Cloridrato de Metoclopramida (Gotas 4 mg/mL)

Este medicamento é destinado ao tratamento de alterações da movimentação do sistema digestivo³ como em enjoos e vômitos⁴ de origem cirúrgica, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos. Cloridrato de metoclopramida é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos (que utilizam o trato gastrintestinal).

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A metoclopramida, substância ativa de cloridrato de metoclopramida é um medicamento que age no sistema digestório⁵ (grupo de órgãos do corpo, como por exemplo, estômago⁶, intestino, entre outros, responsável pela digestão⁷ dos alimentos) no alívio de náuseas⁸ e vômitos⁴.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Cloridrato de metoclopramida não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• se você já teve alergia⁹ à metoclopramida ou a qualquer componente da fórmula;
• em que a estimulação da motilidade gastrintestinal (esvaziamento gástrico) seja perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia¹⁰ (sangramento), obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
• se você é epilético ou esteja recebendo outros fármacos que possam causar reações extrapiramidais (tremor de extremidade, aumento do músculo, rigidez muscular), uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
• em pacientes com feocromocitoma¹¹ ou suspeito ou confirmado (tumor¹² geralmente benigno na glândula¹³ suprarenal), pois pode desencadear crise hipertensiva (aumento da pressão arterial¹⁴) suspeita ou confirmada, devido à provável liberação de catecolaminas (substância liberada após situação de estresse) do tumor¹²;
• em pacientes com histórico de discinesia tardia¹⁵ (movimentos repetitivos, involuntários e não-intencionais que às vezes continua ou aparece mesmo após o fármaco¹⁶ não ser mais utilizado por um longo tempo) induzida por neurolépticos¹⁷ (medicamentos usados no tratamento de psicoses, como anestésicos e em outros distúrbios psíquicos) ou metoclopramida (princípio ativo de cloridrato de metoclopramida);
• em combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos (medicamento usado no tratamento das síndromes parkinsonianas), devido as ações serem contrárias;
• doença de Parkinson¹⁸;
• histórico conhecido de metemoglobinemia (desordem caracterizada pela presença de um nível mais alto do que o normal de metemoglobina no sangue¹⁹. A metemoglobina é uma forma de hemoglobina²⁰ que não se liga ao oxigênio podendo ocasionar anemia²¹ e falta de oxigênio nos tecidos) com metoclopramida ou deficiência de NADH citocromo b5 redutase.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco aumentado da ocorrência de desordens extrapiramidais nesta faixa etária.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Podem aparecer sintomas²² extrapiramidais (tremor de extremidade, aumento do estado de contração do músculo, rigidez muscular), particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses (vide Quais os males que este medicamento pode me causar?). Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Tratamento dos sintomas²² pode ser necessário.

Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face²³; raramente se observa torcicolo²⁴, crises oculógiras (contração de músculos²⁵ extra-oculares, mantendo olhar fixo para cima ou lateral), protrusão rítmica da língua²⁶ (movimentos involuntários rítmicos da língua²⁶), fala do tipo bulbar (lenta) ou trismo (contração do músculo responsável pela mastigação).

O tratamento com cloridrato de metoclopramida não deve exceder 3 meses devido ao risco de ocorrer discineia tardia. Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas, especificado na seção Como devo usar este medicamento, entre cada administração de cloridrato de metoclopramida, mesmo em casos de vômito²⁷ e rejeição da dose, de forma a evitar superdose.

Cloridrato de metoclopramida não é recomendado em pacientes epiléticos, visto que esta classe de medicamentos pode diminuir o limiar convulsivo.

Como com neurolépticos¹⁷, pode ocorrer a Síndrome²⁸ Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia (febre²⁹), distúrbios extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica (alteração batimentos do coração³⁰, pressão alta, etc) e elevação de creatinofosfoquinase (que tem papel fundamental no transporte de energia nas células musculares³¹). Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre²⁹, um dos sintomas²² da Síndrome²⁸ Neuroléptica Maligna (SNM) e a administração de cloridrato de metoclopramida deve ser interrompida se houver suspeita da Síndrome²⁸ Neuroléptica Maligna (SNM).

Cloridrato de metoclopramida gotas contêm metabissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo alérgico incluindo choque anafilático³² (reação alérgica³³ grave) e de risco à vida ou crises asmáticas menos severas em pacientes suscetíveis.

Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente pelo médico.

Se você apresenta deficiência do fígado³⁴ ou dos rins³⁵, é recomendada diminuição da dose (vide “6. Como devo usar este medicamento?”).

Pode ocorrer metemoglobinemia, que pode estar relacionada à deficiência de NADH citocromo b5 redutase.

Nesses casos, cloridrato de metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspenso e o médico adotará medidas apropriadas.

Cloridrato de metoclopramida pode induzir Torsade de Pointes (tipo de alteração grave nos batimentos cardíacos), portanto, recomenda-se cautela em pacientes que apresentam fatores de risco conhecidos para prolongamento do intervalo QT (intervalo medido no eletrocardiograma³⁶, que quando aumentado, associa-se ao aumento do risco de arritmias³⁷ e até morte súbita), isto é:

• desequilíbrio eletrolítico não corrigido [por exemplo, hipocalemia³⁸ (redução dos níveis de potássio no sangue¹⁹) e hipomagnesemia (redução dos níveis de magnésio no sangue¹⁹)].
• síndrome²⁸ do intervalo QT longo.
• bradicardia³⁹ (diminuição da frequência cardíaca).

Consulte seu médico para saber quais são os medicamentos que, se usados concomitantemente com cloridrato de metoclopramida, são conhecidos por prolongar o intervalo QT.

Gravidez⁴⁰ e amamentação⁴¹

Estudos em grávidas não indicaram má formação fetal ou toxicidade⁴² neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez⁴⁰.

Uma quantidade limitada de informações em grávidas indicou não haver toxicidade⁴² neonatal nos outros trimestres.

Estudos em animais não indicaram toxicidade⁴² reprodutiva. Se necessário, o uso de cloridrato de metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez⁴⁰. Devido às suas propriedades farmacológicas, assim como outras benzamidas, caso cloridrato de metoclopramida seja administrado antes do parto, distúrbios extrapiramidais no recém-nascido não podem ser excluídos. A metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação⁴¹ ou abster-se do tratamento com metoclopramida, durante a amamentação⁴¹.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação⁴¹.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Pacientes idosos

A ocorrência de discinesia tardia¹⁵ tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados.

Deve-se considerar redução da dose em pacientes idosos com base na função renal⁴³ ou hepática⁴⁴ e fragilidade geral.

Crianças e adultos jovens

As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose.

O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado (vide Contraindicações).

Para combinações de metoclopramida: O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos não é recomendado.

Uso em pacientes diabéticos

A estase⁴⁵ gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina⁴⁶ pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago⁶ e levar a uma queda dos níveis de açúcar⁴⁷ no sangue¹⁹ (hipoglicemia⁴⁸). Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago⁶ para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina⁴⁶ e o tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes diabéticos.

Uso em pacientes com insuficiência renal⁴⁹

Em pacientes com problemas severos nos rins³⁵ (consulte seu médico para saber o grau de comprometimento dos seus rins³⁵), a dose diária deve ser reduzida em 75% ou conforme o critério de seu médico.

Em pacientes com problemas moderados a severos nos rins³⁵ (consulte seu médico para saber o grau de comprometimento dos seus rins³⁵), a dose diária deve ser reduzida em 50% ou conforme o critério de seu médico.

Uso em pacientes com câncer⁵⁰ de mama⁵¹

A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina⁵² (hormônio⁵³ que estimula a produção de leite), o que deve ser considerado em pacientes com câncer⁵⁰ de mama⁵¹ detectado previamente.

Uso em pacientes com insuficiência hepática⁵⁴

Em pacientes com problemas severos nos fígado³⁴, a dose deve ser reduzida em 50% ou conforme o critério de seu médico.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central⁵⁵ (SNC⁵⁶), álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar prejudicada.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Combinação contraindicada: levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida possuem ações contrárias.

Combinações a serem evitadas: álcool aumenta o efeito calmante da metoclopramida.

Combinações a serem levadas em consideração:

• Anticolinérigicos e derivados da morfina possuem ações contrárias no esvaziamento do estômago⁶.

• Depressores do SNC⁵⁶ (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas): aumentam o efeito calmante da metoclopramida.
• Neurolépticos¹⁷: a metoclopramida pode aumentar os efeitos neurolépticos¹⁷ em relação à ocorrência de desordens extrapiramidais.
• Devido ao efeito da metoclopramida de acelerar a digestão⁷, a absorção de certos fármacos pode estar modificada.
• Digoxina: a metoclopramida diminui a quantidade de digoxina circulante, sendo necessária monitorização da concentração de digoxina no sangue¹⁹.
• Ciclosporina: a metoclopramida aumenta a quantidade de ciclosporina circulante, sendo necessária monitorização da concentração de ciclosporina no sangue¹⁹.
• Inibidores potentes da CYP2D6 tal como fluoxetina. Os níveis de exposição de metoclopramida são aumentados quando coadministrado com inibidores potentes da CYP2D6 como, por exemplo, a fluoxetina.

Exames de laboratórios

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em testes laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁵⁷.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Cloridrato de metoclopramida deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução incolor a levemente amarelada, límpida, isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Uso em adultos

Gotas: 50 gotas, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

Não há estudos dos efeitos de cloridrato de metoclopramida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Pacientes diabéticos

A dificuldade de esvaziamento gástrico pode ser responsável pela dificuldade no controle de diabéticos. A insulina⁴⁶ pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago⁶ e levar a uma queda dos níveis de açúcar⁴⁷ no sangue¹⁹. A metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago⁶ para o intestino facilitando a absorção de substâncias. A dose de insulina⁴⁶ e o tempo de administração podem necessitar de ajustes.

Uso em pacientes com insuficiência renal⁴⁹

A excreção da metoclopramida é principalmente renal⁴³. Em alguns pacientes o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada, podendo a dose ser ajustada a critério médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico ou cirurgião-dentista.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso se esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

A seguinte taxa de frequência é utilizada, quando aplicável:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios sistema nervoso⁵⁸

• Muito comum: sonolência.
• Comum: sintomas²² extrapiramidais mesmo após administração de dose única, principalmente em crianças e adultos jovens (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”), síndrome²⁸ parkinsoniana, acatisia⁵⁹ (inquietude). Incomum: discinesia (movimentos involuntários) e distonia⁶⁰ aguda (estados de tonicidade anormal em qualquer tecido⁶¹), diminuição do nível de consciência.
• Raro: convulsões.
• Desconhecido: discinesiaia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos (vide O que devo saber antes de usar este medicamento?); Síndrome²⁸ Neuroléptica Maligna.

Distúrbios psiquiátricos

• Comum: depressão.
• Incomum: alucinação⁶².
• Raro: confusão.
• Desconhecido: ideias suicidas.

Distúrbio gastrintestinal

• Comum: diarreia⁶³.

Distúrbios do sistema linfático⁶⁴ e sanguíneo

• Desconhecido: metemoglobinemia, que pode estar relacionada à deficiência de NADH citocromo b5 redutase principalmente em recém-nascidos (vide O que devo saber antes de usar este medicamento?).
  Sulfaemoglubinemia (caracterizada pela presença de sulfaemoglobina no sangue¹⁹), principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos liberadores de enxofre.

Distúrbios endócrinos*

• Incomum: amenorreia⁶⁵, hiperprolactinemia.
• Raro: galactorreia⁶⁶.
• Desconhecido: ginecomastia⁶⁷.
  *Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (aumento da concentração sanguínea do hormônio⁵³ prolactina⁵², que estimula a secreção de leite), [amenorreia⁶⁵ (ausência de menstruação⁶⁸), galactorreia⁶⁶ (produção de leite excessiva ou inadequada), ginecomastia⁶⁷ (aumento das mamas⁶⁹ em homens)].

Distúrbios gerais ou no local da administração

• Comum: astenia⁷⁰ (Fraqueza).
• Incomum: hipersensibilidade (alergia⁹).
• Desconhecido: reações anafiláticas⁷¹ (incluindo choque anafilático³² particularmente com a formulação intravenosa).

Distúrbios cardíacos

• Incomum: bradicardia³⁹ (diminuição da frequência cardíaca).
• Desconhecido: bloqueio atrioventricular (do coração³⁰) particularmente com a formulação intravenosa, parada cardíaca, ocorrendo logo após o uso de metoclopramida injetável a qual pode ser após a bradicardia³⁹, (vide Como devo usar Este medicamento?).

Aumento da pressão sanguínea em pacientes com ou sem feocromocitoma¹¹ (tumor¹² da glândula¹³ supra-renal⁷²) (vide Quando não devo usar este medicamento?).

Prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes (vide Quando não devo usar este medicamento?).

Distúrbios vasculares⁷³

• Comum: hipotensão⁷⁴ (pressão baixa) especialmente com formulação intravenosa.
• Incomum: choque⁷⁵, síncope⁷⁶ (desmaio) após uso injetável.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?