Prednisolon

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Prednisolon®
fosfato sódico de prednisolona
Solução oral 1 mg/mL

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução oral
Frasco com 100 mL + copo medida

USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL de Prednisolon® contém:

Veículo: metilparabeno, sorbitol¹ (solução 70%), edetato dissódico, fosfato de sódio dibásico heptaidratado, fosfato de sódio monobásico (anidro), essência de framboesa, água purificada.

A solução oral de Prednisolon não contém corante ou álcool.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Este medicamento é destinado ao tratamento de:

Desordens das glândulas²: insuficiência³ adrenocortical primária ou secundária (interrupção na produção de hormônios pelas glândulas² adrenais) (hidrocortisona ou cortisona na primeira escolha; os análogos sintéticos poderão ser utilizados em associação com mineralocorticoides quando necessário; em lactentes⁴ a suplementação⁵ mineralocorticoide⁶ é de particular importância): hiperplasia⁷ adrenal congênita⁸ (doença caracterizada pela deficiência nas glândulas² adrenais); hipercalcemia (nível aumentado de cálcio) associada ao câncer⁹; tireoidite não supurativa (doença inflamatória que afeta a glândula¹⁰ tireoide¹¹).

Desordens reumáticas: como terapia auxiliar para administração a curto prazo em processos inflamatórios da articulação¹² como: artrite¹³ psoriática (inflamação¹⁴ das articulações¹⁵ associada a psoríase¹⁶ da pele¹⁷); artrite reumatoide¹⁸ (inflamação¹⁴ crônica das articulações¹⁵), inclusive artrite reumatoide¹⁸ juvenil e outras doenças reumáticas como: espondilite anquilosante (inflamação¹⁴ das articulações¹⁵ da coluna e grandes articulações¹⁵, como os quadris, ombros e outras regiões); bursite¹⁹ aguda e subaguda²⁰ (inflamação¹⁴ do coxim gorduroso²¹ existente nas articulações¹⁵); tenossinovite inespecífica aguda (inflamação¹⁴ do tendão²²); artrite¹³ gotosa aguda (inflamação¹⁴ comumente conhecida como gota²³); osteoartrite²⁴ após traumatismos (inflamação¹⁴ das articulações¹⁵ após um trauma no local); sinovite²⁵ osteoartrítica (inflamação¹⁴ da membrana que envolve as articulações¹⁵); epicondilite (inflamação¹⁴ dos tendões²⁶).

Doenças do colágeno²⁷: durante uma exacerbação ou como terapia de manutenção em casos selecionados de lúpus²⁸ eritematoso²⁹ sistêmico³⁰ (doença autoimune³¹ que pode acometer várias partes do corpo), dermatomiosite (polimiosite) sistêmica (doença caracterizada por inflamação¹⁴ e degeneração³² dos músculos³³ do corpo todo); cardite reumática aguda (inflamação¹⁴ no coração³⁴).

Doenças da pele¹⁷: pênfigo (doença caracterizada pelo aparecimento de bolhas na pele¹⁷ e nas membranas mucosas³⁵); dermatite³⁶ herpetiforme bolhosa (doença crônica que se caracteriza por uma sensação de queimadura intensa e coceira); eritema multiforme³⁷ severo (síndrome de Stevens-Johnson³⁸) (manchas vermelhas planas ou elevadas, bolhas, ulcerações³⁹ que podem acontecer em todo o corpo); dermatite³⁶ esfoliativa (alteração da pele¹⁷ acompanhada de descamação⁴⁰); micose⁴¹ fungoide (micose⁴¹ causada por fungo⁴²); psoríase¹⁶ severa (doença de pele¹⁷ caracterizada por lesões⁴³); dermatite seborreica⁴⁴ severa (doença da pele¹⁷ caracterizada por coloração avermelhada, descamação⁴⁰ oleosa e coceira).

Condições alérgicas: controle de condições alérgicas severas ou incapacitantes que não respondem aos meios convencionais de tratamento em: rinite⁴⁵ alérgica permanente ou intermitente⁴⁶ (inflamação¹⁴ da mucosa⁴⁷ nasal produzida por uma reação alérgica⁴⁸); asma⁴⁹ brônquica (perturbação da respiração que se caracteriza por crises recorrentes de dificuldade de respirar); dermatite³⁶ de contato (reação alérgica⁴⁸ da pele¹⁷ a substâncias); dermatite³⁶ atópica (doença hereditária e não contagiosa⁵⁰, caracterizada por inflamação¹⁴ crônica da pele¹⁷); doença do soro⁵¹ (reação imunológica que pode se manifestar com quadro de urticária⁵², artrite¹³ e problemas nos rins⁵³); reações de alergia⁵⁴ a medicamentos.

Doenças oculares: graves processos inflamatórios e alérgicos, agudos ou crônicos envolvendo o olho⁵⁵ e seus anexos⁵⁶, tais como: conjuntivite⁵⁷ alérgica (inflamação¹⁴ ou infecção⁵⁸ na conjuntiva⁵⁹ causada por alergia⁵⁴ a alguma substância); ceratite (inflamação¹⁴ da córnea⁶⁰); úlceras⁶¹ marginais alérgicas da córnea⁶⁰ (ferida ao redor da córnea⁶⁰); herpes zoster⁶² oftálmico (infecção⁵⁸ viral no olho⁵⁵); irite⁶³ (inflamação¹⁴ da íris⁶⁴ (parte colorida do olho⁵⁵); iridociclite (inflamação¹⁴ da íris⁶⁴ e corpo ciliar⁶⁵); corioretinite (infecção⁵⁸ da retina⁶⁶ (parte do olho⁵⁵ responsável por formar a imagem) e da coroide⁶⁷ (estrutura do olho⁵⁵ que nutre a retina⁶⁶); inflamação¹⁴ do segmento anterior; coroidite e uveite⁶⁸ (inflamação¹⁴ do plexo coroide⁶⁹ e úvea⁷⁰ (estruturas dos olhos⁷¹); neurite⁷² ótica (inflamação¹⁴ do nervo óptico), oftalmia simpática (tipo de inflamação¹⁴ em ambos os olhos⁷¹ após o trauma de um olho⁵⁵).

Doenças respiratórias: sarcoidose⁷³ sintomática⁷⁴ (doença autoimune³¹ com aparição de pequenos nódulos inflamatórios); síndrome⁷⁵ de Loëffler não controlável por outros meios (inflamação¹⁴ dos pulmões⁷⁶ em resposta a processos alérgicos ou inflamatórios nos pulmões⁷⁶ e no sangue⁷⁷); beriliose⁷⁸ (inflamação¹⁴ pulmonar causada pela inalação de poeira ou gases que contêm berílio); tuberculose⁷⁹ pulmonar fulminante ou disseminada quando utilizado concomitantemente à quimioterapia⁸⁰ antituberculosa adequada; pneumonite⁸¹ por aspiração (inflamação¹⁴ no pulmão⁸² causada pela aspiração de líquidos, secreções do próprio corpo ou outras substâncias para dentro dos pulmões⁷⁶).

Desordens no sangue⁷⁷: púrpura⁸³ trombocitopênica idiopática⁸⁴ em adultos (alteração nas plaquetas⁸⁵, componente do sangue⁷⁷ importante para a coagulação⁸⁶); trombocitopenia⁸⁷ secundária em adultos (alteração nas plaquetas⁸⁵, componente do sangue⁷⁷ importante para a coagulação⁸⁶); anemia hemolítica⁸⁸ adquirida (autoimune³¹) (alteração nos glóbulos vermelhos do sangue⁷⁷); eritroblastopenia (anemia⁸⁹ eritrocítica) (alteração nos glóbulos vermelhos do sangue⁷⁷); anemia⁸⁹ hipoplásica (eritroide) congênita⁸ (alteração nos glóbulos vermelhos do sangue⁷⁷).

Neoplasias⁹⁰: para o tratamento paliativo⁹¹ de: leucemias (doenças malignas das células brancas do sangue⁹²) e linfomas (doença maligna do sistema linfático⁹³) em adultos; leucemia⁹⁴ aguda na infância.

Estados que cursam com inchaço⁹⁵: para aumentar a quantidade de urina⁹⁶ eliminada ou remissão da perda de proteínas⁹⁷ pela urina⁹⁶ da síndrome nefrótica⁹⁸ idiopática⁸⁴ (alteração do funcionamento do rim⁹⁹), sem altas taxas de ureia¹⁰⁰ no sangue⁷⁷, ou aquela devida ao lúpus²⁸ eritematoso²⁹ (doença autoimune³¹ que pode acometer várias partes do corpo).

Doenças gastrintestinais: para auxiliar o paciente a superar um período crítico da doença em: colite¹⁰¹ ulcerativa (doença inflamatória intestinal), enterite regional (doença intestinal crônica, também chamada de doença de Chrohn).

Sistema nervoso¹⁰²: esclerose múltipla¹⁰³ (doença degenerativa¹⁰⁴ que afeta o sistema nervoso¹⁰²).

Miscelânea: meningite¹⁰⁵ tuberculosa (forma grave de tuberculose⁷⁹ com infecção⁵⁸ no sistema nervoso central¹⁰⁶) com bloqueio subaracnoide ou bloqueio eminente (bloqueio no fluxo de líquido que circula ao redor do sistema nervoso central¹⁰⁶, entre as meninges¹⁰⁷), quando utilizada concomitantemente à quimioterapia⁸⁰ apropriada para tratamento da tuberculose⁷⁹; triquinose¹⁰⁸ (doença causada pelos parasitas nemátodes) com envolvimento neurológico ou miocárdico.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Prednisolon é um glicocorticoide (corticoide) sintético. Este medicamento possui a prednisolona como princípio ativo que é um potente agente terapêutico com atividade anti-inflamatória muito eficaz.

Tempo médio de início de ação: o fosfato sódico de prednisolona apresenta uma rápida absorção pelo trato digestório, entretanto, pela sua ampla aplicação terapêutica¹⁰⁹ e dose variável, o tempo de início de ação pode variar conforme a patologia¹¹⁰ e dose utilizada.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Prednisolon é contraindicado em infecções¹¹¹ não controladas; infecções¹¹¹ por micoses generalizadas; e também em casos de alergia⁵⁴ conhecida à prednisona, prednisolona ou a qualquer componente da fórmula.

Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O médico deve avaliar o risco/benefício para cada paciente quanto à dose e à duração do tratamento e quanto ao uso diário ou intermitente⁴⁶ da medicação, pois as complicações devidas ao tratamento com corticoides são dependentes da concentração da dose e da duração do tratamento.

Durante a terapia de longo prazo com corticosteroide, podem ocorrer supressão e diminuição do tamanho da adrenal (glândula¹⁰ localizada acima do rim⁹⁹) e a secreção de corticotropina (hormônio¹¹² da hipófise¹¹³ que regula o hormônio¹¹² cortisol que também é um corticoide) pode ser parada. A duração do tratamento e a dose são fatores importantes na determinação da supressão do eixo pituitário adrenal (eixo de comunicação entre as glândulas² hipófise¹¹³ e adrenal, importante na resposta do corpo ao estresse) e na resposta ao estresse no término do tratamento com esteroide. A suscetibilidade do paciente à supressão é também variável. Alguns pacientes podem recuperar rapidamente a sua função normal. Em outros, a produção de hidrocortisona (corticoide) em resposta ao estresse das infecções¹¹¹, operações cirúrgicas ou acidentes pode ser insuficiente, resultando em óbito¹¹⁴. Portanto, a interrupção dos corticosteroides sempre deve ser feita de forma gradativa.

A interrupção abrupta do tratamento com corticosteroide pode precipitar uma diminuição da função da glândula¹⁰ suprarrenal (vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”). Em alguns casos, a parada do uso deste medicamento pode levar à volta de sintomas¹¹⁵ semelhantes ao do início do tratamento.

Como a prednisolona apresenta pequena atividade de retenção de sódio, os primeiros sinais¹¹⁶ habituais de superdose de hidrocortisona (ex.: aumento do peso corpóreo devido à retenção de líquidos) não são índices confiáveis de superdose de prednisolona. Devido a este fato, é recomendado que os níveis da dose não sejam excedidos e que todos os pacientes que estejam utilizando prednisolona fiquem sob cuidadosa supervisão médica. Todas as precauções pertinentes ao uso da hidrocortisona devem ser aplicadas ao Prednisolon.

Cautela nas seguintes situações: em casos de colite¹⁰¹ ulcerativa não específica (inflamação¹⁴ do intestino grosso¹¹⁷) se houver probabilidade de perfuração, abscesso¹¹⁸ (acúmulo de pus¹¹⁹) ou outras infecções¹¹¹ piogênicas (causadas por bactérias que formam pus¹¹⁹) iminentes. O medicamento deve ser usado com cautela também em pacientes com processo inflamatório de divertículos intestinais (doença no intestino grosso¹¹⁷), cirurgias com retirada de parte do intestino recentemente, úlcera gástrica¹²⁰ ou duodenal ativa ou latente, insuficiência³ dos rins⁵³, pressão sanguínea alta e fraqueza muscular grave, quando esteroides são utilizados como terapia direta ou complementar.

Em pacientes com epilepsia¹²¹ (doença que provoca repentina convulsão¹²² ou perda de consciência), diabete mellitus, aumento da ureia¹⁰⁰ no sangue⁷⁷ e na presença de função cardíaca diminuída ou insuficiência cardíaca congestiva¹²³ (vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

A possibilidade de desenvolvimento de osteoporose¹²⁴ deve ser uma consideração importante no início e na manutenção do tratamento com corticosteroide, especialmente no período pós-menopausa¹²⁵ (vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

O risco de ulceração¹²⁶ gastrintestinal ou hemorragia¹²⁷ é aumentado quando o álcool é utilizado junto com os glicocorticoides.

Embora estudos clínicos controlados tenham demonstrado que os corticosteroides são eficazes na rapidez da resolução de exacerbações agudas de escleroses múltiplas (doença degenerativa¹⁰⁴ que afeta o sistema nervoso¹⁰²), eles não demonstram que os corticosteroides afetam o último resultado ou a história natural da doença. Os estudos demonstram que doses relativamente elevadas de corticosteroides são necessárias para demonstrar um efeito significativo.

O uso prolongado de corticosteroides pode provocar catarata¹²⁸ no olho⁵⁵, aumento da pressão nos olhos⁷¹ com possível lesão¹²⁹ do nervo óptico e pode intensificar o estabelecimento das infecções¹¹¹ nos olhos⁷¹ causadas por fungos ou vírus¹³⁰. Os corticosteroides devem ser usados com cautela se você tem herpes simples ocular (infecção⁵⁸ causada pelo vírus¹³⁰ da herpes), devido à possível perfuração da córnea⁶⁰.

O distúrbio visual pode estar associado ao uso sistêmico³⁰ e tópico¹³¹ de corticosteroides. Se você apresentar sintomas¹¹⁵ como visão¹³² turva ou outros distúrbios visuais, deve-se considerar o encaminhamento para um oftalmologista¹³³ para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata¹²⁸, glaucoma¹³⁴ (aumento da pressão intraocular¹³⁵) ou doenças raras, como Coriorretinopatia Central Serosa (CRCS) (alteração que ocorre por acúmulo de líquido em área específica dos olhos⁷¹, a área macular).

A crise de feocromocitoma¹³⁶ (tumor¹³⁷ da glândula¹⁰ suprarrenal), que pode ser fatal, tem sido relatada após administração de corticosteroides. Os corticosteroides só devem ser administrados a pacientes com suspeita ou diagnóstico¹³⁸ de feocromocitoma¹³⁶ após uma avaliação adequada do risco/benefício (vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais¹¹⁶ de infecções¹¹¹ (tais como: febre¹³⁹ e inflamação¹⁴) e novas infecções¹¹¹ podem aparecer durante o seu uso. O uso de corticosteroides pode diminuir a resistência às infecções¹¹¹ e pode haver incapacidade em se localizar a infecção⁵⁸. A suscetibilidade à infecção⁵⁸ não é específica para qualquer bactéria¹⁴⁰ ou fungo⁴².

Você não deve receber vacinas de vírus¹³⁰ vivos enquanto estiver sob tratamento com corticosteroide (o seu médico poderá lhe informar se a vacina¹⁴¹ é com vírus¹³⁰ vivo ou morto). Outros procedimentos de imunização¹⁴² não devem ser utilizados caso você esteja em tratamento com corticosteroides, especialmente em doses elevadas, devido aos possíveis riscos de complicações no sistema nervoso central¹⁰⁶ e ausência de resposta imunológica (sistema que defende o organismo de invasores, como bactérias, vírus¹³⁰ e parasitas). Procedimentos de imunização¹⁴² podem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteroides como terapia de reposição.

Adultos recebendo tratamento com medicamentos imunossupressores e que não tenham contraído doenças como varicela¹⁴³ e sarampo¹⁴⁴, devem ter cautela especial para evitar estas exposições. Em caso de exposição, procure seu médico.

Foi relatado Sarcoma de Kaposi¹⁴⁵ (tipo de tumor¹³⁷ maligno) em pacientes recebendo tratamento com corticosteroides.

A descontinuação dos corticosteroides pode resultar em debilitação clínica. Cuidados a serem considerados antes do uso de Prednisolon:

Durante o tratamento de longo prazo, deve-se realizar estudos laboratoriais e metabólicos. A retenção de líquidos

deve ser monitorada pelo balanço de líquidos e pesagem diária. Pode ser necessário reduzir a ingestão de sódio para menos do que 1 g diário e também de suplementos de potássio.

Foi relatada miocardiopatia¹⁴⁶ hipertrófica após a administração sistêmica de glicocorticosteroides em recém- nascidos prematuros. Em recém-nascidos que recebem administração de glicocorticoides sistêmicos¹⁴⁷, devem ser realizados ecocardiogramas para monitorar a estrutura e a função do miocárdio¹⁴⁸ “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Converse com seu médico antes de tomar prednisolona, caso você tenha: esclerodermia (doença autoimune³¹ que pode ter várias manifestações, entre elas o endurecimento da pele¹⁷), pois doses diárias de 15 mg ou mais podem aumentar o risco de uma complicação grave chamada crise renal¹⁴⁹ esclerodérmica. Sinais¹¹⁶ de crise renal¹⁴⁹ esclerodérmica incluem aumento da pressão arterial¹⁵⁰ e diminuição da produção de urina⁹⁶. O médico pode aconselhar para que você tenha sua pressão arterial¹⁵⁰ e urina⁹⁶ regularmente verificadas.

Gravidez¹⁵¹ e Lactação¹⁵²

Informar seu médico a ocorrência de gravidez¹⁵¹ na vigência do tratamento com Prednisolon ou após o seu término.

Nas experiências realizadas com animais, os corticosteroides causaram malformações¹⁵³ de diversos tipos (fenda palatina (abertura no céu da boca¹⁵⁴), malformações¹⁵³ esqueléticas) e aborto. Estes resultados não parecem ser relevantes em humanos.

Após tratamento de longo prazo, foi relatada a diminuição do tamanho da placenta e do peso fetal em animais e em humanos.

Devido à possibilidade de supressão do córtex adrenal (parte da glândula¹⁰ suprarrenal) do recém-nascido, após tratamento prolongado da mãe, a prescrição pelo médico de corticosteroides a mulheres grávidas deve ser feita com cautela, considerando o risco ao feto¹⁵⁵.

No período pré-parto, o uso de corticosteroides em curto prazo, para a prevenção da síndrome⁷⁵ de insuficiência respiratória¹⁵⁶, não causou risco ao feto¹⁵⁵ ou ao recém-nascido.

Edema pulmonar¹⁵⁷ materno com tocólise (inibição do trabalho de parto) e excesso de líquidos foram relatados com o uso de Prednisolon.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Informar ao médico se você estiver amamentando. A administração de Prednisolon não é recomendada durante a amamentação¹⁵⁸.

O fármaco¹⁵⁹ é excretado no leite materno; portanto, não se recomenda a administração a mulheres que estejam amamentando.

Populações especiais

Uso em idosos: pacientes idosos devem ter cautela com o uso de Prednisolon, pois são mais suscetíveis a reações adversas.

Uso em crianças: as crianças que utilizam esteroides em longo prazo devem ser cuidadosamente observadas em relação ao aparecimento de reações adversas graves potenciais, como: obesidade¹⁶⁰, retardo no crescimento, osteoporose¹²⁴ e supressão da glândula¹⁰ suprarrenal.
As crianças tratadas com medicamentos imunossupressores são mais suscetíveis a infecções¹¹¹ do que as crianças saudáveis. Varicela¹⁴³ e sarampo¹⁴⁴, por exemplo, podem apresentar consequências mais graves ou até mesmo fatais em crianças recebendo tratamento com corticosteroides imunossupressores. Nestas crianças, ou em adultos que não tenham contraído estas doenças, deve-se ter cautela especial para evitar tal exposição. Se ocorrer exposição, procure seu médico.

Insuficiência hepática¹⁶¹: Nos pacientes com insuficiência³ do fígado¹⁶², pode ser necessária uma redução da dose. No tratamento com Prednisolon em doenças crônicas ativas do fígado¹⁶², as principais reações adversas, como fratura¹⁶³ vertebral, diabetes¹⁶⁴, pressão sanguínea alta, catarata¹²⁸ e síndrome de Cushing¹⁶⁵ (alteração no corpo desencadeado pelo uso prolongado de corticoide em grande quantidade), ocorreram em cerca de 30% dos pacientes.
Nos pacientes com diminuição da função da tireoide¹¹ e naqueles com cirrose¹⁶⁶ (alteração no fígado¹⁶²) existe efeito acentuado dos corticosteroides.

Tuberculose⁷⁹: Pacientes com tuberculose⁷⁹ ativa ou não-ativa duvidosa, não devem utilizar Prednisolon, exceto como complemento ao tratamento com medicamentos tuberculostáticos, pois pode ocorrer reincidência¹⁶⁷ da doença. Um tratamento preventivo¹⁶⁸ contra a tuberculose⁷⁹ é indicado durante o tratamento prolongado com corticosteroide.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose⁷⁹. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão¹⁶⁹ devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico¹³⁸ precoce e tratamento.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Medicamento-medicamento

Com base no seu potencial de significância clínica, foram selecionadas as seguintes interações medicamentosas com corticosteroides: antiácidos¹⁷⁰; agentes antidiabéticos (oral ou insulina¹⁷¹); glicosídeos digitálicos; diuréticos¹⁷²; medicamentos que induzem enzimas microssomais do fígado¹⁶², tais como: barbitúricos, fenitoína e rifampicina; suplementos de potássio; ritodrina; medicações ou alimentos contendo sódio; somatropina; vacinas de vírus¹³⁰ vivos ou outras imunizações.

Convulsões foram relatadas durante o uso concomitante de metilprednisolona e ciclosporina. Visto que o uso concomitante destes medicamentos resulta em inibição mútua do metabolismo¹⁷³, é possível que os efeitos adversos associados ao uso isolado de cada medicamento sejam mais propensos a ocorrerem.

Os medicamentos que induzem as enzimas do fígado¹⁶² como fenobarbital, fenitoína e rifampicina, podem aumentar a eliminação dos corticosteroides e podem requerer aumento da dose de corticosteroide para atingir a resposta desejada.

Medicamentos como troleandomicina e cetoconazol podem inibir o metabolismo¹⁷³ dos corticosteroides e consequentemente diminuir a eliminação. Portanto, a dose de corticosteroide deve ser adequada para evitar toxicidade¹⁷⁴ esteroidal.

Pode ocorrer aumento do risco de toxicidade¹⁷⁴ com salicilatos quando da interrupção da terapia com corticosteroides. Pacientes portadores de hipoprotrombinemia (alteração que pode diminuir a coagulação⁸⁶) devem ter cautela quando do uso concomitante de aspirina com corticosteroides.

O efeito dos corticosteroides sobre os anticoagulantes¹⁷⁵ orais é variável. Foram observados tanto aumento como diminuição dos efeitos dos anticoagulantes¹⁷⁵, quando administrados concomitantemente com corticosteroides. Portanto, os índices de coagulação⁸⁶ devem ser monitorados para manter o efeito anticoagulante¹⁷⁶ desejado.

Em pacientes tratados com corticosteroides sistêmicos¹⁴⁷, o uso de relaxantes musculares não-despolarizantes pode resultar em relaxamento prolongado.

O uso concomitante de estrogênios pode diminuir o metabolismo¹⁷³ dos corticosteroides, incluindo a hidrocortisona. A necessidade de corticosteroide pode ser reduzida em pacientes que utilizam estrogênios (por exemplo: medicamentos contraceptivos).

O tratamento concomitante com inibidores da CYP3A, incluindo produtos que contenham cobicistate, pode aumentar o risco de eventos adversos sistêmicos¹⁴⁷ dos corticosteroides. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco de tais eventos adversos, neste caso os pacientes devem ser monitorados de perto.

Medicamento-substância química, com destaque para o álcool

O risco de ulceração¹²⁶ gastrintestinal ou hemorragia¹²⁷ é aumentado quando o álcool é utilizado concomitantemente aos glicocorticoides.

Medicamento-exame laboratorial

Os glicocorticoides podem diminuir a absorção de iodo e as concentrações de iodo ligado às proteínas⁹⁷, dificultando a monitoração da resposta terapêutica¹⁰⁹ dos pacientes recebendo medicamento para tireoidite.

Os glicocorticoides podem produzir resultados falso-negativos no teste para infecções¹¹¹ bacterianas sistêmicas. Os glicocorticoides podem suprimir as reações de testes cutâneos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde¹⁷⁷.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Prednisolon deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Prednisolon é uma solução transparente, incolor a levemente amarelada. Possui odor e sabor framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Prednisolon deve ser administrado por via oral com o auxílio do copo medida que acompanha o medicamento.

A dose inicial de Prednisolon poderá variar de 5 a 60 mL (5 a 60 mg de prednisolona básica) por dia, dependendo da doença específica em tratamento.

Em situações de menor gravidade, doses mais baixas podem ser suficientes, enquanto que determinados pacientes necessitam de doses iniciais mais elevadas.

A dose inicial deverá ser mantida ou ajustada até que se observe uma resposta clínica favorável. Se após um período razoável de tempo não houver uma resposta clínica favorável, o tratamento com a prednisolona deverá ser interrompido e o paciente transferido para outra terapia apropriada.

As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas, tendo por base a gravidade da doença e a resposta do paciente ao tratamento.

Após a obtenção de uma resposta favorável, a dose de manutenção deverá ser determinada diminuindo gradativamente a dose inicial a intervalos apropriados, até atingir a dose mínima efetiva.

É necessário que o médico observe constantemente o paciente em relação à posologia.

Dentre as situações que tornam necessário o ajuste de dose incluem-se as alterações do quadro clínico por remissão ou exacerbação da doença, a resposta individual do paciente à medicação e o efeito da exposição do paciente a situações estressantes não diretamente relacionadas à doença sob tratamento. Neste último caso, poderá ser necessário o aumento da dose de prednisolona por um período de tempo adequado à condição do paciente.

Caso seja necessário interromper o tratamento com Prednisolon 1 mg/mL após um longo período de tempo, recomenda-se que a dose seja reduzida gradualmente, e nunca abruptamente.

Procedimentos terapêuticos que devem ser realizados em todo tratamento com corticosteroides:

Sempre que este medicamento for utilizado por tempo prolongado, sua retirada deve ser feita gradualmente e sob supervisão médica a fim de evitar problemas causados por uma possível interrupção da medicação (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

É essencial uma supervisão contínua do paciente após a finalização do tratamento com corticosteroide, pois pode ocorrer reincidência¹⁶⁷ de graves manifestações da patologia¹¹⁰ para a qual o paciente foi tratado.

Em geral, a dose inicial deve ser mantida ou ajustada até que a resposta seja observada. A dose deve então ser gradualmente reduzida até que se alcance a menor dose que mantém uma resposta clínica adequada.

Populações especiais

Estresse e Doença intercorrente: Nos pacientes sob tratamento prolongado com corticosteroide sujeitos ao estresse por traumatismos ou infecção⁵⁸, geralmente, a dose de esteroide deve ser aumentada para cobrir o período de estresse.

Para infecções¹¹¹ moderadas sem febre¹³⁹, nenhum aumento é necessário. Para infecções¹¹¹ mais graves, a dose de prednisona/ prednisolona deve ser duplicada (para um máximo de 20 mg ao dia, caso a dose usual seja inferior a esta).

Insuficiência³ adrenocortical: Insuficiência³ adrenocortical secundária (falta de produção do cortisol pela glândula¹⁰ suprarrenal) induzida por medicamentos pode ser resultante de uma retirada muito brusca de corticosteroides e pode ser minimizada pela redução gradual da dose (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”). Este tipo de insuficiência³ relativa pode persistir durante meses após a descontinuação do tratamento; portanto, em qualquer situação de estresse durante este período, pode ser necessário retomar a terapia hormonal. Se você já está recebendo esteroides, pode ser necessário aumento de dose.

Não há estudos dos efeitos de Prednisolon administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral, conforme recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As reações podem ser classificadas em:

Efeitos prejudiciais são pouco prováveis de ocorrerem com a administração em curto prazo de Prednisolon, mesmo em altas doses. A maioria das reações adversas dos corticosteroides são aquelas resultantes de interrupção ou de uso prolongado em doses elevadas.

Em doses elevadas necessárias para produzir a resposta esperada, os efeitos adversos associados ao uso dos corticosteroides são resultantes da:

• ação excessiva sobre a troca de eletrólitos¹⁷⁸;
• ação excessiva em outros aspectos do metabolismo¹⁷³ incluindo formação de glicose¹⁷⁹;
• ação sobre a reconstituição das células¹⁸⁰ e cicatrização.
• efeito inibitório da secreção de hormônio¹¹² pela suprarrenal através da hipófise¹¹³;

A alteração do balanço entre água e eletrólitos¹⁷⁸ manifesta-se na retenção de sódio: com inchaço⁹⁵ e aumento da pressão sanguínea; e na maior perda de potássio pela urina⁹⁶: com o desenvolvimento de alcalose¹⁸¹ com baixo potássio. Em casos extremos, pode induzir à insuficiência cardíaca¹⁸².

Doses elevadas de corticosteroides ou corticotropinas podem produzir sintomas¹¹⁵ típicos de aumento da atividade da suprarrenal, como “cara de lua”, “corcova de búfalo”, estrias e acne¹⁸³, algumas vezes levando ao desenvolvimento completo da síndrome de Cushing¹⁶⁵. Se a administração do hormônio¹¹² for imediatamente suspensa na presença destes sintomas¹¹⁵, eles são geralmente reversíveis, mas a brusca suspensão pode ser perigosa. A dose de corticosteroide necessária para causar diminuição ou ausência da corticotropina no sangue⁷⁷, com consequente atrofia¹⁸⁴ da suprarrenal e o tempo necessário para isto ocorrer são variáveis. A insuficiência³ aguda da suprarrenal, com perda de consciência, pode ocorrer durante o tratamento prolongado ou na interrupção do tratamento e pode ser precipitada por infecção⁵⁸ ou traumatismos.

Foi relatado retardo do crescimento em crianças e neste aspecto a cortisona apresenta 1/10 da potência quando comparada à prednisona e prednisolona. Outros efeitos tóxicos incluem alterações mentais e neurológicas, aumento da pressão sanguínea dentro do crânio¹⁸⁵ e na redução abrupta da dose durante o tratamento de artrite reumatoide¹⁸, fatalidades atribuídas a lesões⁴³ de pequenas artérias¹⁸⁶ e arteríolas¹⁸⁷.

Infecções¹¹¹ podem ser mascaradas, visto que os corticosteroides apresentam propriedades anti-inflamatórias e para diminuição da febre¹³⁹ e podem produzir sensação de bem-estar. A administração dos corticosteroides pode também causar redução no número de células brancas do sangue⁹² responsáveis pela imunidade¹⁸⁸. Fraqueza muscular é um evento adverso ocasional da maioria dos corticosteroides, principalmente quando administrados em doses elevadas.

Distúrbios cardíacos, como cardiomiopatia hipertrófica em bebês¹⁸⁹ prematuros, podem ocorrer.

Pós-comercialização

Reação comum:

• Gastrintestinais: aumento de apetite; indigestão.
• Neurológicas: nervosismo ou cansaço; insônia.
• Dermatológicas: reações alérgicas locais.
• Gastrintestinais: podem ocorrer inflamação¹⁴ do pâncreas¹⁹⁰ e ulceração¹²⁶ no esôfago¹⁹¹ (ferida no estômago¹⁹²). Ulceração¹²⁶ em estômago¹⁹² e/ou duodeno¹⁹³ é uma complicação ocasional. A elevada incidência¹⁹⁴ de sangramento e perfuração nestas úlceras⁶¹ e o seu desenvolvimento natural tornaram-se problemas graves.
• Oftalmológicas: o uso prolongado dos glicocorticoides pode resultar em catarata¹²⁸ (particularmente em crianças), projeção do globo ocular¹⁹⁵ para frente, ou aumento da pressão dentro do olho⁵⁵ que pode resultar em glaucoma¹³⁴ ou pode, ocasionalmente, danificar o nervo óptico e em casos raros, levar à cegueira. O estabelecimento de infecções¹¹¹ secundárias por fungos ou vírus¹³⁰ dos olhos⁷¹ pode também ser intensificado.
• Bioquímicas: todos os glicocorticoides aumentam a formação de glicose¹⁷⁹. 1/5 dos pacientes tratados com elevadas doses de glicocorticoides desenvolveu diabetes¹⁶⁴ por esteroide. O tratamento com doses elevadas de corticosteroides pode induzir ao aumento acentuado dos triglicérides¹⁹⁶ no sangue⁷⁷, com plasma¹⁹⁷ leitoso.

Reação incomum a muito rara:

• Dermatológicas: retardo da cicatrização das feridas, face¹⁹⁸ avermelhada, aumento do suor, facilidade em ter hematoma¹⁹⁹, barba, acne¹⁸³ na face¹⁹⁸, peito²⁰⁰ e costas²⁰¹, estrias das coxas²⁰² avermelhadas, nádegas²⁰³ e ombros. Após vários meses de tratamento com doses elevadas, pode ocorrer diminuição da espessura da pele¹⁷. Manifestações dermatológicas alérgicas a corticosteroides incluem erupção²⁰⁴ cutânea²⁰⁵ e/ ou dermatite³⁶ alérgica, urticária⁵² e angioedema²⁰⁶ (inchaço⁹⁵ em região subcutânea²⁰⁷ ou em mucosas³⁵, geralmente de origem alérgica). Áreas arroxeadas normalmente ocorrem em superfícies extensoras, no dorso²⁰⁸ da mão²⁰⁹ e na parte radial do antebraço²¹⁰.
• Neurológicas: dor de cabeça²¹¹, tontura²¹², atividade motora aumentada, alterações isquêmicas de nervos, alterações no eletroencefalograma²¹³ (EEG) e crises. Doses elevadas podem causar alterações comportamentais e de personalidade, variando de nervosismo, euforia ou alterações no humor a episódios psicóticos que podem incluir tanto estado maníaco quanto depressivo, estado paranóico e psicose²¹⁴ tóxica aguda.
• Endócrinas: Existem efeitos metabólicos, envolvendo principalmente os carboidratos. Pode ocorrer supressão do crescimento nas crianças. A síndrome de Cushing¹⁶⁵ pode resultar de elevação prolongada dos níveis de glicocorticoide no sangue⁷⁷. Em alguns homens, o uso de corticosteroides resultou em aumento ou diminuição da motilidade e do número de espermatozoides²¹⁵. Irregularidades menstruais são comuns. A retenção de fosfato decorrente de insuficiência renal²¹⁶ causada pela insuficiência³ adrenal pode também provocar manifestações de hipoparatireoidismo.
• Gastrintestinais: incluem náusea²¹⁷, vômitos²¹⁸, perda do apetite (que pode resultar em perda de peso), diarreia²¹⁹ ou prisão de ventre, distensão abdominal e irritação do estômago¹⁹².
• Cardiovascular: retenção de sal e água, que pode resultar também em aumento da pressão sanguínea. Queda dos níveis de potássio no sangue⁷⁷ pode causar arritmia²²⁰ e parada cardíaca.
• Musculoesqueléticas: osteoporose¹²⁴ e fraturas por compressão de vértebras podem ocorrer em pacientes de todas as idades. A osteoporose¹²⁴ é uma indicação para a suspensão do tratamento. Miopatia²²¹ (problema no sistema muscular²²²), caracterizada por enfraquecimento da musculatura proximal²²³ dos braços, pernas e da sua musculatura da bacia e do ombro associadas, é ocasionalmente relatada em pacientes que estão sob tratamento com doses elevadas de corticosteroides e pode ser causada por relaxantes musculares não- despolarizantes. Isto pode ocorrer logo após o início do tratamento e pode ser suficientemente grave, impedindo os movimentos. Isto é uma indicação para a suspensão do tratamento. Morte de células¹⁸⁰ dos ossos foi frequentemente descrita e envolve preferencialmente a cabeça²¹¹ do fêmur²²⁴ e úmero²²⁵.

Reação com frequência desconhecida

• Oftalmológicas: visão¹³² turva, coriorretinopatia.
• Endócrinas (reações químicas que acontecem no corpo pelo sistema): crise de feocromocitoma¹³⁶ (tumor¹³⁷ da glândula¹⁰ suprarrenal) - efeito da classe de corticosteroides (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
• Distúrbios renais e urinários: crise renal¹⁴⁹ esclerodérmica* em pacientes que já sofrem de esclerodermia (doença autoimune³¹). Sinais¹¹⁶ de crise renal¹⁴⁹ esclerodérmica incluem aumento da pressão arterial¹⁵⁰ e diminuição da produção de urina⁹⁶. *Entre as diferentes subpopulações, a prevalência²²⁶ de crise renal¹⁴⁹ esclerodérmica varia. O maior risco foi reportado em pacientes com esclerose²²⁷ sistêmica difusa. O menor risco, foi reportado em pacientes com esclerose²²⁷ sistêmica limitada e esclerose²²⁷ sistêmica com início na juventude.

Efeitos adversos causados pela interrupção do tratamento: fraqueza muscular, queda da pressão sanguínea, queda da taxa de açúcar²²⁸ no sangue⁷⁷ (hipoglicemia²²⁹), dor de cabeça²¹¹, náusea²¹⁷, vômitos²¹⁸, cansaço e dores musculares e nas articulações¹⁵. Fraqueza muscular e endurecimento nas articulações¹⁵ podem persistir por um período de 3 a 6 meses após a descontinuação do tratamento. Reações adversas dos corticosteroides são aquelas resultantes da interrupção ou do uso prolongado em altas doses.

As seguintes reações adversas foram relatadas; entretanto, não existe nenhuma informação sobre sua incidência¹⁹⁴.

• Gerais: retardo do crescimento em crianças pelo tratamento de longo prazo com corticosteroides.
• No sangue⁷⁷: aumento da contagem total de leucócitos²³⁰ (glóbulos brancos do sangue⁷⁷), com aumento nos neutrófilos²³¹ e diminuição nos monócitos²³², linfócitos e eosinófilos²³³ (tipos de leucócito).
• Imunológicas: a frequência e a gravidade das infecções¹¹¹ clínicas aumentam durante a terapia com glicocorticoide.
• Reações graves ou com risco de vida: supressão do eixo entre o hipotálamo²³⁴ e a suprarrenal é uma das consequências de administrações repetidas de glicocorticoides (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”). Em alguns casos, a insuficiência³ adrenal aguda após um período de tratamento com glicocorticoides foi fatal.
• Neurológicas: epilepsia¹²¹ latente pode ser manifestada pelo tratamento com corticosteroide. Tratamento em longo prazo pode resultar em aumento da pressão sanguínea benigna dentro do crânio¹⁸⁵.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Os primeiros sinais¹¹⁶ habituais de superdose de hidrocortisona (ex.: aumento do peso corpóreo devido à retenção de líquidos) não são índices confiáveis de superdose de prednisolona. Devido a este fato, é recomendado que os níveis da dose não sejam excedidos e que todos os pacientes que estejam utilizando prednisolona fiquem sob cuidadosa supervisão médica.

O tratamento da superdose é sintomático²³⁵, sendo que a dose deve ser diminuída ou o tratamento com o produto ser interrompido.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

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