Gelusil

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Gelusil®
hidróxido de alumínio + hidróxido de magnésio + simeticona
Suspensão oral 130,0 mg/mL + 70,0 mg/mL + 6,0 mg/mL

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Suspensão oral
Frasco contendo 240 mL

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL de Gelusil® suspensão oral contém:

Veículo: sorbitol¹, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, essência de limão, aroma natural de menta, ciclamato de cálcio, sacarina² sódica, hipoclorito de sódio 10%, água purificada.

Cada mL de Gelusil® suspensão oral sabor morango contém:

Veículo: sorbitol¹, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, aroma artificial de morango, corante vermelho ponceau 4R, ciclamato de cálcio, sacarina² sódica, hipoclorito de sódio 10%, água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE³

INDICAÇÕES

Gelusil é indicado para o tratamento e alívio sintomático⁴ de acidez estomacal, desconforto estomacal, dor de estômago⁵, esofagite⁶ péptica e queimação. É indicado também no tratamento de disfunções gastrintestinais acompanhadas pelo excesso de gases e flatulência.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os antiácidos⁷ neuitralizam a hiperacidez gástrica através de uma reação direta com o ácido clorídrico⁸. Essa capacidade neutralizante varia de acordo com a dosagem e associações. O hidróxido de alumínio isolado tem uma capacidade neutralizante ácida da ordem de 12mEq/5mL. Essa capacidade neutralizante promove alívio imediato dos sintomas⁹ de dispepsia¹⁰ (azia¹¹ ou queimação) decorrente ou não de afecções¹² gatrointestinais, tais como refluxo gastroesofágico¹³, esofagite⁶, gastrite¹⁴ e úlcera péptica¹⁵¹.

A simeticona foi eficaz no alívio dos sintomas⁹ relacionados com o excesso de gases gastrintestinais em 87,5% dos casos. Em 65% dos casos os resultados foram excelentes e bons. Apenas 1/3 dos pacientes do grupo placebo¹⁶ obtiveram algum benefício real². A adição de simeticona do regime pós-operatório de cirurgias ginecológicas/obstétricas revelou ser uma conduta segura e eficaz para reduzir o desconforto gastrintestinas após grandes cirurgias e para diminuir a incidência¹⁷ de íleo¹⁸³.

A simeticona foi significativamente mais eficaz que o placebo¹⁶ na diminuição das bolas durante procedimento endoscópivo gastrintestinal superior⁴.

Referências bibliográficas:

1. Gilman, A. G.; Goodman, L. S., Rall, T.W.; Murad, F. As bases farmacológicas da terapêutica¹⁹. 10ª edição. Rio de Janeiro. McGrawHill, 2004.
2. Oswald, WJ: Treatment of flatulence with methylpolysiloxane. Curr Ther Res. 3(10):443-446, 1961.
3. Gibstein, A e cols.: Prevention os postoperative abdominal distention and disconfort with Simethicone. Obst Gyn. 38(3): 386-389, 1971.
4. Bertoni, G e cols.: Randomized placebo¹⁶-controled trial of oral liquid Simethicone prior to gastrointestinal endoscopy. Endoscopy. 24: 268-270, 1992.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O hidróxido de alumínio reduz a carga ácida total em virtude da reação de neutralização do ácido clorídrico⁸. Desta forma, as quantidades de íons²⁰ hidrogênio, para retrodifusão através da mucosa²¹ gastrintesinal, diminuem.

O mecanismo de ação dos antiácidos⁷ inclui o aumento da secreção de bicarbonato e muco, aumento da produtção e liberação de prostaglandinas²² e manutenção da microcirculação.

O hidróxido de magnésio possui excelente capacidade de neutralização e o íon²³ de magnésio e dificilmente absorvido. Os sais de magnésio promovem um efeito laxativo²⁴ que contrabalança a tendência do hidróxido de laumínio causar constipação²⁵.

A simeticona e um silicone antiespumante com ação antiflatulenta, qua alivia o mal estar gástrico causado pelo excesso de gases.

Propriedades farmacocinéticas

O hidróxido de alumínio neutraliza o ácido clorídrico⁸ no estômago⁵, com a formação de cloreto de alumínio e água (Al(OH)3 + HCl = AlCl3 + 3H2O).

Através do aumento de pH, resultante da reação de neutralização, ocorre alívio dos sintomas⁹ de hiperacidez gástrica.

A presença de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gástrico prolonga a disponibilidade de hidróxido de alumínio e aumenta a quantidade de cloreto de alumínio formada. É recomendado administrar o hidróxido de alumínio no intervalo entre as refeições e ao deitar, quando os sintomas⁹ de hiperacidez geralmente ocorrem.

Apesar de ser considerado um antiácido²⁶ não sistêmico²⁷, pequena quantidade de hidróxido de alumínio é absorvida (0,1 a 0,5mg) e excretada na urina²⁸, desde que a função renal²⁹ esteja normal.

Pacientes com insuficiência renal³⁰ estão mais sujeitos ao acúmulo (ossos e sistema nervoso central³¹) e toxicidade³² por alumínio.

Os compostos de alumínio que permanecem no trato gastrintestinal são excretado nas fezes sob a forma de hidróxidos, carbonatos e fosfatos.

A simeticona não é absorvida, portanto apresenta ação local. Desta forma, estudos de farmacocinética são inviáveis com a droga, cujo mecanismo de ação foi demonstrado in vitro em alguns estudos.

A simeticona reduz a tensão superficial das bolhas de ar presentes no trato gastrintestinal, permitindo que as mesmas se desfaçam, ou que formem uma grande massa de ar a qual é expelida facilmente por meio de eructações ou flatos.

Um estudo realizado por Brecevic L, Bosan-Kilibarda I e Strajnar F demonstrou o mecanismo de ação da simeticona in vitro. O efeito da simenticona sobre sistemas espumantes contendo suco gástrico sintético e uma substância ativa formadora de espuma (solução de sabão, tensoativo aniônico e catiônico) foi quantificado medindo-se a tensão superficial, estabilidade da espuma e densidade inicial da espuma. O efeito da simeticona em cada um dos sistemas examinados foi resultado da combinação de duas ações: a drenagem³³ do líquido a partir do filme de espuma e a ruptura de filmes de líquidos relativamente finos, auxiliadas pelas partículas hidrofóbicas de sílica, levando à ruptura da superfície do líquido e liberação do ar.

Além de suas propriedades antiácidas, o íon²³ alumínio tem ação constipante intestinal, atribuída à sua propriedade adstringente. Essa ação é contrabalanceada de forma equilibrada pelo efeito laxativo²⁴ osmótico³⁴ do íon²³ de magnésio. A proporção entre hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio em Gelusil tem por finalidade evitar efeitos sobre a motilidade intestinal.

CONTRAINDICAÇÕES

É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

Não deve ser administrado a pacientes gravemente debilitados ou apresentando sintomas⁹ de insuficiência renal³⁰, alcalose³⁵ ou hipermagnesemia.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gerais

Uma vez que o sal de magnésio pode causar depressão no sistema nervoso central³¹, o medicamento deve ser administrado com precaução a pacientes com algum grau de insuficiência renal³⁰. O hidróxido de alumínio pela reação com fosfatos pode formar fosfato de alumínio insolúvel, podendo predispor à deficiência de fósforo em pacientes com dieta pobre em fósforo. Os antiácidos⁷ podem interferir na absorção das preparações de ferro e/ou tetraciclinas.

Gravidez³⁶ e Lactação³⁷

Os antiácidos⁷ geralmente são considerados seguros, evitando-se doses altas e crônicas. Embora os estudos adequados e controlados não tenham sido realizados, foram reportados efeitos adversos, como: hipercalcemia, hipermagnesemia, hipomagnesemia e aumento nos reflexos dos tendões³⁸, em fetos e/ou neonatos³⁹ nascidos de mães que utilizaram cronicamente antiácidos⁷ contendo: alumínio e/ou magnésio, especialmente em altas doses.

Embora não tenham sido documentados problemas em humanos, deve-se considerar a relação risco/benefício caso o bicarbonato de sódio presente na formulação seja absorvido sistemicamente. O uso crônico⁴⁰ pode conduzir à alcalose³⁵ sistêmica e a absorção de sódio pode causar edema⁴¹ e ganho de peso.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação⁴²: as concentrações de alumínio e magnésio encontradas no leite materno não são suficientes para produzir efeitos no lactente⁴³. Até o momento, não tem sido documentados problemas em humanos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Populações especiais

Pediatria: não foram realizados estudos conclusivos em crianças.

Idosos: doença metabólica óssea é comumente observada em pacientes idosos e pode ser agravada com a depleção⁴⁴ de fósforo, hipercalciúria⁴⁵ e inibição da absorção de flúor causada pelo uso crônico⁴⁰ de antiácidos⁷ contendo alumínio.

Os pacientes idosos também são mais susceptíveis a insuficiência renal³⁰ relacionada à idade podendo levar à retenção de alumínio. Embora não seja conhecido se a ingestão de alumínio pode levar a Doença de Alzheimer⁴⁶, o uso de antiácido²⁶ contendo alumínio em portadores da Doença de Alzheimer⁴⁶ não é recomendado. Pesquisas sugerem que o alumínio pode contribuir para o desenvolvimento da doença, uma vez que foram encontradas concentrações de alumínio na massa neurofibrilar⁴⁷ do tecido⁴⁸ cerebral.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

• acidificantes urinários: os antiácidos⁷ podem alcalinizar a urina²⁸ comprometendo a sua acidificação.
• ácido ascórbico: pode ocorrer efeitos tóxicos pelo alumínio quando antiácidos⁷ contendo alumínio são administrados com doses elevadas diárias de ácido ascórbico.
• ácido fólico: o uso prolongado de antiácidos⁷ contendo alumínio e magnésio pode diminuir a absorção de ácido fólico. O antiácido²⁶ deve ser administrado no mínimo 2 horas depois do ácido fólico.
• alendronato, alopurinol, atenolol, atorvastatina, azitromicina e captopril: pode ocorrer redução da biodisponibilidade por redução da absorção intestinal quando administradas concomitantemente com antiácidos⁷.
• anfetaminas ou quinidina: o uso concomitante com antiácido²⁶ em doses que causem a alcalinização da urina²⁸, pode inibir a excreção desses medicamentos resultando em toxicidade³². Pode ser necessário ajuste de dose.
• anticolinérgicos: o uso concomitante com antiácido²⁶ pode diminuir a absorção de anticolinérgicos, reduzindo a sua eficácia. O medicamento deve ser administrado com intervalo de 1 hora à administração do antiácido²⁶.
• bisacodil: o uso concomitante com antiácido²⁶, reduz a eficácia do bisacodil por mecanismo desconhecido.
• celulose fosfato sódica: o uso concomitante com antiácido²⁶ contendo magnésio pode resultar em ligação do magnésio, portanto, o antiácido²⁶ deve ser administrado com intervalo de 1 hora à administração de celulose fosfato sódica.
• cetoconazol: os antiácidos⁷ podem aumentar o pH gastrintestinal, resultando em uma redução do cetoconazol. Recomenda-se administrar antiácidos⁷ no mínimo 3 horas antes da administração do cetoconazol.
• citratos: o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo alumínio ou bicarbonato de sódio, pode resultar em alcalose³⁵ sistêmica. No caso de antiácido²⁶ contendo alumínio, pode ocorrer aumento da absorção do alumínio, levando à toxicidade³² aguda, especialmente em pacientes com insuficiência renal³⁰.
• fenitoína: o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo alumínio e/ou magnésio, pode diminuir a absorção da fenitoína, reduzindo também a sua concentração sérica. Recomenda-se administrar os dois medicamentos com uma diferença de 2 a 3 horas.
• fenotiazinas, especialmente clorpromazina oral: a absorção pode ser inibida com o uso concomitante de antiácidos⁷ contendo alumínio ou magnésio.
• fluoreto de sódio: o uso concomitante com hidróxido de alumínio pode diminuir a absorção e aumentar a excreção fecal de fluoreto.
• fluoroquinolonas: a alcalinização da urina²⁸ pode reduzir a solubilidade do ciprofloxacino e da norfloxacina na urina²⁸, especialmente se a urina²⁸ exceder o pH 7,0. Caso sejam utilizados conjuntamente, os pacientes devem ser observados se ocorrer sinais⁴⁹ de cristalúria ou nefrotoxicidade⁵⁰
  Os antiácidos⁷ contendo alumínio e magnésio podem reduzir a absorção das fluoroquinilonas, resultando na baixa concentração sérica e urinária destes medicamentos, portanto, o uso concomitante não é recomendado. Embora sejam utilizados concomitantemente, é recomendado que o enofloxacino seja administrado 2 antes ou 8 horas depois do antiácido²⁶; o ciprofloxacino e o lomefloxacino 2 antes ou 6 horas depois do antiácido²⁶; o norfloxacino e o ofloxacino sejam administrados 2 antes ou depois do antiácido²⁶.
• fosfato oral: o alumínio e o magnésio presentes nos antiácidos⁷ podem ligar-se ao fosfato impedindo a sua absorção.
• glicosídeos digitálicos: o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo alumínio ou magnésio pode inibir a absorção desses medicamentos, diminuindo, a sua concentração plasmática.
• isoniazida oral: o uso concomitante com antiácido²⁶ contendo alumínio pode retardar e diminuir a absorção da isoniazida. Recomenda-se que a isoniazida seja administrada no mínimo 1 hora antes do antiácido²⁶.
• medicamentos de liberação entérica: o uso concomitante com antiácidos⁷ pode causar rápida dissolução destes medicamentos, resultando em irritação gástrica ou duodenal.
• misoprostol: o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo alumínio, pode agravar a diarreia⁵¹ induzida pelo uso do misoprostol.
• pancrelipase: embora o uso concomitante de antiácido²⁶ seja necessário para prevenir a inativação da pancrelipase pela pepsina gástrica e pH ácido, os antiácidos⁷ contendo magnésio não são recomendados, uma vez que podem diminuir a eficácia da pancrelipase.
• penicilamina: a absorção pode reduzir com o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo alumínio ou magnésio. Recomenda-se que os antiácidos⁷ e a penicilamina sejam administrados em separado com um intervalo de 2 horas.
• quinina: o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo alumínio pode diminuir a absorção de quinina.
• receptor antagonista⁵² de histamina⁵³ H2: embora o uso concomitante de antiácido²⁶ possa ser indicado no tratamento da úlcera péptica¹⁵ para alívio da dor, este não é recomendado, pois a administração concomitante de altas doses de antiácido²⁶ pode diminuir a absorção do receptor antagonista⁵² de histamina⁵³ H2.
• resina sulfonada de poliestireno sódico: a neutralização do ácido gástrico⁵⁴ pode ser impedida pelo uso concomitante da resina sulfonada de poliestireno sódico com antiácidos⁷ contendo magnésio, resultando em possível alcalose³⁵ sistêmica. O uso concomitante não é recomendado.
• salicilatos: a alcalinização da urina²⁸ pode aumentar a excreção de salicilatos e diminuir suas concentrações séricas, portanto, é recomendado o ajuste de doses dos salicilatos.
• sucralfato: o uso concomitante não é recomendado, pois os antiácidos⁷ podem interferir na ligação do sucralfato com a mucosa²¹. O antiácido²⁶ não deve ser administrado 30 minutos antes ou depois da administração de sucralfato.
• tetraciclina oral: a absorção pode diminuir com a administração concomitante de antiácidos⁷, pela possibilidade em formação de complexos não absorvíveis e / ou o aumento do pH gástrico. Os pacientes devem ser advertidos para não tomar antiácidos⁷ entre 3 a 4 horas da administração da tetraciclina.
• vitamina⁵⁵ D incluindo calcifediol e calcitriol: o uso concomitante com antiácidos⁷ contendo magnésio pode resultar em hipermagnesemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal³⁰.

Ingestão concomitante com outras substâncias: Não há restrições específicas quanto à ingestão concomitante com alimentos e bebidas. Gelusil pode ser administrado com leite ou água.

Interferência em exames laboratoriais: Teste de secreção do suco gástrico: os antiácidos⁷ podem antagonizar o efeito da pentagastrina e da histamina⁵³ na evolução da função da secreção gástrica.

As concentrações séricas de cálcio e gastrina⁵⁶ podem aumentar e a de fosfato sérico diminuir. O pH sistêmico²⁷ e urinário pode aumentar.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15–30°C); proteger da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

• Gelusil: suspensão branca, levemente viscosa, odor e sabor característico de limão e menta.
• Gelusil sabor morango: suspensão rosada, levemente viscosa, odor e sabor característico de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Gelusil deve ser adminstrado de preferência entre as refeições e ao deitar-se. Agite bem antes de usar. Administrar uma a duas colheres das de chá, 4 vezes ao dia, de preferência entre as refeições e ao deitar-se. Gelusil pode ser administrado com leite ou com água.

Uso em pacientes idosos: seguir as mesmas orientações indicadas para adultos.

REAÇÕES ADVERSAS

O medicamento é bem tolerado. As reaçõea adversar mais frequentemente relatadas foram diarreia⁵¹ e constipação²⁵, ocorrendo em 6,7% e 3,7% dos pacientes.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Não se conhecem relatos de superdosagem com o uso de Gelusil.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas⁹ procure orientação médica.
 

Registro MS – 1.0497.1322
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas CRF-SP: 49136

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
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Brasília – DF – CEP: 72549-555
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Indústria Brasileira

SAC 0800 11 1559