Cloridrato de Metformina (Comprimido de liberação prolongada)

O cloridrato de metformina¹ é um medicamento antidiabético de uso oral, que associado a uma dieta apropriada, é utilizado para o tratamento do diabetes tipo 2² em adultos, isoladamente ou em combinação com outros antiadiabéticos orais, como por exemplo aqueles da classe das sulfonilureias³. Pode ser utilizado também para o tratamento do diabetes tipo 1⁴ em complementação à insulinoterapia.

O cloridrato de metformina¹ também está indicado na Síndrome⁵ dos Ovários⁶ Policísticos, condição caracterizada por ciclos menstruais irregulares e frequentemente excesso de pelos e obesidade⁷.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O cloridrato de metformina¹ é um medicamento para tratar o diabetes⁸ em adultos. A metformina¹ pertence a um grupo de medicamentos denominados biguanidas⁹.

A insulina¹⁰ é um hormônio¹¹ produzido pelo pâncreas¹² que permite que os tecidos do corpo absorvam a glicose¹³ (açúcar¹⁴) do sangue¹⁵ e a usem para produzir energia ou armazená-la para uso posterior. Se você tem diabetes⁸, o seu pâncreas¹² não produz insulina¹⁰ suficiente ou o seu corpo não é capaz de utilizar adequadamente a insulina¹⁰ que produz. Isto leva a um nível elevado de glicose¹³ no sangue¹⁵. O cloridrato de metformina¹ ajuda a baixar o nível de glicose¹³ no sangue¹⁵ para um nível tão normal quanto possível.

Em estudos clínicos, o uso de metformina¹ foi associado a estabilização do peso corporal ou a uma modesta perda de peso.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você não deve tomar Cloridrato de metformina¹:

• se tiver hipersensibilidade (alergia¹⁶) à metformina¹ ou aos outros componentes da fórmula;
• se estiver com problema de funcionamento do fígado¹⁷;
• se estiver com problema de funcionamento grave dos rins¹⁸ (depuração de creatinina¹⁹ abaixo de 30 ml/min ou taxa de filtração glomerular estimada (TFGe) abaixo de 30 ml/min/1,73m²);
• se tiver qualquer tipo de acidose metabólica²⁰ (como acidose²¹ láctica²², cetoacidose diabética²³, pré-coma²⁴ diabético). A cetoacidose é uma condição na qual substâncias denominadas “corpos cetônicos” se acumulam no sangue¹⁵. Os sintomas²⁵ incluem dores de estômago²⁶, respiração rápida e profunda, sonolência ou hálito com odor de fruta;
• se estiver desidratado (por exemplo, em função de uma diarreia²⁷ grave e persistente, vômitos²⁸ repetidos) ou se tiver com infecção²⁹ grave (por exemplo, infecção²⁹ das vias aéreas ou do trato urinário³⁰): tanto desidratação³¹ quanto infecções³² graves podem conduzir a problemas renais, com risco de acidose²¹ láctica²² (ver Advertências e precauções);
• se estiver em tratamento para problemas cardíacos, tiver tido recentemente um ataque cardíaco, tiver problemas circulatórios graves ou dificuldades respiratórias. Isto pode provocar uma falta de oxigenação dos tecidos, com risco de acidose²¹ láctica²² (ver Advertências e precauções);
• se ingerir bebidas alcoólicas em excesso;
• se tiver que ser submetido à cirurgia eletiva³³ de grande porte ou a exame utilizando meio de contraste contendo iodo (por exemplo, exames como raio-X ou tomografia). Você deve parar de tomar o cloridrato de metformina¹ durante um determinado tempo antes e depois do exame ou da cirurgia. O seu médico decidirá se necessita de outro tratamento durante este período.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Advertências e precauções

O cloridrato de metformina¹ pode provocar uma complicação muito rara, mas grave, chamada acidose²¹ láctica²², particularmente se os rins¹⁸ não estiverem funcionando normalmente. O risco de acidose²¹ láctica²² é aumentado também com diabetes⁸ não controlada, jejum prolongado ou ingestão de bebidas alcoólicas. Os sintomas²⁵ da acidose²¹ láctica²² são vômitos²⁸, dores de barriga (dor abdominal) com cãibras musculares, sensação geral de mal-estar com grande cansaço e dificuldade em respirar. Caso esses sintomas²⁵ ocorram, você pode necessitar de tratamento imediato, uma vez que a acidose²¹ láctica²² pode levar ao coma²⁴. Pare de tomar cloridrato de metformina¹ imediatamente e informe o seu médico.

Você deve ter a função de seus rins¹⁸ avaliada antes de iniciar tratamento com cloridrato de metformina¹ (depuração de creatinina¹⁹ e/ou níveis séricos de creatinina¹⁹) e regularmente depois:

• pelo menos uma vez ao ano se estiver com a função renal³⁴ normal;
• pelo menos duas a quatro vezes ao ano em pacientes com depuração de creatinina¹⁹ entre 45 e 59 ml/min ou TFGe entre 45 e 59 ml/min/1,73m² e em idosos;
• pelo menos quatro vezes ao ano em pacientes com depuração de creatinina¹⁹ entre 30 e 44 ml/min ou TFGe entre 30 e 44 ml/min/1,73m².

Caso a depuração da creatinina¹⁹ ou TFGe seja inferior a 30 ml/min ou 30 ml/min/1,73m² respectivamente, a metformina¹ é contraindicada.

A diminuição da função renal³⁴ em pacientes idosos é frequente e assintomática. É necessária cautela especial em situações nas quais a função renal³⁴ possa estar marcantemente prejudicada, como devido à desidratação³¹ (diarreia²⁷ ou vômitos²⁸ graves ou prolongados) ou quando se inicia tratamento com fármacos que possam comprometer a função renal³⁴ agudamente, como antihipertensivos, diuréticos³⁵ e anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs). Nas condições agudas mencionadas, a metformina¹ deve ser imediata e temporariamente interrompida. cloridrato de metformina¹ isoladamente não provoca hipoglicemia³⁶ (nível muito baixo de glicose¹³ no sangue¹⁵). Entretanto, se tomar cloridrato de metformina¹ juntamente com outros medicamentos para o tratamento da diabetes⁸ que possam causar hipoglicemia³⁶ (tais como sulfonilureias³, insulina¹⁰, metiglinidas), existe risco de desenvolvimento de hipoglicemia³⁶. Se sentir sintomas²⁵ tais como fraqueza, tonturas³⁷, suores, batimentos cardíacos acelerados, perturbações da visão³⁸ ou dificuldades de concentração, é habitualmente útil comer ou beber algo contendo açúcar¹⁴.

O uso do cloridrato de metformina¹ não elimina a necessidade de regime com redução de açúcares em todos os casos de diabetes⁸, assim como de regime com redução de açúcares e calorias³⁹ quando houver, associadamente, excesso de peso. Realize regularmente os controles biológicos habituais do diabetes⁸.

Gravidez⁴⁰ e amamentação⁴¹

Durante a gravidez⁴⁰, a diabetes⁸ deve ser tratada com insulina¹⁰. Informe o médico em caso de gravidez⁴⁰, suspeita de gravidez⁴⁰ ou ainda se planeja ficar grávida, para que ele possa alterar o seu tratamento. O cloridrato de metformina¹ não é recomendado durante a amamentação⁴¹

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista

Direção de veículos e operação de máquinas

Como o cloridrato de metformina¹ isoladamente não provoca hipoglicemia³⁶, seu uso não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Entretanto, tome cuidado se tomar o cloridrato de metformina¹ juntamente com outros medicamentos para o tratamento da diabetes⁸ que possam causar hipoglicemia³⁶ (tais como sulfonilureias³, insulina¹⁰, metiglinidas). Não dirija nem opere máquinas se começar a sentir os sintomas²⁵ da hipoglicemia³⁶ (ver Advertências e precauções).

Interações com alimentos, bebidas e outros medicamentos

Se tiver que ser submetido a exame radiológico utilizando meio de contraste contendo iodo, você deve parar de tomar o cloridrato de metformina¹ durante um determinado tempo antes e depois do exame. Informe o seu médico se estiver tomando ao mesmo tempo o cloridrato de metformina¹ e qualquer um dos seguintes medicamentos, pois se você necessitar fazer exames de glicose¹³ no sangue¹⁵ com maior frequência ou o seu médico ter que ajustar a dose do cloridrato de metformina¹:

• diuréticos³⁵ (utilizados para a remoção de água do corpo, produzindo mais urina⁴²);
• agonistas beta-2 tais como salbutamol⁴³ ou terbutalina (utilizados no tratamento da asma⁴⁴);
• corticosteroides ou tetracosactida (utilizados no tratamento de diversas doenças, tais como inflamação⁴⁵ cutânea⁴⁶ grave ou asma⁴⁴);
• clorpromazina (medicamento neuroléptico⁴⁷ que atua no funcionamento do cérebro⁴⁸);
• danazol (usado no tratamento da endometriose⁴⁹, condição na qual o tecido⁵⁰ que reveste internamente o útero⁵¹ é encontrado fora do útero⁵¹).
• transportadores de cátions orgânicos, que incluem diferentes tipos de medicamentos (verapamil, rifampicina cimetidina, dolutegravir, crizotinibe, olaparibe, daclatasvir, vandetanibe, etc).

A ingestão com alimentos não prejudica a absorção do medicamento. Não consuma bebidas alcoólicas quando tomar o cloridrato de metformina¹. O álcool pode aumentar o risco de acidose²¹ láctica²², especialmente se tiver problemas de fígado¹⁷ ou se estiver subnutrido, com esta recomendação também se aplicando a medicamentos contendo álcool em sua fórmula.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁵².

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Manter à temperatura ambiente (15°C e 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Os comprimidos de cloridrato de metformina¹ de 500mg, 750mg ou de 1g são brancos, oblongos, biconvexos e lisos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

O cloridrato de metformina¹ não substitui os benefícios de uma vida saudável. Continue a seguir a dieta que o seu médico lhe recomendou e procure fazer exercícios regularmente. Tome os comprimidos durante o jantar. Engula cada comprimido com um copo de água, sempre durante a refeição.

Os componentes inertes dos comprimidos podem ocasionalmente aparecer intactos nas fezes como uma massa hidratada parecida com o comprimido original, não afetando a eficácia do produto.

Pacientes diabéticos do tipo 2 (não-dependentes de insulina¹⁰)

O cloridrato de metformina¹ pode ser usado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos antidiabéticos, como as sulfonilureias³.

cloridrato de metformina¹ 500 mg: A dose inicial é de 1 comprimido uma vez ao dia no jantar. Conforme a necessidade, a dose pode ser aumentada, a cada duas semanas, de um comprimido, até chegar ao máximo de 4 comprimidos, equivalentes a 2.000 mg de metformina¹ (sempre no jantar).

cloridrato de metformina¹ 750 mg: A dose inicial é de 1 comprimido uma vez ao dia no jantar. Conforme a necessidade, a dose pode ser aumentada, a cada duas semanas, de um comprimido, até chegar ao máximo de 3 comprimidos, equivalentes a 2.250 mg de metformina¹ (sempre no jantar).

cloridrato de metformina¹ 1g: O cloridrato de metformina¹ 1 g é utilizado como um tratamento de manutenção para pacientes⁵³ que já são tratados com 1.000 mg ou 2.000 mg de metformina¹. A dose máxima não deve exceder a 2 comprimidos uma vez ao dia, durante o jantar.

Se você já faz uso de metformina¹, a dose inicial do cloridrato de metformina¹ deve ser equivalente à dose diária total de cloridrato de metformina¹. Se o controle glicêmico não for alcançado com a dose máxima diária uma vez ao dia, a mesma dose pode ser considerada, mas dividida ao longo do dia de acordo com o seguinte esquema:

• cloridrato de metformina¹ 500 mg – 2 comprimidos durante o café da manhã e 2 comprimidos durante o jantar.
• cloridrato de metformina¹ 750 mg – 1 comprimido durante o café da manhã e 2 comprimidos durante o jantar
• cloridrato de metformina¹ 1g – 1 comprimido no café da manhã e 1 comprimido no jantar.

Pacientes diabéticos do tipo 1 (dependentes de insulina¹⁰)

O cloridrato de metformina¹ nunca substitui a insulina¹⁰ em casos de diabetes⁸ dependentes de insulina¹⁰. A associação com o cloridrato de metformina¹ pode, no entanto, permitir uma redução nas doses de insulina¹⁰ e obtenção de melhor estabilização dos níveis de glicose¹³ no sangue¹⁵.

Síndrome⁵ dos Ovários⁶ Policísticos

A posologia é de, usualmente, 1.000 a 1.500 mg por dia (2 ou 3 comprimidos de cloridrato de metformina¹ 500 mg) em uma única tomada. Aconselha-se iniciar o tratamento com dose baixa (1comprimido de 500 mg/dia) e aumentar gradualmente a dose (1 comprimido de 500 mg a cada semana) até atingir a posologia desejada.

Uso em idosos

O cloridrato de metformina¹ deve ser usado com cautela em pacientes idosos que, em geral não devem receber a dose máxima do produto.

Uso em crianças e adolescentes

O cloridrato de metformina¹ não é indicado para menores de 17 anos.

Pacientes com insuficiência renal⁵⁴

O cloridrato de metformina¹ pode ser empregado em pacientes com insuficiência renal⁵⁴ moderada estágio 3 (depuração de creatinina¹⁹ entre 30 e 59 ml/min ou TFGe entre 30 e 59 ml/min/1,73m²) somente na ausência de outras condições que possam aumentar o risco de acidose²¹ láctica²² e com os seguintes ajustes na posologia: a dose inicial é de 500 mg ou 750 mg de cloridrato de metformina¹ ao dia. A dose máxima diária é de 1.000 mg. A função renal³⁴ deve ser rigorosamente monitorada:

A cada 3-6 meses em pacientes com depuração de creatinina¹⁹ entre 45 e 59 ml/min ou TFGe entre 45 e 59 ml/min/1,73m².

A cada 3 meses em pacientes com depuração de creatinina¹⁹ entre 30 e 44 ml/min ou TFGe entre 30 e 44 ml/min/1,73m².

Caso a depuração de creatinina¹⁹ ou a TFGe caiam para valores abaixo de 30 ml/min ou 30 ml/min/1,73m² respectivamente, o uso do cloridrato de metformina¹ deve ser imediatamente interrompido.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Não tome uma dose dobrada para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Tome a dose seguinte na hora habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Como todos os medicamentos, o cloridrato de metformina¹ pode causar algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica⁵⁵, deve parar de tomar o medicamento. Podem ocorrer as seguintes reações desagradáveis descritas a seguir: Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): problemas digestivos como náusea⁵⁶, vômito⁵⁷, diarreia²⁷, dor na barriga, perda de apetite.

Essas reações acontecem com mais frequência no início do tratamento. Distribuir as doses durante o dia ou tomar os comprimidos durante ou imediatamente depois de uma refeição pode ajudar. Se os sintomas²⁵ continuarem, pare de tomar o cloridrato de metformina¹ e consulte o seu médico.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações do paladar⁵⁸.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): acidose²¹ lática⁵⁹ (ver Advertências e precauções). Reações na pele⁶⁰ como vermelhidão, coceira e urticária⁶¹. Queda dos níveis de vitamina⁶² B12 no sangue¹⁵. Alterações nos exames da função do fígado¹⁷ ou inflamação⁴⁵ do fígado¹⁷ (hepatite⁶³, que pode provocar cansaço, perda de apetite, perda de peso, com ou sem amarelecimento da pele⁶⁰ ou do branco dos olhos⁶⁴); neste caso, pare de tomar o cloridrato de metformina¹.

Crianças e adolescentes

Dados limitados em crianças e adolescentes demonstraram que as reações adversas foram similares, em natureza e gravidade, àquelas verificadas em adultos.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?