

Gelusil (Bula do profissional de saúde)
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Gelusil®
hidróxido de alumínio + hidróxido de magnésio + simeticona
Suspensão oral 130,0 mg/mL + 70,0 mg/mL + 6,0 mg/mL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Suspensão oral
Frasco contendo 240 mL
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de Gelusil® suspensão oral contém:
hidróxido de alumínio | 130 mg |
hidróxido de magnésio | 70 mg |
simeticona | 6 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: sorbitol1, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, essência de limão, aroma natural de menta, ciclamato de cálcio, sacarina2 sódica, hipoclorito de sódio 10%, água purificada.
Cada mL de Gelusil® suspensão oral sabor morango contém:
hidróxido de alumínio | 130 mg |
hidróxido de magnésio | 70 mg |
simeticona | 6 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: sorbitol1, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, aroma artificial de morango, corante vermelho ponceau 4R, ciclamato de cálcio, sacarina2 sódica, hipoclorito de sódio 10%, água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE3
INDICAÇÕES
Gelusil é indicado para o tratamento e alívio sintomático4 de acidez estomacal, desconforto estomacal, dor de estômago5, esofagite6 péptica e queimação. É indicado também no tratamento de disfunções gastrintestinais acompanhadas pelo excesso de gases e flatulência.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Os antiácidos7 neuitralizam a hiperacidez gástrica através de uma reação direta com o ácido clorídrico8. Essa capacidade neutralizante varia de acordo com a dosagem e associações. O hidróxido de alumínio isolado tem uma capacidade neutralizante ácida da ordem de 12mEq/5mL. Essa capacidade neutralizante promove alívio imediato dos sintomas9 de dispepsia10 (azia11 ou queimação) decorrente ou não de afecções12 gatrointestinais, tais como refluxo gastroesofágico13, esofagite6, gastrite14 e úlcera péptica151.
A simeticona foi eficaz no alívio dos sintomas9 relacionados com o excesso de gases gastrintestinais em 87,5% dos casos. Em 65% dos casos os resultados foram excelentes e bons. Apenas 1/3 dos pacientes do grupo placebo16 obtiveram algum benefício real2. A adição de simeticona do regime pós-operatório de cirurgias ginecológicas/obstétricas revelou ser uma conduta segura e eficaz para reduzir o desconforto gastrintestinas após grandes cirurgias e para diminuir a incidência17 de íleo183.
A simeticona foi significativamente mais eficaz que o placebo16 na diminuição das bolas durante procedimento endoscópivo gastrintestinal superior4.
Referências bibliográficas:
- Gilman, A. G.; Goodman, L. S., Rall, T.W.; Murad, F. As bases farmacológicas da terapêutica19. 10ª edição. Rio de Janeiro. McGrawHill, 2004.
- Oswald, WJ: Treatment of flatulence with methylpolysiloxane. Curr Ther Res. 3(10):443-446, 1961.
- Gibstein, A e cols.: Prevention os postoperative abdominal distention and disconfort with Simethicone. Obst Gyn. 38(3): 386-389, 1971.
- Bertoni, G e cols.: Randomized placebo16-controled trial of oral liquid Simethicone prior to gastrointestinal endoscopy. Endoscopy. 24: 268-270, 1992.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O hidróxido de alumínio reduz a carga ácida total em virtude da reação de neutralização do ácido clorídrico8. Desta forma, as quantidades de íons20 hidrogênio, para retrodifusão através da mucosa21 gastrintesinal, diminuem.
O mecanismo de ação dos antiácidos7 inclui o aumento da secreção de bicarbonato e muco, aumento da produtção e liberação de prostaglandinas22 e manutenção da microcirculação.
O hidróxido de magnésio possui excelente capacidade de neutralização e o íon23 de magnésio e dificilmente absorvido. Os sais de magnésio promovem um efeito laxativo24 que contrabalança a tendência do hidróxido de laumínio causar constipação25.
A simeticona e um silicone antiespumante com ação antiflatulenta, qua alivia o mal estar gástrico causado pelo excesso de gases.
Propriedades farmacocinéticas
O hidróxido de alumínio neutraliza o ácido clorídrico8 no estômago5, com a formação de cloreto de alumínio e água (Al(OH)3 + HCl = AlCl3 + 3H2O).
Através do aumento de pH, resultante da reação de neutralização, ocorre alívio dos sintomas9 de hiperacidez gástrica.
A presença de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gástrico prolonga a disponibilidade de hidróxido de alumínio e aumenta a quantidade de cloreto de alumínio formada. É recomendado administrar o hidróxido de alumínio no intervalo entre as refeições e ao deitar, quando os sintomas9 de hiperacidez geralmente ocorrem.
Apesar de ser considerado um antiácido26 não sistêmico27, pequena quantidade de hidróxido de alumínio é absorvida (0,1 a 0,5mg) e excretada na urina28, desde que a função renal29 esteja normal.
Pacientes com insuficiência renal30 estão mais sujeitos ao acúmulo (ossos e sistema nervoso central31) e toxicidade32 por alumínio.
Os compostos de alumínio que permanecem no trato gastrintestinal são excretado nas fezes sob a forma de hidróxidos, carbonatos e fosfatos.
A simeticona não é absorvida, portanto apresenta ação local. Desta forma, estudos de farmacocinética são inviáveis com a droga, cujo mecanismo de ação foi demonstrado in vitro em alguns estudos.
A simeticona reduz a tensão superficial das bolhas de ar presentes no trato gastrintestinal, permitindo que as mesmas se desfaçam, ou que formem uma grande massa de ar a qual é expelida facilmente por meio de eructações ou flatos.
Um estudo realizado por Brecevic L, Bosan-Kilibarda I e Strajnar F demonstrou o mecanismo de ação da simeticona in vitro. O efeito da simenticona sobre sistemas espumantes contendo suco gástrico sintético e uma substância ativa formadora de espuma (solução de sabão, tensoativo aniônico e catiônico) foi quantificado medindo-se a tensão superficial, estabilidade da espuma e densidade inicial da espuma. O efeito da simeticona em cada um dos sistemas examinados foi resultado da combinação de duas ações: a drenagem33 do líquido a partir do filme de espuma e a ruptura de filmes de líquidos relativamente finos, auxiliadas pelas partículas hidrofóbicas de sílica, levando à ruptura da superfície do líquido e liberação do ar.
Além de suas propriedades antiácidas, o íon23 alumínio tem ação constipante intestinal, atribuída à sua propriedade adstringente. Essa ação é contrabalanceada de forma equilibrada pelo efeito laxativo24 osmótico34 do íon23 de magnésio. A proporção entre hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio em Gelusil tem por finalidade evitar efeitos sobre a motilidade intestinal.
CONTRAINDICAÇÕES
É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.
Não deve ser administrado a pacientes gravemente debilitados ou apresentando sintomas9 de insuficiência renal30, alcalose35 ou hipermagnesemia.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Gerais
Uma vez que o sal de magnésio pode causar depressão no sistema nervoso central31, o medicamento deve ser administrado com precaução a pacientes com algum grau de insuficiência renal30. O hidróxido de alumínio pela reação com fosfatos pode formar fosfato de alumínio insolúvel, podendo predispor à deficiência de fósforo em pacientes com dieta pobre em fósforo. Os antiácidos7 podem interferir na absorção das preparações de ferro e/ou tetraciclinas.
Gravidez36 e Lactação37
Os antiácidos7 geralmente são considerados seguros, evitando-se doses altas e crônicas. Embora os estudos adequados e controlados não tenham sido realizados, foram reportados efeitos adversos, como: hipercalcemia, hipermagnesemia, hipomagnesemia e aumento nos reflexos dos tendões38, em fetos e/ou neonatos39 nascidos de mães que utilizaram cronicamente antiácidos7 contendo: alumínio e/ou magnésio, especialmente em altas doses.
Embora não tenham sido documentados problemas em humanos, deve-se considerar a relação risco/benefício caso o bicarbonato de sódio presente na formulação seja absorvido sistemicamente. O uso crônico40 pode conduzir à alcalose35 sistêmica e a absorção de sódio pode causar edema41 e ganho de peso.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação42: as concentrações de alumínio e magnésio encontradas no leite materno não são suficientes para produzir efeitos no lactente43. Até o momento, não tem sido documentados problemas em humanos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Populações especiais
Pediatria: não foram realizados estudos conclusivos em crianças.
Idosos: doença metabólica óssea é comumente observada em pacientes idosos e pode ser agravada com a depleção44 de fósforo, hipercalciúria45 e inibição da absorção de flúor causada pelo uso crônico40 de antiácidos7 contendo alumínio.
Os pacientes idosos também são mais susceptíveis a insuficiência renal30 relacionada à idade podendo levar à retenção de alumínio. Embora não seja conhecido se a ingestão de alumínio pode levar a Doença de Alzheimer46, o uso de antiácido26 contendo alumínio em portadores da Doença de Alzheimer46 não é recomendado. Pesquisas sugerem que o alumínio pode contribuir para o desenvolvimento da doença, uma vez que foram encontradas concentrações de alumínio na massa neurofibrilar47 do tecido48 cerebral.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
- acidificantes urinários: os antiácidos7 podem alcalinizar a urina28 comprometendo a sua acidificação.
- ácido ascórbico: pode ocorrer efeitos tóxicos pelo alumínio quando antiácidos7 contendo alumínio são administrados com doses elevadas diárias de ácido ascórbico.
- ácido fólico: o uso prolongado de antiácidos7 contendo alumínio e magnésio pode diminuir a absorção de ácido fólico. O antiácido26 deve ser administrado no mínimo 2 horas depois do ácido fólico.
- alendronato, alopurinol, atenolol, atorvastatina, azitromicina e captopril: pode ocorrer redução da biodisponibilidade por redução da absorção intestinal quando administradas concomitantemente com antiácidos7.
- anfetaminas ou quinidina: o uso concomitante com antiácido26 em doses que causem a alcalinização da urina28, pode inibir a excreção desses medicamentos resultando em toxicidade32. Pode ser necessário ajuste de dose.
- anticolinérgicos: o uso concomitante com antiácido26 pode diminuir a absorção de anticolinérgicos, reduzindo a sua eficácia. O medicamento deve ser administrado com intervalo de 1 hora à administração do antiácido26.
- bisacodil: o uso concomitante com antiácido26, reduz a eficácia do bisacodil por mecanismo desconhecido.
- celulose fosfato sódica: o uso concomitante com antiácido26 contendo magnésio pode resultar em ligação do magnésio, portanto, o antiácido26 deve ser administrado com intervalo de 1 hora à administração de celulose fosfato sódica.
- cetoconazol: os antiácidos7 podem aumentar o pH gastrintestinal, resultando em uma redução do cetoconazol. Recomenda-se administrar antiácidos7 no mínimo 3 horas antes da administração do cetoconazol.
- citratos: o uso concomitante com antiácidos7 contendo alumínio ou bicarbonato de sódio, pode resultar em alcalose35 sistêmica. No caso de antiácido26 contendo alumínio, pode ocorrer aumento da absorção do alumínio, levando à toxicidade32 aguda, especialmente em pacientes com insuficiência renal30.
- fenitoína: o uso concomitante com antiácidos7 contendo alumínio e/ou magnésio, pode diminuir a absorção da fenitoína, reduzindo também a sua concentração sérica. Recomenda-se administrar os dois medicamentos com uma diferença de 2 a 3 horas.
- fenotiazinas, especialmente clorpromazina oral: a absorção pode ser inibida com o uso concomitante de antiácidos7 contendo alumínio ou magnésio.
- fluoreto de sódio: o uso concomitante com hidróxido de alumínio pode diminuir a absorção e aumentar a excreção fecal de fluoreto.
- fluoroquinolonas: a alcalinização da urina28 pode reduzir a solubilidade do ciprofloxacino e da norfloxacina na urina28, especialmente se a urina28 exceder o pH 7,0. Caso sejam utilizados conjuntamente, os pacientes devem ser observados se ocorrer sinais49 de cristalúria ou nefrotoxicidade50
Os antiácidos7 contendo alumínio e magnésio podem reduzir a absorção das fluoroquinilonas, resultando na baixa concentração sérica e urinária destes medicamentos, portanto, o uso concomitante não é recomendado. Embora sejam utilizados concomitantemente, é recomendado que o enofloxacino seja administrado 2 antes ou 8 horas depois do antiácido26; o ciprofloxacino e o lomefloxacino 2 antes ou 6 horas depois do antiácido26; o norfloxacino e o ofloxacino sejam administrados 2 antes ou depois do antiácido26. - fosfato oral: o alumínio e o magnésio presentes nos antiácidos7 podem ligar-se ao fosfato impedindo a sua absorção.
- glicosídeos digitálicos: o uso concomitante com antiácidos7 contendo alumínio ou magnésio pode inibir a absorção desses medicamentos, diminuindo, a sua concentração plasmática.
- isoniazida oral: o uso concomitante com antiácido26 contendo alumínio pode retardar e diminuir a absorção da isoniazida. Recomenda-se que a isoniazida seja administrada no mínimo 1 hora antes do antiácido26.
- medicamentos de liberação entérica: o uso concomitante com antiácidos7 pode causar rápida dissolução destes medicamentos, resultando em irritação gástrica ou duodenal.
- misoprostol: o uso concomitante com antiácidos7 contendo alumínio, pode agravar a diarreia51 induzida pelo uso do misoprostol.
- pancrelipase: embora o uso concomitante de antiácido26 seja necessário para prevenir a inativação da pancrelipase pela pepsina gástrica e pH ácido, os antiácidos7 contendo magnésio não são recomendados, uma vez que podem diminuir a eficácia da pancrelipase.
- penicilamina: a absorção pode reduzir com o uso concomitante com antiácidos7 contendo alumínio ou magnésio. Recomenda-se que os antiácidos7 e a penicilamina sejam administrados em separado com um intervalo de 2 horas.
- quinina: o uso concomitante com antiácidos7 contendo alumínio pode diminuir a absorção de quinina.
- receptor antagonista52 de histamina53 H2: embora o uso concomitante de antiácido26 possa ser indicado no tratamento da úlcera péptica15 para alívio da dor, este não é recomendado, pois a administração concomitante de altas doses de antiácido26 pode diminuir a absorção do receptor antagonista52 de histamina53 H2.
- resina sulfonada de poliestireno sódico: a neutralização do ácido gástrico54 pode ser impedida pelo uso concomitante da resina sulfonada de poliestireno sódico com antiácidos7 contendo magnésio, resultando em possível alcalose35 sistêmica. O uso concomitante não é recomendado.
- salicilatos: a alcalinização da urina28 pode aumentar a excreção de salicilatos e diminuir suas concentrações séricas, portanto, é recomendado o ajuste de doses dos salicilatos.
- sucralfato: o uso concomitante não é recomendado, pois os antiácidos7 podem interferir na ligação do sucralfato com a mucosa21. O antiácido26 não deve ser administrado 30 minutos antes ou depois da administração de sucralfato.
- tetraciclina oral: a absorção pode diminuir com a administração concomitante de antiácidos7, pela possibilidade em formação de complexos não absorvíveis e / ou o aumento do pH gástrico. Os pacientes devem ser advertidos para não tomar antiácidos7 entre 3 a 4 horas da administração da tetraciclina.
- vitamina55 D incluindo calcifediol e calcitriol: o uso concomitante com antiácidos7 contendo magnésio pode resultar em hipermagnesemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal30.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Não há restrições específicas quanto à ingestão concomitante com alimentos e bebidas. Gelusil pode ser administrado com leite ou água.
Interferência em exames laboratoriais: Teste de secreção do suco gástrico: os antiácidos7 podem antagonizar o efeito da pentagastrina e da histamina53 na evolução da função da secreção gástrica.
As concentrações séricas de cálcio e gastrina56 podem aumentar e a de fosfato sérico diminuir. O pH sistêmico27 e urinário pode aumentar.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15–30°C); proteger da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
- Gelusil: suspensão branca, levemente viscosa, odor e sabor característico de limão e menta.
- Gelusil sabor morango: suspensão rosada, levemente viscosa, odor e sabor característico de morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Gelusil deve ser adminstrado de preferência entre as refeições e ao deitar-se. Agite bem antes de usar. Administrar uma a duas colheres das de chá, 4 vezes ao dia, de preferência entre as refeições e ao deitar-se. Gelusil pode ser administrado com leite ou com água.
Uso em pacientes idosos: seguir as mesmas orientações indicadas para adultos.
REAÇÕES ADVERSAS
O medicamento é bem tolerado. As reaçõea adversar mais frequentemente relatadas foram diarreia51 e constipação25, ocorrendo em 6,7% e 3,7% dos pacientes.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Não se conhecem relatos de superdosagem com o uso de Gelusil.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas9 procure orientação médica.
Registro MS – 1.0497.1322
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas CRF-SP: 49136
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Fabricado na unidade fabril:
Trecho 1, Conjunto 11, Lotes 6/12 – Polo de Desenvolvimento JK
Brasília – DF – CEP: 72549-555
CNPJ: 60.665.981.0007-03
Indústria Brasileira
SAC 0800 11 1559
