

Losartec
MARJAN
Forma Farmacêutica e Apresentações de Losartec
Comprimidos revestidos:25mg - caixas com 10 e 30 comprimidos50mg - caixas com 10 e 30 comprimidos
USO ADULTO
Composição de Losartec
Comprimidos revestidos25mg - cada comprimido contém:
Losartana potássica (equivalente a 25 mg de losartana base) ................ 27,31mg
50mg - cada comprimido contém:
Losartana potássica (equivalente a 50 mg de losartana base) ................ 54,63mg
Excipientes: cellactose, explotab, dióxido de silício, estearato de magnésio, talco, dióxido de titânio, eudragit, corante verde appeal, polietilenoglicol, polissorbato, simeticone e trietilcitrato.
Informações ao Paciente de Losartec
Ação esperada do medicamentoLosartec (losartana potássica) está indicado como anti-hipertensivo.Cuidados de armazenamento
Conservar o produto à temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.
Prazo de validade
36 meses a partir da data de fabricação, desde que observados os cuidados de armazenamento.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
Conduta na gravidez1 e lactação2
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou após o seu término, visto que o uso de Losartec está contra-indicado durante a gravidez1 e/ou amamentação3. Informar ao médico se está amamentando.
Quando houver confirmação de gravidez1 deve-se descontinuar imediatamente o tratamento. Em casos de lactantes4 é indicado descontinuar a amamentação3 ou o tratamento com Losartec, levando-se em consideração a importância da medicação para a mãe.
Cuidados de administração
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: hipersensibilidade, inchaço5 da face6, lábios e/ou língua7, tontura8, erupção9 cutânea10, mal-estar, fraqueza, dor abdominal, inchaço5, dor no peito11, náusea12, faringite13, diarréia14, dor de cabeça15, insônia, cãimbras, congestão nasal. Estes efeitos, em geral, foram leves, não sendo necessário interromper o tratamento. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Contra-indicações e precauções
Losartec é contra-indicado para pessoas com hipersensibilidade a losartana potássica ou a qualquer outro componente da fórmula.
Não deve ser utilizado durante a gravidez1 e a amamentação3.
Avise seu médico se você tiver qualquer doença no fígado16 ou rins17 ou insuficiência cardíaca18.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE19.
Informações Técnicas de Losartec
Características químicas e farmacológicasFarmacocinética: losartana potássica administrada sistematicamente é bem absorvido com biodisponibilidade de 33%. Sofre efeito de primeira passagem e no fígado16 sofre ação das enzimas do sistema citocromo P450 onde é convertido, devido à oxidação do grupo 5-hidroximetil no anel imidazol, em 14% em um metabólito20 ácido carboxílico ativo, responsável em grande parte pela ação antagonista21 nos receptores AT1. A meia-vida terminal da losartana potássica é de cerca de 2 horas e a de seu metabólito20 de 6 a 9 horas. A farmacocinética da losartana e seu metabólito20 principal é linear com doses por via oral de até 200mg. Nem a droga, nem seu metabólito20 ativo se acumulam no plasma22 após dose única diária repetida.
As concentrações máximas do produto e de seu metabólito20 ativo são atingidas em 1 hora e em 3-4 horas, respectivamente.
Embora as concentrações máximas de losartana potássica e de seu metabólito20 ativo sejam iguais, a área sob a curva (AUC23) do metabólito20 é cerca de 4 vezes maior que a de losartana. O alimento diminui a absorção de losartana e reduz sua concentração máxima, mas tem pequeno efeito na sua AUC23 ou na AUC23 de seu metabólito20 ativo.
Tanto losartana potássica quanto seu metabólito20 ativo se ligam às proteínas24 plasmáticas, primeiramente a albumina25, com porção livre no plasma22 de 1,3% e 0,2%, respectivamente. Em ratos, a losartana atravessa de modo pobre a barreira hemato-encefálica26. Em cerca de 1% dos indivíduos estudados a conversão de losartana potássica para seu metabólito20 ativo em vez de corresponder a 14% da dose, índice tido como normal, atingiu menos que 1%.
O volume de distribuição de losartana é de 34 litros e de seu metabólito20 ativo é de 12 litros. O clearance plasmático total de losartana e de seu metabólito20 ativo é de cerca de 600ml/min e 50 ml/min, respectivamente, com clearance renal27 de cerca de 75ml/min e 25ml/min, respectivamente.
Administrado sistematicamente, 4% da dose é excretada não modificada na urina28 e 6% na forma de metabólito20 ativo. A excreção biliar contribui para excreção de losartana e de seus metabólitos29. Após administração oral, 35% é eliminado pela urina28 e 60% nas fezes.
As concentrações plasmáticas do produto e de seu metabólito20 ativo são similares em idosos e jovens hipertensos de ambos os sexos, mas as concentrações de losartana são duas vezes maiores em mulheres hipertensas do que em homens hipertensos. Já as concentrações do metabólito20 ativo são similares em ambos os sexos.
Farmacodinâmica
A angiotensina II é um poderoso vasoconstritor que se liga ao receptor AT1 presente em muitos tecidos.
Losartana liga-se seletivamente ao receptor AT1, não se ligando ou bloqueando outros receptores hormonais30 ou canais iônicos importantes na regulação do sistema cardiovascular31. Além disso, losartana não inibe a cininase II a enzima32 que degrada a bradicinina33, não potencializando os efeitos mediados por ela ou o desenvolvimento de edema34.
Indicações de Losartec
Losartec é indicado para o tratamento de hipertensão arterial35.Pode ser utilizado juntamente com outros agentes anti-hipertensivos.Contra-Indicações de Losartec
Losartec é contra-indicado para pessoas com hipersensibilidade a qualquer outro componente da fórmula.Não deve ser utilizado durante a gravidez1 e a lactação2.
Precauções e Advertências de Losartec
- hipotensão36 e desequilíbrio hidroeletrolítico37: em pacientes que apresentam depleção38 do volume intravascular39, como por exemplo, aqueles pacientes tratados com altas doses de diuréticos40 ou submetidos à dietas hipossódicas restritas, pode ocorrer hipotensão36 sintomática41.Estas condições devem ser corrigidas antes da administração de Losartec ou deve-se utilizar uma dose inicial mais baixa (ver item posologia);- disfunção hepática42: pacientes com história de disfunção hepática42 também devem utilizar doses mais baixas, já que aumentos significativos das concentrações plasmáticas de losartana ocorreram em cirróticos;
- disfunção renal27: podem ocorrer alterações na função renal27 e insuficiência renal43 em indivíduos susceptíveis, que são reversíveis com a descontinuação da terapia.
Outras drogas que afetam o sistema renina-angiotensina podem aumentar as taxas de uréia44 e creatinina45 sérica em pacientes com estenose46 da artéria renal47 bilateral ou estenose46 de artéria48 de rim49 único. Efeitos similares foram observados com losartana e reversíveis com a descontinuação da terapia;
- insuficiência cardíaca18: a substituição ou uso concomitante de inibidor de ECA por losartana não foram adequadamente estudados.
Interações Medicamentosas de Losartec
Losartec pode ser administrado com outro agente anti-hipertensivo. Os efeitos anti-hipertensivos de losartana potássica podem ser aumentados por drogas hipotensoras que aumentam a liberação de renina.Tem-se descrito efeitos natriuréticos e caliuréticos para a losartana. Portanto, recomenda-se controle periódico dos níveis de potássio em pacientes em tratamentos com diuréticos40.
Toxicidade50 ao lítio em pacientes em tratamento com drogas que aumentam a eliminação de sódio tem sido relatado.
Quando administrado juntamente com diuréticos40 tiazídicos, antagonistas de cálcio e beta-bloqueadores não foram observadas interações adversas clinicamente significativas.
O cetoconazol e a Sulfafenazol são potentes inibidores do sistema P450 de metabolização. Não se sabe se o uso concomitante destas drogas com losartana pode influenciar o efeito deste.
Não foram identificadas interações medicamentosas de significado clínico. Os compostos que foram avaliados nos estudos clínicos de farmacocinética incluem: hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina e fenobarbital.
Uso Durante a Gravidez1 e a Lactação2 de Losartec
Quando utilizados na gravidez1, durante o segundo e terceiro trimestres, as drogas que atuam diretamente no sistema renina-angiotensina, como os inibidores da ECA podem causar danos e até morte do feto51 em desenvolvimento. As alterações fetais relatadas com inibidores da ECA incluem: hipotensão36 neonatal, hipoplasia52 craniana neonatal, anúria53, insuficiência renal43 reversível ou irreversível. Oligohidramnio54 também tem sido relatado. Em geral, está associado às malformações55 crânio56-faciais.Embora não haja experiência com a utilização de losartana em mulheres grávidas, os estudos realizados com a droga em animais, demonstraram danos e morte do feto51 e do recém nascido, cujo mecanismo acredita-se ser farmacologicamente mediado pelos efeitos no sistema renina-angiotensina. Em humanos, a perfusão renal27 fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa no segundo trimestre; assim o risco para o feto51 aumenta se Losartec for administrado durante o segundo e o terceiro trimestres da gravidez1.Não se sabe se losartana é excretado no leite humano. Porque muitas drogas são excretadas no leite humano e devido ao potencial de efeitos adversos no lactante57, deve-se optar por descontinuar a amamentação3 ou o tratamento com Losartec, dependendo da importância da droga para a mãe.
Uso Pediátrico de Losartec
Não foram ainda estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças.Uso em Idosos de Losartec
Não houve diferença no perfil de eficácia e segurança.Reações Adversas de Losartec
Losartana tem se mostrado, em geral, bem tolerado. Os efeitos colaterais58 têm sido de natureza leve ou transitória e não têm requerido a descontinuação da terapia. A incidência59 global dos efeitos colaterais58 de losartana foi comparada à do placebo60.Em estudos clínicos controlados em pacientes com hipertensão61 essencial, tontura8 foi o único efeito colateral62 relatado como relacionado a losartana, que ocorreu com incidência59 superior a do placebo60 em 1% ou mais dos pacientes tratados.Efeitos ortostáticos relacionados à dose foram observados em menos de 1% dos pacientes. Raramente foi relatada erupção9 cutânea10, embora a incidência59 em estudos clínicos controlados tenha sido inferior a do placebo60.
Foram ocasionalmente relatados os seguintes efeitos colaterais58: hipersensibilidade, angioedema63 envolvendo edema34 da face6, dos lábios, faringe64 e/ou de língua7, diarréia14, mialgia65 e cefaléia66 nos pacientes tratados com losartana.
Hipercalemia67 (potássio sérico > 5,5 mEq/l) ocorreu em 1,5% dos pacientes. Elevações nos valores de ALT raramente ocorreram e voltaram aos valores iniciais com a descontinuação da terapia.
Posologia de Losartec
A dose usual de início e de manutenção é de 50mg, uma vez ao dia, para a maioria dos pacientes. O máximo efeito anti-hipertensivo é obtido 3-6 semanas após início da terapia.Alguns pacientes podem obter benefício adicional se a dose for aumentada para 100mg, uma vez ao dia.
Para pacientes68 com depleção38 do volume intravascular39, como exemplo, pacientes tratados com altas doses de diuréticos40, deve-se considerar uma dose de 25mg, uma vez ao dia. Ver ítem "precauções".
Não há necessidade de ajuste posológico inicial para pacientes68 idosos ou para pacientes68 com disfunção renal27, incluindo pacientes sob diálise69. Deve ser considerada a utilização de uma dose mais baixa para pacientes68 com história de disfunção hepática42. Ver ítem "Precauções".
Losartec pode ser administrado com outros anti-hipertensivos e com ou sem alimentos.
Superdosagem de Losartec
Os dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos são limitados. As manifestações mais prováveis de superdosagem seriam hipotensão36 e taquicardia70; bradicardia71 poderá ocorrer por estimulação do parassimpático (vagal). Se houver hipotensão36 sintomática41, deve ser corrigida com o tratamento de suporte.Nem losartana potássica, nem o metabólito20 ativo podem ser removidos da circulação72 por hemodiálise73.Pacientes Idosos de Losartec
Losartec pode ser usado por pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções e contra-indicações comuns ao produto.ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
M.S. 1.0155.0200 • Farm. Resp: Regina H. V. Souza / CRF-SP nº 6394
Marjan Indústria e Comércio Ltda
Rua Gibraltar,165 • Santo Amaro - São Paulo / SP • CEP: 04755-070
TEL: (11) 5642-9888 • CNPJ nº 60.726.692/0001-81
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Losartec - Laboratório
MARJAN
Rua Gibraltar, 165
São Paulo/SP
- CEP: 04755-070
Tel: (11) 5642-9888
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