Ampicilina (Cápsula 500 mg)

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

ampicilina
Cápsulas 500 mg
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:

Cápsula
Embalagem contendo 10 cápsulas

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada cápsula contém:

Excipientes: estearato de magnésio, talco, celulose microcristalina e croscarmelose sódica.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE¹

INDICAÇÕES

Este medicamento está indicado no tratamento de infecções² causadas por microrganismos sensíveis à ampicilina, tais como infecções² do trato urinário³, respiratório, digestivo e biliar. Infecções² localizadas ou sistêmicas especialmente as causadas por microrganismos do grupo esterococos, infecções² por bacilos gram-negativos como Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus, Shigella, Salmonella e E. coli. Também indicada nas infecções² bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Ampicilina oral:

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da ampicilina com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções² geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites⁴ em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A ampicilina resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções² de partes moles e das otites⁴ médias. A incidência⁵ de diarreia⁶ e rash⁷ cutâneo⁸ foram maiores nos pacientes tratados com ampicilina em comparação com a ciclacilina.³

A ampicilina oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções² respiratórias em pacientes com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250 mg 12/12 horas) ou ampicilina (250 mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a ampicilina (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a ampicilina (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7–11% dos pacientes tomando claritromicina e 1–5% dos pacientes tomando ampicilina. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.⁴ Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a ampicilina foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com ampicilina. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança.⁵

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420–6.
2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and ampicilina for shigellosis in a placebo⁹-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645–8.
3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55–8.
4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101–8.
5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99–103.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Ampicilina ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida¹⁰, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico. Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microrganismos:

Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia sp; Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas¹¹ de enterococos.

Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Proteus mirabilis e muitas cepas¹¹ de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa); Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética

A ampicilina é estável na presença do ácido gástrico¹², sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor¹³ e no cérebro¹⁴, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação¹⁵ meníngea¹⁶.

A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina¹⁷. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas¹⁸ plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de ampicilina para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular¹⁹ são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção²⁰ de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.

CONTRAINDICAÇÕES

A ampicilina é contraindicada para pacientes²¹ com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas e/ou demais componentes da formulação. Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas devido à ocorrência de reação alérgica²² cruzada.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade²³ relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções² de maior gravidade (endocardites, sepses, meningoencefalites, entre outras) ou ainda, para pacientes²¹ inaptos a receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia²⁴ seja mais frequente como consequência da terapêutica²⁵ injetável, há casos em que ocorre com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos²⁶ são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas os quais apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de se iniciar terapêutica²⁵ com penicilinas deve-se realizar anamnese²⁷ criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos²⁶. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da ampicilina. Reações anafiláticas²⁸ intensas requerem tratamento de emergência²⁹ com adrenalina³⁰, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção³¹ por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica²⁵ adequada. Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções² sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções² do trato urinário³.

Gravidez³² e Lactação³³

Categoria B de risco na gravidez³² – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais³⁴ que não foram confirmados nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez³².

Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente³⁵, caso existam, não são conhecidos. A ampicilina deve ser administrado com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação³⁶.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade

A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma³⁷ brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Exames laboratoriais

Assim como para qualquer fármaco³⁸ potente, avaliações periódicas das funções renal³⁹, hepática⁴⁰ e hematopoética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

Populações especiais

Uso em portadores de insuficiência hepática⁴¹ e/ou renal³⁹: Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal³⁹ (clearance de creatinina⁴² menor que 30 mL/minuto).

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas⁴³ induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez³² não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Interação com testes de laboratório: As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria⁴⁴ realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose⁴⁵ oxidase.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Cápsula cinza e bordô contendo pó branco uniforme. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

As cápsulas de ampicilina devem ser deglutidas com um pouco de líquido.

A ingestão de alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda-se sua tomada 30 minutos a 1 hora antes das refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Posologia

A garantia de níveis sanguíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da ampicilina. Quando não é possível a administração por via oral, usar a via injetável, passando à via oral assim que possível.

A critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção⁴⁶ recomenda-se a seguinte posologia:

(*) Podem ser necessárias doses maiores para infecções² graves.

(**) As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.

Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções² graves o tratamento poderá ser prolongado por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas⁴⁸ ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções² por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática⁴⁹ ou glomerulonefrite⁵⁰. Nas infecções² crônicas das vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.

Infecção⁴⁶ por Neisseria gonorrhoeae: infecções² uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5 g de ampicilina associada a 1,0 g de probenecida administradas simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia⁵¹ deveriam possuir testes sorológicos para sífilis⁵² na época do diagnóstico⁵³. Pacientes com posologia negativa, que não apresentem lesão⁵⁴ suspeita de sífilis⁵² deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis⁵² mascarada pelo tratamento da gonorréia⁵¹. Pacientes com gonorréia⁵¹, que apresentam sífilis⁵² concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis⁵² de acordo com seu estágio.

REAÇÕES ADVERSAS

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas a reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de alergia⁵⁵, asma³⁷, febre do feno⁵⁶ ou urticária⁵⁷.

Podem ser atribuídas ao uso da ampicilina as seguintes reações adversas:

Reações comuns (>1/100 e <1/10):

• Sistema Nervoso Central⁵⁸: cefaleia⁵⁹;
• Sistema digestivo⁶⁰: estomatite⁶¹ por Candida, náusea⁶², vômito⁶³, diarreia⁶;
• Sistema geniturinário: vulvovaginite⁶⁴ por Candida.

Reações incomuns (>1/1000 e <1/100):

• Sistema cardiovascular⁶⁵: hipotensão arterial⁶⁶;
• Pele⁶⁷: erupção⁶⁸ cutânea⁶⁹ generalizada, prurido⁷⁰, urticária⁵⁷, reações de hipersensibilidade, reações semelhantes à doença do soro⁷¹;
• Equilíbrio hidroeletrolítico⁷²: edema⁷³ por retenção hídrica;
• Sistema respiratório⁷⁴: dispneia⁷⁵;
• Sistema digestivo⁶⁰: dor epigástrica.

Reações raras (>1/10000 e < 1/1000):

• Sistema circulatório⁷⁶: trombose⁷⁷ venosa, tromboflebite⁷⁸;
• Sistema digestivo⁶⁰: doença hepática⁴⁰, colite⁷⁹ pseudomembranosa;
• Sistema geniturinário: nefrite⁸⁰ intersticial⁸¹, insuficiência renal⁸² aguda, cristalúria;
• Pele⁶⁷: necrose⁸³ epidérmica tóxica, eritema multiforme⁸⁴, síndrome de Stevens-johnson⁸⁵;
• Sistema nervoso central⁵⁸: confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre⁸⁶;
• Equilíbrio hidroeletrolítico⁷²: hipopotassemia⁸⁷;
• Hematológica: anemia hemolítica⁸⁸, hipoplasia⁸⁹ medular, distúrbio da coagulação⁹⁰, trombocitopenia⁹¹, agranulocitose⁹², leucopenia⁹³, eosinofilia⁹⁴, púrpura⁹⁵ trombocitopênica;
• Imunológicas: anafilaxia²⁴;
• Osteomuscular: exacerbação de miastenia⁹⁶ gravis;

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

As penicilinas apresentam toxicidade⁹⁷ direta mínima ao homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado à administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso central⁵⁸ e periférico, podendo causar ataque epileptiforme⁹⁸. Pacientes com disfunção renal³⁹ são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos. Não havendo antídoto⁹⁹ específico, o tratamento, quando necessário, deve ser de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
 

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Farm. Resp.: Gabriela Heldt Motta – CRF–RS 13255

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