Tenoxicam

ANTI-REUMÁTICO E ANTIINFLAMATÓRIO

Identificação do Produto de Tilatil Injetável

Nome genérico Tenoxicam

Forma Farmacêutica e Apresentação de Tilatil Injetável

USO ADULTO

Composição de Tilatil Injetável

Cada frasco-ampola contém 20mg de tenoxicam: 4-hidroxi-2-metil-N-2-piridil-2H-tieno-[2,3-e]-1,2-tiazina-3-carboxam ida-1,1-dióxido.

Tenoxicam é um derivado tienotiazínico pertencente à classe química dos oxicans.

Informação ao Paciente de Tilatil Injetável

O Que é Tilatil® de Tilatil Injetável

O Tilatil® pertence à classe química dos oxicans. Sua substância ativa - tenoxicam - tem propriedades antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e inibe a agregação plaquetária.

Para Que é Usado Tilatil® de Tilatil Injetável

Tilatil® é prescrito pelos médicos para tratar os sintomas² de doenças com componentes inflamatórios, degenerativos³ e dolorosos em geral, principalmente do sistema músculo-esquelético, como artrite reumatóide⁴, osteoartrite⁵, osteoartrose⁶, espondilite anquilosante, tendinite⁷ e bursite⁸.

Quando Tilatil® Não Deve Ser Utilizado de Tilatil Injetável

Tilatil® não deve ser utilizado em pacientes que:

 tenham hipersensibilidade ao tenoxicam;

 estejam tomando outros antiinflamatórios não esteróides que tenham induzido sintomas² de asma⁹, rinite¹⁰ e urticária¹¹;

 tenham doenças graves do trato gastrintestinal superior¹²;

 se submeterão à anestesia¹³ ou cirurgia.

Quando Se Deve Ter Cuidado Especial ao Utilizar Tilatil® de Tilatil Injetável

 Em pacientes que estejam tomando outros antiinflamatórios ou salicilatos, devido ao risco de reações adversas no trato gastrintestinal;

 Em pacientes que estejam tomando anticoagulantes¹⁴ e/ou hipoglicemiantes orais¹⁵, devido à interação medicamentosa;

- Em pacientes idosos ou com doenças do rim¹⁶, fígado¹⁷ e coração¹⁸, deve-se controlar adequadamente a função renal¹⁹, com exames de laboratório.

Tilatil® Pode Ser Usado Durante a Gravidez²⁰ ou Amamentação²¹ de Tilatil Injetável

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou tiver intenção de engravidar.

Embora não tenham sido observados defeitos físicos no feto²², a segurança do Tilatil® durante a gravidez²⁰ e lactação²³ não foi ainda estabelecida.

Como Tilatil® Deve Ser Utilizado de Tilatil Injetável

Para todas as indicações recomenda-se 20mg de tenoxicam (1 frasco-ampola), por via IM ou IV, uma vez ao dia, sempre à mesma hora, todos os dias.

Quando e Como Deve Ser Suspenso o Tratamento com Tilatil® de Tilatil Injetável

Seu médico sabe quando você deve parar o tratamento. O tempo de tratamento varia com o tipo e evolução da doença.

Quais São Os Possíveis Efeitos Adversos com Tilatil® de Tilatil Injetável

Durante os estudos, Tilatil® foi bem tolerado nas doses recomendadas. As reações adversas foram leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento.

Os sintomas² mais freqüentes foram gastrintestinais, como dor de estômago²⁴, náuseas²⁵ e azia²⁶ (11%), sintomas² de pele²⁷ (3%), do trato urinário²⁸ e vias biliares²⁹ (1% - 2%).

Como Tilatil® Deve Ser Guardado de Tilatil Injetável

Como todos os medicamentos, Tilatil® deve ser mantido fora do alcance das crianças. Conservar ao abrigo do calor.

A data de fabricação e o prazo de validade do Tilatil® estão impressos na embalagem externa do produto. O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE³⁰.

Informação Técnica de Tilatil Injetável

Propriedades e Efeitos de Tilatil Injetável

O tenoxicam apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e também inibidoras da agregação plaquetária. É um potente inibidor da biossíntese das prostaglandinas³¹ tanto "in vitro" (vesículas seminais³² de carneiro) como "in vivo" (proteção da toxicidade³³ ácido-induzida em camundongos). Testes realizados "in vitro" com peroxidase de leucócitos³⁴ sugerem que o tenoxicam pode neutralizar o oxigênio livre produzido no local da inflamação³⁵. Estes efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, a eficácia do Tilatil®, no tratamento das doenças inflamatórias e degenerativas³⁶ dolorosas do sistema músculo-esquelético.

Como ocorre com outros inibidores das prostaglandinas³¹, estudos toxicológicos em animais revelaram efeitos renais e gastrintestinais, aumento da incidência³⁷ de distócias e prolongamento da gestação. Nos animais, o tenoxicam não revelou qualquer efeito mutagênico, carcinogênico ou teratogênico³⁸.

Farmacocinética de Tilatil Injetável

Após administração intravenosa de 20mg de tenoxicam, as concentrações plasmáticas caem rapidamente nas duas primeiras horas devido principalmente aos processos de distribuição. Após este curto período não se observa nenhuma diferença entre as concentrações plasmáticas após administração intravenosa ou oral. Após 15 minutos da administração intramuscular, as concentrações plasmáticas alcançam 90% ou mais das concentrações plasmáticas máximas, isto é, concentrações bem próximas das obtidas após administração oral.
Entretanto, as diferenças entre as concentrações plasmáticas obtidas com as duas formas galênicas são limitadas às duas primeiras horas da administração. A biodisponibilidade do tenoxicam após administração intramuscular é total sendo idêntica à obtida após administração oral. Sua taxa de ligação às albuminas séricas é superior a 99%.

O tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial³⁹, mas os picos de concentração são atingidos posteriormente, em comparação aos do plasma⁴⁰.

Antes de ser eliminado do organismo o tenoxicam sofre uma biodegradação virtualmente completa. Sua meia-vida de eliminação é, em média, de 72 horas (valores extremos: 42 - 98 horas). Até dois terços da dose oral administrada são excretados pela urina⁴¹ (principalmente sob forma do metabólito⁴² inativo 5-hidroxipiridil) e o restante pela bile⁴³ (quantidade importante sob forma de glicuronoconjugados).

Estudos em pacientes idosos ou com insuficiência renal⁴⁴ ou cirrose⁴⁵ hepática⁴⁶ sugerem que não é necessário qualquer ajustamento na posologia para se conseguirem concentrações plasmáticas semelhantes àquelas obtidas em indivíduos saudáveis.

Devido à elevada taxa de ligação protéica do tenoxicam é necessário precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos (por exemplo, na síndrome nefrótica⁴⁷).

Indicações de Tilatil Injetável

O Tilatil® injetável está indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas³⁶, dolorosas do sistema músculo-esquelético:

 artrite reumatóide⁴;

 osteoartrite⁵ e osteoartrose⁶;

 espondilite anquilosante;

 afecções⁴⁸ extra-articulares, como por exemplo, tendinite⁷, bursite⁸, periartrite dos ombros (síndrome⁴⁹ ombro-mão⁵⁰) ou dos quadris; distensões ligamentares e entorses⁵¹.

Restrições de Uso de Tilatil Injetável

O Tilatil® não deve ser administrado nos seguintes casos: pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao tenoxicam; pacientes nos quais os salicilatos ou outros antiinflamatórios não esteróides tenham induzido sintomas² de asma⁹, rinite¹⁰ ou urticária¹¹; pacientes que sofrem ou que sofreram de doenças graves do trato gastrintestinal superior¹², incluindo a gastrite⁵², úlcera duodenal⁵³ e gástrica.

Antes da anestesia¹³ ou cirurgia, Tilatil®, assim como os demais antiinflamatórios não esteróides, não deve ser administrado a pacientes idosos, pacientes com potencial para desenvolver insuficiência renal⁴⁴ ou com risco aumentado de sangramento, devido a maior possibilidade de ocorrência de insuficiência renal⁴⁴ aguda e possível perturbação na hemostasia⁵⁴.

Pacientes já em tratamento com salicilatos ou outros antiinflamatórios não esteróides devem ser excluídos devido ao risco de reações adversas a nível gastrintestinal, assim como os tratamentos simultâneos com anticoagulantes¹⁴ e/ou antidiabéticos orais⁵⁵ devem ser evitados, a não ser nos casos em que os pacientes possam ser bem controlados.

A inibição da prostaglandina⁵⁶-sintetase pode ocasionar distúrbios na função renal¹⁹. Por isto, quando do uso de Tilatil®, assim como ocorre com os demais antiinflamatórios, é importante controlar adequadamente a função renal¹⁹ (nitrogênio uréico, creatinina⁵⁷, aparecimento de edemas⁵⁸, aumento de peso, etc.) de pacientes idosos e/ou com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal⁴⁴, tais como: doença renal¹⁹ pré-existente, cirrose⁴⁵ hepática⁴⁶, insuficiência cardíaca congestiva⁵⁹, hipovolemia⁶⁰, uso concomitante de diuréticos⁶¹ ou de medicamentos com conhecido potencial nefrotóxico.

Uso na Gravidez²⁰ de Tilatil Injetável

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos⁶² nos estudos com animais, a segurança do Tilatil®, durante a gravidez²⁰ e lactação²³ não foi ainda estabelecida.

Interações Medicamentosas de Tilatil Injetável

Nas doses recomendadas não se observou interação na administração concomitante de Tilatil®, com antiácidos⁶³, probenicida, cimetidina, glibornurida e warfarina. A femprocumona não alterou a cinética⁶⁴ do tenoxicam mas ocasionou uma redução do tempo de protrombina⁶⁵ (Quick) (ver "Restrições de uso"). Como ocorre com outros antiinflamatórios não esteróides, o salicilato desloca o tenoxicam dos pontos de ligação às proteínas⁶⁶, aumentando assim a eliminação e o volume de distribuição do tenoxicam (Ver "Restrições de uso"). Não se observou interação clinicamente relevante num pequeno número de pacientes que receberam
tratamento concomitante com sais de ouro ou penicilamina, assim como não houve alterações na pressão sangüínea⁶⁷ ou na freqüência cardíaca em pacientes que usaram simultaneamente diferentes
anti-hipertensivos. Durante os ensaios clínicos⁶⁸ não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com produtos digitálicos. Assim como ocorre com os antiinflamatórios não esteróides,
em geral Tilatil®, não deve ser administrado com diuréticos⁶¹ poupadores de potássio. Até que novos dados estejam disponíveis, não se pode excluir a possibilidade de que a estimulação da excreção urinária por outros diuréticos⁶¹ seja diminuída pelo Tilatil®.

Reações Adversas de Tilatil Injetável

Durante ensaios clínicos⁶⁸ com duração de um a cinco dias, o Tilatil® injetável foi geralmente bem tolerado na dose recomendada de 20mg ao dia. A tolerabilidade local foi boa. A proporção de pacientes com reações adversas clínicas ou laboratoriais foi de aproximadamente 12,5%. Em geral foram reações leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento. Somente em cerca de 1% de todos os pacientes tratados com a dose de 20mg ao dia foi necessário interromper o uso do Tilatil®, Baseados nestes ensaios clínicos⁶⁸ podem ser previstas as seguintes incidências de reações adversas:

11% - Trato gastrintestinal (gastralgia⁶⁹, pirose⁷⁰, náuseas²⁵, etc.);

3% - Sistema nervoso central⁷¹ (vertigem⁷², cefaléia⁷³);

1-2% - Pele²⁷ (prurido⁷⁴, exantema⁷⁵, eritema⁷⁶, urticária¹¹);

Como ocorre com outros antiinflamatórios não esteróides, em raros casos podem ocorrer reações cutâneas⁷⁷ graves, tais como síndrome⁴⁹ de Stevens- Johnson ou síndrome de Lyell⁷⁸.

1-2% - Trato urinário²⁸ (aumento de nitrogênio uréico sangüíneo ou de creatinina⁵⁷ plasmática) e rins⁷⁹;

1-2% - Vias hepáticas⁸⁰ e biliares (aumento de SGOT, SGPT, Gama-GT e bilirrubina⁸¹).

Reações adversas raras: redução de hemoglobina⁸², granulocitopenia, trombocitopenia⁸³, edema⁸⁴ ligeiro e
fotodermatose.

Estudos prolongados (12-48 meses): não revelaram qualquer aumento na freqüência de reações adversas.

Posologia de Tilatil Injetável

Posologia habitual

Para todas as indicações recomenda-se 20mg (1 frasco-ampola) por via IM ou IV, uma vez ao dia, por um ou dois dias, inicialmente.

A seguir, o tratamento deve ser continuado com dose de 20mg por dia, por via oral (1 comprimido) ou por via retal (1 supositório).

Doses superiores a 20mg devem ser evitadas, pois isto aumentaria a incidência³⁷ e a intensidade das reações adversas sem um aumento significativo da eficácia.

Ao conteúdo do frasco-ampola deve-se adicionar o conteúdo do diluente (2 ml de água estéril para injeção⁸⁵). A solução assim preparada deve ser usada imediatamente.

Instruções posológicas especiais

Em princípio, a posologia anteriormente recomendada aplica-se também aos idosos e a pacientes com doença renal¹⁹ ou hepática⁴⁶ (vide "Restrições de uso").

Devido à falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a segurança e posologia para pacientes⁸⁶ com menos de 18 anos.

Conduta na Superdosagem de Tilatil Injetável

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com o tenoxicam, pode-se esperar que os sinais⁸⁷ e sintomas² mencionados em "Reações adversas" ocorram de modo mais pronunciado.

Em caso de superdosagem ou que se suspeite de tal, deve-se interromper o tratamento. Nenhum antídoto⁸⁸ específico é conhecido até o presente.

A superdosagem deve ser controlada através de medidas que visem reduzir a absorção e acelerar a eliminação da substância. Distúrbios gastrintestinais podem ser tratados com antiácidos⁶³ e com medicamentos antagonistas dos receptores H2. Se necessário, a eliminação do tenoxicam pode ser significativamente acelerada através da administração de três doses de 4g de colestiramina.