alterações posturais (muito raramente com síncope97), mãos98 e pés frios, fenômeno de Raynaud99 e palpitações13.
- Incomum: Deterioração dos sintomas29 de insuficiência cardíaca52, choque58 cardiogênico em pacientes com infarto60 agudo27 do miocárdio24*, bloqueio cardíaco100 de primeiro grau, edema101 e dor precordial102.
- Rara: Alterações na condução cardíaca e arritmias92 cardíacas.
- Muito rara: Gangrena103, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.
* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo104 em um estudo com 46000 pacientes com infarto do miocárdio10 agudo27 quando a frequência de choque58 cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo104 no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque58. O índice de risco de choque58 foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, intervalo de tempo, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão15 prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque58 corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio10 agudo27.
Sistema Nervoso Central105
- Muito comum: Fadiga79.
- Comum: Vertigem64 e cefaleia106.
- Incomum: Parestesia107 e cãibras musculares.
Sistema Gastrointestinal
- Comum: Náusea108, dor abdominal, diarreia109 e constipação110.
- Incomum: Vômitos111.
- Rara: Boca112 seca.
Sistema Hematológico
- Muito rara: Trombocitopenia113.
Sistema Hepático
- Rara: Alterações de testes da função hepática48.
- Muito rara: Hepatite114.
Metabolismo32
- Incomum: Ganho de peso.
Músculo-esquelético
- Muito rara: Artralgia115.
Efeitos Psiquiátricos
- Incomum: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.
- Rara: Nervosismo, ansiedade e impotência116/disfunção sexual.
- Muito rara: amnésia117/comprometimento da memória, confusão e alucinações118.
Sistema Respiratório119
- Comum: Dispneia120 de esforço.
- Incomum: Broncoespasmo121.
- Rara: Rinite122.
Órgãos dos Sentidos
- Rara: Distúrbios da visão123, irritação e/ou ressecamento dos olhos124 e conjuntivite125.
- Muito rara: Zumbido e distúrbios do paladar126.
Pele127
- Incomum: Exantema128 (na forma de urticária129 psoriasiforme e lesões130 cutâneas131 distróficas) e sudorese65 aumentada.
- Rara: Perda de cabelo132.
- Muito rara: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase133.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
SUPERDOSE
Sintomas29
Dentre os sintomas29 da superdose podem ocorrer hipotensão54, insuficiência cardíaca52, bradicardia59 e bradiarritmias, distúrbios na condução elétrica cardíaca e broncoespasmo121.
Tratamento
O tratamento deve ser realizado em local com medidas adequadas de atendimento, monitoramento e supervisão adequados.
Se necessário, lavagem gástrica134 e carvão ativado podem ser utilizados.
Atropina, drogas estimulantes do sistema adrenérgico67 ou marcapasso57 podem ser utilizados no tratamento de bradicardia59 e desordens de condução cardíaca.
Hipotensão54, insuficiência cardíaca52 aguda e choque58 devem ser tratados com adequados expansores de volume, injeção135 de glucagon136 (se necessário, seguido de uma infusão intravenosa de glucagon136), administração intravenosa de medicamentos estimulantes do sistema adrenérgico67 como a dobutamina, combinada com medicamentos agonistas dos receptores alfa 1 quando houver vasodilatação. O uso intravenoso de Ca2+ também pode ser considerado.
Broncoespasmo121 geralmente pode ser revertido por broncodilatadores137.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS - 1.1618.0071
Farm. Resp.: Dra. Gisele H. V. C. Teixeira - CRF-SP nº 19.825
Fabricado por:
AstraZeneca AB (Gärtunavägen) - Södertälje - Suécia
Importado e embalado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira
ou
Fabricado por:
AstraZeneca Pharmaceutical Co. Ltd. – Wuxi – Jiangsu – China
Importado e embalado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira
SAC 0800 014 5578