OMEPRASEC

OMEPRASEC

Omeprazol

Uso adulto

Formas Farmacêuticas e Apresentações de Omeprasec

Cápsulas 10 mg: Frasco com 14. Cápsulas 20 mg: Frascos com 7 e 14. Injetável 40 mg: Caixa com 1 frasco-ampola, acompanhado de ampola de solvente, embalado individualmente.

Composição de Omeprasec

Cápsulas 10 mg: Cada cápsula contém: Omeprazol 10 mg. Cápsulas 20 mg: Cada cápsula contém: Omeprazol 20 mg - Injetável: Cada frasco-ampola contém: Omeprazol (como sal sódico liofilizado¹) 40 mg; acompanha ampola com 10 ml de solvente.

Indicações de Omeprasec

OMEPRASEC está indicado para o tratamento de: úlcera gástrica²; úlcera duodenal³; esofagite de refluxo⁴; síndrome de Zollinger-Ellison⁵; tratamento de manutenção para prevenção de recidiva⁶ em pacientes com úlcera duodenal³, pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica² e tratamento de manutenção para pacientes⁷ com esofagite de refluxo⁴ cicatrizada.

Propriedades de Omeprasec

OMEPRASEC (omeprazol) reduz a secreção ácida gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. OMEPRASEC produz inibição específica de enzima⁸ H⁺K⁺- ATPase ("bomba de prótons") nas células⁹ parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago¹⁰, proporcionando assim uma inibição efetiva, tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O inicio de ação de OMEPRASEC é rápido, e o controle reversível da secreção ácida é obtido com apenas uma administração diária. Em pacientes com úlcera duodenal³, a administração diária de 40 mg de OMEPRASEC em combinação com 1,5 g de amoxicilina é eficaz na erradicação do Helicobacter pylori. Resultados obtidos de um estudo de 6 meses de duração demonstraram que a eficaz erradicação está associada a redução significativa do índice de recidiva⁶. Após administração oral, a absorção é geralmente completada em 3-6 horas. A ingestão concomitante de alimentos não influi na sua biodisponibilidade. A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. O omeprazol é completamente metabolizado no fígado¹¹, sendo seus metabólitos¹² desprovidos de ação significativa na secreção ácida. Aproximadamente 80% dos metabólitos¹² são excretados na urina¹³ e o restante, nas fezes. OMEPRASEC atua de forma específica, exclusivamente nas células⁹ parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina¹⁴ e histamina¹⁵.

Contra-Indicação de Omeprasec

Hipersensibilidade ao omeprazol.

Uso Durante a Gravidez¹⁶ e Lactação¹⁷ de Omeprasec

Como qualquer nova substância medicamentosa. OMEPRASEC não deve ser administrado durante a gravidez¹⁶ e a lactação¹⁷, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o feto¹⁸. Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a administração de OMEPRASEC durante a gravidez¹⁶ e lactação¹⁷ e não se observaram toxicidade¹⁹ fetal ou efeitos teratogênicos²⁰.

Precauções e Advertências de Omeprasec

Se houver suspeita de úlcera gástrica², a possibilidade de malignidade da lesão²¹ deve ser precocemente afastada, uma vez que o tratamento com OMEPRASEC pode aliviar os sintomas²² e retardar o diagnóstico²³ desta patologia²⁴.

Reações Adversas de Omeprasec

OMEPRASEC é bem-tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas, entretanto na maioria dos casos não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento: Reações cutâneas²⁵: Raramente ocorreram erupção²⁶ e (ou) prurido²⁷; em casos isolados: fotossensibilidade, eritema multiforme²⁸ e alopecia²⁹. Musculoesqueléticas: Casos isolados de artralgia³⁰, fraqueza muscular e mialgia³¹. Sistema nervoso central³² e periférico: Cefaléia³³. Raramente tontura³⁴, parestesia³⁵, sonolência, insônia e vertigem³⁶. Em casos isolados ocorreram confusão mental, agitação, depressão e alucinações³⁷, principalmente em pacientes em estado grave. Gastrintestinais: Diarréia³⁸, constipação³⁹, dor abdominal, náusea⁴⁰, vômitos⁴¹ e flatulência. Relatos isolados de estomatite⁴² e candidíase⁴³ gastrintestinal. Hepáticas⁴⁴: Raramente ocorre aumento das enzimas hepáticas⁴⁵. Em casos isolados pode ocorrer encefalopatia⁴⁶ em pacientes com insuficiência hepática⁴⁷ grave preexistente; hepatite⁴⁸ com ou sem icterícia⁴⁹. insuficiência hepática⁴⁷. Endócrinas: Relatos isolados de ginecomastia⁵⁰. Hematológicas: Relatos isolados de leucopenia⁵¹, trombocitopenia⁵², agranulocitose⁵³ e pancitopenia⁵⁴. Outras: Raramente mal-estar. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, por exemplo, urticária⁵⁵ (rara) e, em casos isolados, angioedema⁵⁶, febre⁵⁷, broncoespasmo⁵⁸, nefrite⁵⁹ intersticial⁶⁰ e choque anafilático⁶¹. Casos isolados de aumento da transpiração⁶², edema⁶³ periférico, turvação da visão⁶⁴, alteração do paladar⁶⁵. Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção⁶⁶ endovenosa de omeprazol, especialmente em doses elevadas; contudo não foi estabelecida uma relação causal. Durante tratamento prolongado tem sido observado com alta freqüência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são conseqüências fisiológicas⁶⁷ da pronunciada inibição de ácido, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.

Interações Medicamentosas de Omeprasec

OMEPRASEC pode prolongar o tempo de eliminação do diazepam, da warfarina e da fenitoína, drogas essas metabolizadas por oxidação hepática⁶⁸. Os pacientes sob tratamento com warfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução na dose destas drogas. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com OMEPRASEC na dosagem de 20 mg/dia, não afetou a concentração sangüínea de fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com warfarina concomitantemente com 20 mg/dia de OMEPRASEC não apresentaram alterações no tempo de coagulação⁶⁹. Durante tratamento concomitante de omeprazol com claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias. Não foram observadas interações com propranolol, metoprolol, teofilina, lidocaína, quinidina ou amoxicilina, mas pode haver interação medicamentosa com outras drogas que também sejam metabolizadas através do sistema enzimático do citocromo P450. Não foram observadas interações na administração concomitante de OMEPRASEC com antiácidos⁷⁰ ou alimentos.

Posologia e Modo de Usar de Omeprasec

Administração oral: A dose usual em casos de úlcera duodenal³, úlcera gástrica² e esofagite de refluxo⁴ é de 20 mg por via oral (1 cápsula), antes do café da manhã. Nos pacientes com úlcera duodenal³, o alívio dos sintomas²² é rápido e a cicatrização ocorre no prazo de 2 semanas na maioria dos casos. Àqueles pacientes que não obtiveram cicatrização neste período de tempo, recomenda-se um período adicional de 2 semanas, dentro do qual geralmente ocorre a cicatrização. Nos pacientes com úlcera gástrica² ou esofagite de refluxo⁴, o alívio dos sintomas²² é rápido e a cicatrização ocorre no prato de 4 semanas na maioria dos casos. Aqueles pacientes que não obtiveram cicatrização neste período de tempo, recomenda-se um período adicional de 4 semanas, dentro do qual normalmente ocorre a cicatrização. Aos pacientes pouco responsivos com úlcera⁷¹ (gástrica ou duodenal) e aos pacientes com esofagite de refluxo⁴ grave, recomenda-se a dose diária de 40 mg, uma vez ao dia, por um período de 4 semanas para aqueles com úlcera duodenal³ e de 8 semanas para os casos de úlcera gástrica² ou esofagite de refluxo⁴ grave, dentro dos quais usualmente ocorre a cicatrização. Tratamento e manutenção: Para prevenir a recidiva⁶ em pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica², recomenda-se a administração diária de 20 mg de OMEPRASEC. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 40 mg uma vez ao dia. Para prevenção de recidiva⁶ em pacientes com úlcera duodenal³ e para tratamento de manutenção de pacientes com esofagite de refluxo⁴ cicatrizada, a dose recomendada é de 10 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 20-40 mg uma vez ao dia. Na síndrome de Zollinger-Ellison⁵: Recomenda-se uma dose inicial de 60 mg uma vez ao dia, que deverá ser ajustada individualmente e por um período de tempo que será determinado pela evolução clínica do paciente. Todos os casos com doença grave e resposta inadequada a outros tratamentos foram efetivamente controlados em mais de 90% dos pacientes com doses entre 20 e 120 mg diários. Doses acima de 80 mg diários devem ser divididas em duas tomadas. Administração endovenosa: Aos pacientes em que, por algum motivo, o tratamento por via oral não estiver indicado, como, por exemplo, aqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração endovenosa de 40 mg de OMEPRASEC. Esta administração proporciona redução imediata de acidez gástrica⁷² e uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas. Na síndrome de Zollinger-Ellison⁵, a dose deve ser ajustada individualmente, podendo ser indicadas doses maiores e mais freqüentes. Injeção⁶⁶ endovenosa/instruções para reconstituição: A solução para injeção⁶⁶ endovenosa é obtida por reconstituição do liofilizado¹ do frasco-ampola com o solvente que o acompanha. Nenhum Outro tipo de solvente deve ser utilizado. A estabilidade do omeprazol depende do pH. Em pH baixo pode ocorrer descoloração da solução. Preparação da solução para injeção⁶⁶: 1. Injete aproximadamente 5 ml do solvente no frasco-ampola. 2. Elimine o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a injeção⁶⁶ do restante do solvente. 3. Certifique-se de que a seringa⁷³ está completamente vazia. 4. Gire e agite o frasco-ampola para garantir a adequada mistura do solvente com o medicamento. A solução reconstituída deve ser utilizada apenas em injeção⁶⁶ endovenosa, não devendo ser adicionada a soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção⁶⁶ deve ser aplicada lentamente durante pelo menos 2,5 minutos na razão máxima de 4 ml por minuto. A solução deve ser usada dentro de 4 horas após a reconstituição. Não é necessário o ajuste das doses em idosos e em doentes com função renal⁷⁴ ou hepática⁶⁸ comprometidas. Não existe ainda experiência com o uso de OMEPRASEC em crianças.

Superdosagem de Omeprasec

Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos, e não há recomendações específicas para o seu tratamento. Doses únicas orais de até 160 mg e doses totais de até 360 mg/dia têm sido bem-toleradas, Doses únicas endovenosas de até 80 mg têm sido bem-toleradas. Doses endovenosas de até 200 mg em um único dia e de até 520 mg por um período de 3 dias foram administradas sem que houvesse aparecimento de efeitos adversos. Numa eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático⁷⁵ e da suporte.

HOECHST MARION ROUSSEL S/A.