Flumazil
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Flumazil
flumazenil
Injetável 0,1 mg/mL
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução injetável
Embalagens contendo 5 ou 10 ampolas de 5 mL
USO INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 1 ANO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de Flumazil contém:
flumazenil | 0,1 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: edetato dissódico, ácido acético, cloreto de sódio, ácido clorídrico1, hidróxido de sódio, água para injetáveis.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Flumazil é indicado para anular, completa ou parcialmente, os efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos. Assim, é usado em anestesia2 e em unidades de terapia intensiva3 nas seguintes indicações:
Em anestesiologia
- Para que o paciente recupere a consciência depois de anestesia2 geral induzida e mantida com benzodiazepínicos em pacientes internados;
- para anulação do efeito sedativo dos benzodiazepínicos usados para procedimentos diagnósticos e terapêuticos de curta duração em pacientes hospitalizados e de ambulatório.
Em terapia intensiva3 e para tratamento de perda de consciência de causa desconhecida
- Para diagnóstico4 e tratamento de superdose com benzodiazepínicos;
- para determinar, em casos de perda de consciência de causa desconhecida, se o fármaco5 envolvido é um benzodiazepínico;
- para anular, especificamente, efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central6 causados por doses excessivas de benzodiazepínicos (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência, a fim de evitar a necessidade de entubação e posterior extubação).
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Flumazenil é uma substância que age no sistema nervoso central6 e tem efeito contrário ao dos medicamentos benzodiazepínicos. Os efeitos hipnóticos (que induzem sono), sedativos (que acalmam) e de inibição psicomotora7 (movimentos provocados por processos mentais) dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados, após administração intravenosa de Flumazil (de 1 a 2 minutos). Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo das características das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses de benzodiazepínico e de Flumazil administradas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Flumazil é contraindicado a pacientes com reconhecida hipersensibilidade (alergia8) a flumazenil ou a pacientes que recebem medicamentos benzodiazepínicos para controle de condições potencialmente fatais (por exemplo, controle de pressão intracraniana ou controle da epilepsia9 com muitas convulsões).
Categoria de risco na gravidez10: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Existem várias situações médicas que requerem cuidados especiais na administração de Flumazil, e seu médico saberá identificá-las, tomando as devidas precauções. Deve-se ter cuidado no uso de Flumazil em:
- casos de intoxicações mistas, porque a anulação dos efeitos do benzodiazepínico pode permitir o aparecimento dos efeitos tóxicos (como convulsões ou arritmias11 cardíacas) desses fármacos associados à superdose (especialmente antidepressivos cíclicos);
- pacientes epilépticos que estejam recebendo tratamento benzodiazepínico há muito tempo. Apesar de apresentar leve efeito anticonvulsivante intrínseco, o uso de Flumazil não é recomendado a esses pacientes, uma vez que a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista12 benzodiazepínico pode levar a quadros de convulsão13 em pacientes epilépticos;
- uso com determinadas substâncias, como bloqueadores neuromusculares, especialmente em anestesias.
Quando Flumazil for usado com bloqueadores neuromusculares, ele não deve ser injetado até que os efeitos destes últimos estejam completamente revertidos;
Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, Flumazil não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante14 periférico.
- pacientes com traumatismo15 craniano que estejam utilizando benzodiazepínicos, pois Flumazil pode desencadear convulsões ou alterar o fluxo de sangue16 no cérebro17;
- pacientes expostos a altas doses e/ou por longos períodos a benzodiazepínicos, até uma semana antes do uso de Flumazil. Injeções rápidas de Flumazil devem ser evitadas nesses pacientes, pois podem ser desencadeados sintomas18 de abstinência, incluindo agitação, ansiedade, labilidade emocional (oscilação entre sintomas18 de euforia e depressão), leve confusão e distorções sensoriais (vide Como devo usar este medicamento?);
- casos de dependência a benzodiazepínicos e na síndrome19 de abstinência de benzodiazepínicos. Flumazil não é recomendado nessas situações;
- reversão da sedação20 consciente em crianças menores que 1 ano, no tratamento de superdose em crianças, na ressuscitação em recém-nascidos e na reversão dos efeitos sedativos de benzodiazepínicos usados para indução de anestesia2 geral em crianças, uma vez que a experiência com flumazenil para essa faixa etária é limitada;
- pacientes com insuficiência21 do fígado22 ou doenças importantes do fígado22.
Os pacientes que recebem Flumazil para reversão dos efeitos de benzodiazepínicos devem ser monitorados com relação à recorrência23 da sedação20, depressão respiratória ou outro efeito residual do benzodiazepínico, por período apropriado, dependendo da dose e da duração dos efeitos do benzodiazepínico empregado. Uma vez que pacientes que já possuem insuficiência hepática24 podem apresentar efeitos tardios do benzodiazepínico (conforme descrito acima), um período prolongado de observação pode ser necessário.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Embora após administração intravenosa de Flumazil os pacientes fiquem acordados e conscientes, eles devem ser alertados para que não dirijam nem operem máquinas perigosas durante as primeiras 24 horas após a administração, pois os efeitos dos medicamentos benzodiazepínicos podem reaparecer.
Gravidez10 e Lactação25
Categoria de risco na gravidez10: B – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais26 que não foram confirmados nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez10.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe ao seu médico se estiver grávida ou amamentando. A segurança do uso de Flumazil durante a gestação em humanos não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do uso de Flumazil durante a gestação devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o feto27. Deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos nos primeiros meses da gravidez10, exceto quando absolutamente necessário.
A administração de Flumazil em situações de emergência28 não está contraindicada durante a amamentação29.
Até o momento, não há informações de que flumazenil possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.
Interações medicamentosas
Pode haver interação entre Flumazil e outros medicamentos. Assim, os efeitos de alguns deles podem ser bloqueados, como do zopiclone e das triazolopiridazinas. Não foram observadas interações com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central6 (SNC30).
A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de flumazenil e vice-versa. Não há interação farmacocinética entre flumazenil e etanol, midazolam ou diazepam.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde31.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de armazenamento
Flumazil deve ser armazenado em sua embalagem original e conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz.
O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Flumazil apresenta-se como uma solução límpida e incolor, essencialmente livre de partículas visíveis.
Após preparo com soluções de glicose32 a 5% ou cloreto de sódio a 0,9%, manter entre 15 e 30 °C, por 24 horas.
Se Flumazil for aspirado para a seringa33 ou misturado com soluções de glicose32 a 5% ou de cloreto de sódio a 0,9%, deve ser descartado após 24 horas.
Para garantir a esterilidade34 ideal do produto, Flumazil deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado. O profissional da saúde31 saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Modo de uso
Flumazil deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. É um medicamento de uso restrito a hospitais, e o conteúdo das ampolas pode ser diluído em soluções para injeção35 ou infusão intravenosa.
Existem alguns cuidados com relação ao modo correto do preparo, manuseio e aplicação, que deverão ser respeitados. Por isso, Flumazil deve ser administrado exclusivamente por anestesiologista ou médico experiente.
O profissional de saúde31 saberá como preparar o medicamento.
Dependendo da natureza de sua doença, de seu peso corpóreo e de sua resposta individual ao tratamento que utiliza Flumazil, seu médico prescreverá a dose adequada ao seu caso.
A duração do tratamento varia dependendo de sua doença e da sua resposta individual ao tratamento. O tratamento tanto pode ser único como ter a duração de alguns dias ou de várias semanas. Seu médico saberá qual é a duração correta do tratamento que utiliza Flumazil para o seu caso.
Flumazil pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose32 a 5% ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação. Se Flumazil for aspirado para a seringa33 ou misturado com qualquer uma das soluções citadas anteriormente, deve ser descartado após 24 horas.
Para garantir a esterilidade34 ideal do produto, Flumazil deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.
A dose deve ser aumentada gradualmente até obter o efeito desejado.
Posologia
Considerando que a duração da ação de alguns benzodiazepínicos pode exceder a de Flumazil, poderão ser necessárias repetições da dose se a sedação20 ocorrer novamente depois que o paciente acordar.
Em anestesiologia
A dose inicial recomendada é de 0,2 mg, administrada por via i.v., em 15 segundos. Se o grau desejado de consciência não for atingido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses subsequentes (0,1 mg) podem ser repetidas em intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1mg. A dose usual é de 0,3 – 0,6 mg, mas a necessidade individual pode variar, dependendo da dose e duração dos efeitos do benzodiazepínico administrado e das características do paciente.
A administração de Flumazil em pacientes tratados com benzodiazepínicos durante várias semanas deve ser lenta, pois podem surgir sintomas18 de abstinência. Em casos de surgimento desses sintomas18, deve-se administrar diazepam ou midazolam por via intravenosa, lentamente, titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do paciente.
Em unidade de terapia intensiva3 ou abordagem de inconsciência36 de causa desconhecida
A dose inicial recomendada é de 0,3 mg i.v. Se o grau desejado de consciência não for atingido em 60 segundos, doses subsequentes de Flumazil podem ser aplicadas até o paciente ficar desperto ou até a dose total de 2 mg. Se a sonolência retornar, Flumazil pode ser administrado sob a forma de injeção35 i.v., em bolus37, conforme descrito anteriormente, ou sob a forma de infusão de 0,1–0,4 mg/hora. A velocidade de infusão deve ser ajustada individualmente até o desejável nível de despertar.
Caso uma melhora significativa no estado de consciência e na função respiratória não seja obtida após doses repetidas de Flumazil, deve-se pensar em uma etiologia38 não benzodiazepínica.
Em unidade de tratamento intensivo, não se observaram sintomas18 de abstinência quando flumazenil foi administrado lentamente a pacientes tratados utilizando-se elevadas doses de benzodiazepínicos durante várias semanas. Se ocorrerem sintomas18 inesperados, deve-se titular cuidadosamente diazepam ou midazolam, de acordo com a resposta do paciente.
Crianças > 1 ano de idade
Para reversão da sedação20 consciente induzida por benzodiazepínicos em crianças > 1 ano de idade, a dose inicial recomendada é de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) com administração intravenosa em 15 segundos. Se o grau de consciência desejado não for obtido após 45 segundos, nova dose de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) pode ser administrada e repetida em intervalos de 60 segundos (até no máximo 4 vezes mais) ou até dose total máxima de 0,05 mg/kg, ou 1 mg, aquela que for menor. A dose deve ser individualizada baseada na resposta do paciente. Não existem dados disponíveis de segurança e eficácia para a administração repetida de flumazenil na ressedação de crianças.
A meia-vida de eliminação em crianças acima de 1 ano de vida é mais variável que em adultos, em média 40 minutos e, geralmente, variando entre 20 – 75 minutos. O clearance e volume de distribuição, normatizado por peso corpóreo, são os mesmos que os de adultos. Entretanto, Flumazil deve ser usado com cuidado para a reversão da sedação20 consciente em crianças menores que 1 ano, para o tratamento de superdose em crianças, para a ressuscitação em recém-nascidos e para a reversão dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos usados para indução de anestesia2 geral em crianças.
Pacientes com insuficiência hepática24 (do fígado22)
Uma vez que o flumazenil é essencialmente metabolizado pelo fígado22, recomenda-se cuidado no ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática24 (vide O que devo saber antes de usar este medicamento?).
Uso em idosos
A farmacocinética da droga não é significantemente afetada em idosos. Não há necessidade de ajuste das doses nessa faixa etária.
Uso em pacientes com insuficiência21 do fígado22 ou dos rins39
Em indivíduos com função do fígado22 prejudicada, o tempo de eliminação de flumazenil é maior e o clearance sanguíneo total (medida da eliminação do medicamento do organismo) é menor que em indivíduos sadios.
A farmacocinética da droga não é significantemente afetada em pacientes em hemodiálise40 ou insuficiência21 dos rins39.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de Flumazil.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Pós-comercialização
Flumazil é bem tolerado em adultos e crianças. Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dose recomendada.
Foram observadas reações de hipersensibilidade (alergia8), incluindo anafilaxia41 (reação alérgica42 generalizada, rápida e severa).
Não foram comumente observadas queixas de ansiedade, palpitações43 e medo após injeção35 rápida de flumazenil. Esses efeitos indesejáveis geralmente não necessitam de tratamento específico.
Há relatos de crise convulsiva em pacientes epilépticos ou com grave insuficiência21 do fígado22, particularmente após longo período de tratamento com benzodiazepínicos ou em caso de intoxicações mistas.
Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo, podem surgir efeitos tóxicos (como convulsões e arritmia44 cardíaca (batimentos cardíacos irregulares) na reversão dos efeitos de benzodiazepínicos provocada por Flumazil.
Podem ocorrer sintomas18 de síndrome19 de abstinência após injeção35 rápida de Flumazil em pacientes submetidos a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de flumazenil.
Há casos de ataque de pânico com o uso de flumazenil em pacientes com história de síndrome19 do pânico. Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea45 e/ou vômitos46 durante o uso em anestesiologia. Nenhuma alteração da função do fígado22 ou dos rins39 foi observada.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Sinais47 e sintomas18
Há experiência limitada de superdosagem aguda de flumazenil em humanos. Não há um antídoto48 específico para superdosagem de Flumazil. O tratamento deve consistir de medidas gerais de suporte, incluindo monitoramento dos sinais vitais49 (pulso, pressão arterial50 e temperatura) e observação do estado clínico do paciente.
Mesmo quando administrado em doses superiores às recomendadas, não foram observados sintomas18 de superdose. Como podem aparecer sintomas18 de abstinência dos medicamentos benzodiazepínicos, seu médico estará preparado para adotar as medidas adequadas nessa situação.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
Reg. MS Nº 1.0298.0287
Farmacêutico Responsável: Dr. José Carlos Módolo - CRF-SP nº10.446
Registrado por:
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
Fabricado por:
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Avenida Nossa Senhora da Assunção, 574 – Butantã – São Paulo/SP
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 1918