Ampicilina (Comprimido 500 mg) (Bula do profissional de saúde)
EMS S/A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
ampicilina
Comprimido 500 mg
Medicamento genérico, Lei nº 9.787 de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido
Embalagens contendo 6, 12 e 24 comprimidos. Embalagens fracionáveis contendo 48 e 80 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
ampicilina anidra | 500 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: amido, corante alumínio laca amarelo tartrazina 5, corante alumínio laca azul nº 1, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, macrogol, celulose microcristalina e talco.
INFORMAÇÕES AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Infecções2 do trato urinário3, respiratório, digestivo e biliar. Infecções2 localizadas ou sistêmicas especialmente causadas por germes do grupo dos enterococos, Haemophilus, Proteus, Salmonella e E. coli.
A ampicilina pode ser administrada durante a gravidez4.
Está indicada nas infecções2 bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
O espectro de atividade inclui organismos Gram-positivos, tais como streptococci, enterococci, staphylococci não formadora de penicilase, pneumococci, Listeria, Corynobacterium, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix, rhusiopathiae e organismos gram-negativos, tais como Haemophilus influenzae e meningococci, gonococci.
Existe um índice de resistência de 20 a 50% com E.coli e no grupo Proteus; Proteus mirabilis apresenta um índice de resistência de 15 a 40% e Proteus vulgaris de 45 a 70%. Salmonella e Shigella demonstram diferenças regionais em seus índices de resistência, mas com tendência de aumento. O desenvolvimento de resistência em uma média de 7 a 10% de cepas5 de Haemophilus influenzae descrito na literatura anglo-americana não foi confirmada na Alemanha até o momento. Os índices de resistência neste local são abaixo de 2%. O espectro de atividade da ampicilina não inclui Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter Klebsiella, Enterobacter Serratia, Providencia, Morganella Yersinia e todos os organismos formadores de penicilase.
Dependendo da frequência do uso, os índices de resistência são maiores devido à formação de β-lactamase.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
A ampicilina é um antibiótico com efeito bactericida, cujo espectro de atividade inclui tanto organismos Gram-positivos, quanto Gram-negativos. A ampicilina não é resistente à penicilinase. As penicilinas inibem competitivamente as transpeptidases responsáveis pela ligação cruzada dos componentes da parede celular. Como resultado da instabilidade do complexo mucopeptídeo, influências osmóticas prejudiciais podem causar lise6 dos organismos após determinado período latente.
Propriedades Farmacocinéticas
Cerca de 30 a 60% da ampicilina é absorvida após administração oral. A absorção é alterada pela ingestão concomitante de alimentos. Os níveis sanguíneos máximos de aproximadamente 5 mg/mL são alcançados 90 a 120 minutos após administração oral de 1 g de ampicilina. A meia-vida sérica é de 1 a 2 horas. A ampicilina apresenta boa penetração tecidual, atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno. O volume de distribuição é de 0,2 a 0,4 L/Kg. Cerca de 10 a 30% da ampicilina liga-se às proteínas7 plasmáticas. Apenas 5% do nível plasmático é encontrado no fluido cérebro8-espinal das meninges9 intactas. Em caso de meninges9 inflamadas, a concentração no fluido cérebro8-espinal pode aumentar até 50% do nível plasmático.
A ampicilina é excretada na forma inalterada, predominantemente por via renal10, mas também na bile11 e nas fezes. Aproximadamente 10 a 20% da porção absorvida é metabolizada a ácido penicilóico. Cerca de 1,5 a 2 vezes a concentração sérica é alcançada na bile11, na ausência de colestase12.
CONTRAINDICAÇÕES
A ampicilina não deve ser administrada à pacientes alérgicos às penicilinas ou a qualquer outro componente da formulação. Em pacientes com hipersensibilidade, deve-se ter atenção especial com possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos, como por exemplo, cefalosporinas.
Existe risco claramente aumentado de rash13 cutâneo14 (erupção15 cutânea16 semelhante ao sarampo17: rash13 induzido por ampicilina) em pacientes com doenças virais, em particular mononucleose infecciosa18, e em pacientes com leucemia19 linfática. Portanto, a ampicilina não deve ser administrada à pacientes com estas doenças.
ATENÇÃO: Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar asma20 brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
A ampicilina deve ser administrado com cautela em pacientes com antecedentes alérgicos (asma20 brônquica, urticária21 ou febre do feno22). Durante a gravidez4 e na lactação23 deve ser usado quando estritamente indicado. Pacientes com infecções2 virais como mononucleose24, leucemia19 linfática e AIDS apresentam grande risco de rash13. Não existem até o momento indícios de carcinogênese, mutagênese, teratogênese25 ou alterações de fertilidade.
A ampicilina deve ser descontinuada caso ocorra rash13 cutâneo14.
A administração repetida e prolongada de ampicilina pode levar à superinfecção26 com bactérias e fungos resistentes. O possível desenvolvimento de resistência deve ser levado em consideração ao estabelecer a indicação.
A dose deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal27 (vide item “8. Posologia e Modo de Usar”).
Gravidez4 e Lactação23
A ampicilina, substância ativa de ampicilina, atravessa a placenta. Uma vez que não há evidências de que a ampicilina possui efeitos embriotóxicos em humanos, pode-se utilizá-la nas indicações apropriadas durante a gravidez4. Entretanto, de acordo com guias gerais para o uso de medicamentos durante a gravidez4, como precaução, a ampicilina só deve ser utilizada quando estritamente necessário, especialmente durante o primeiro trimestre.
A ampicilina, substância ativa de ampicilina, é excretada no leite materno.
Uma vez que não há evidências de que a ampicilina possui efeitos embriotóxicos em humanos, pode-se utilizá-la nas indicações apropriadas durante a lactação23.
Como a ampicilina é excretada no leite materno, podem ocorrer diarreia28 e infecção29 por fungos nas membranas mucosas30 dos recém-nascidos de mulheres tratadas com ampicilina.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento
ATENÇÃO: Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar asma20 brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
Não foram observados efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante de alopurinol e ampicilina pode aumentar a incidência31 de rash13.
A ingestão de ampicilina até 2 horas após a administração de adsorventes, tais como caulino, reduz a absorção e, portanto, a biodisponibilidade da ampicilina.
A administração de ampicilina pode causar uma diminuição transitória nos níveis plasmáticos de estrógenos e progestógenos e assim reduzir sua eficácia contraceptiva.
A probenecida diminui a secreção tubular renal10 de ampicilina. O uso concomitante com a ampicilina pode resultar em aumento e prolongamento dos níveis sanguíneos de ampicilina.
O uso concomitante de entacapona e ampicilina não é recomendado uma vez que não pode ser excluída uma potencial interação.
Recomenda-se a utilização de métodos da glicose32 oxidase para exames de presença de glicose32 na urina33 durante o tratamento com ampicilina, uma vez que, devido às altas concentrações de ampicilina na urina33, resultados falsos positivos são frequentes com métodos químicos. Medicamentos bacteriostáticos podem interferir com a ação bactericida da ampicilina.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
A ampicilina 500 mg é um comprimido na cor verde claro, manchetado com pontos verde escuro, circular e de faces convexas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Posologia
1 comprimido de ampicilina 500 mg a cada 6 a 8 horas, por um período mínimo de 7 dias.
Para pacientes34 com insuficiência renal27 severa, com taxa de filtração glomerular de 30 mL/min ou menos, a redução da dose é recomendada. Uma dose diária de 3 comprimidos de ampicilina 500 mg não deve ser excedida em casos de doença renal10 em estágio final (correspondente a ¼ da maior dose padrão).
Tomar a ampicilina pelo menos 30 minutos antes ou 2 horas depois das refeições.
Administração e modo de usar
Os comprimidos de ampicilina devem ser ingeridos com um pouco de líquido. A ingestão de alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda-se sua tomada 30 minutos antes ou 2 horas depois das refeições.
Duração do tratamento
A duração do tratamento depende da gravidade do caso e do andamento clínico e bacteriológico. Em princípio, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 3 dias após a temperatura do paciente voltar ao normal ou os sintomas35 clínicos desaparecerem.
Interrupção do tratamento
A interrupção do tratamento leva à recidiva36 do quadro, com restabelecimento dos sinais37 e sintomas35.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações Gastrintestinais:
Frequentemente ocorrem fezes moles, diarreia28, náusea38, vômito39 ou flatulência, especialmente após administração oral.
Foram relatados raramente casos de colite40 pseudomembranosa e hemorrágica41.
De modo geral, a diarreia28 deixa de ocorrer rapidamente ao longo do tratamento ou quando o antibiótico é descontinuado. Entretanto, diarreia28 grave persistente pode ser um indicativo de enterocolite pseudomembranosa induzida por antibiótico que pode ser fatal. Nestes casos, a ampicilina deve ser descontinuada imediatamente e deve-se instituir terapia adequada (por exemplo, vancomicina 250 mg oralmente, quatro vezes por dia). Medicamentos inibidores da peristalse42 são contraindicados.
Foram relatadas alterações temporárias do paladar43 e boca44 seca.
Reações de hipersensibilidade:
Comum (aproximadamente 10% dos casos): reações na pele45 típicas da ampicilina – exantema46 morbiliforme, vermelhidão e prurido47 podem ocorrer cerca de 5 a 11 dias após o início do tratamento. Rash13 cutâneo14 também pode ocorrer alguns dias após o fim do tratamento com a ampicilina. Reações cutâneas48 ocasionais agudas leves a moderadas, tais como eritema multiforme49, com sensação de calor, prurido47 e urticária21 são sinais37 de reação de urticária21 imediata ou eosinofilia50. Devem-se tomar medidas apropriadas em caso de reações da pele45: tratamento com ampicilina ou outras penicilinas podem ser continuados mesmo na ocorrência de rash13 induzido tipo sarampo17 por penicilina.
Em caso de alergia51 à penicilina (por exemplo, reação de urticária21 imediata), o tratamento com a ampicilina deve ser descontinuado e não deve ser substituído por nenhuma outra penicilina.
Raras: ocorrência de reações graves, às vezes agudas – febre52 medicamentosa, angioedema53, edema54 laríngeo, doença do soro55, vasculite56 alérgica, anemia hemolítica57, artralgia58, síndrome de Stevens-Johnson59, necrólise epidérmica tóxica60 e síndrome de Lyell61. Em casos isolados, pode ocorrer choque anafilático62 com risco para a vida. As medidas usuais de emergência63 devem ser tomadas para o tratamento de casos raros de reações anafiláticas64 ou choque65 seguido de tratamento com penicilina. Estas incluem administração intravenosa imediata de epinefrina (adrenalina66), uma solução de infusão, por exemplo, expansor do volume plasmático, albumina67 humana, solução eletrolítica balanceada e alta dose de corticosteroide (250–1000 mg de prednisolona equivalente para adultos). Diluir 1 mL de solução de epinefrina disponível comercialmente (1:1000) para 10 mL e injetar lentamente 1 mL no início (= 0,1 mg de epinefrina), simultaneamente monitorar o pulso e pressão arterial68. A administração pode ser repetida (cuidado: arritmias69 cardíacas), acompanhada de substituição do volume e administração de corticosteroide.
Efeitos hematológicos:
Houve casos isolados, reversíveis, moderados ou mais graves de granulocitopenia/leucopenia70, trombocitopenia71, anemia hemolítica57 ou pancitopenia72, mielossupressão ou prolongamento do tempo de sangramento e tempo de protrombina73, reversíveis, especialmente com a administração de doses elevadas a longo prazo.
Estas alterações na contagem de células74 sanguínea são revertidas com a descontinuação de ampicilina.
Efeitos hepáticos:
Como ocorre com outros antibióticos beta-lactâmicos, foram relatadas raramente hepatite75 e icterícia76 colestática.
Como ocorre com a maioria de outros antibióticos, foi relatado aumento reversível nos valores das enzimas hepáticas77, transaminases (AST, ALT e/ou fosfatase alcalina78).
Efeitos renais:
Pode ocorrer raramente nefrite79 intersticial80.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Em caso de reações neurotóxicas (convulsões) devido às concentrações séricas extremamente altas de ampicilina, o tratamento com ampicilina deve ser descontinuado.
Efeitos gastrintestinais, tais como náusea38, vômito39 e diarreia28 podem ser evidentes e devem ser tratados sintomaticamente.
A ampicilina pode ser removida da circulação81 por hemodiálise82.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
MS: nº 1.0235.0431
Farm. Resp.: Dr. Ronoel Caza de Dio CRF-SP nº 19.710
Registrado por: EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08. Bairro Chácara Assay / Hortolândia - SP
CEP: 13.186-901- CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Germed Farmacêutica Ltda. Jaguariúna/SP.
SAC 0800 191914