DEPRILAN 5mg - Comprimidos
BIOSINTETICA
Cloridrato de Selegilina
Formas Farmacêuticas e Apresentações de Deprilan
Comprimidos. Embalagem com 20 unidades.
Composição de Deprilan
Cada comprimido contém:
Cloridrato de selegilina .................... 5 mg
Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido
USO ADULTO
Informações ao Paciente de Deprilan
. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade.
. O prazo de validade encontra-se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.
. No emprego isolado do DEPRILAN não deverão ser observados efeitos indesejáveis devidos ao princípio ativo. Quando a selegilina é utilizada como terapêutica1 de reforço para a L-DOPA, verifica-se eventualmente o aparecimento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia; perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas2 e vômitos3; problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial4; insônia, agitação psicomotora5, etc.
. DEPRILAN é indicado no tratamento paliativo6 da doença de Parkinson7 ou Parkinsonismo primário. O fato de os sintomas8 terem desaparecido não significa obrigatoriamente que a doença encontra-se curada; não suspenda o uso de medicamentos sem a orientação do seu médico.
. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE9.
. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informações Técnicas de Deprilan
Modo de Ação de Deprilan
A selegilina é um inibidor da monoamino-oxidase (MAO10) do tipo B, prevenindo a degradação intraneuronal da dopamina11 no sistema nigro-estriado. Seu interesse no tratamento do Parkinsonismo reside na possibilidade da selegilina reforçar as doses de L-DOPA (levodopa) e assim aumentar sua ação no SNC12. A selegilina é caracterizada por uma absorção rápida (pouco mais de 30 min.), atingindo Cmax dentro de 2 horas (0,033 a 0,045 mcg/ml). Tem distribuição também rápida, ligando-se em cerca de 95% às proteínas13 séricas, concentrando-se fortemente nas hemácias14 (0,090 mcg/ml). Sua eliminação é bastante lenta, com uma meia-vida de eliminação de 39,47 ± 23,33 horas, sendo essencialmente urinária, com certo percentual através das fezes. Pode ser eliminada parte in natura, mas também na forma de metabólitos15 N-demetilselegilina, L-metanfetamina e L-anfetamina. Foi demonstrado que a forma "L" tem apenas traços de atividade anfetamínica, sendo que em doses terapêuticas o DEPRILAN não possui nenhuma ação excitante sobre o SNC12, do tipo anfetamínico.
Indicações de Deprilan
Tratamento da doença de Parkinson7 em associação com a levodopa, nos pacientes que não respondem satisfatoriamente à terapêutica1 inicial. Pode também o DEPRILAN ser associado a inibidores da levodopa-decarboxilase.
Contra-Indicações de Deprilan
Hipersensibilidade à selegilina. Gravidez16 e aleitamento. Relativamente contra-indicada a selegilina em casos de sindromes extra-piramidais do tipo coreico.
Precauções de Deprilan
Na associação com a levodopa, observar um possível aparecimento de efeitos secundários próprios da dopaterapia e procurar ajustar a posologia.
Uso na Gravidez16 de Deprilan
Não se foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos17, não se altera a capacidade reprodutora da mulher, não devendo ser administrada durante a gravidez16.
Uso na Lactação18 de Deprilan
Não se tem conhecimento se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, DEPRILAN não deve ser utilizado durante o período de lactação18.
Interações Medicamentosas de Deprilan
Do ponto de vista da selegilina, não há interações medicamentosas conhecidas. Procurar ficar atento às interações da levodopa com:
1) Inibidores da monoamino-oxidase (MAO10) não seletivos, resultando hipertensão19 paroxística. Esta interação parece menos provável quando se associa a levodopa com dopa-decarboxilase.
2) Reserpina e similares, resultando inibição dos efeitos da levodopa.
3) Piridoxina (vitamina20 B6), resultando também inibição dos efeitos da levodopa.
4) Neurolépticos21, por antagonismo recíproco (se necessário, utilizar-se aquele que tiver menor efeito extrapiramidal).
5) Papaverina, também antagonista22.
6) Antiácidos23, por diminuirem a absorção da levodopa.
Reações Adversas de Deprilan
OBSERVAÇÃO: ESTA SEÇÃO FOI ESCRITA PARA ILUSTRAÇÃO DE EFEITOS OBSERVADOS COM DROGAS ASSOCIADAS, NÃO REFLETINDO REAÇÕES DESCRITAS COM O USO DE DEPRILAN.
Introdução
O número de pacientes que receberam a selegilina em estudos prospectivos monitorizados, em fase III, é ainda pequeno. Enquanto outras fontes de dados sobre a selegilina estão disponíveis (bibliografia, reportes de fase IV), os mesmos não fornecem o tipo de informação necessária para estimar-se o índice de reações adversas, sendo que inclusive muitos dos efeitos reportados foram típicos do uso da levodopa. Mais do que isto, não puderam ser estabelecidas a importância e a gravidade de várias reações observadas. No entanto, algo resultou de todos esses experimentos, ou seja, se uma reação causou ou não a descontinuação do estudo. Em estudos prospectivos de fase III, em ordem decrescente, foram estas as reações que levaram os pacientes a descontinuar o tratamento com a selegilina: náuseas2, alucinações24, confusão mental, depressão, perda de equilíbrio, insônia, hipotensão25 ortostática, aumento dos movimentos involuntários, agitação psicomotora5, arritmias26, bradicinesia27, coréia, hipertensão19, angina28 pectoris nova ou aumentada e síncope29. Foram mencionados apenas uma vez como causa de abandono de tratamento: edema30 de tornozelos, ansiedade, queimação da boca31/dos lábios, obstipação32, sonolência/letargia33, distonia34, excesso de transpiração35, sensação de frio intenso, sangramento gastrintestinal, queda de cabelo36, aumento do tremor, nervosismo, fraqueza e perda de peso. Considerando-se todos os ensaios prospectivos monitorizados, envolvendo 920 pacientes, foram observados os seguintes efeitos adversos da selegilina:
Sistema Nervoso Central37 de Deprilan
Motor/Coordenação/Extrapiramidal: Tremor acentuado, coréia, perda de equilíbrio, agitação, blefarospasmo, bradicinesia27 acentuada, esgares faciais, quedas, pernas "pesadas", tiques musculares, contrações mioclônicas38, torcicolo39, discinesia tardia40, sintomas8 distônicos, movimentos involuntários, cãimbras musculares, apraxias, festinação, sensação de frio intenso.
Estado mental/Comportamento/Psiquismo: Alucinações24, vertigem41, confusão mental, ansiedade, depressão, sonolência, alterações do humor e comportamento, pesadelos, cansaço, desorientação, distúrbios de memória, energia anormal, euforia transitória, sensação de vazio, letargia33/mal estar, apatia42, hiperestimulação, mudança de personalidade, distúrbios do sono, agitação, fraqueza, irritabilidade.
Dor/Alterações de sensibilidade: Cefaléia43, lombalgia44, dor nas pernas, tinnitus45, migrânea46, dor supraorbital, queimação na garganta47, dor generalizada, calafrios48, entorpecimento de artelhos49 ou dedos, distúrbios do paladar50.
Sistema Nervoso Autônomo51 de Deprilan
Boca31 seca, vista "embaçada", disfunções sexuais.
Posologia de Deprilan
Deve-se iniciar a administração de DEPRILAN na base de meio comprimido no café da manhã ou 2,5 mg de selegilina, durante 2 dias; posteriormente, mais meio comprimido no jantar, por mais 2 dias. Pode-se chegar até um comprimido a cada 12 horas, buscando-se a dose ótima. No caso de associação com a levodopa, deve-se baixar gradativamente a dose deste fármaco52 em cerca de 30%, procurando-se atingir 10% de redução de levodopa a cada 3 a 4 dias.
Conduta na Superdosagem de Deprilan
Não se consegue atingir uma dose tóxica de selegilina nas condições usuais de emprego da droga.
Não existem casos conhecidos de superdosagem. Caracteristicamente, os sinais53 e sintomas8 de uma superdosagem com inibidores não seletivos da monoamino-oxidase não aparecem de imediato.
Podem ocorrer intervalos de até 12 horas, entre a ingestão da droga e o aparecimento das reações de superdosagem. Deve-se notar que a maior intensidade da sintomatologia não é atingida no mesmo dia da ingestão. Já foram reportados óbitos devidos à superdosagem. Recomenda-se fortemente a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. O quadro clínico de uma superdosagem de um inibidor não seletivo da MAO10 varia consideravelmente, sendo que sua gravidade é em função da quantidade de droga consumida.
Estão envolvidos em primeiro plano o Sistema Nervoso Central37 e o Cardiovascular. São os seguintes os sinais53 e sintomas8 derivados de uma superdosagem por agentes inibidores inespecíficos da MAO10: sonolência, vertigem41, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaléia43 severa, alucinações24, trismos, opistótono54, convulsões e coma55; pulso rápido e irregular, hipertensão19, hipotensão25, colapso56 vascular57, dor precordial58, depressão respiratória, insuficiência respiratória59, hiperpirexia, diaforese60, frio, pele61 viscosa.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
DEPRILAN 5mg - Comprimidos - Laboratório
BIOSINTETICA
Rua Periquito, 236 - Vl. Uberabinha
São Paulo/SP
- CEP: 04514-050
Tel: 55 (011) 5561-2614
Fax: 55 (011)5561-2072
Site: http://www.biosintetica.com.br/
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