XENICAL

XENICAL

Orlistat

Identificação do Produto de Xenical

Nome do Produto: Xenical® Nome Genérico: Orlistat

- Formas Farmacêuticas e Apresentações
Cápsulas de 120 mg - caixas com blister contendo 42 e 84

USO ADULTO

Composição de Xenical

Cada cápsula de Xenical® contém 120 mg do componente ativo orlistat.
Excipiente: Conteúdo da cápsula : celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, povidona,  lauril sulfato de sódio e talco. As cápsulas são revestidas de gelatina, indigo carmim(E132) e dióxido de titânio (E171).

Informações Aos Pacientes de Xenical

Solicitamos a gentileza de ler este folheto cuidadosamente, o mesmo contém informações importantes para você. Caso deseje obter mais informações sobre este produto, ou se não estiver seguro a respeito de determinado item mencionado no folheto, solicitamos a gentileza de informar seu médico.

Ação Esperada de Xenical

Xenical® é um medicamento prescrito para controlar o peso, sendo útil para o tratamento a longo  prazo da obesidade¹ e do excesso de peso. Xenical® também ajuda a melhorar os fatores de risco, como pressão arterial² excessiva, alto nível de colesterol³ e alto teor sangüíneo de açúcar⁴, os quais se não tratados, podem levar a outras doenças como hipertensão⁵ e diabete.
Xenical® é um medicamento para o controle de peso, para o tratamento do excesso de peso e da obesidade¹. Xenical® tem por objetivo absorver a gordura⁶ do corpo e não eliminar seu apetite. As gorduras provenientes da dieta são moléculas grandes que necessitam ser quebradas através de enzimas denominadas lipases, antes de serem absorvidas pelo organismo. Ao ser administrado junto com as refeições, Xenical® interfere na atividade destas enzimas, permitindo que até 30% da gordura⁶ ingerida durante as refeições passem através do intestino sem serem digeridas. Portanto, seu organismo não pode converter este excesso de calorias⁷ em tecidos graxos nem usar os mesmos como fonte de energia. Este fato lhe ajudará a reduzir o peso, manter o peso menor e minimizar quaisquer novos ganhos de peso.
Xenical® é indicado para tratamento a longo prazo ou conforme indicado pelo seu médico.
A perda de peso inicia-se, normalmente, dentro de 2 semanas e continua durante os 6 ou 12 meses de tratamento com Xenical®.
Posteriormente, Xenical® lhe ajudará a manter este novo peso menor,  ajudando também a não recuperar o peso perdido.
Mesmo perdendo quantidades menores de peso e não permitindo que estas perdas sejam recuperadas, haverá benefícios para sua saúde⁸, especialmente caso exista o risco de outras doenças, como doença cardiovascular ou diabete. A melhora dos fatores de risco (como a
redução da pressão arterial² elevada, normalização dos níveis de açúcar⁴ sangüíneo e a diminuição dos níveis de colesterol³) são observados geralmente dentro de um mês após o início da terapia, permanecendo mantidos durante o tratamento com Xenical®.

Cuidados de Armazenamento de Xenical

Prazo de Validade de Xenical

Gravidez⁹ e Lactação¹⁰ de Xenical

Cuidados de Administração de Xenical

Siga as instruções de uso deste medicamento informadas pelo seu médico, visto que em caso contrário você não se beneficiará totalmente da ingestão de Xenical®.
A dose recomendada de Xenical® é de uma cápsula de 120 mg tomada com cada uma das três refeições principais, por dia. Poderá ser tomado junto com a refeição ou até uma hora após as refeições.
Xenical® deverá ser tomado junto com uma dieta bem balanceada e com controle de calorias⁷, que seja rica em frutas e vegetais e que contenha em média 30% das calorias⁷ da gordura⁶. Sua ingestão diária de gorduras, carboidratos e proteínas¹¹ deverá estar distribuída entre as três refeições. Isto representa que você, geralmente, deverá ingerir uma cápsula no café da manhã, outra cápsula no almoço e uma cápsula no jantar. Para otimizar o benefício, evite ingerir alimentos contendo gorduras durante as refeições, como biscoitos, chocolates e petiscos. Xenical® torna-se efetivo apenas na presença de gorduras provenientes da dieta. Portanto, caso não seja ingerida uma das refeições principais ou se for ingerir uma refeição que não contenha gordura⁶, não será necessário tomar Xenical®.
Informe seu médico se, por qualquer razão, você não tiver tomado o medicamento estritamente de acordo com a forma prescrita. Caso contrário, seu médico poderá pensar que o medicamento não foi eficaz ou não foi bem tolerado, podendo mudar seu tratamento desnecessariamente.
Seu medicamento deverá ser engolido com um copo de água.
Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Ações a Serem Adotadas em Caso de Superdosagem de Xenical

Ações a Serem Adotadas Quando Não Foram Administradas Uma ou Mais Doses de Xenical

Caso tenha esquecido de tomar seu medicamento a qualquer tempo, tome o medicamento tão logo você lembre, desde que se encontre no período de uma hora após sua última refeição, e continue tomando o medicamento nos horários normais. Não tome uma dose duplicada. Se tiver esquecido diversas doses, solicitamos informar seu médico e seguir suas instruções.

Interrupção do Tratamento de Xenical

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações Adversas de Xenical

Junto com seus efeitos desejados, os medicamentos também podem provocar algumas reações adversas. Comunique para seu médico o mais rapidamente possível caso não se sinta bem tomando Xenical®.
A maioria das reações adversas relacionadas ao uso de Xenical® decorre de sua ação local sobre seu sistema digestivo¹². Geralmente, estes efeitos incluem: necessidade urgente ou aumentada de evacuação, flatulência (ventos) com evacuação, evacuações
oleosas e/ou gordurosas. De maneira geral, estes sintomas¹³ são leves, ocorrem no início do tratamento, desaparecem após um período curto de tempo e são experimentados particularmente após a ingestão de refeições com alto teor de gordura⁶. Normalmente, estes sintomas¹³ desaparecem caso o tratamento seja continuado e se a dieta recomendada for observada.
Caso esteja preocupado a respeito destas reações ou caso perceba outros efeitos não mencionados, solicitamos informar seu médico a respeito dos mesmos.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

Ingestão Concomitante com Outras Substâncias de Xenical

Antes de iniciar o tratamento, assegure-se que seu médico tenha conhecimento de que você está tomando outros medicamentos (incluindo aqueles que não foram prescritos pelo seu médico). Isto é importante, visto que o uso de mais de um medicamento simultaneamente poderá reforçar ou debilitar os efeitos dos medicamentos.Xenical® não afeta os medicamentos mais comumente prescritos. Todavia, Xenical® potencializa o efeito de algumas drogas para a diminuição de lipídios e, portanto, seu médico poderá mudar a dose destes medicamentos.
Xenical® reduz a absorção de suplementos e de alguns nutrientes lipossolúveis, particularmente do b-caroteno e da vitamina¹⁴ E. Portanto, você deverá observar a recomendação de seu médico quanto à ingestão de uma dieta bem balanceada, rica em frutas e vegetais.

Contra-Indicações de Xenical

Você não deverá tomar Xenical® se for alérgico ao orlistat ou a qualquer outra substância contida na cápsula.
Tampouco deverá usar Xenical® caso seu médico tenha diagnosticado que sua ingestão de nutrientes essenciais é menor que a necessária (denominada de síndrome¹⁵ de malabsorção crônica), decorrentes de esprú (diarréia¹⁶) tropical e de esteatorréia¹⁷
idiopática¹⁸.

Precauções de Xenical

Informe seu médico antes de iniciar o tratamento com Xenical® em caso de: • síndrome¹⁵ de malabsorção crônica;
• for alérgico a outros medicamentos, alimentos ou tinturas;
• estiver tomando outros medicamentos, incluindo aqueles obtidos sem prescrição médica.

Visto que a perda de peso possui diversos efeitos benéficos, também poderá ser afetada a dose dos medicamentos que estiverem sendo tomados para condições como alto nível de colesterol³ ou diabete. Assegure-se de comentar com seu médico estas e outras drogas
que estiver tomando. A perda de peso poderá indicar que são necessários os ajustes destes medicamentos.
Para obter o máximo benefício de Xenical® você deverá observar o programa de nutrição¹⁹ que lhe foi recomendado pelo seu médico. De maneira similar a qualquer outro programa de controle de peso, o excesso de consumo de gorduras e de calorias⁷ poderão negativar
qualquer efeito para a perda de peso.
Este medicamento poderá provocar mudanças inofensivas em seus hábitos intestinais, tais como evacuações gordurosas ou oleosas, em função da eliminação das gorduras não digeridas, através das fezes. A possibilidade de que isto venha a acorrer poderá aumentar caso Xenical® seja ingerido junto com uma dieta rica em gorduras.
Adicionalmente, sua ingestão diária de gorduras deverá ser distribuída mais uniformemente nas três refeições principais visto que no caso de Xenical® ser ingerido com uma refeição contendo alto teor de gordura⁶ , poderá aumentar a possibilidade de efeitos gastrointestinais.

Efeitos Sobre a Capacidade de Dirigir e Operar Máquinas de Xenical

Xenical® não possui efeitos conhecidos sobre a capacidade de dirigir automóveis ou operar máquinas.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁸.

Informações Técnicas de Xenical

Propriedades e Efeitos de Xenical

Xenical® é um potente inibidor da lipase gastrointestinal, específico e de longa atuação. Xenical® excerce sua atividade terapêutica²⁰ no lúmen²¹ do estômago²² e no intestino delgado²³, formando uma ligação covalente com a porção serina ativa da lipase gástrica e pancreática. Portanto, a enzima²⁴ inativada é incapaz de hidrolizar a gordura⁶ proveniente da dieta, na forma de triglicerídeos, em ácidos graxos livremente absorvíveis e em monoglicerídeos. Visto que os triglicerídeos não digeridos não são absorvidos, a deficiência calórica resultante possui um efeito positivo sobre o controle de peso. Portanto, a absorção sistêmica da droga não é necessária para esta atividade.

Farmacocinética de Xenical

Absorção de Xenical

Os estudos realizados em voluntários normais e em voluntários obesos demonstraram que a absorção de orlistat foi mínima. As concentrações plasmáticas de orlistat não modificado nãopuderam ser medidas (<5 ng/ml), 8 horas após a administração oral de orlistat. Geralmente, em doses terapêuticas, a detecção de orlistat não modificado em plasma²⁵ foi esporádica e as concentrações foram extremamente baixas (< 10 ng/ml ou 0,02 mm), sem evidência de
acumulação, e consistente com absorção desprezível.

Distribuição de Xenical

Metabolismo²⁸ de Xenical

M1 e M3 possuem um anel aberto de b-lactona e uma atividade lipase inibidora extremamente  débil (1000 e 2500 vezes menos que orlistat, respectivamente). Em função desta atividade inibidora e dos baixos níveis plasmáticos em doses terapêuticas (média de 26 ng/ml e 108 ng/ml respectivamente), estes metabólitos²⁹ foram considerados como farmacologicamente inconseqüentes.

Eliminação de Xenical

Indicações e Uso de Xenical

Contra-Indicações de Xenical

Xenical® é contra-indicado em pacientes com síndrome¹⁵ de malabsorção crônica e em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao orlistat ou à qualquer um dos componentes contidos na cápsula.

Precauções e Advertências de Xenical

Interações Medicamentosas de Xenical

Não há interações com os medicamentos comumente prescritos como a digoxina, fenitoína, warfarina, contraceptivos orais, nifedipina GITS, nifedipina retard, gliburida, furosemida, captopril, atenolol ou álcool.
Todavia, orlistat potencializa a biodisponiblidade (concentrações plasmáticas aumentadas em mais de 30%) e diminui o efeito lipídico da pravastatina.
Em estudos clínicos foi usada uma vasta diversidade de medicações concomitantes, sem a evidência de interações adversas clinicamente significativas.
Em estudos de interação farmacocinética, orlistat inibiu a absorção de suplementos orais de alguns nutrientes lipossolúveis, tais como b-caroteno (aproximadamente um terço) e vitamina¹⁴ E acetato (aproximadamente a metade), porém não a vitamina¹⁴ A acetato ou os
níveis nutricionalmente derivados da vitamina¹⁴ K. Durante os estudos clínicos houve a diminuição dos níveis de algumas vitaminas e análogos lipossolúveis. A grande maioria dos pacientes com tratamento de até 2 anos, apresentaram níveis de vitaminas que permaneceram dentro das faixas normais, não havendo evidências de alterações clínicas.
As perdas de peso induzidas por Xenical® são acompanhadas de controle metabólico melhorado em diabéticos, que permitirão ou poderão tornar necessária a redução da dose oral da medicação hipoglicêmica (p. ex. sulfoniluréias³⁷).

Reações Adversas de Xenical

As reações adversas de Xenical® são, em sua maioria, de natureza gastrointestinal e relacionados ao efeito farmacológico da droga ao evitar a absorção da gordura⁶ ingerida (vide Farmcocinética). As reações comumente observadas são evacuações oleosas,flatulência com evacuação, urgência³⁸ fecal, evacuações gordurosas, incremento das evacuações e incontinência fecal³⁹.
A incidência⁴⁰ dos mesmos aumenta na medida em que for incrementado o teor de gordura⁶ da dieta e, portanto, das fezes. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de ocorrerem efeitos gastrointestinais e qual é a melhor maneira de tratar os mesmos, reforçando a dieta, particularmente do teor de gordura⁶. A ingestão de uma dieta com baixo teor de gordura⁶ diminuirá a incidência⁴⁰ de reações gastrointestinais adversas, ajudando, desta forma, o paciente a monitorar e regular sua ingestão de gordura⁶.
Em estudos clínicos, os efeitos farmcológicos não foram considerados um impedimento para a continuação da terapia. Geralmente, estas reações adversas são leves e transitórias. Os eventos gastrointestinais ocorreram no início do tratamento (dentro dos 3 primeiros meses) e a maioria dos pacientes experimentou apenas um episódio. Apenas 3% dos pacientes experimentaram mais que dois episódios de qualquer um dos efeitos adversos.

Dosagem e Administração de Xenical

A dose recomendada de Xenical® é de uma cápsula de 120 mg, junto com cada refeição (durante ou até uma hora após a refeição). Caso não seja realizada uma refeição ou se a mesma for isenta de gordura⁶, a dose de Xenical® poderá ser omitida. Os benefícios terapêuticos de Xenical® (incluindo o controle de peso e a melhora dos fatores de risco) são contínuos durante a administração de longo prazo. Os pacientes deverão observar uma dieta nutricionalmente balanceada, levemente hipocalórica³¹ que contenha aproximadamente 30% de calorias⁷ na forma de gordura⁶. Recomenda-se que a dieta seja rica em frutas e vegetais. A ingestão diária de gordura⁶, carboidratos e proteínas¹¹ deverá ser distribuída nas três refeições principais.

Doses acima de 120 mg, três vezes ao dia, não demonstraram aportar benefícios adicionais.
Não é necessário o ajuste da dose para pacientes⁴¹ idosos.
Com base na medição da gordura⁶ fecal, o efeito de Xenical® é constatado em apenas 24 a 48 horas após a dosagem. Após a descontinuação da terapia, o teor de gordura⁶ fecal retorna aos
níveis anteriores ao tratamento, dentro de 48 a 72 horas.

Diminuição da função hepática⁴² e/ou renal³⁰

Não requer ajuste da dose.
Crianças com menos de 18 anos de idade.
Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia de Xenical® em crianças.

Gravidez⁹ e Lactação¹⁰ de Xenical

Não foi estabelecida a segurança de Xenical® para mulheres grávidas. Em estudos reprodutivos animais, não foram observados efeitos embriotóxicos ou teratogênicos⁴³ que fossem considerados associados a Xenical®. Todavia, considerando que os estudosanimais não são preditivos da resposta humana a Xenical®, este não deverá ser usado durante a gravidez⁹ a não ser que os benefícios decorrentes ultrapassem os riscos potenciais. Xenical® não deve ser administrado a mulheres durante a lactação¹⁰; não há dados sobre a passagem de Xenical® para o leite materno, portanto, seu uso durante a amamentação⁴⁴ poderá ocorrer se os benefícios ultrapassarem os riscos potenciais.

Superdosagem de Xenical

ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS
IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU  CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITAS DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER
NOTIFICADO

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA