Xylestesin Spray
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Xylestesin®
lidocaína
Spray 10%
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução spray
Frasco nebulizador com 50 mL
USO TÓPICO1 – PARA ANESTESIA2 TÓPICA
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de Xylestesin® Spray contém:
lidocaína | 100 mg |
veículo q.s.p. | 1,0 mL |
Veículo: sacarina3 sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, aroma cereja/menta, álcool etílico e água purificada.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
O Xylestesin® (lidocaína) 10% Spray é indicado como anestésico tópico1 na prevenção da dor associada com:
Otorrinolaringologia
- Punções dos seios4 maxilares5
- Anestesia2 da orofaringe6 para prevenir náuseas7 e vômitos8 durante instrumentação
Obstetrícia: Durante o estágio final do parto e antes da episiotomia9 e sutura10 perineal, como adjuvante no controle da dor.
Odontologia: Antes de injeções, impressões dentárias, radiografias, remoção de tártaro11.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Lidocaína, na forma de spray, é destinado ao uso em mucosas12 e proporciona eficaz anestesia2 de superfície, que ocorre normalmente dentro de 1 a 5 minutos, dependendo da área de aplicação e persiste por aproximadamente 10 a 15 minutos.
Propriedades farmacodinâmicas
A lidocaína, princípio ativo de Xylestesin®, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas, impedindo o movimento de entrada dos íons13 sódio através da membrana neuronal. Os anestésicos locais do tipo amida agem dentro dos canais de sódio da membrana e podem ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro14 e miocárdio15.
Propriedades farmacocinéticas
A lidocaína pode ser absorvida logo após a aplicação tópica na membrana mucosa16, e seu grau de absorção e porcentagem da dose absorvida dependem da dose total e da concentração administrada, do local da aplicação e do tempo de exposição ao anestésico.
Geralmente, o grau de absorção do anestésico local logo após a aplicação ocorre mais rapidamente após a aplicação endotraqueal.
A lidocaína atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária, presumivelmente por difusão passiva. Sua principal via de eliminação é por metabolismo17 hepático.
A meia-vida da lidocaína seguida de uma injeção18 intravenosa em bolus19 é de 1,5 a 2,0 horas. Devido a essa rápida velocidade com a qual é metabolizada, qualquer condição que afete o funcionamento hepático pode alterar a cinética20 da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada em pacientes com disfunções hepáticas21. A disfunção renal22 não afeta a cinética20 da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos23.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. Lidocaína não deve ser aplicado na laringe24.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos afins deverão estar disponíveis quando os anestésicos locais do tipo amida forem administrados em membranas mucosas12.
Lidocaína deverá ser utilizado com extremo cuidado se houver infecção25 ou se a área da aplicação estiver traumatizada, pois sob tais condições, há uma rápida absorção sistêmica.
Deve ser usada a dose mais baixa que resulte em anestesia2 efetiva, para evitar altos níveis séricos e efeitos adversos.
A segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose correta, da técnica, precauções adequadas e rapidez nas emergências. Repetidas doses de lidocaína podem causar significativo aumento dos níveis sanguíneos devido à lenta acumulação do fármaco26 e seus metabólitos23. A tolerância varia de acordo com o estado do paciente. A absorção através das mucosas12 e superfícies feridas é relativamente alta, especialmente na laringe24 e árvore brônquica27.
Lidocaína 10% spray não deve ser usado em balonetes (cuff) de tubos endotraqueais feitos de plástico. A lidocaína base, pode causar danos em contato com balonetes de PVC e não-PVC de tubos endotraqueais. Este dano é descrito como orifícios que podem causar vazamento, levando a perda de pressão do balonete.
A absorção da lidocaína depende da vascularização local.
Dados de segurança pré-clinica
A toxicidade28 observada após altas doses de lidocaína consiste em efeitos no sistema nervoso central29 (SNC30) e sistema cardiovascular31. Em estudos de toxicidade28 reprodutiva, nenhuma relação do fármaco26 com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo.
Não foram feitos estudos de câncer32 com lidocaína, devido ao local e duração do uso do fármaco26.
Populações especiais
Pacientes idosos e debilitados, doentes graves e crianças deverão ter doses reduzidas de acordo com a idade e estado físico.
A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes que tenham conhecida sensibilidade a formulação do medicamento.
O uso do produto não é recomendado em crianças menores de 5 anos ou com menos de 20 kg de peso, em vista da concentração elevada (10%) e de sua rápida absorção.
Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos: pacientes com epilepsia33, doença cardiovascular e insuficiência cardíaca34, bloqueio cardíaco35 parcial ou completo, com disfunção renal22 grave, bradicardia36, doença hepática37 avançada, choque38 grave, idosos ou debilitados.
A anestesia2 tópica da orofaringe6 pode interferir com a deglutição39 e causar perigo de aspiração. Isto é particularmente importante em crianças, devido à frequência da alimentação. Por esta razão, alimentos não devem ser ingeridos aos 60 minutos seguidos do uso de preparações anestésicas na boca40 e na região da garganta41. A dormência42 da língua43 e da mucosa44 bucal pode aumentar o risco de trauma por mordida. Evitar o contato com os olhos45.
Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex:amiodarona) devem estar sob cuidado e monitoramento cardíaco, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Em pacientes paralisados sob anestesia2 geral, podem ocorrer concentrações sanguíneas maiores do que em pacientes que estão respirando espontaneamente. Pacientes não paralisados são mais propensos de ingerir uma grande parte da dose que sofre considerável metabolismo17 hepático de primeira passagem após absorção intestinal.
Lidocaína 10% spray é um provável porfirinogênico e deve ser prescrito a pacientes com porfiria46 aguda apenas se estritamente necessário. Devem ser tomadas precauções apropriadas para todos os pacientes porfíricos.
Gravidez47 e Lactação48
Gravidez47 – Categoria de risco B
A lidocaína atravessa a barreira placentária, podendo penetrar nos tecidos fetais. A lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não têm sido relatados distúrbios específicos no processo de reprodução49, como aumento de incidência50 de malformações51 ou outros efeitos maléficos diretos ou indiretos no feto52.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. Amamentação53
Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.
Como qualquer outro fármaco26, a lidocaína somente deve ser utilizada durante a gravidez47 ou amamentação53 se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um efeito muito leve na função mental e podem prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração concomitante de depressores centrais pode causar efeito aditivo na depressão do SNC30. O uso associado a antiarrítmicos, como a tocainida, pode aumentar os efeitos tóxicos da lidocaína. Anticonvulsivos hidantoínicos aumentam os efeitos depressores cardíacos. Bloqueadores beta-adrenérgicos54 podem diminuir o metabolismo17 hepático, aumentando a toxicidade28 da lidocaína quando esta é administrada em doses altas e repetida por um longo período de tempo. A administração simultânea de cimetidina pode provocar diminuição da depuração hepática37 da lidocaína. A metoxamina prolonga a restrição da circulação55 e pode causar necrose56. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos sobre o músculo esquelético57, especialmente se grandes quantidades de anestésicos são rapidamente absorvidas; pode ser necessário o ajuste temporário da dose dos antimiastênicos no controle da miastenia58 gravis. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode aumentar ou prolongar a ação de agentes bloqueadores neuromusculares se grandes quantidades do anestésico forem rapidamente absorvidas.
Deve-se ter precaução na administração de lidocaína com fármacos antiarrítmicos classe III (ex: amiodarona).
Alterações de exames laboratoriais: Determinação da função pancreática usando bentiromida: a administração de lidocaína 3 dias antes deste teste pode invalidar seu resultado, devido ao aumento aparente do PABA.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde59.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Xylestesin® (lidocaína) 10% Spray deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação. Após este prazo de validade o medicamento pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como para qualquer anestésico local, a eficácia e segurança da lidocaína depende da dose apropriada, técnica correta, precauções adequadas e prontidão para atendimento das emergências.
lidocaína é destinado ao uso em mucosas12 e proporciona eficaz anestesia2 de superfície, que dura aproximadamente 10 a 15 minutos. A anestesia2 geralmente ocorre dentro de 1-5 minutos, dependendo da área de aplicação.
Modo de Usar
É desnecessário secar o local antes da aplicação.
Para utilizar a solução spray, basta orientar a cânula para a região a ser anestesiada e realizar uma leve pressão sobre o botão.
Aconselha-se, após o uso, retirar o botão com a cânula e conservá-los em solução alcoólica, de modo a evitar uma possível deposição de cristais.
Posologia
A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária. Nos pacientes idosos ou debilitados, pacientes com doenças agudas ou sepse60 e em crianças, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condições físicas.
Em adulto, não se deve fazer mais de 20 nebulizações para se alcançar a anestesia2 desejada. O número de nebulizações depende da extensão da área a ser anestesiada.
Odontologia: 1 a 5 aplicações (10 a 50 mg).
Otorrinolaringologia: 3 aplicações para punção da cavidade maxilar (30 mg).
Durante o parto: até 20 aplicações (até 200 mg).
Durante instrumentação: até 20 aplicações (200 mg) para procedimentos orofaríngeos.
Para pequenos procedimentos, o medicamento deve ser administrado por não menos que 1 minuto. Para grandes procedimentos, a duração da aplicação é de não mais que 5 minutos.
Cada nebulização61 libera 100 mg de spray que corresponde a 10 mg de lidocaína.
Uma vez que a absorção é variável e especialmente alta na traqueia62 e nos brônquios63, a dose máxima recomendada varia dependendo da área de aplicação.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde59 em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Reação comum (>1/100 e <1/10): Zumbido.
Reação rara (>1/10.000 e <1.000): Reação alérgica64 ao fármaco26, anafilaxia65.
Relatos isolados: Broncoespasmo66, metemoglobinemia.
Reações adversas com frequência desconhecida: Porfiria46 aguda intermitente67, miastenia58 grave, reação de hipersensibilidade.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Toxicidade28 sistêmica aguda Sinais68 e Sintomas69
Reações tóxicas originam-se principalmente dos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular.
Toxicidade28 no SNC30 é uma resposta gradativa com sinais68 e sintomas69 de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas69 são parestesia70 perioral, dormência42 da língua43, tonturas71, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Inconsciência72 e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e, podem durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia73 e hipercarbia ocorrem rapidamente após as convulsões devido ao aumento da atividade muscular, junto com interferência na respiração normal. Em casos graves pode ocorrer apneia74. A acidose75 aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
A recuperação é devido à redistribuição e metabolismo17 do anestésico local a partir do SNC30. A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes quantidades do fármaco26 tenham sido administradas.
Os efeitos cardiovasculares são observados somente em casos com altas concentrações sistêmicas. Hipotensão76 grave, bradicardia36, arritmia77 e colapso78 cardiovascular podem ser os resultados em tais casos.
Os efeitos tóxicos cardiovasculares são geralmente precedidos por sinais68 de toxicidade28 no SNC30, a menos que o paciente esteja recebendo um anestésico geral ou esteja fortemente sedado com fármacos, tais como: benzodiazepínicos ou barbitúricos.
Tratamento
O tratamento da toxicidade28 aguda deve ser instituído quando iniciarem as contrações musculares. Os fármacos e equipamentos necessários devem estar disponíveis imediatamente. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e dar suporte a circulação55.
Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação79 assistida (máscara e balão).
Um anticonvulsivante deve ser administrado pela via intravenosa (IV) se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-30 segundos. O tiopental sódico 1-3 mg/kg IV, abortará rapidamente as convulsões. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg de peso corpóreo IV, embora sua ação seja lenta. Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação79 e oxigenação dos pacientes. Se isso acontecer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) facilitará a ventilação79, e a oxigenação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.
Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão76, bradicardia36), deve ser administrada efedrina 5-10 mg intravenosa e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3 minutos.
Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima, ventilação79 e manutenção da circulação55, como também, tratamento da acidose75, são de vital importância, já que hipóxia73 e acidose75 aumentariam a toxicidade28 sistêmica de anestésicos locais. A epinefrina (0,1-0,2 mg na forma de injeção18 intravenosa) deve ser administrada assim que possível e repetida, se necessário, seguida de bolus19 de fluido.
Em crianças, devem ser administradas doses proporcionais a idade e peso.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS n.º 1.0298.0357
Farm. Resp.: Dr. José Carlos Módolo CRF-SP N.º 10.446
CRISTÁLIA Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 19 18