Dorflan

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Dorflan
diclofenaco dietilamônio
Gel 11,6 mg/g

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Gel dermatológico
Bisnagas com 60 gramas

USO TÓPICO¹
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE

COMPOSIÇÃO:

Cada grama² de Dorflan contém:

Excipientes: palmitato de isopropila, monoestearato de glicerila, álcool cetoestearílico, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, carbomer 940, trolamina, álcool isopropílico e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE³

INDICAÇÕES

Dorflan é indicado para o alívio da dor, inflamação⁴, inchaço⁵, tais como:

• Lesões⁶ em tecidos moles: traumas em tendões⁷, ligamentos⁸, músculos⁹ e articulações¹⁰, por exemplo, devido a entorses¹¹, lesões⁶ e contusões ou dores nas costas¹² (lesões⁶ esportivas);
• Formas localizadas de reumatismos de tecidos moles: tendinite¹³ (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite¹⁴, síndrome¹⁵ ombro-mão¹⁶ e periartropatia.

Para o alívio da dor de osteoartrite¹⁷ de joelhos ou dedos.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

O diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação⁴ e dor pós-traumática ou de origem reumática.

Dados clínicos têm demonstrado que o diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo¹⁸). O diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo¹⁸ foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo¹⁸ (p<0,0001).

Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g enquanto que para o gel placebo¹⁸ foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g (p<0,0001 versus o gel placebo¹⁸).

Devido a base aquosa-alcoólica, diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.

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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações¹⁰. Anti-inflamatório não esteroidais para uso tópico¹. ATC: M02AA15.

Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica: O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas¹⁹ através da ciclooxigenase 2 (COX-2).

Dorflan é um medicamento anti-inflamatório e analgésico²⁰ elaborado para aplicação tópica.

Em inflamações²¹ e dores de origem traumática ou reumática, Dorflan alivia a dor e diminui o inchaço⁵.

Farmacocinética

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele²² é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele²².

Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g em 500 cm2 de pele²², determinada pela eliminação renal²³ total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Distribuição: 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas²⁴ plasmáticas, principalmente à albumina²⁵ (99,4%).

Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma²⁶, tecido²⁷ sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações¹⁰ da mão¹⁶ e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.

O diclofenaco se acumula na pele²² que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações¹⁰), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma²⁶.

Metabolismo²⁸: a biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.

Eliminação: O diclofenaco e seus metabolitos²⁹ são excretados principalmente pela urina³⁰. O clearance sistêmico³¹ total do diclofenaco do plasma²⁶ é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1–2 horas. Quatro dos metabólitos²⁹, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos²⁹, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.

Populações especiais: Insuficiência renal³² e hepática³³: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos²⁹ em pacientes que sofrem de insuficiência renal³². Nos pacientes com hepatite³⁴ crônica ou com cirrose³⁵ não descompensada, a cinética³⁶ e o metabolismo²⁸ do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática³³.

Informação Pré-Clínicas: Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade³⁷ de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico¹ foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele²².

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco ou a qualquer componente da formulação. Dorflan é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma³⁸, angioedema³⁹, urticária⁴⁰ ou rinite⁴¹ aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias anti-inflamatórias não esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e aspirina. Dorflan tem uso contraindicado durante o último trimestre de gravidez⁴².

Categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas: D

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos⁴³ (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser consideradas se o diclofenaco tópico¹ for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado (vide item Posologia e Modo de Usar).

O diclofenaco tópico¹ deve ser aplicado somente sobre a pele²² intacta e não doente, sem feridas abertas ou escoriações⁴⁴. Evitar o contato do produto com os olhos⁴⁵ e as membranas mucosas⁴⁶; o medicamento não deve ser ingerido. Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas⁴⁷ após a aplicação do produto.

O diclofenaco tópico¹ pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Dorflan contém propilenoglicol que em algumas pessoas por causar irritação leve e localizada na pele²².

Fertilidade, Gravidez⁴² e Lactação⁴⁸

Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações tópicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.

Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez⁴² apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto⁴⁹. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez⁴² é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal³² no feto⁴⁹ com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso.

Não se sabe se o diclofenaco tópico¹ é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação⁴⁸ apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios⁵⁰ nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.

Populações especiais

Pacientes idosos: A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

A aplicação tópica do diclofenaco não exerce influência na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco tópico¹ é muito baixa, as interações são improváveis.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Dorflan deve ser mantido à temperatura ambiente (15–30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Dorflan é um gel de coloração branca, homogêneo ao tato, isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Uso exclusivamente tópico¹ para adultos e crianças acima de 14 anos de idade.

Os pacientes devem consultar um médico se os sintomas⁵¹ não melhorarem ou se houver piora em 7 dias do início do tratamento.

O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente a pele²². A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g (quantidade variando do tamanho de uma cereja a uma noz) de Dorflan 11,6 mg/g são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2. Após a aplicação, as mãos⁵² devem ser lavadas, a menos que sejam o local tratado.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção: muito comuns (>1/10); comuns (>1/100 e ≤1/10); incomuns (>1/1.000 e ≤1/100); raras (>1/10.000 e ≤1/1.000) e muito raras (≤1/10.000).

Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.

• Comuns (>1/100 e ≤1/10): Dermatite⁵³ (incluindo dermatite⁵³ de contato), erupções cutâneas⁴⁷, eritema⁵⁴, eczema⁵⁵ e prurido⁵⁶.
• Raras (>1/10.000 e ≤1/1.000): Dermatite⁵³ bolhosa.
• Muito raras: (>1/10): Erupção⁵⁷ cutânea⁵⁸ pustular, angioedema³⁹, hipersensibilidade (incluindo urticária⁴⁰), asma³⁸, reação de fotossensibilidade.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico¹ torna a superdosagem muito improvável. No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se Dorflan é ingerido (1 unidade de 100 g de Dorflan 11,6 mg/g contém o equivalente a 1 g de diclofenaco sódico).

No caso de ingestão acidental, resultando em significantes eventos adversos sistêmicos⁴³, terapias normalmente adotadas para o tratamento de envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.

Para a gestão da superdosagem deve-se seguir as recomendações ou indicações clínicas do Centro de Assistência Toxicológica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
 

DIZERES LEGAIS

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas⁵¹ procure orientação médica.
 

Registro MS nº 1.0715.0153.011-2
Farmacêutico Responsável: João Carlos S. Coutinho – CRF-SP nº 30.349

CAZI QUÍMICA FARMACÊUTICA INDÚSTRIA E COMÉRCIO LTDA
Rua Antônio Lopes, 134 – Jandira – São Paulo
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