SARCOTON
MEDLEY
Dissulfiram
Forma Farmacêutica e Apresentação de Sarcoton
Pó oral: embalagem contendo 1 pote de 10g, acompanhado de 1 colher-medida.
Composição de Sarcoton
Cada g do pó contém:
Dissulfiram....................0,4g
Excipiente q.s.p....................1,0g
(carbonato de cálcio médio).
Informação ao Paciente de Sarcoton
· Ação esperada do medicamento: SARCOTON (Dissulfiram) está indicado como auxiliar no tratamento do alcoolismo crônico1. Ele não é a cura para o alcoolismo; simplesmente fornece ao indivíduo um apoio ao seu desejo sincero de parar de beber.· Cuidados de armazenamento: SARCOTON (Dissulfiram) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15-30ºC) e ao abrigo da luz e umidade. SARCOTON (Dissulfiram) não deve ser guardado no banheiro ou em outros locais de elevada umidade.
· Prazo de validade: Não use o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
· Gravidez2 e lactação3: Informe seu médico a ocorrência de gravidez2 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico se está amamentando.
· Cuidados de administração: SARCOTON(Dissulfiram) só deve ser administrado após 12 horas da última ingestão de álcool pelo paciente. Não deve ser administrado a pacientes em estado de intoxicação alcoólica, ou sem seu total conhecimento.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não tome quantidade maior que a dose estabelecida pelo médico.
· Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
· Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Informe seu médico caso sinta dor nos olhos4 ou alteração na visão5, dormência6, formigamento, dor ou fraqueza nas mãos7 ou nos pés.
· TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
· Ingestão concomitante com outras substâncias: SARCOTON (Dissulfiram) pode ser ingerido juntamente com alimentos como sopa, leite e outros.
A ingestão de álcool por indivíduos previamente tratados com Sarcoton (Dissulfiram), dá origem à sinais8 e sintomas9 acentuados, conhecidos como reação dissulfiram-álcool, caracterizados por: sensação de rosto quente, vermelhidão no rosto, dor de cabeça10 intensa, dificuldade de respirar, náusea11, vômitos12, suor, sede, fraqueza, vertigem13, visão5 turva. O rubor facial é substituído por palidez, seguida de queda da pressão arterial14.
A reação dissulfiram-álcool pode ocorrer até 14 dias após a administração de SARCOTON(Dissulfiram) se ocorrer a ingestão de álcool ou de produtos que contenham álcool.
É necessário que o paciente saiba evitar formas disfarçadas do álcool como molhos, temperos, vinagre, alguns tipos de medicamentos que contenham álcool em sua formulação, como alguns xaropes e até mesmo loções após barba.
· Contra-indicações e Precauções: SARCOTON(Dissulfiram) é contra-indicado a pacientes sensíveis ao dissulfiram ou outros tiuranos (como os contidos em borrachas, pesticidas e fungicidas).
Informe seu médico caso você tenha apresentado uma das seguintes situações: dermatite15 de contato eczematosa alérgica, distúrbios cardiovasculares, depressão, diabetes mellitus16, epilepsia17 ou outras alterações convulsivas, mau funcionamento hepático ou cirrose18, hipotireoidismo19, psicoses, insuficiência20 pulmonar severa, disfunção renal21.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com SARCOTON(Dissulfiram).
· NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE22.
Informação Técnica de Sarcoton
O dissulfiram, por si, é uma substância relativamente não tóxica. Entretanto, altera de forma acentuada o metabolismo23 intermediário do álcool e causa aumento da concentração sanguínea de acetaldeído em até 5 a 10 vezes o nível obtido quando o etanol é ministrado a um indivíduo que não recebeu tratamento prévio com dissulfiram.
Normalmente o acetaldeído é produzido como resultado da oxidação inicial do etanol pela desidrogenase alcoólica do fígado24. Após a administração do dissulfiram, ocorre inativação irreversível da enzima25 aldeído desidrogenase e a concentração de acetaldeído sobe.
A ingestão de álcool por indivíduos previamente tratados com dissulfiram, dá origem à sinais8 e sintomas9 acentuados (reação dissulfiram-álcool), cuja maior parte é atribuída ao aumento resultante na concentração de acetaldeído no corpo. Os sinais8 e sintomas9 atribuídos à reação dissulfiram-álcool são: sensação de rosto quente, rubor facial, cefaléia26 intensa, dificuldade respiratória, náuseas27, vômitos12, sudorese28, sede , dor torácica, fraqueza, vertigem13, turvação visual, confusão. Estas reações são seguidas de palidez e hipotensão29.
A resposta hipotensiva ocorre provavelmente pela inibição da síntese de norepinefrina pelo principal metabólito30 do dissulfiram, o dietilditiocarbamato.
A duração da reação dissulfiram - álcool dura 30 minutos a várias horas e sua intensidade varia de indivíduo para indivíduo, sendo geralmente proporcional à quantidade de álcool ingerida, à dose de dissulfiram e ao tempo transcorrido desde sua administração.
Farmacocinética
Absorção: 80 a 90% da dose oral é absorvida lentamente pelo trato gastrintestinal.
Biotransformação: Hepática31.
Início da ação: Uma única dose de dissulfiram começará a produzir efeito sobre o metabolismo23 do etanol dentro de 1 a 2 horas.
Duração da ação: A reação dissulfiram-álcool pode ocorrer até 14 dias decorridos após a última dose de dissulfiram.
Eliminação: Principalmente renal21, como metabólitos32. Alguns dos metabólitos32 são exalados na forma de dissulfeto de carbono. Mais de 20% da dose poderá permanecer no organismo por um período de uma semana ou mais. Aproximadamente 5 a 20% da dose é eliminada inalterada nas fezes.
Indicações de Sarcoton
SARCOTON(Dissulfiram) é indicado como coadjuvante33 no tratamento do alcoolismo crônico1.
Contra-Indicações de Sarcoton
Hipersensibilidade ao dissulfiram, a outros derivados tiuranos, ou a qualquer componente da fórmula.
A relação risco-benefício da terapêutica34 com SARCOTON(Dissulfiram) deve ser avaliada nas seguintes situações: dermatite15 de contato eczematosa alérgica, distúrbios cardiovasculares, depressão, diabetes mellitus16, epilepsia17 ou outras alterações convulsivas, mau funcionamento hepático ou cirrose18, hipotireoidismo19, psicoses, insuficiência20 pulmonar severa, disfunção renal21.
Advertências de Sarcoton
Pacientes sensíveis a outros derivados tiuranos (como os utilizados na fabricação de borrachas, pesticidas e fungicidas) podem ser também sensíveis ao dissulfiram.Gravidez2: alguns casos de defeitos congênitos35 foram relatados em crianças de mães que receberam dissulfiram durante a gravidez2. Estudos relataram embriotoxicidade do dissulfiram em animais. Com isso, a segurança do uso da droga durante a gravidez2 ainda não foi determinada e portanto, a terapêutica34 com dissulfiram em mulheres grávidas, deve ser avaliada pelo médico quanto a relação risco-benefício.
Lactação3: não há estudos que comprove a segurança do produto durante a lactação3. O médico deverá optar pela interrupção do tratamento ou a suspensão da amamentação36.
SARCOTON(Dissulfiram) só deve ser administrado após 12 horas da última ingestão de álcool pelo paciente. Não deve ser administrado a pacientes em estado de intoxicação alcoólica, ou sem seu total conhecimento.
Interações Medicamentosas de Sarcoton
O uso de álcool ou produtos que contenham álcool até 14 dias após a terapia com dissulfiram resultará na reação dissulfiram - álcool.
A administração pré-operatória crônica de inibidores de enzimas hepáticas37, tal como o dissulfiram, pode diminuir a depuração plasmática e prolongar a duração de ação de alfentanila.
O metabolismo23 da bacampicilina produz uma baixa concentração plasmática de álcool e acetaldeído; apesar de o risco de interação dissulfiram - álcool ser mínimo, se o uso concomitante for inevitável, este deve ser bem monitorado. É possível ocorrer uma reação similar com a associação amoxicilina e clavulanato.
O efeito anticoagulante38 de cumarínicos ou derivados da indandiona, pode ser potencializado com o uso concomitante de dissulfiram. Um ajuste da dose dos anticoagulantes39, baseado na determinação do tempo de protrombina40, pode ser necessário durante o uso concomitante.
O uso de anticonvulsivantes hidantoínicos, especialmente fenitoína, juntamente com dissulfiram, poderá aumentar a concentração plasmática dos hidantoínicos, possibilitando seu efeito tóxico. Se o uso concomitante for necessário, a concentração plasmática do anticonvulsivante deve ser obtida antes e durante o tratamento com dissulfiram, ajustando-se a dose adequadamente.
O uso concomitante com antidepressivos tricíclicos, principalmente amitriptilínicos, pode causar delírio41 transitório.
A exposição aos vapores de dibrometo de etileno durante a terapêutica34 com dissulfiram, pode resultar em uma reação tóxica.
O uso concomitante de dissulfiram com inibidores de enzimas hepáticas37 pode potencializar seu efeito; com medicamentos hepatotóxicos, pode aumentar o potencial hepatotóxico.
O uso com isoniazida, pode resultar num aumento de incidência42 de efeitos no sistema nervoso central43, como convulsões, incoordenação, irritabilidade ou insônia; uma redução da dose ou mesmo a descontinuidade da terapêutica34 com dissulfiram pode ser necessária.
O uso concomitante de dissulfiram e metronidazol pode resultar em reações psicóticas e confusão devido a toxicidade44 combinada; o uso concomitante de metronidazol não é recomendado até 2 semanas decorridas da terapêutica34 com dissulfiram.
O uso com midazolam pode diminuir o metabolismo23 de primeira-passagem e a eliminação de midazolam pelo fígado24, possibilitando um aumento da concentração plasmática de midazolam.
O uso de medicamentos neurotóxicos durante a terapêutica34 com dissulfiram pode aumentar o potencial neurotóxico.
O ácido ascórbico pode interferir com a reação álcool-dissulfiram.
A exposição a solventes orgânicos ingeridos ou inalados, podendo conter álcool, acetaldeído, paraldeído ou estrutura análoga, poderá resultar na reação dissulfiram - álcool.
O uso concomitante de paraldeído com dissulfiram não é recomendado, devido ao aumento da concentração sanguínea do paraldeído e acetaldeído.
O uso concomitante de medicamentos depressores do sistema nervoso central43 e dissulfiram pode potencializar este efeito depressor.
Interferências em Exames Laboratoriais de Sarcoton
A concentração sérica de colesterol45 pode aumentar com dose de 500mg de dissulfiram ao dia. A concentração urinária do ácido vanililmandélico (VMA) pode diminuir durante a terapêutica34 com dissulfiram.
Reações Adversas de Sarcoton
As reações adversas descritas a seguir, merecem atenção médica:
Com incidência42 menos freqüente: neurotoxicidade, incluindo neurite46 óptica (dor nos olhos4 ou sensibilidade ou alguma alteração da visão5); neurite46 periférica ou polineurite (dormência6, formigamento, dor ou fraqueza nas mãos7 ou nos pés); reações psicóticas.
NOTA: A neurotoxicidade é geralmente reversível quando o uso de dissulfiram é descontinuado.
Com incidência42 rara: encefalopatia47, hepatite48.
As reações adversas descritas a seguir, não merecem atenção médica, a menos que persistam ou se forem incômodas:
Com incidência42 mais freqüente: sonolência
Com incidência42 em menor freqüência ou rara: dor de cabeça10, impotência49, gosto de alho ou metálico na boca50, "rash51" cutâneo52 ou fadiga53.
Posologia (Doses Máximas e Mínimas de Sarcoton
Administrar no primeiro dia de tratamento, 2 (duas) colheres-medida rasas - aproximadamente 1 g do pó - 1(uma) vez ao dia. Nos dias seguintes, administrar 1 (uma) colher-medida rasa - aproximadamente 500mg do pó - 1(uma) vez ao dia, durante semanas ou meses, até o paciente perder por completo a vontade de ingerir bebidas alcoólicas, ou então a critério médico.
NOTA: A posologia não deve exceder a 500 mg de dissulfiram diariamente.
* Cada grama54 do pó, contém 400 mg de Dissulfiram
Superdose e Tratamento da Reação de Sarcoton
SARCOTON - álcool:Em reações severas, deve-se instituir tratamento do choque55 e medidas para a restauração da pressão sangüínea56. Outras recomendações incluem: oxigênio, mistura carbogênica (95% de oxigênio e 5% de gás carbônico) e sulfato de efedrina por via intravenosa. Deve-se monitorizar a curva de ECG e os níveis séricos de potássio. Fenotiazínicos nunca devem ser utilizados porque podem exacerbar a hipotensão29.
Pacientes idosos: Não há informações disponíveis quanto ao efeito do dissulfiram em pacientes idosos. Entretanto, pacientes com idade avançada são mais prováveis de sofrerem alguma disfunção renal21, devendo-se ter cautela durante a terapêutica34 com dissulfiram. Ainda, pacientes idosos com doenças cardíacas ou cerebrovasculares, podem não tolerar a hipotensão29 resultante da reação dissulfiram - álcool, como também, pacientes mais jovens.
SARCOTON - Laboratório
MEDLEY
Rua Macedo Costa, 55
Campinas/SP
- CEP: 13080-180
Tel: (19 )744-8324
Fax: (019) 744-8227
Site: http://www.medley.com.br/
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