Antietanol
SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Antietanol®
dissulfiram
Comprimido
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimidos
Embalagem com 20
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Antietanol contém:
dissulfiram | 250 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: amido de milho, carbonato de cálcio, talco, povidona k30, estearato de magnésio e amidoglicolato de sódio.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é um coadjuvante1 destinado ao tratamento do alcoolismo crônico2.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O Antietanol previne que você ingira bebida alcoólica pelo conhecimento prévio das reações desagradáveis que podem ocorrer (rubor, vermelhidão, náusea3, vômito4, queda da pressão, taquicardia5).
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Antietanol não deve ser utilizado nos seguintes casos:
- Pacientes que ingeriram nas últimas 24 horas álcool ou preparados contendo álcool, paraldeído e metronidazol.
- Moléstia miocárdica grave (doença grave do coração6) ou oclusão coronária (fechamento de uma artéria7 do coração6).
- Psicoses exógenas (perda da realidade).
Este medicamento é contraindicado aos indivíduos com alergia8 ao dissulfiram ou outros tiuranos e a qualquer componente da fórmula.
Embora não seja tóxico, ANTIETANOL é contraindicado caso você seja portador de diabetes mellitus9, epilepsia10, tireotoxicoses (síndrome11 clínica resultante de níveis elevados de hormônio12 da tireoide13), nefrites (inflamação14 dos rins15) agudas e crônicas, cirrose16 (processo inflamatório crônico2 do fígado17) ou insuficiência hepática18 (redução grave da função do fígado17), disfunção das coronárias (redução grave da função das coronárias do coração6), insuficiência cardíaca19 (condição em que o coração6 é incapaz de bombear sangue20 suficiente para satisfazer as necessidades do corpo), dependência de drogas, esteja tomando fenitoína, varfarina, isoniazida ou nitritos.
ANTIETANOL somente poderá ser administrado se você estiver em estado de intoxicação alcoólica, com seu total conhecimento. O médico deverá lhe informar a respeito da reação dissulfiram/álcool, orientando-o contra o uso indiscriminado de álcool durante o tratamento e de suas possíveis consequências; inclusive você deve ser alertado quanto ao uso de preparados alcoólicos, molhos e temperos, vinagres e outros incrementos alimentícios, como também loções pós barba ou outros preparados de higiene contendo álcool. Você deve ser também alertado desses possíveis efeitos mesmo após 14 dias do uso do medicamento.
ESTE MEDICAMENTO SÓ DEVE SER UTILIZADO COM O PRÉVIO CONHECIMENTO DO PACIENTE E ADEQUADA ORIENTAÇÃO MÉDICA.
O médico deverá lhe orientar sobre a intensidade da reação dissulfiram/álcool que é variável de indivíduo para indivíduo, proporcionalmente às quantidades de ANTIETANOL e álcool ingeridas. Reações leves podem ocorrer em indivíduos sensíveis que apresentam pequenas concentrações sanguíneas de álcool entre 5 e 10 mg por 100 mL. Os sintomas21 são mais intensos a 50 mg de álcool por 100 mL e a inconsciência22 é ocasionada frequentemente de 125 mg a 150 mg por 100 mL. A duração das reações varia entre 30 e 60 minutos, ou até mesmo horas, em casos mais graves de acordo com a eliminação do álcool.
Cartão de identificação: Sugerimos que todos os pacientes sob tratamento tragam consigo um cartão de identificação, discriminando o uso de ANTIETANOL e os sintomas21 mais frequentes na reação ANTIETANOL/álcool, além de indicações sobre o médico ou instituição para atendimento de emergência23.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Este medicamento é contraindicado a mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. O dissulfiram é contraindicado em mulheres grávidas devido a falta de informações clínicas referente à administração de dissulfiram durante a gravidez24.
Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes25.
A segurança deste medicamento durante a lactação26 não foi estabelecida.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
O médico deverá orientá-lo a ter cuidados com a administração de ANTIETANOL se você apresenta histórico de reação alérgica27 da pele28 causada pela borracha.
Pacientes alcoólatras podem apresentar dependência a narcóticos e sedativos. Barbitúricos podem ser administrados, com cuidado, concomitantemente com ANTIETANOL, sem efeitos colaterais29.
A função hepática30 deverá ser controlada durante o tratamento, bem como a coagulação31 sanguínea.
Toxicidade32 severa do fígado17, às vezes resultando em transplante do fígado17 ou morte, tem sido reportada com o uso do dissulfiram. Devem ser realizados testes da função hepática30 (incluindo transaminases) (testes para ver como o fígado17 está funcionando) antes do início do tratamento com dissulfiram e periodicamente, pelo menos mensalmente, em particular, durante os 3 primeiros meses. Caso os valores das transaminases (uma enzima33 presente nas células34 do fígado17) estejam 3 vezes acima do limite máximo normal, o dissulfiram deve ser imediatamente e definitivamente descontinuado. Os pacientes devem ser cautelosamente monitorados até a normalização dos testes de função hepática30.
Você deve informar imediatamente ao médico os sinais35, como astenia36 (fraqueza), anorexia37 (redução ou perda de apetite), náusea3, vômito4, dor abdominal ou icterícia38 (cor amarelada da pele28 e olhos39). Investigações, incluindo exame clínico e avaliação biológica da função do fígado17 devem ser realizados imediatamente.
Os pacientes devem ser informados sobre o risco do efeito antabuse40 (rubor, vermelhidão, náusea3, vômito4, hipotensão41 e taquicardia5). (Vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Interações medicamentosas”).
Pacientes que utilizam cocaína: Dissulfiram deve ser usado com precaução em pacientes que utilizam cocaína por causa do aumento do risco de prolongamento do intervalo QT (intervalo medido no eletrocardiograma42, que quando aumentado associa-se ao aumento do risco de arritmias43 e até morte súbita) (vide “Interações Medicamentosas”).
Populações especiais
Pacientes Idosos: Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.
Pacientes com insuficiência renal44 ou hipotireoidismo45: O dissulfiram deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal44 ou hipotireoidismo45 devido à possibilidade de uma reação acidental de dissulfiram e álcool. (Vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
A atenção deve estar estabelecida, em particular a motoristas e operadores de máquinas, ao risco de sonolência associada ao uso deste medicamento.
Gravidez24 e Lactação26
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Este medicamento é contraindicado a mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. O dissulfiram é contraindicado em mulheres grávidas devido a falta de informações clínicas referente à administração de dissulfiram durante a gravidez24.
Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes25.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Há possibilidade de interação com drogas que interferem com a regulação da pressão arterial46 (alfa e betabloqueadores), vasodilatadores (medicamentos utilizados para diminuir a pressão arterial46), drogas que atuam sobre o Sistema Nervoso Central47 (dopamina48 e norepinefrina), drogas inibidoras de algumas enzimas (inibidoras da MAO49), anestésicos gerais e tabaco.
Associações contraindicadas
- Álcool: efeito antabuse40 (rubor, eritema50 (vermelhidão), náusea3, vômito4, hipotensão41, taquicardia5 (aceleração do ritmo cardíaco), mal-estar e reações mais graves – vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”). Evite a ingestão de bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool.
Associações desaconselhadas
- Isoniazida: problemas de comportamento e coordenação;
- Nitro-5-imidazóis (metronidazol, ordinazol, secnidazol, tinidazol): delírio51 agudo52, estado de confusão;
- Fenitoína: aumento rápido e significante do nível no sangue20 da fenitoína, causando um aumento no risco de toxicidade32 por fenitoína (dissulfiram inibe o metabolismo53 da fenitoína); Caso a associação não possa ser evitada, deve-se realizar acompanhamento clínico e monitoramento do nível plasmático de fenitoína durante e após tratamento com dissulfiram.
- Medicamentos hepatotóxicos (prejudiciais ao fígado17): administração concomitante com dissulfiram deve ser evitada devido à possibilidade de lesão54 hepática30 (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Advertências e Precauções”).
Associações que requerem precauções
- Varfarina (e por extrapolação, outros anticoagulantes55 orais): aumento do efeito anticoagulante56 (efeito de evitar a coagulação31) e risco hemorrágico57 (redução do colapso58 hepático da varfarina); Seu médico deverá realizar acompanhamento rigoroso do índice do tempo de protrombina59 (exame para avaliar elemento da coagulação31 do sangue20) ou do índice de normalização internacional (INR) (exames para avaliar elementos da coagulação31 do sangue20) e ajuste de dose devido ao início ou término do dissulfiram;
- Teofilina: o dissulfiram diminui o metabolismo53 da teofilina. Consequentemente, a dosagem de teofilina deve ser ajustada (redução da dosagem) dependendo dos sinais35 clínicos e níveis plasmáticos;
- Benzodiazepinas: o dissulfiram pode potencializar o efeito sedativo das benzodiazepinas pela inibição de seu metabolismo53 oxidativo (especialmente por clorodiazepóxido e diazepam). A dose de benzodiazepina deve ser ajustada em relação aos sinais35 clínicos;
- Antidepressivos triciclícos: potencialização do efeito antabuse40.
- Cocaína: dissulfiram pode inibir o metabolismo53 da cocaína, conduzindo a um aumento acentuado da concentração de cocaína e levando ao aumento do risco de prolongamento do intervalo QT (vide "O que devo saber antes de usar este medicamento? Advertências e Precauções”).
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde60.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Antietanol deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Comprimido redondo branco a branco acinzentado, de faces levemente convexas com sulco central e sem gravação.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.
A administração de ANTIETANOL deve ser precedida de um período de pelo menos 12 horas de abstenção total do álcool, de preferência pela manhã.
Posologia
O medicamento deve ser administrado numa primeira fase um máximo de 500 mg do medicamento (2 comprimidos), em dose única, por uma a duas semanas.
Na fase de manutenção a dose é de 250 mg diários (1 comprimido), podendo variar entre 125 mg e 500 mg, mas nunca ultrapassando 500 mg por dia.
Ocasionalmente, você deve estar recebendo uma dosagem de manutenção adequada e apresenta aparentemente apto para ingerir bebidas alcoólicas sem nenhuma sintomatologia. Até que você adquira confiança no uso diário da droga, empregada preferivelmente dissolvida em algum líquido, não se pode concluir que ANTIETANOL é ineficaz.
O tratamento deve ser continuado até que seu médico verifique sua recuperação social e autocontrole. Dependendo do caso, a manutenção da terapia pode se estender por meses até mesmo por anos.
Não há estudos dos efeitos de ANTIETANOL administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As reações podem ser classificadas em:
Categoria |
Frequência |
Muito comum |
≥ 10% |
Comum |
≥ 1% e < 10% |
Incomum |
≥ 0,1% e < 1% |
Raro |
≥ 0,01% e < 0,1% |
Muito raro |
< 0,01% |
Desconhecida |
Não pode ser estimada pelos dados disponíveis |
Neurite61 óptica (inflamação14 do nervo do olho62), neurite61 periférica (inflamação14 de um nervo) e polineurite (inflamação14 dos nervos) podem ocorrer após a administração de ANTIETANOL. Eventuais erupções da pele28 que podem prontamente ser controladas com a administração de anti-histamínicos (medicamentos para alergia8). Sonolência passageira, fadiga63 (cansaço), impotência64, dor de cabeça65, erupções em forma de acne66, dermatites alérgicas (reações alérgicas de pele28) poderão ocorrer, em números reduzidos de pacientes, durante a primeira e a segunda semana de tratamento. Esses sintomas21 geralmente desaparecem espontaneamente com a continuação do tratamento ou com a redução da dosagem. Reações psicóticas (no sistema nervoso67) podem ocorrer, mas, na maioria das vezes, são relacionadas à interação com drogas. Perda da libido68, gosto metálico na boca69, também pode ocorrer.
Alterações neuropsiquiátricas, tais como: psicoses (perda da realidade), depressões, manias, perda de memória, irritação, disfunção cerebelar (alteração no funcionamento de uma parte do cérebro70), convulsões, síndromes extrapiramidais (alteração neurológica que leva a distúrbios do equilíbrio e da movimentação, hipertonia71, distonia72 orofacial, mioclonias, trismo, opistótono73, parkinsonismo). Outras reações descritas foram: aumento da colesterolemia (nível de colesterol74 no sangue20), hepatotoxicidade75 (dano no fígado17 causado por substâncias químicas), possível trombocitopenia76 (diminuição no número de plaquetas77 sanguíneas), possível poliartrite nodosa (inflamação14 em várias articulações78), mialgias79 (dor muscular) e artrites (inflamação14 das articulações78).
Devido ao dissulfiram:
Distúrbios Psiquiátricos
- Desconhecida: estado de confusão, distúrbios neuropsiquiátricos.
Distúrbios do Sistema Nervoso67
- Muito comum: cefaleia80 (dor de cabeça65) Comum: sonolência
- Incomum: polineuropatia (distúrbio neurológico que ocorre quando simultaneamente muitos nervos por todo o corpo começam a não funcionar corretamente)
- Frequência não conhecida: neurite61 óptica (inflamação14 de um nervo do olho62), convulsão81 (contração súbita e involuntária82 dos músculos83 secundários a descargas elétricas cerebrais), amnésia84 (perda da habilidade de formar novas memórias), encefalopatia85 (disfunção do sistema nervoso central47).
Distúrbios Vasculares86
- Desconhecida: hipertensão87 (pressão arterial46 elevada).
Distúrbios Gastrointestinais
- Comum: disgeusia88 (alteração ou diminuição do paladar89).
- Desconhecida: odor anormal das fezes.
Distúrbios hepatobiliares90
- Desconhecida: insuficiência hepática18 (redução da função do fígado17), hepatite91 (inflamação14 do fígado17) fulminante, hepatite91 (principalmente hepatite91 citolítica (doença do fígado17 que causa a destruição das suas células34)) (vide "O que devo saber antes de usar este medicamento?").
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo92
- Desconhecida: dermatite93 (reação da pele28) alérgica.
Distúrbios gerais e alterações no local de administração
- Muito comum: astenia36 (fraqueza).
Devido à associação de dissulfiram com álcool etílico
Distúrbios no Sistema Nervoso67
- Frequência não conhecida: convulsão81, edema94 (inchaço95) cerebral, hemorragia96 meníngea97 (quadro grave que ocorre quando um vaso sanguíneo cerebral se rompe e inunda os espaços cerebrais de sangue20, de forma aguda).
Distúrbios cardíacos
- Frequência não conhecida: taquicardia5, arritmia98 (descompasso dos batimentos do coração6), angina99 de peito100 (dor no peito100, relacionada à doença das artérias coronárias101), infarto do miocárdio102 (às vezes, fatal) (morte de parte do músculo cardíaco103 por falta de aporte adequado de nutrientes e oxigênio)
Distúrbios vasculares86
- Frequência não conhecida: rubor (vermelhidão), hipotensão41 (pressão baixa), colapso58 circulatório (estado fisiológico104 em que existe um fluxo sanguíneo inadequado para os tecidos e células34 do corpo).
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino105
- Frequência não conhecido: depressão respiratória.
Distúrbios gastrintestinais
- Frequência não conhecido: vômito4, náusea3.
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo92
- Frequência não conhecida: eritema50.
Distúrbios gerais e alterações no local de administração
- Muito comum: mal estar.
Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Sinais35 e sintomas21
Há probabilidade de intoxicação aguda com 5 g no adulto e 2 g na criança. Intoxicação subaguda106 pode ocorrer com 1,5 a 3 g/dia por várias semanas.
Os sintomas21 são: sonolência, náuseas107, vômitos108, comportamento psicótico, paralisia109 ascendente flácida, coma110. É possível a ocorrência de um dano intelectual permanente.
Ingestão somente de dissulfiram pode produzir vários tipos de problemas no Sistema Nervoso Central47, como sintomas21 extrapiramidais, convulsões, problemas de falta de consciência incluindo coma110, confusão, encefalopatia85 (distúrbios cerebrais).
Doses excessivas de dissulfiram podem ocasionar reações graves, quando então deve ser instituído tratamento de choque111 com medicação para pressão arterial46. Outras recomendações incluem: oxigênio, mistura carbogênica (95% de oxigênio e 5% de gás carbônico), vitamina112 C em dose maciça (1 g) intravenosamente e sulfato de epinefrina. Anti-histamínicos também devem ser usados intravenosamente. Em pacientes digitalizados, caso apresentem hipopotassemia113, os níveis de potássio devem ser monitorados.
Reações intensas podem ser atenuadas com a aplicação de hipossulfito de magnésio ou de sódio, por via intravenosa.
A associação de dissulfiram com etanol (geralmente com a intenção de suicídio) pode produzir coma110 ou síndrome11 confusional e colapso58 cardiovascular, ocasionalmente, com complicações neurológicas.
Tratamento
O tratamento é sintomático114.
O tratamento é feito através de eméticos, lavagem gástrica115 e administração de drogas sintomáticas.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
MS 1.1300.0229
Farm. Resp.: Silvia Regina Brollo
CRF-SP n° 9.815
Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57
Fabricado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira
SAC 0800 703 0014