Preço de Champix em Woodbridge/SP: R$ 577,47

Champix

Atualizado em 24/04/2008

Champix*
tartarato de vareniclina

PARTE I

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome: Champix*

Nome genérico: tartarato de vareniclina

Forma farmacêutica: comprimido revestido

Via de administração:oral

Apresentações registradas:

Kit Início de Tratamento: Champix* embalagens contendo 11 comprimidos revestidos de 0,5 mg e 42 comprimidos revestidos de 1 mg.

Kit Manutenção de Tratamento: Champix* embalagens contendo 112 comprimidos revestidos de 1 mg.

Kit Tratamento de Reforço: Champix* embalagens contendo 168 comprimidos revestidos de 1 mg.

Kit Tratamento Completo:Champix* embalagens contendo 11 comprimidos revestidos de 0,5 mg e 154 comprimidos revestidos de 1 mg.

USO ADULTO



Composição:

Cada comprimido revestido de Champix* 0,5 mg contém tartarato de vareniclina equivalente a 0,5 mg de vareniclina base.

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry® branco (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol) e Opadry® transparente (hipromelose e triacetina).

Cada comprimido revestido de Champix* 1,0 mg contém tartarato de vareniclina equivalente a 1,0 mg de vareniclina base.

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry® azul (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, corante azul FD&C nº 2) e Opadry® transparente (hipromelose e triacetina).



PARTE II

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

AÇÃO DO MEDICAMENTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é um medicamento não nicotínico utilizado para ajudar você a parar de fumar.

Champix* pode ajudar a reduzir o desejo intenso de fumar e os sintomas1 de abstinência associados ao fato de parar de fumar.

Embora não seja recomendado que você fume durante o tratamento com Champix*, Champix* pode também diminuir o prazer do cigarro caso ainda assim você fume durante o tratamento.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é um medicamento indicado para ajudar você a parar de fumar. As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

RISCOS DO MEDICAMENTO

Contra-indicações

Champix* (tartarato de vareniclina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia2) conhecida ao tartarato de vareniclina ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Os efeitos da interrupção do tabagismo que ocorrem no seu corpo, usando ou não Champix*, podem alterar a ação de outros medicamentos. Portanto, em alguns casos um ajuste de dose pode ser necessário (por ex., teofilina, um medicamento para tratar problemas respiratórios; varfarina, um medicamento que reduz a coagulação3 do sangue4; e insulina5, um medicamento para tratar o diabetes6). Se você tem dúvidas, consulte seu médico.

Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix* foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência7 em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.

Informe ao seu médico se você tem problemas nos rins8. Dependendo do problema, você pode precisar de uma dose menor de Champix*.

Informe ao seu médico se você faz uso de outro medicamento (vide “Interações Medicamentosas”).

Champix* pode ser utilizado a qualquer hora antes ou depois das refeições.

Não foram estudados a segurança e o benefício de usar Champix* em combinação com outro medicamento indicado para parar de fumar. Portanto, não se recomenda utilizar Champix* com outro medicamento usado para parar de fumar.

Dados de estudos clínicos em indivíduos recebendo Champix* não mostraram evento adverso sugestivo de potencial para o abuso. Não houve evidência que sugerisse efeitos relacionados à descontinuação ou retirada do medicamento.

Estudos em animais demonstraram que a vareniclina (princípio ativo de Champix*) não causa dependência psicológica.

Gravidez9 e Lactação10

Gravidez9

Você não deve tomar Champix * enquanto estiver grávida. Não se sabe se o tartarato de vareniclina é seguro para ser utilizado durante a gravidez9.

Você deve tentar parar de fumar se estiver grávida ou pretender engravidar. Parar de fumar vai trazer benefícios tanto para você quanto para a saúde11 do bebê. Informe ao seu médico se você está planejando engravidar. Se você deseja iniciar o tratamento com Champix*, marque uma data para parar de fumar e finalize o tratamento para depois engravidar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação10

Embora não tenha sido estudado, Champix* pode ser excretado no leite materno. Você e seu médico devem discutir uma maneira alternativa para alimentar o seu bebê se você iniciar o tratamento com Champix*.

Precauções

Vide “Advertências”.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Você deve ter cautela ao dirigir veículos e operar máquinas até que se saiba como a interrupção do tabagismo e/ou o tratamento com Champix* pode afetá-lo.

Interações medicamentosas

Informe ao seu médico se você está tomando ou se tomou recentemente outro medicamento, inclusive os que não necessitam de prescrição. Devido ao modo como o tartarato de vareniclina é excretado do organismo, não se espera que outros medicamentos tenham interação com o Champix*.

ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR PESSOAS MENORES DE 18 ANOS DE IDADE.

INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.

INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.

NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE11.

MODO DE USO

Champix* (tartarato de vareniclina) 0,5 mg é um comprimido revestido branco com formato de cápsula biconvexa.

Champix* 1 mg é um comprimido revestido azul claro com formato de cápsula biconvexa.

Os comprimidos revestidos de Champix* 0,5 mg e 1 mg apresentam sabor e odor característicos.

Você terá mais chance de parar de fumar se estiver motivado. Seu médico deve aconselhar você e fornecer informações adicionais para que a sua tentativa de parar de fumar tenha sucesso.

Sempre tome Champix* exatamente como o seu médico receitou. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico.

Os comprimidos de Champix* devem ser engolidos inteiros com água. Champix* pode ser tomado com ou sem alimentos.

Antes de iniciar o tratamento com Champix*, você deve estabelecer uma data para parar de fumar na segunda semana de tratamento (a partir do 8º dia). Você deve anotar esta data na embalagem para que não a esqueça. Se você não conseguir tente novamente, algumas pessoas necessitam de mais tempo para Champix* fazer efeito.

A dose recomendada de Champix* para adultos que você deve seguir a partir do primeiro dia encontra-se na tabela a seguir:

1º ao 3º dia

Tomar 1 comprimido de Champix* de 0,5 mg (comprimido branco), uma vez ao dia.

4º ao 7º dia

Tomar 1 comprimido de Champix* de 0,5 mg (comprimido branco), a cada 12 horas (todos os dias nos mesmos horários, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite).

8º até o final do tratamento

Tomar 1 comprimido de Champix* de 1 mg (comprimido azul claro), a cada 12 horas (todos os dias nos mesmos horários, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite).



Após as 12 semanas de tratamento, se você tiver parado de fumar, seu médico poderá receitar um tratamento adicional por mais 12 semanas com Champix* 1 mg a cada 12 horas, a fim de aumentar a chance da sua tentativa de parar de fumar ter sucesso.

Se você não parar de fumar durante as 12 semanas iniciais de tratamento, ou se você voltar a fumar novamente depois do tratamento, você deve fazer outra tentativa de parar de fumar. No entanto, antes de iniciar a outra tentativa, você deve procurar entender as razões por que sua tentativa anterior de parar de fumar falhou; então sua nova tentativa terá mais chance de ter sucesso.

Você deve avisar ao seu médico caso apresente problemas renais (nos rins8) antes de iniciar o tratamento com Champix*.

Champix* não é recomendado para pessoas com menos de 18 anos de idade.

Instruções no esquecimento da dose

Caso você esqueça de tomar Champix* no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.

NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.

NÃO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.

REAÇÕES ADVERSAS

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a vários sintomas1. Por exemplo, disforia12 ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva13; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da freqüência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar.

Como todos os medicamentos, Champix* (tartarato de vareniclina) pode causar reações adversas, embora nem todos os pacientes apresentem.

Reações adversas muito comuns que podem afetar mais do que 1 em 10 pessoas: sonhos anormais, insônia, dor de cabeça14, náuseas15.

Reações adversas comuns que podem afetar mais do que 1 em 100 pessoas: aumento do apetite, sonolência, tontura16, disgeusia (alterações do paladar17), vômitos18, prisão de ventre, diarréia19, distensão abdominal, desconforto estomacal, dispepsia20 (má digestão21), excesso de gases, boca22 seca, fadiga23 (cansaço).

Reações adversas incomuns que podem afetar mais do que 1 em 1000 pessoas: bronquite (inflamação24 dos brônquios25), nasofaringite (sintomas1 de gripe26), sinusite27, infecção28 por fungos, infecção28 por vírus29, anorexia30 (perda do apetite), diminuição do apetite, polidipsia31 (sede excessiva), reação de pânico, bradifemia (lentidão anormal da fala), pensamentos anormais, alterações de humor, tremor, coordenação anormal, disartria32 (dificuldade de articular as palavras), hipertonia33 (aumento da tensão muscular), agitação, disforia12 (sensação de aborrecimento ou desconforto), hipoestesia34 (diminuição da sensibilidade), hipogeusia (diminuição do paladar17), letargia35 (sensação de cansaço excessivo com ou sem sonolência), aumento ou diminuição da libido36 (desejo sexual), fibrilação atrial, palpitações37, escotoma38 (pontos ou áreas escuras – sem visão39 - no campo visual40), coloração da esclera41 (alteração da cor do globo ocular42), dor ocular, midríase43 (pupila dilatada), fotofobia44 (irritação dos olhos45 na presença de luz), miopia46, aumento do lacrimejamento, zumbido, dispnéia47 (falta de ar), tosse, rouquidão, dor faringolaringeana (dor de garganta48), irritação da garganta48, congestão do trato respiratório, congestão dos seios49 da face50, gotejamento pós-nasal, rinorréia51 (corrimento nasal), ronco, hematêmese52 (vômitos18 com sangue4), hematoquezia53 (eliminação de fezes com sangue4), gastrite54 (irritação do estômago55), doença do refluxo gastroesofágico56 (refluxo do estômago55 para o esôfago57), dor abdominal, alteração dos hábitos intestinais, fezes anormais, eructação58 (arroto), estomatite59 aftosa (aftas), dor gengival, língua60 saburrosa, erupções na pele61, eritema62 (vermelhidão na pele61), prurido63 (coceira), acne64, hiperidrose65 (aumento do suor), sudorese66 noturna (transpiração67 noturna), rigidez nas articulações68, espasmos69 musculares, dor na parede torácica (no tórax70), costocondrite (inflamação24 de uma ou mais cartilagens71 das costelas72), glicosúria73 (presença de glicose74 na urina75), noctúria (necessidade de urinar freqüentemente à noite), poliúria76 (eliminação excessiva de urina75), menorragia77 (menstruação78 excessivamente prolongada ou abundante), corrimento vaginal, disfunção sexual, desconforto no tórax70, dor no tórax70, pirexia79 (febre80), sensação de resfriado, astenia81 (fraqueza), distúrbio do ritmo normal do sono, mal-estar, cisto, aumento da pressão arterial82, alterações do eletrocardiograma83, aumento da freqüência cardíaca, teste de função hepática84 (no fígado85) anormal, diminuição da contagem de plaquetas86 (plaquetas86 são elementos responsáveis pela coagulação3 do sangue4), aumento do peso, sêmen87 anormal, aumento da proteína C reativa (um tipo de teste laboratorial), diminuição de cálcio no sangue4.

Experiência pós-comercialização

Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período pós-comercialização de Champix*. Uma vez que esses eventos foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é sempre possível estimar fielmente sua freqüência ou estabelecer a relação causal da exposição ao fármaco88.

Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento, idéias suicidas e suicídio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix*. Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas1 da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquiátrica de base. Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquiátrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não é conhecida.

ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER. NESTE CASO, INFORME AO SEU MÉDICO.

CONDUTA NA SUPERDOSE

Se acidentalmente você tomar uma dose maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve procurar assistência médica assim que possível, não esquecendo de levar a caixa do medicamento.

Nos estudos clínicos realizados antes da comercialização de Champix* (tartarato de vareniclina) não foram relatados casos de superdosagem.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO

Champix* (tartarato de vareniclina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.



PARTE III

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE11 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

A vareniclina, desenvolvida especificamente para a interrupção do tabagismo, liga-se com alta afinidade e seletividade aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais α 4 β 2, onde age como um agonista89 parcial – um composto que tem atividades tanto agonistas com eficiência intrínseca menor que a nicotina e antagonistas na presença de nicotina.

Estudos in vitro de eletrofisiologia e estudos neuroquímicos in vivodemonstraram que a vareniclina se liga aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais α 4 β 2 e estimula a atividade mediada pelo receptor, porém em nível significativamente menor do que a nicotina. A nicotina compete pelo mesmo sítio de ligação humano α 4 β 2 nAChR pelo qual a vareniclina tem maior afinidade. Por isso, a vareniclina pode bloquear de forma eficaz a capacidade da nicotina de ativar totalmente o receptor α 4 β 2 e estimular o sistema nervoso central90 mesolímbico da dopamina91, que se acredita ser o mecanismo neuronal subjacente de reforço e recompensa experimentado após fumar. A vareniclina é altamente seletiva e se liga mais potentemente ao subtipo de receptor α 4 β 2 (Ki=0,15 nM) do que a outros receptores nicotínicos comuns ( α 3 β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki=620 nM, α 1 βγ δ Ki=3.400 nM), ou a receptores e transportadores não-nicotínicos (Ki>1 mcM, exceto para receptor 5-HT3: Ki=350 nM). A vareniclina também se liga com afinidade moderada (Ki=350 nM) ao receptor 5-HT3.

Acredita-se que a eficácia da vareniclina na interrupção do tabagismo é resultado da atividade agonista89 parcial da vareniclina no receptor nicotínico α 4 β 2 onde sua ligação produz um efeito suficiente para aliviar os sintomas1 de desejo intenso e síndrome92 de abstinência (atividade agonista89), ao mesmo tempo em que resulta em bloqueio dos efeitos de recompensa e reforço do tabagismo ao evitar a ligação da nicotina aos receptores α 4 β 2 (atividade antagonista93).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

As concentrações plasmáticas máximas da vareniclina ocorrem tipicamente dentro de 3-4 horas após a administração oral. Após a administração de doses múltiplas orais a voluntários sadios, foram atingidas condições de estado de equilíbrio dentro de 4 dias. A absorção é quase completa após administração oral e a disponibilidade sistêmica é alta. A biodisponibilidade oral da vareniclina não é afetada por alimentos ou pelo horário de administração.

Distribuição

A vareniclina se distribui nos tecidos, incluindo o cérebro94. O volume médio de distribuição aparente é de 415 litros (%CV=50) no estado de equilíbrio. A taxa de ligação a proteínas95 plasmáticas da vareniclina é baixa ( ≤ 20%) e não depende nem da idade nem da função renal96.

Metabolismo97

A vareniclina sofre metabolismo97 mínimo com 92% sendo excretado na forma inalterada na urina75 e menos que 10% excretada como metabólitos98. Os metabólitos98 secundários na urina75 incluem a vareniclina N-carbamoilglicuronídeo e hidroxivareniclina. Na circulação99, a vareniclina compreende 91% do material relacionada ao fármaco88. Os metabólitos98 secundários circulantes incluem vareniclina N-carbamoilglicuronídeo e N-glicosilvareniclina.

Excreção

A meia-vida de eliminação da vareniclina é de aproximadamente 24 horas. A eliminação renal96 da vareniclina ocorre principalmente através da filtração glomerular associada à secreção tubular ativa por meio do transportador catiônico orgânico, OCT2.

Linearidade/Não-linearidade

A vareniclina exibe cinética100 linear quando administrada em dose única (0,1 a 3 mg) ou em doses repetidas (1 a 3 mg/dia).

Farmacocinética em populações especiais de pacientes

Não existem diferenças clinicamente significativas de farmacocinética da vareniclina devido à idade, raça, sexo, fumantes ou não fumantes ou uso de medicamentos concomitantes, como demonstrado em estudos farmacocinéticos específicos e nas análises de farmacocinética populacional.

Pacientes com insuficiência hepática101

Devido à ausência de metabolismo97 hepático significativo, a farmacocinética da vareniclina não deve sofrer alteração em pacientes com insuficiência102 hepática84 (vide “Posologia”).

Pacientes com insuficiência renal103

A farmacocinética da vareniclina permaneceu inalterada em pacientes com insuficiência renal103 leve ( clearance de creatinina104 estimado > 50 mL/min e ≤ 80 mL/min). Em pacientes com insuficiência renal103 moderada ( clearance de creatinina104 estimado ≥ 30 mL/min e ≤ 50 mL/min), a exposição da vareniclina aumentou 1,5 vez em comparação com os indivíduos com função renal96 normal ( clearance de creatinina104 estimado > 80 mL/min). Em indivíduos com insuficiência renal103 grave ( clearance de creatinina104 estimado < 30 mL/min), a exposição à vareniclina aumentou 2,1 vezes. Em pacientes com doença renal96 em estágio terminal que fazem 3 horas de hemodiálise105 3 vezes por semana, a exposição à vareniclina aumentou 2,7 vezes após a administração de 0,5 mg uma vez ao dia. A Cmáx e a AUC nestes pacientes foi similar a pacientes saudáveis recebendo 1 mg duas vezes ao dia. Nestes pacientes, a vareniclina foi eficientemente removida por hemodiálise105. Embora nenhum ajuste de dose seja necessário, para pacientes106 com insuficiência renal103 leve a moderada, uma freqüência de administração reduzida de 1 mg em dose única diária é recomendada para pacientes106 com insuficiência102 renal96 grave (vide “Posologia – Pacientes com insuficiência102 renal”). A administração deve ser iniciada com 0,5 mg em dose única diária nos 3 primeiros dias e, em seguida, deve ser aumentada para 1 mg em dose única diária.

Pacientes idosos

Um estudo farmacocinético combinado de dose única e de doses múltiplas demonstrou que a farmacocinética de 1 mg de vareniclina administrada uma vez ao dia ou a cada 12 horas a 16 idosos sadios fumantes de ambos os sexos (entre 65 e 75 anos de idade) por 7 dias consecutivos foi semelhante à de pacientes mais jovens.

A farmacocinética da vareniclina em pacientes idosos com função renal96 normal (entre 65 e 75 anos de idade) é similar ao dos adultos jovens. Em pacientes idosos com insuficiência102 renal96 grave, é recomendado ajuste de dose (vide “Posologia – Pacientes com insuficiência102 renal”).

Pacientes pediátricos

Como a segurança e a eficácia da vareniclina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, não se recomenda o uso da vareniclina em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Quando 22 pacientes pediátricos com idade entre 12 e 17 anos (inclusive) receberam uma dose única de 0,5 mg e de 1 mg de vareniclina, a farmacocinética da vareniclina foi aproximadamente proporcional à dose entre as doses de 0,5 mg e 1 mg. A exposição sistêmica, conforme determinado pela AUC(0-inf), e o clearance renal96 da vareniclina foram comparáveis aos de uma população adulta (vide “Posologia – Pacientes pediátricos”).

Dados de segurança pré-clinica

Carcinogênese, mutagênese e alterações da fertilidade

Estudos de carcinogenicidade ao longo da vida foram realizados em camundongos CD-1 e ratos Sprague-Dawley. Não há evidências de efeitos carcinogênicos em camundongos que receberam a vareniclina por gavagem por 2 anos em doses de até 20 mg/kg/dia (47 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseado na AUC). Aos ratos foram administrados vareniclina (1, 5, e 15 mg/kg/dia) por gavagem por 2 anos. Em ratos machos (n = 65 por sexo por grupo de dose), as incidências de hibernoma (tumor107 de gordura108 castanha) aumentaram com a dose intermediária (1 tumor107, 5 mg/kg/dia, 23 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC) e dose máxima (2 tumores, 15 mg/kg/dia, 67 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC). A relevância clínica destes achados para humanos ainda não foi estabelecida. Não há evidências de carcinogenicidade em ratas fêmeas.

A vareniclina não apresentou efeitos genotóxicos, com ou sem ativação metabólica, com base nos seguintes ensaios: ensaio de mutação109 bacteriana de Ames; ensaio CHO/HGPRT em mamíferos; e testes in vivo para aberrações citogênicas em medula óssea110 de ratos e in vitro em linfócitos humanos.

Não houve evidências de danos à fertilidade em ratos Sprague-Dawley machos e fêmeas que receberam succinato de vareniclina até 15 mg/kg/dia (67 e 36 vezes, respectivamente, a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia). Entretanto, uma redução na fertilidade foi percebida na prole de ratas prenhas que receberam succinato de vareniclina na dose oral de 15 mg/kg/dia (36 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia). Esta redução na fertilidade na prole de ratas tratadas não foi evidente na dose oral de 3 mg/kg/dia (9 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg duas vezes ao dia).

Teratogênese111

O succinato de vareniclina não foi teratogênico112 em ratos e coelhos em doses orais de até 15 e 30 mg/kg/dia, respectivamente (36 e 50 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com 1 mg a cada 12 horas, respectivamente).

Efeitos não-teratogênicos113

Demonstrou-se que o succinato de vareniclina apresenta um evento adverso sobre o feto114 nos estudos de reprodução115 em animais. A administração do succinato de vareniclina a coelhas prenhes resultou em pesos fetais reduzidos com uma dose oral de 30 mg/kg/dia (50 vezes a AUC em humanos com a dose de 1 mg a cada 12 horas); esta redução não foi evidente após tratamento com 10 mg/kg/dia (23 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC). Além disso, na prole de ratas prenhes tratadas com succinato de vareniclina ocorreram reduções da fertilidade e aumentos da resposta a estímulo auditivo com uma dose oral de 15 mg/kg/dia (36 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos baseada na AUC com a dose de 1 mg a cada 12 horas).

Dados pré-clínicos indicam que a vareniclina reforça propriedades embora com potência menor que a nicotina. Além disso, em estudos clínicos em humanos, a vareniclina possui baixo potencial de abuso.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

A eficácia de Champix * (tartarato de vareniclina) na interrupção do tabagismo foi demonstrada em 3 estudos clínicos envolvendo fumantes crônicos de cigarros ( ≥ 10 cigarros/dia). Um total de 2.619 fumantes receberam vareniclina 1 mg duas vezes/dia (titulado durante a primeira semana), 669 pacientes receberam bupropiona 150 mg duas vezes/dia (também por titulação) e 684 pacientes receberam placebo116.

Estudos clínicos comparativos

Dois estudos clínicos duplo-cegos idênticos compararam prospectivamente a eficácia de Champix * (1 mg, a cada 12 horas), de bupropiona de liberação prolongada (150 mg, a cada 12 horas) e de placebo116 na interrupção do tabagismo. Nestas 52 semanas de duração dos estudos, os pacientes receberam tratamento por 12 semanas, seguido por uma fase de não tratamento de 40 semanas.

Em todos os estudos, foram proporcionados aos pacientes, livros educacionais sobre a interrupção do tabagismo e receberam até 10 minutos de aconselhamento para interromper o tabagismo a cada visita semanal de tratamento, de acordo com a Agency for Healthcare Research and Quality guideline. Os pacientes devem fixar uma data para parar de fumar (data limite para parar) com início da dose 1 semana antes desta data.

O endpoint primário dos dois estudos foi a taxa de renúncia contínua (4W-CQR) em 4 semanas confirmada pela medida do monóxido de carbono117 (CO) da semana 9 até a semana 12. O endpoint primário para Champix * demonstrou superioridade estatística sobre a bupropiona e o placebo116.

Após 40 semanas da fase de não-tratamento, os endpoints secundários principais para ambos os estudos foram a Taxa de Abstinência Contínua (AC) na Semana 52. A Taxa de Abstinência Contínua foi definida como a proporção de todos os pacientes tratados que não fumaram (nem mesmo uma tragada de cigarro) da Semana 9 até a Semana 52 e não apresentaram uma medida de monóxido de carbono exalado > 10 ppm. A Taxa de Renúncia Contínua em 4 semanas (semana 9 a 12) e Taxa de Abstinência Contínua (semana 9 a 52) dos estudos 1 e 2 estão incluídas na tabela a seguir:



Estudo 1
(n=1.022)

Estudo 2
(n=1.023)


4W-CQR

AC
Semana 9-52

4W-CQR

AC
Semana 9-52

Champix*

44,4%

22,1%

44,0%

23,0%

bupropiona

29,5%

16,4%

30,0%

15,0%

placebo116

17,7%

8,4%

17,7%

10,3%

Odds ratio vareniclina vs. placebo116

3,91
p<0,0001

3,13
p<0,0001

3,85
p<0,0001

2,66
p<0,0001

Odds ratio vareniclina vs. bupropiona

1,96
p<0,0001

1,45
p<0,0640

1,89
p<0,0001

1,72
p<0,0062

Diferença entre vareniclina e placebo116

26,7%
p<0,0001

13,7%
p<0,0001

26,3%
p<0,0001

12,7%
p<0,0001

Diferença entre vareniclina e bupropiona

14,9%
p<0,0001

5,7%
p<0,0640

14,0%
p<0,0001

8,0%
p<0,0062



Análise dos subgrupos: Idade, Sexo e Raça

Foram conduzidas análises de subgrupos entre indivíduos que tinham recebido vareniclina 1 mg duas vezes ao dia, em estudos de 12 semanas placebo116-controlados (N=1750). Esta população era composta de proporções similares de homens (53,5%) e mulheres (46,5%) e de indivíduos <45 anos (55,0%) e ≥ 45 anos de idade (45,0%). A maioria dos indivíduos nos estudos era da raça branca (81,1%), o restante era da raça negra (11,2%) ou amarela mais outros grupos (7,7%).

Foi demonstrado em todos os subgrupos um índice mais alto de cessação de tabagismo no final do tratamento em indivíduos que receberam vareniclina do que em indivíduos que receberam placebo116. O efeito do tratamento com a vareniclina comparado com o placebo116, medido por razões de chance (e associado a intervalos de confiança de 95%) foi de 3,69 (2,73; 5,00) para homens e 4,74 (3,36; 6,67) para mulheres; 3,58 (2,63; 4,86) para indivíduos <45 anos e 4,67 (3,40; 6,66) para indivíduos ≥ 45 anos de idade. Nas análises por raça, o pequeno número de indivíduos que não são da raça branca limita a possibilidade de se estimar de forma precisa o efeito do tratamento nessas subpopulações; os efeitos do tratamento foram de 4,57 (3,55; 5,87) para indivíduos da raça branca, 1,72 (0,84, 3,50) para indivíduos da raça negra e 4,08 (1,76; 9,50) para subgrupos da raça amarela e outros.

Para abstinência contínua por período prolongado até a semana 52, o efeito do tratamento de vareniclina comparado com o placebo116 foi de 2,73 (1,86; 4,01) para homens e 3,87 (2,45; 6,12) para mulheres; 3,43 (2,25; 5,23) para indivíduos <45 anos e 2,83 (1,88; 4,25) para indivíduos ≥ 45 anos de idade. Nas análises por raça, os efeitos do tratamento foram 3,15 (2,30; 4,32) para indivíduos da raça branca, 2,56 (0,86; 7,63) para indivíduos da raça negra e 4,15 (1,27; 13,6) para subgrupos da raça amarela e outros.

Pacientes que relataram efeitos de desejo intenso, síndrome92 de abstinência e de reforço do tabagismo

Tanto no Estudo 1 como no Estudo 2, avaliações dos Resultados Relatados de Pacientes demonstraram que o desejo intenso e a síndrome92 de abstinência foram significativamente reduzidos em pacientes randomizados para Champix * em comparação ao placebo116. Champix * também reduziu significativamente os efeitos de reforço do tabagismo que podem perpetuar o comportamento tabagista em pacientes que fumam durante o tratamento em comparação ao placebo116. O efeito de Champix* sobre o desejo intenso de fumar, a síndrome92 de abstinência e o efeito de reforço do tabagismo não foram avaliados durante a fase de acompanhamento de não-tratamento a longo prazo.

Estudo de Manutenção da Abstinência

O terceiro estudo avaliou o benefício de uma terapia adicional de 12 semanas com Champix * sobre a manutenção da abstinência. Os pacientes deste estudo (n=1.927) receberam Champix * 1 mg, a cada 12 horas durante 12 semanas. Os pacientes que pararam de fumar na Semana 12 foram então randomizados para receber ou Champix * (1 mg, a cada 12 horas) ou placebo116 por um período adicional de 12 semanas para uma duração total do estudo de 52 semanas.

O endpoint primário do estudo foi a Taxa de Abstinência Contínua confirmada por CO da Semana 13 até a Semana 24 na fase de tratamento duplo-cego. O endpoint secundário principal foi a Taxa de Abstinência Contínua para a Semana 13 até a Semana 52.

Este estudo demonstrou o benefício de um tratamento adicional de 12 semanas com Champix * 1 mg, a cada 12 horas, para manutenção da interrupção do tabagismo em comparação ao placebo116. As chances de manutenção da abstinência na Semana 24, após um período de tratamento adicional de 12 semanas com Champix * , foram de 2,47 vezes às do placebo116 (p<0,0001). A superioridade ao placebo116 para Abstinência Contínua foi mantida até a Semana 52 ( Odds Ratio = 1,35, p = 0,0126).

Os principais resultados encontram-se resumidos na tabela a seguir:

 

Champix* n=602

Placebo116 n=604

Diferença (95% IC)

Odds ratio (95% IC)

AC Semanas 13-24

70,6%

49,8%

20,8% (15,4%; 26,2%)

2,47 (1,95; 3,15)

AC Semanas 13-52

44,0%

37,1%

6,9% (1,4%; 12,5%)

1,35 (1,07; 1,70)



INDICAÇÕES

Champix* (tartarato de vareniclina) é indicado como adjuvante na interrupção do tabagismo. As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

CONTRA-INDICAÇÕES

Champix* (tartarato de vareniclina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao tartarato de vareniclina ou a qualquer componente da fórmula. Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes menores de 18 anos de idade.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO

Champix* (tartarato de vareniclina) é administrado por via oral e pode ser utilizado a qualquer hora, antes ou depois das refeições (vide “Características farmacológicas – Propriedades farmacocinéticas – Absorção”). Champix* deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. Os comprimidos de Champix* devem ser engolidos inteiros com água. Champix* pode ser tomado com ou sem alimentos.

POSOLOGIA

Champix* (tartarato de vareniclina) 0,5 mg é um comprimido revestido branco com formato de cápsula biconvexa.

Champix* 1 mg é um comprimido revestido azul claro com formato de cápsula biconvexa.

Os comprimidos revestidos de Champix* 0,5 mg e 1 mg apresentam sabor e odor característicos.

As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

A dose recomendada de Champix* é de 1 mg, a cada 12 horas, após um período de titulação de 1 semana da seguinte maneira:

1º ao 3º dia

0,5 mg, uma vez ao dia

4º ao 7º dia

0,5 mg, a cada 12 horas

8º dia até o final do tratamento

1 mg, a cada 12 horas



O paciente deve estabelecer uma data para parar de fumar. A administração de Champix* deve ser iniciada 1 semana antes desta data.

Os pacientes que não conseguirem tolerar os efeitos adversos de Champix*, podem necessitar que a dose seja diminuída temporária ou permanentemente.

Os pacientes devem ser tratados com vareniclina por 12 semanas. Para pacientes106 que tenham parado de fumar com sucesso ao final das 12 semanas, um período de tratamento adicional de 12 semanas com vareniclina na dose de 1 mg, a cada 12 horas, é recomendado (vide “Resultados de Eficácia – Estudo de Manutenção de Abstinência”).

Os pacientes que não tiverem sucesso em parar de fumar durante as 12 semanas iniciais de terapia, ou que tenham apresentado recidiva118 após o tratamento, devem ser incentivados a fazer outra tentativa desde que os fatores contribuintes para a falha na tentativa tenham sido identificados e solucionados.

Não há necessidade de descontinuação gradual da dose de Champix* no final do tratamento.

Populações e considerações especiais de dose

Pacientes com insuficiência renal103

Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal103 leve ( clearance de creatinina104 estimada >50 mL/min e ≤ 80 mL/min) a moderada ( clearance de creatinina104 estimada ≥ 30 mL/min e ≤ 50 mL/min).

Para pacientes106 com insuficiência renal103 grave ( clearance de creatinina104 estimada <30 mL/min), a dose recomendada de Champix* é de 1 mg, uma vez ao dia. A administração deve ser iniciada na dose de 0,5 mg, uma vez ao dia, para os 3 primeiros dias e, em seguida, aumentada para 1 mg, uma vez ao dia. Para pacientes106 com doença renal96 em estágio terminal sob hemodiálise105, pode ser administrada uma dose de 0,5 mg uma vez ao dia, se essa for bem tolerada (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência102 renal”). Pacientes com insuficiência hepática101 Não é necessário ajuste de dose para pacientes106 com insuficiência102 hepática84 (vide “ Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência102 hepática”).

Uso em pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos. Como os pacientes idosos têm mais probabilidade de apresentar função renal96 diminuída, os médicos devem considerar a situação renal96 de um paciente idoso (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes com insuficiência renal103 e Pacientes idosos”).

Uso em pacientes pediátricos

Champix* não é recomendado para uso em pacientes com menos de 18 anos de idade devido a dados insuficientes sobre a segurança e eficácia (vide “Características farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas – Pacientes pediátricos”).

Dose Omitida

Caso o paciente esqueça de tomar Champix* no horário estabelecido, ele deve tomá-lo assim que se lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário da próxima dose, o paciente deve pular a dose esquecida e administrar a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado. Neste caso, o paciente não deve utilizar o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

ADVERTÊNCIAS

Efeito da interrupção do tabagismo: alterações psicológicas resultantes da interrupção do tabagismo, com ou sem o tratamento com Champix* (tartarato de vareniclina), podem alterar a farmacocinética ou a farmacodinâmica de alguns medicamentos, para os quais o ajuste de dose pode ser necessário (exemplos incluem teofilina, varfarina e insulina5) (vide “Interações Medicamentosas – varfarina”).

Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix* foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência7 em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.

Dependência e tolerância

Dependência física e psicológica

O potencial do abuso de vareniclina (1 mg e 3 mg) foi avaliado em relação à anfetamina (15 mg e 30 mg) em um estudo randomizado119, duplo-cego, placebo116-controlado, sobre a experiência dos indivíduos (fumantes e não fumantes) com estimulantes psicomotores. Os resultados do estudo clínico indicaram que a vareniclina não foi associada a um padrão de resposta que sugerisse propriedades estimulantes.

Dados de estudos clínicos em mais de 4.000 indivíduos recebendo vareniclina não mostraram evento adverso sugestivo de potencial para o abuso. Não houve evidência que sugerisse efeitos de descontinuação ou retirada do medicamento.

Não há evidências de que seja necessário um aumento da dose para manutenção dos efeitos clínicos, o que sugere que não há desenvolvimento de tolerância. A descontinuação abrupta de Champix* está associada com um aumento na irritabilidade e distúrbios do sono em até 3% dos pacientes. Isto sugere que, em alguns pacientes, a vareniclina pode causar uma leve dependência física que não está associada ao vício.

Experiência animal

Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a vareniclina agiu conforme o esperado para um agonista89 parcial da nicotina. Por exemplo, os resultados do turnover e da microdiálise com dopamina91 em ratos demonstram que a vareniclina tem habilidade reduzida para ativar o sistema mesolímbico da dopamina91 em relação ao da nicotina e, de fato, a vareniclina pode atenuar os efeitos de ativação da nicotina neste sistema. Apesar da vareniclina substituir a nicotina em um modelo de discriminação, a vareniclina mostrou ter um menor efeito de reforço que a nicotina em ratos treinados para a auto-administração da nicotina. Além disso, o pré-tratamento com vareniclina diminuiu significativamente a auto-administração de nicotina. Finalmente, um estudo de retirada em ratos e um estudo que avalia a retirada em macacos demonstraram que a vareniclina não causa dependência psicológica.

Uso durante a gravidez9 e lactação10

Gravidez9

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Champix* deve ser usado durante a gravidez9 somente se o potencial benefício justificar o risco potencial para o feto114 (vide “Características farmacológicas – Dados de segurança pré-clínica”).

Lactação10

Não se sabe se a vareniclina é excretada no leite humano. Estudos em animais sugerem que a vareniclina é excretada no leite materno. Como muitos fármacos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reações adversas graves de Champix * em lactentes120, deve-se fazer uma escolha em descontinuar a amamentação121 ou o medicamento, levando-se em consideração o benefício da amamentação121 para a criança e o benefício do tratamento com Champix* para a mãe.

Champix* é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez9. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Os pacientes devem ser advertidos a ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas até que eles saibam como a interrupção do tabagismo e/ou a vareniclina pode afetá-los.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

Vide “Posologia – Populações e Considerações Especiais de Dose”.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Com base nas características da vareniclina e na experiência clínica obtida até o momento, Champix * (tartarato de vareniclina) não apresenta interações medicamentosas clinicamente significativas. Não se recomenda ajuste de dose de vareniclina ou dos fármacos coadministrados listados a seguir.

Estudos in vitro indicam que é improvável que a vareniclina altere a farmacocinética de compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.

Estudos in vitro demonstram que o tartarato de vareniclina não inibe as enzimas do citocromo P450 (CI 50 > 6.400 ng/mL). As enzimas P450 testadas para inibição foram: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, e 3A4/5. Além disso, em hepatócitos humanos in vitro , a vareniclina demonstrou não induzir a atividade das enzimas do citocromo P450 1A2 e 3A4. Portanto, é improvável que a vareniclina altere a farmacocinética dos compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.

Estudos in vitro demonstram que a secreção renal96 ativa da vareniclina é mediada pelo transportador de cátion orgânico, OCT2. A dose de Champix * não precisa ser ajustada quando for co-administrado com inibidores do OCT2 uma vez que não se espera que o aumento de exposição sistêmica ao tartarato de vareniclina seja clinicamente significativo (veja interação com cimetidina descrita a seguir). Além disso, uma vez que o metabolismo97 da vareniclina representa menos de 10% de seu clearance , é improvável que fármacos conhecidos por afetarem o sistema do citocromo P450 alterem a farmacocinética da vareniclina (vide “Características Farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas - Metabolismo”) e, portanto, não seria necessário um ajuste de dose de Champix * .

Estudos in vitro demonstram que a vareniclina em concentrações terapêuticas não inibe as proteínas95 de transporte renais humanas. Portanto, é improvável que medicamentos que são depurados por secreção renal96 (por ex., metformina122 – veja a seguir) sejam afetados pela vareniclina.

metformina122: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não afetou a farmacocinética da metformina122 (500 mg, a cada 12 horas), a qual é um substrato do OCT2. A metformina122 não apresenta efeito sobre a farmacocinética da vareniclina.

cimetidina: a co-administração de um inibidor do OCT2, cimetidina (300 mg, quatro vezes ao dia), com a vareniclina (2 mg, em dose única) aumentou a exposição sistêmica da vareniclina em 29% devido a uma redução no clearancerenal96 da vareniclina. Não é recomendado ajuste de dose na administração concomitante com a cimetidina.

digoxina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da digoxina administrada na dose diária de 0,25 mg.

varfarina: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de uma dose única de 25 mg de (R, S)–varfarina. O tempo de protrombina123 (INR) não foi afetado pela vareniclina. Parar de fumar por si só pode resultar em alterações da farmacocinética da varfarina (vide “Advertências – Efeito da interrupção do tabagismo”).

Uso com outras terapias antitabagismo

bupropiona: a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da bupropiona (150 mg, a cada 12 horas).

terapia de reposição de nicotina (TRN): quando a vareniclina (1 mg, a cada 12 horas) e a terapia de substituição da nicotina (transdérmica 21 mg/dia) foram co-administradas a fumantes (N=24) por 12 dias, houve uma diminuição estatisticamente significativa da pressão arterial sistólica124 média (média de 2,6 mmHg) medida no dia final do estudo. Neste estudo, a incidência125 de náuseas15, cefaléia126, vômitos18, tontura16, dispepsia20 e fadiga23 foram maiores para a combinação do que para a terapia de reposição de nicotina sozinha. O uso de Champix* com terapia de reposição de nicotina (TRN) não é aconselhável.

A segurança e a eficácia de Champix * em combinação com outras terapias antitabagismo não foram estudadas.

REAÇÕES ADVERSAS

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a vários sintomas1. Por exemplo, disforia12 ou humor deprimido; insônia, irritabilidade, frustração ou raiva13; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação; diminuição da freqüência cardíaca; aumento do apetite ou ganho de peso, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar. Parar de fumar com ou sem farmacoterapia também foram associados com a exacerbação da doença psiquiátrica de base. Nenhuma tentativa foi feita tanto no desenho ou na análise dos estudos de Champix * (tartarato de vareniclina) para diferenciar entre os eventos adversos associados ao tratamento com medicamento em estudo ou os possivelmente associados à retirada da nicotina.

Os estudos clínicos incluíram aproximadamente 4.000 pacientes tratados com Champix * por até 1 ano (exposição média de até 84 dias). Em geral, quando os eventos adversos ocorreram, o início ocorreu na primeira semana de terapia; a gravidade foi geralmente leve a moderada e não houve diferenças devido à idade, raça ou sexo quanto a incidência125 de reações adversas.

Em pacientes tratados com a dose recomendada de 1 mg a cada 12 horas após um período de titulação inicial, o evento adverso mais comumente relatado foi náusea127 (28,6%). Na maioria dos casos náusea127 ocorreu no início do período de tratamento, foi de leve a moderada em gravidade e raramente resultou em descontinuação.

Nos estudos placebo116-controlados de fases 2 e 3, a taxa de descontinuação do tratamento devido a eventos adversos em pacientes que receberam 1 mg, a cada 12 horas foi de 11,4% para Champix * em comparação com 9,7% para o placebo116. Neste grupo, as taxas de descontinuação para os eventos adversos mais comuns nos pacientes tratados com vareniclina foram as seguintes: náuseas15 (2,7% versus 0,6% para placebo116), cefaléia126 (0,6% versus 1,0% para placebo116), insônia (1,3% versus 1,2% para placebo116) e sonhos anormais (0,2% versus 0,2% para placebo116).

Na tabela a seguir todas as reações adversas, que ocorreram com incidência125 maior que o placebo116 estão listadas por aparelho/sistema e por freqüência (muito comuns ( ≥ 1/10), comuns ( ≥ 1/100 e < 1/10), incomuns ( ≥ 1/1000 e < 1/100) e raros (< 1/1000)). As reações adversas também podem estar associadas à doença subjacente e/ou a medicamentos concomitantes.

Aparelho / Sistema

Reações Adversas

Infecções128 e Infestações

Incomuns

Bronquite, nasofaringite, sinusite27, infecção28 fúngica129, infecção28 viral.

Distúrbios do metabolismo97 e nutrição130

Comuns

Aumento do apetite.

Incomuns

Anorexia30, diminuição do apetite, polidipsia31.

Distúrbios psiquiátricos

Muito comuns

Sonhos anormais, insônia.

Incomuns

Reação de pânico, bradifemia, pensamentos anormais, alterações de humor.

Distúrbios do sistema nervoso131

Muito comuns

Cefaléia126.

Comuns

Sonolência, tontura16, disgeusia.

Incomuns

Tremor, coordenação anormal, disartria32, hipertonia33, agitação, disforia12, hipoestesia34, hipogeusia, letargia35, aumento da libido36, diminuição da libido36.

Distúrbios cardíacos

Incomuns

Fibrilação atrial, palpitações37.

Distúrbios oculares

Incomuns

Escotoma38, coloração da esclera41, dor ocular, midríase43, fotofobia44, miopia46, aumento do lacrimejamento.

Distúrbios do ouvido e labirinto132

Incomuns

Tinido.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino133

Incomuns

Dispnéia47, tosse, rouquidão, dor faringolaringeana, irritação da garganta48, congestão do trato respiratório, congestão sinusal, gotejamento pós-nasal, rinorréia51, ronco.

Distúrbios gastrintestinais

Muito comuns

Náuseas15.

Comuns

Vômitos18, constipação134, diarréia19, distensão abdominal, desconforto estomacal, dispepsia20, flatulência, boca22 seca.

Incomuns

Hematêmese52, hematoquezia53, gastrite54, doença do refluxo gastroesofágico56, dor abdominal, alteração dos hábitos intestinais, fezes anormais, eructação58, estomatite59 aftosa, dor gengival, língua60 saburrosa.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos

Incomuns

Erupções cutâneas135 ( rash136 ) generalizadas, eritema62, prurido63, acne64, hiperidrose65, sudorese66 noturna.

Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conjuntivo137

Incomuns

Rigidez articular, espasmos69 musculares, dor na parede torácica, costocondrite.

Distúrbios renais e urinários

Incomuns

Glicosúria73, noctúria, poliúria76.

Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama138

Incomuns

Menorragia77, corrimento vaginal, disfunção sexual.

Distúrbios gerais e condições no local da administração

Comuns

Fadiga23.

Incomuns

Desconforto torácico, dor torácica, pirexia79, sensação de resfriado, astenia81, distúrbio do ritmo circadiano139 do sono, mal-estar, cisto.

Exames laboratoriais

Incomuns

Aumento da pressão arterial82, depressão do segmento ST no eletrocardiograma83, diminuição da amplitude da onda T no eletrocardiograma83, aumento da freqüência cardíaca, teste de função hepática84 anormal, diminuição da contagem de plaquetas86, aumento do peso, sêmen87 anormal, aumento da proteína C reativa, diminuição de cálcio sangüíneo.



Experiência pós-comercialização

Os seguintes eventos adversos foram relatados durante o período pós-comercialização de Champix*. Uma vez que esses eventos foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é sempre possível estimar fielmente sua freqüência ou estabelecer a relação causal da exposição ao fármaco88.

Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento, ideação suicida e suicídio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix*. Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas1 da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquiátrica de base. Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquiátrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não é conhecida.

ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER.

SUPERDOSE

Nenhum caso de superdose foi relatado nos estudos clínicos pré-comercialização. Em caso de superdose, medidas padrões de suporte devem ser instituídas conforme necessário. Verificou-se que a vareniclina é dialisada em pacientes com doença renal96 em estágio terminal, no entanto, não existe experiência de diálise140 após a superdosagem (vide “ Características Farmacológicas – Propriedades Farmacocinéticas”).

ARMAZENAGEM

Champix* (tartarato de vareniclina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

PARTE IV

DIZERES LEGAIS

MS – 1.0216.0209
Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP nº 36144
Número de lote e data de validade: vide embalagem externa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Produto fabricado e embalado por:
Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG Illertissen – Alemanha

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CEP 07190-001 – Guarulhos – SP
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* Marca depositada

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Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
2 Alergia: Reação inflamatória anormal, perante substâncias (alérgenos) que habitualmente não deveriam produzi-la. Entre estas substâncias encontram-se poeiras ambientais, medicamentos, alimentos etc.
3 Coagulação: Ato ou efeito de coagular(-se), passando do estado líquido ao sólido.
4 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
5 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
6 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
7 Urgência: 1. Necessidade que requer solução imediata; pressa. 2. Situação crítica ou muito grave que tem prioridade sobre outras; emergência.
8 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
9 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
10 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
11 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
12 Disforia: Estado caracterizado por ansiedade, depressão e inquietude.
13 Raiva: 1. Doença infecciosa freqüentemente mortal, transmitida ao homem através da mordida de animais domésticos e selvagens infectados e que produz uma paralisia progressiva juntamente com um aumento de sensibilidade perante estímulos visuais ou sonoros mínimos. 2. Fúria, ódio.
14 Cabeça:
15 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
16 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
17 Paladar: Paladar ou sabor. Em fisiologia, é a função sensorial que permite a percepção dos sabores pela língua e sua transmissão, através do nervo gustativo ao cérebro, onde são recebidos e analisados.
18 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
19 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
20 Dispepsia: Dor ou mal-estar localizado no abdome superior. O mal-estar pode caracterizar-se por saciedade precoce, sensação de plenitude, distensão ou náuseas. A dispepsia pode ser intermitente ou contínua, podendo estar relacionada com os alimentos.
21 Digestão: Dá-se este nome a todo o conjunto de processos enzimáticos, motores e de transporte através dos quais os alimentos são degradados a compostos mais simples para permitir sua melhor absorção.
22 Boca: Cavidade oral ovalada (localizada no ápice do trato digestivo) composta de duas partes
23 Fadiga: 1. Sensação de enfraquecimento resultante de esforço físico. 2. Trabalho cansativo. 3. Redução gradual da resistência de um material ou da sensibilidade de um equipamento devido ao uso continuado.
24 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
25 Brônquios: A maior passagem que leva ar aos pulmões originando-se na bifurcação terminal da traquéia. Sinônimos: Bronquíolos
26 Gripe: Doença viral adquirida através do contágio interpessoal que se caracteriza por faringite, febre, dores musculares generalizadas, náuseas, etc. Sua duração é de aproximadamente cinco a sete dias e tem uma maior incidência nos meses frios. Em geral desaparece naturalmente sem tratamento, apenas com medidas de controle geral (repouso relativo, ingestão de líquidos, etc.). Os antibióticos não funcionam na gripe e não devem ser utilizados de rotina.
27 Sinusite: Infecção aguda ou crônica dos seios paranasais. Podem complicar o curso normal de um resfriado comum, acompanhando-se de febre e dor retro-ocular.
28 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
29 Vírus: Pequeno microorganismo capaz de infectar uma célula de um organismo superior e replicar-se utilizando os elementos celulares do hospedeiro. São capazes de causar múltiplas doenças, desde um resfriado comum até a AIDS.
30 Anorexia: Perda do apetite ou do desejo de ingerir alimentos.
31 Polidipsia: Sede intensa, pode ser um sinal de diabetes.
32 Disartria: Distúrbio neurológico caracterizado pela incapacidade de articular as palavras de maneira correta (dificuldade na produção de fonemas). Entre as suas principais causas estão as lesões nos nervos centrais e as doenças neuromusculares.
33 Hipertonia: 1. Em biologia, é a característica de uma solução que apresenta maior concentração de solutos do que outra. 2. Em medicina, é a tensão excessiva em músculos, artérias ou outros tecidos orgânicos.
34 Hipoestesia: Perda ou diminuição de sensibilidade em determinada região do organismo.
35 Letargia: Em psicopatologia, é o estado de profunda e prolongada inconsciência, semelhante ao sono profundo, do qual a pessoa pode ser despertada, mas ao qual retorna logo a seguir. Por extensão de sentido, é a incapacidade de reagir e de expressar emoções; apatia, inércia e/ou desinteresse.
36 Libido: Desejo. Procura instintiva do prazer sexual.
37 Palpitações: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
38 Escotoma: Região da retina em que há perda ou ausência da acuidade visual devido a patologias oculares.
39 Visão: 1. Ato ou efeito de ver. 2. Percepção do mundo exterior pelos órgãos da vista; sentido da vista. 3. Algo visto, percebido. 4. Imagem ou representação que aparece aos olhos ou ao espírito, causada por delírio, ilusão, sonho; fantasma, visagem. 5. No sentido figurado, concepção ou representação, em espírito, de situações, questões etc.; interpretação, ponto de vista. 6. Percepção de fatos futuros ou distantes, como profecia ou advertência divina.
40 Campo visual: É toda a área que é visível com os olhos fixados em determinado ponto.
41 Esclera: Túnica fibrosa, branca e opaca, mais externa do globo ocular, revestindo-o inteiramente com exceção do segmento revestido anteriormente pela córnea. É essencialmente avascular, porém contém aberturas para a passagem de vasos sanguíneos, linfáticos e nervos. Recebe os tendões de inserção dos músculos extraoculares e no nível da junção esclerocorneal contém o seio venoso da esclera. Sinônimos: Esclerótica
42 Globo ocular: O globo ocular recebe este nome por ter a forma de um globo, que por sua vez fica acondicionado dentro de uma cavidade óssea e protegido pelas pálpebras. Ele possui em seu exterior seis músculos, que são responsáveis pelos movimentos oculares, e por três camadas concêntricas aderidas entre si com a função de visão, nutrição e proteção. A camada externa (protetora) é constituída pela córnea e a esclera. A camada média (vascular) é formada pela íris, a coroide e o corpo ciliar. A camada interna (nervosa) é constituída pela retina.
43 Midríase: Dilatação da pupila. Ela pode ser fisiológica, patológica ou terapêutica.
44 Fotofobia: Dor ocular ou cefaléia produzida perante estímulos visuais. É um sintoma freqüente na meningite, hemorragia subaracnóidea, enxaqueca, etc.
45 Olhos:
46 Miopia: Incapacidade para ver de forma clara objetos que se encontram distantes do olho.Origina-se de uma alteração dos meios de refração do olho, alteração esta que pode ser corrigida com o uso de lentes especiais, e mais recentemente com o uso de cirurgia a laser.
47 Dispnéia: Falta de ar ou dificuldade para respirar caracterizada por respiração rápida e curta, geralmente está associada a alguma doença cardíaca ou pulmonar.
48 Garganta: Tubo fibromuscular em forma de funil, que leva os alimentos ao ESÔFAGO e o ar à LARINGE e PULMÕES. Situa-se posteriormente à CAVIDADE NASAL, à CAVIDADE ORAL e à LARINGE, extendendo-se da BASE DO CRÂNIO à borda inferior da CARTILAGEM CRICÓIDE (anteriormente) e à borda inferior da vértebra C6 (posteriormente). É dividida em NASOFARINGE, OROFARINGE e HIPOFARINGE (laringofaringe).
49 Seios: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
50 Face: Parte anterior da cabeça que inclui a pele, os músculos e as estruturas da fronte, olhos, nariz, boca, bochechas e mandíbula.
51 Rinorreia: Escoamento abundante de fluido pelo nariz, com ausência de fenômeno inflamatório.
52 Hematêmese: Eliminação de sangue proveniente do tubo digestivo, através de vômito.
53 Hematoquezia: Presença de sangue de cor vermelha escura nas fezes. Geralmente está associada à hemorragia no aparelho digestivo.
54 Gastrite: Inflamação aguda ou crônica da mucosa do estômago. Manifesta-se por dor na região superior do abdome, acidez, ardor, náuseas, vômitos, etc. Pode ser produzida por infecções, consumo de medicamentos (aspirina), estresse, etc.
55 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
56 Refluxo gastroesofágico: Presença de conteúdo ácido proveniente do estômago na luz esofágica. Como o dito órgão não está adaptado fisiologicamente para suportar a acidez do suco gástrico, pode ser produzida inflamação de sua mucosa (esofagite).
57 Esôfago: Segmento muscular membranoso (entre a FARINGE e o ESTÔMAGO), no TRATO GASTRINTESTINAL SUPERIOR.
58 Eructação: Ato de eructar, arroto.
59 Estomatite: Inflamação da mucosa oral produzida por infecção viral, bacteriana, micótica ou por doença auto-imune. É caracterizada por dor, ardor e vermelhidão da mucosa, podendo depositar-se sobre a mesma uma membrana brancacenta (leucoplasia), ou ser acompanhada de bolhas e vesículas.
60 Língua:
61 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
62 Eritema: Vermelhidão da pele, difusa ou salpicada, que desaparece à pressão.
63 Prurido: 1.    Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2.    Comichão, coceira. 3.    No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
64 Acne: Doença de predisposição genética cujas manifestações dependem da presença dos hormônios sexuais. As lesões começam a surgir na puberdade, atingindo a maioria dos jovens de ambos os sexos. Os cravos e espinhas ocorrem devido ao aumento da secreção sebácea associada ao estreitamento e obstrução da abertura do folículo pilosebáceo, dando origem aos comedões abertos (cravos pretos) e fechados (cravos brancos). Estas condições favorecem a proliferação de microorganismos que provocam a inflamação característica das espinhas, sendo o Propionibacterium acnes o agente infeccioso mais comumente envolvido.
65 Hiperidrose: Excesso de suor, que costuma acometer axilas, palmas das mãos e plantas dos pés.
66 Sudorese: Suor excessivo
67 Transpiração: 1. Ato ou efeito de transpirar. 2. Em fisiologia, é a eliminação do suor pelas glândulas sudoríparas da pele; sudação. Ou o fluido segregado pelas glândulas sudoríparas; suor. 3. Em botânica, é a perda de água por evaporação que ocorre na superfície de uma planta, principalmente através dos estômatos, mas também pelas lenticelas e, diretamente, pelas células epidérmicas.
68 Articulações:
69 Espasmos: 1. Contrações involuntárias, não ritmadas, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosas ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
70 Tórax: Parte superior do tronco entre o PESCOÇO e o ABDOME; contém os principais órgãos dos sistemas circulatório e respiratório. (Tradução livre do original Sinônimos: Peito; Caixa Torácica
71 Cartilagens: Tecido resistente e flexível, de cor branca ou cinzenta, formado de grandes células inclusas em substância que apresenta tendência à calcificação e à ossificação.
72 Costelas:
73 Glicosúria: Presença de glicose na urina.
74 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
75 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
76 Poliúria: Diurese excessiva, pode ser um sinal de diabetes.
77 Menorragia: Também chamada de hipermenorréia, é a menstruação anormalmente longa e intensa em intervalos regulares. As causas podem ser: coagulação sangüínea anormal, desregulação hormonal do ciclo menstrual ou desordens do revestimento endometrial do útero. Dependendo da causa, a menorragia pode estar associada à menstruação dolorosa (dismenorréia).
78 Menstruação: Sangramento cíclico através da vagina, que é produzido após um ciclo ovulatório normal e que corresponde à perda da camada mais superficial do endométrio uterino.
79 Pirexia: Sinônimo de febre. É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.
80 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.
81 Astenia: Sensação de fraqueza, sem perda real da capacidade muscular.
82 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
83 Eletrocardiograma: Registro da atividade elétrica produzida pelo coração através da captação e amplificação dos pequenos potenciais gerados por este durante o ciclo cardíaco.
84 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
85 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
86 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
87 Sêmen: Sêmen ou esperma. Líquido denso, gelatinoso, branco acinzentado e opaco, que contém espermatozoides e que serve para conduzi-los até o óvulo. O sêmen é o líquido da ejaculação. Ele é composto de plasma seminal e espermatozoides. Este plasma contém nutrientes que alimentam e protegem os espermatozoides.
88 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
89 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
90 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
91 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
92 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
93 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
94 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
95 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
96 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
97 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
98 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
99 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
100 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
101 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
102 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
103 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
104 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
105 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
106 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
107 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.
108 Gordura: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Os alimentos que fornecem gordura são: manteiga, margarina, óleos, nozes, carnes vermelhas, peixes, frango e alguns derivados do leite. O excesso de calorias é estocado no organismo na forma de gordura, fornecendo uma reserva de energia ao organismo.
109 Mutação: 1. Ato ou efeito de mudar ou mudar-se. Alteração, modificação, inconstância. Tendência, facilidade para mudar de ideia, atitude etc. 2. Em genética, é uma alteração súbita no genótipo de um indivíduo, sem relação com os ascendentes, mas passível de ser herdada pelos descendentes.
110 Medula Óssea: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
111 Teratogênese: Formação e desenvolvimento no útero de anomalias que levam a malformações; teratogenia.
112 Teratogênico: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.
113 Teratogênicos: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.
114 Feto: Filhote por nascer de um mamífero vivíparo no período pós-embrionário, depois que as principais estruturas foram delineadas. Em humanos, do filhote por nascer vai do final da oitava semana após a CONCEPÇÃO até o NASCIMENTO, diferente do EMBRIÃO DE MAMÍFERO prematuro.
115 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
116 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
117 Monóxido de carbono: Gás levemente inflamável, incolor, inodoro e muito tóxico ao organismo.
118 Recidiva: 1. Em medicina, é o reaparecimento de uma doença ou de um sintoma, após período de cura mais ou menos longo; recorrência. 2. Em direito penal, significa recaída na mesma falta, no mesmo crime; reincidência.
119 Estudo randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle - o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
120 Lactentes: Que ou aqueles que mamam, bebês. Inclui o período neonatal e se estende até 1 ano de idade (12 meses).
121 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
122 Metformina: Medicamento para uso oral no tratamento do diabetes tipo 2. Reduz a glicemia por reduzir a quantidade de glicose produzida pelo fígado e ajudando o corpo a responder melhor à insulina produzida pelo pâncreas. Pertence à classe das biguanidas.
123 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
124 Pressão arterial sistólica: É a pressão mais elevada (pico) verificada nas artérias durante a fase de sístole do ciclo cardíaco, é também chamada de pressão máxima.
125 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
126 Cefaleia: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaleia ou dor de cabeça tensional, cefaleia cervicogênica, cefaleia em pontada, cefaleia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaleias ou dores de cabeça. A cefaleia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
127 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
128 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
129 Fúngica: Relativa à ou produzida por fungo.
130 Nutrição: Incorporação de vitaminas, minerais, proteínas, lipídios, carboidratos, oligoelementos, etc. indispensáveis para o desenvolvimento e manutenção de um indivíduo normal.
131 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
132 Labirinto: 1. Vasta construção de passagens ou corredores que se entrecruzam de tal maneira que é difícil encontrar um meio ou um caminho de saída. 2. Anatomia: conjunto de canais e cavidades entre o tímpano e o canal auditivo, essencial para manter o equilíbrio físico do corpo. 3. Sentido figurado: coisa complicada, confusa, de difícil solução. Emaranhado, imbróglio.
133 Mediastino: Região anatômica do tórax onde se localizam diversas estruturas, dentre elas o coração.
134 Constipação: Retardo ou dificuldade nas defecações, suficiente para causar desconforto significativo para a pessoa. Pode significar que as fezes são duras, difíceis de serem expelidas ou infreqüentes (evacuações inferiores a três vezes por semana), ou ainda a sensação de esvaziamento retal incompleto, após as defecações.
135 Cutâneas: Que dizem respeito à pele, à cútis.
136 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica ou infecção.
137 Tecido conjuntivo: Tecido que sustenta e conecta outros tecidos. Consiste de CÉLULAS DO TECIDO CONJUNTIVO inseridas em uma grande quantidade de MATRIZ EXTRACELULAR.
138 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
139 Ritmo circadiano: Também conhecido como ciclo circadiano, o ritmo circadiano representa o período de um dia (24 horas) no qual se completam as atividades do ciclo biológico dos seres vivos. Uma das funções deste sistema é o ajuste do relógio biológico, controlando o sono e o apetite. Através de um marca-passo interno que se encontra no cérebro, o ritmo circadiano regula tanto os ritmos materiais quanto os psicológicos, o que pode influenciar em atividade como: digestão em vigília, renovação de células e controle de temperatura corporal.
140 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.

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