Rox

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Rox deve ser usada como auxiliar a dieta quando a resposta à dieta e aos exercícios é inadequada.

Em pacientes adultos com hipercolesterolemia² (nível elevado de colesterol³ no sangue⁴) Rox é indicado para:

• Redução dos níveis de LDL⁵-colesterol³, colesterol³ total e triglicérides⁶ elevados; aumento do HDL⁷-colesterol³ em pacientes com hipercolesterolemia² primária (familiar heterozigótica e não familiar) e dislipidemia mista (níveis elevados ou anormais de lipídios no sangue⁴) (Fredrickson tipos IIa e IIb). Rox também diminui ApoB, não-HDL⁷-C, VLDL-C, VLDL-TG, e as razões LDL⁵-C/HDL⁷-C, Ctotal/ HDL⁷-C, não-HDLC/HDL⁷-C, ApoB/ApoA-I e aumenta ApoA-I nestas populações.
• Tratamento da hipertrigliceridemia isolada (nível elevado de triglicérides⁶ no sangue⁴) (hiperlipidemia⁸ de Fredrickson tipo IV).
• Redução do colesterol³ total e LDL⁵-C em pacientes com hipercolesterolemia² familiar homozigótica⁹, tanto isoladamente quanto como auxiliar à dieta e a outros tratamentos para redução de lipídios (por ex.: aférese de LDL⁵), se tais tratamentos não forem suficientes.
• Retardamento ou redução da progressão da aterosclerose¹⁰ (acúmulo de gordura¹¹ nas paredes dos vasos sanguíneos¹²).

Crianças e adolescentes de 6 a 17 anos de idade

Rox é indicada para redução do colesterol³ total, LDL⁵-C e ApoB em pacientes com hipercolesterolemia² familiar heterozigótica (HeFH).

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A rosuvastatina cálcica, princípio ativo de Rox, inibe uma enzima¹³ importante para a fabricação do colesterol³ pelo organismo, chamada HMG-CoA redutase, portanto, o uso contínuo de rosuvastatina cálcica reduz o nível de lipídios (substâncias gordurosas) no sangue⁴, principalmente colesterol³ e triglicérides⁶.

Esta redução é geralmente obtida em até 4 semanas e é mantida com a continuidade do tratamento.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você não deve utilizar Rox se for alérgico à rosuvastatina ou a qualquer um dos componentes do medicamento, se estiver com doença no fígado¹⁴, e se tiver insuficiência hepática¹⁵ ou renal¹⁶ (funcionamento alterado do fígado¹⁴ ou rins¹⁷).

Rox também não deve ser utilizado por pacientes grávidas ou que pretendem engravidar e que não estão usando métodos contraceptivos apropriados. Você não deve utilizar Rox se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Pacientes que estiverem tomando ciclosporina (medicamento usado após transplante de órgãos) devem evitar o uso de Rox.

Rox deve ser utilizada com cuidado por pacientes que tenham história de doença hepática¹⁸ (doença do fígado¹⁴), que ingerem regularmente grandes quantidades de álcool e que estejam tomando os seguintes medicamentos: varfarina, genfibrozila, fostamatinibe, febuxostate, teriflunomida, inibidores da protease¹⁹ (sozinhos ou em combinação), capmatinibe, regorafenibe, darolutamida, ácido fusídico e antiácidos²⁰.

Devido à possibilidade de alterações hormonais (por exemplo: redução de um hormônio²¹ chamado cortisol), é necessário cuidado no uso concomitante de Rox e os medicamentos cetoconazol, espironolactona e cimetidina.

Quando for necessária a coadministração de rosuvastatina cálcica com outros medicamentos que conhecidamente aumentam a concentração de rosuvastatina no sangue⁴, a dose de rosuvastatina cálcica deve ser ajustada conforme orientação do seu médico. É recomendado que seu médico consulte as informações relevantes dos medicamentos quando considerar administrar esses medicamentos concomitantemente com rosuvastatina cálcica. Nos casos em que se observar que a concentração da rosuvastatina aumenta em aproximadamente 2 vezes ou mais, deve-se iniciar com uma dose de rosuvastatina cálcica de 5 mg, uma vez ao dia, conforme orientação do seu médico. A dose máxima diária deve ser ajustada pelo seu médico, de modo que não exceda a exposição obtida por uma dose de 40 mg quando administrado sem medicamentos que possam interagir. Nos casos em que houver interação, não deverá exceder, por exemplo, uma dose de 5 mg de rosuvastatina cálcica com ciclosporina, uma dose de 10 mg de rosuvastatina cálcica com ritonavir/atazanavir associados e uma dose de 20 mg de rosuvastatina cálcica com genfibrozila.

Se for observado que o medicamento aumenta a concentração da rosuvastatina em menos de duas vezes, a dose inicial não precisa ser diminuída, conforme orientação do seu médico, mas deve-se ter cuidado ao aumentar a dose de Rox acima de 20 mg.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Não se espera que Rox afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Informe imediatamente ao seu médico se durante o tratamento com Rox você sentir dores musculares inexplicadas, sensibilidade ou fraqueza, particularmente se for acompanhada de mal-estar ou febre²², ou se tem história de dor muscular.

Assim como outros medicamentos da classe das estatinas, o uso da rosuvastatina pode levar ao aumento do nível de glicose²³ e hemoglobina glicada²⁴ no sangue⁴ e, em alguns casos, estes aumentos podem exceder o valor limite para o diagnóstico²⁵ do diabetes²⁶, principalmente em pacientes com alto risco de desenvolvimento do diabetes²⁶. Podem ocorrer alterações nos resultados de exames laboratoriais referentes ao funcionamento do fígado¹⁴ e dos músculos²⁷.

É recomendado o monitoramento nos níveis de enzimas do fígado¹⁴ antes e por 12 semanas após o início do tratamento ou quando ocorrer alteração de doses do medicamento e, depois periodicamente, conforme estabelecido pelo seu médico. Em caso de doença grave e internação, comunique seu médico que você está tomando rosuvastatina cálcica, pois pode ser necessário parar o tratamento por um curto período de tempo.

Se você ficar grávida durante o tratamento com Rox , você deve parar de tomá-lo imediatamente e comunicar seu médico.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Rox contém LACTOSE¹ (153,184 mg/comprimido para rosuvastatina cálcica 5 mg; 148,40 mg/comprimido para rosuvastatina cálcica 10 mg; 300,80 mg/comprimido para rosuvastatina cálcica 20 mg). Informe seu médico caso você tenha problemas de intolerância à lactose¹.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde²⁸.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Rox é apresentado da seguinte maneira:

• 5 mg: comprimido revestido circular, biconvexo, sem vinco e amarelo.
• 10 mg: comprimido revestido circular, biconvexo, sem vinco e rosa.
• 20 mg: comprimido revestido circular, biconvexo, sem vinco e rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Os comprimidos de Rox devem ser ingeridos inteiros, uma vez ao dia, por via oral, com água, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Porém, procure tomar Rox no mesmo horário, todos os dias.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Posologia

Seu médico deverá avaliar os critérios adequados para indicação e posologia do tratamento com Rox.

A faixa de dose usual é de 10 mg a 40 mg, por via oral, uma vez ao dia. A dose máxima diária é de 40 mg. A dose de Rox deve ser individualizada de acordo com a meta da terapia e a resposta do paciente. A maioria dos pacientes é controlada na dose inicial. Entretanto, se necessário, o ajuste de dose pode ser feito em intervalos de 2 a 4 semanas.

Adultos:

• Hipercolesterolemia² primária (incluindo hipercolesterolemia² familiar heterozigótica), dislipidemia mista, hipertrigliceridemia isolada e tratamento da aterosclerose¹⁰: a dose inicial habitual é de 10 mg uma vez ao dia. Uma dose inicial de 5 mg está disponível para populações especiais de pacientes quando necessário. Para pacientes²⁹ com hipercolesterolemia² grave (incluindo hipercolesterolemia² familiar heterozigótica) ou aqueles pacientes que necessitam atingir metas agressivas de redução de LDL⁵-C, pode-se considerar uma dose inicial de 20 mg.
• Hipercolesterolemia² familiar homozigótica⁹: recomenda-se uma dose inicial de 20 mg uma vez ao dia.

Crianças e adolescentes de 6 a 17 anos de idade: Em crianças de 6 a 9 anos de idade com hipercolesterolemia² familiar heterozigótica a dose usual é de 5 mg a 10 mg uma vez ao dia por via oral. A segurança e eficácia de doses maiores que 10 mg não foram estudadas nessa população.

Em crianças e adolescentes de 10 a 17 anos de idade com hipercolesterolemia² familiar heterozigótica a dose usual é de 5 mg a 20 mg uma vez ao dia por via oral. A segurança e eficácia de doses maiores que 20 mg não foram estudadas nessa população.

A dose deve ser apropriadamente titulada para atingir o objetivo do tratamento.

Populações especiais:

Idosos: utiliza-se a faixa de dose habitual.

Pacientes com insuficiência renal³⁰: a faixa de dose habitual se aplica a pacientes com insuficiência renal³⁰ de leve a moderada. Para pacientes²⁹ com insuficiência renal³⁰ grave, a dose de Rox não deve exceder 10 mg uma vez ao dia.

Pacientes com insuficiência hepática¹⁵: a faixa de dose habitual se aplica a pacientes com insuficiência hepática¹⁵ leve a moderada. Foi observado aumento da exposição sistêmica à rosuvastatina em pacientes com insuficiência hepática¹⁵ grave, portanto, o uso de doses superiores a 10 mg deve ser cuidadosamente considerado. - Raça: a dose inicial de 5 mg de Rox deve ser considerada para pacientes²⁹ descendentes asiáticos. Tem sido observada uma concentração plasmática aumentada de rosuvastatina em asiáticos. O aumento da exposição sistêmica deve ser levado em consideração no tratamento de pacientes asiáticos cuja hipercolesterolemia² não é adequadamente controlada com doses de até 20 mg ao dia.

Polimorfismo genético (variedade de genes): dependendo da sua constituição genética, o nível de rosuvastatina pode aumentar no seu organismo, neste caso, seu médico poderá ajustar a dose de Rox. Genótipos de SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) c.421AA têm mostrado serem associados com um aumento da exposição à rosuvastatina (ASC) em comparação com SLCO1B1 c.521TT e ABCG2 c.421CC. Para os pacientes com genótipo³¹ c.521CC ou c.421AA, recomenda-se uma dose máxima de 20 mg de Rox, uma vez por dia.

Terapia concomitante: a rosuvastatina é um substrato de várias proteínas³² transportadoras (por exemplo, OATP1B1 e BCRP). O risco de miopatia³³ (incluindo rabdomiólise³⁴) é maior quando rosuvastatina cálcica é administrada concomitantemente com certos medicamentos que podem aumentar a concentração plasmática da rosuvastatina devido às interações com essas proteínas³² transportadoras (por exemplo, ciclosporina e alguns inibidores de protease, incluindo combinações de ritonavir com atazanavir, lopinavir e/ou tipranavir). É recomendado que seu médico consulte as informações relevantes dos medicamentos quando considerar administrar esses medicamentos concomitantemente com rosuvastatina cálcica. Seu médico poderá considerar um tratamento alternativo ou a interrupção temporária de rosuvastatina cálcica. Em situações em que a coadministração destes medicamentos com rosuvastatina cálcica é inevitável, o benefício e o risco do tratamento concomitante e ajustes da posologia de rosuvastatina cálcica devem ser cuidadosamente considerados.

Interações que requerem ajuste de dose: Seu médico pode considerar um ajuste da dose de Rox quando utilizado com outros medicamentos, vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”.

A Rox deve ser utilizada continuamente, até que o médico defina quando deve ser interrompido o uso deste medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso você se esqueça de tomar rosuvastatina cálcica, não é necessário tomar a dose esquecida. Aguarde a próxima dose, no horário habitual. Nunca utilize duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Podem ocorrer as seguintes reações adversas:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram rosuvastatina cálcica): dor de cabeça³⁵, mialgia³⁶ (dores musculares), astenia³⁷ (sensação geral de fraqueza), prisão de ventre, vertigem³⁸, náusea³⁹ (enjôo) e dor abdominal.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizaram rosuvastatina cálcica): prurido⁴⁰ (coceira no corpo), exantema⁴¹ (erupção⁴² na pele⁴³) e urticária⁴⁴ (reações alérgicas na pele⁴³).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizaram este medicamento): miopatia³³ (doença do sistema muscular⁴⁵, incluindo miosite – inflamação⁴⁶ muscular), reações alérgicas (incluindo angioedema⁴⁷ – inchaço⁴⁸), rabdomiólise³⁴ (síndrome⁴⁹ causada por danos na musculatura esquelética), pancreatite⁵⁰ (inflamação⁴⁶ do pâncreas⁵¹) e aumento das enzimas do fígado¹⁴ no sangue⁴.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizaram rosuvastatina cálcica): artralgia⁵² (dor nas articulações⁵³), icterícia⁵⁴ (acúmulo de bilirrubina⁵⁵ no organismo, levando a uma coloração amarela na pele⁴³ e nos olhos⁵⁶), hepatite⁵⁷ (inflamação⁴⁶ do fígado¹⁴) e perda de memória.

Frequência desconhecida: trombocitopenia⁵⁸ (redução do número de plaquetas⁵⁹ no sangue⁴), depressão, distúrbios do sono (incluindo insônia e pesadelos), miopatia³³ necrotizante imunomediada (degeneração⁶⁰ muscular) e ginecomastia⁶¹ (desenvolvimento de mamas⁶² em indivíduos do sexo masculino), neuropatia periférica⁶³ (perda da sensibilidade e síndrome⁴⁹ de DRESS ou síndrome⁴⁹ de hipersensibilidade a fármacos (desenvolvimento de erupção⁴² disseminada, temperatura corporal alta e linfonodos⁶⁴ aumentadas).

Em um pequeno número de pacientes em tratamento com rosuvastatina cálcica foi observado um aumento relacionado à dose de algumas enzimas do fígado¹⁴ no sangue⁴ (transaminases hepáticas⁶⁵ e creatinoquinase).

Também foi observado um aumento da hemoglobina glicada²⁴ (HbA1c⁶⁶).

Proteinúria⁶⁷ (presença de proteína na urina⁶⁸) foi observada em um pequeno número de pacientes.

O evento adverso faringite⁶⁹ (inflamação⁴⁶ da faringe⁷⁰) e outros eventos respiratórios como infecções⁷¹ das vias aéreas superiores, rinite⁷² (inflamação⁴⁶ da mucosa⁷³ nasal acompanhada de catarro) e sinusite⁷⁴ (inflamação⁴⁶ dos seios nasais⁷⁵), também foram relatados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?