

Azopt
ALCON
Azopt®
Brinzolamida 1 %
Suspensão Oftálmica Estéril
Forma Farmacêutica e Apresentação de Azopt
AZOPT 1% Suspensão Oftálmica é apresentado em frasco plástico conta-gotas contendo 5 ml.
Composição de Azopt
Cada ml contém
Brinzolamida..................10 mg.
Veículo constituído de manitol, carbômero 974P, tiloxapol, cloreto de sódio, com edetato dissódico e cloreto de benzalcônio como conservantes e água purificada q.s.p. 1ml.
Indicações de Azopt
AZOPT Suspensão Oftálmica a 1% está indicado no tratamento da pressão intra-ocular elevada em pacientes com hipertensão1 ocular ou glaucoma2 de ângulo aberto.
Contra-Indicações de Azopt
AZOPT está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer dos seus componentes.
Precauções e Advertências de Azopt
Gerais para os pacientes:
Exclusivamente para uso tópico3.O conservante presente na suspensão oftálmica AZOPT, cloreto de benzalcônio, pode ser absorvido pelas lentes de contato gelatinosas. Portanto, estas devem ser retiradas para a instilação de AZOPT, podendo ser recolocadas depois de 15 minutos da instilação.
Não usar se o selo de segurança da Alcon na tampa estiver danificado ou ausente.
Manter fora do alcance das crianças.
Conservar AZOPT Suspensão Oftálmica a 1% entre 4 e 30ºC.
Depois de instilar AZOPT a visão4 pode ficar temporariamente embaçada. Deve-se tomar cuidado ao se operar máquinas ou dirigir veículos.
Evitar que a ponta do conta-gotas entre em contato com qualquer tipo de superfície. A contaminação por bactérias pode causar infecção5 ocular. O uso de soluções contaminadas pode causar sérios danos ao olho6, com subseqüente perda da visão4.
Deve-se advertir os pacientes de que no caso de cirurgia ocular ou no caso de se desenvolver um problema ocular (como trauma ou infecção5), devem procurar imediatamente o seu especialista para saber se podem continuar com o uso da presente embalagem multidose.
Foi observado que há atividade da anidrase carbônica tanto no citoplasma7 como ao redor da membrana plasmática8 do endotélio9 da córnea10. Porém, o efeito da administração contínua de AZOPT no endotélio9 corneano ainda não foi avaliado extensivamente.
O tratamento de pacientes com glaucoma2 agudo11 de ângulo fechado requer intervenções terapêuticas além da administração dos agentes hipotensivos. AZOPT ainda não foi estudado neste tipo de paciente.
AZOPT Suspensão Oftálmica não foi estudado em pacientes com insuficiência renal12 severa (ClCr < 30 ml/min.). Devido ao fato de que AZOPT e seus metabólitos13 são predominantemente excretados pelo rim14, o seu uso não é recomendado nestes pacientes.
AZOPT não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática15 e deve ser utilizado com precaução nestes pacientes.
Há um possível efeito adicional aos efeitos sistêmicos16 conhecidos dos inibidores da anidrase carbônica nos pacientes que estiverem em tratamento com um inibidor da anidrase carbônica por via oral e AZOPT. Não se recomenda a administração concomitante dos dois inibidores.
AZOPT é uma sulfonamida e apesar de sua administração tópica, apresenta absorção sistêmica, e portanto podem ocorrer os mesmos tipos de reações adversas atribuídas às sulfonamidas. Deve-se recomendar aos pacientes que se observarem o aparecimento de reações oculares sérias ou sistêmicas, ou se ocorrerem sinais17 de hipersensibilidade, devem interromper o tratamento e consultar seu especialista. Ocorreram óbitos, embora pouco freqüentes, devido a reações severas às sulfonamidas, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson18, necrólise epidérmica tóxica19, necrose20 hepática21 fulminante, agranulocitose22, anemia aplásica23 e outras alterações sangüíneas. A sensibilização pode voltar a ocorrer quando se volta a administrar uma sulfonamida por qualquer via corporal. Se aparecerem sinais17 de hipersensibilidade, ou reações severas, deve-se suspender o uso deste produto.
Carcinogênese, mutagênese e diminuição da fertilidade: Não há dados disponíveis sobre a influência da brinzolamida na carcinogênese. Os seguintes testes, para conhecer seus possíveis efeitos na mutagênese, foram negativos: (1) teste de micronúcleo em ratos, (2) teste de troca de cromátides in vivo e (3) teste de Ames para Escherichia coli. O teste in vitro de mutação24 precoce do linfoma25 em ratos foi negativo na ausência de ativação, mas foi positivo na presença de ativação cromossômica. Em estudos de reprodução26 em ratas, não foram observados efeitos adversos na fertilidade ou na capacidade de reprodução26 de machos ou fêmeas tratadas com brinzolamida com dosagens de até 18 mg/kg/dia (uma dose 375 vezes maior do que a recomendada para o uso oftálmico em seres humanos).
Uso durante a gravidez27: Efeitos teratogênicos28: Os estudos sobre o desenvolvimento de toxicidade29 em coelhos tratados com doses orais de 1, 3 e 6 mg/kg/dia de brinzolamida (20, 62 e 125 vezes maior do que a recomendada para o uso oftálmico em seres humanos) produziram toxicidade29 na mãe com a dosagem de 6 mg/kg/dia e um aumento significativo na quantidade de variações no feto30, tais como ossos cranianos acessórios, embora tenha sido a única variação fetal moderadamente elevada com dosagens de 1 e 6 mg/kg. Em ratas que receberam doses orais de 18 mg/kg/dia (uma dose 375 vezes maior do que a recomendada para o uso oftálmico em seres humanos), o peso dos fetos nas mães diminuiu estatisticamente durante a gestação e este foi proporcional à redução do ganho de peso materno sem efeitos estatisticamente significativos no desenvolvimento dos órgãos ou dos tecidos. Os aumentos de vértebras esternais sem ossificação, a redução da ossificação craniana e um osso hióide31 sem ossificação que foram observados com dosagens de 6 e 18 mg/kg não foram estatisticamente significativos. Não foram observadas malformações32 relacionadas ao tratamento. Depois da administração de brinzolamida C14 por via oral a ratas prenhes, observou-se que a radioatividade tinha cruzado a placenta e estava presente nos tecidos e no sangue33 do feto30.
Não foram feitos estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. AZOPT deve ser utilizado durante a gravidez27 apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o feto30.
Lactantes34: Em um estudo realizado em ratas, às quais foi administrada brinzolamida durante a lactação35, foram observadas diminuições do ganho de peso da prole quando usada a dose de 15 mg/kg/dia (uma dose 312 vezes maior do que a recomendada para o uso oftálmico em seres humanos).
Não foram observados outros efeitos. Entretanto, depois da administração de brinzolamida C14 por via oral a ratas durante a lactação35, foi encontrada radioatividade no leite em concentrações menores do que as encontradas no sangue33 e plasma36. Não se sabe se esta droga é excretada no leite materno humano. Devido ao fato de muitas drogas serem excretadas no leite materno e devido à possibilidade de ocorrerem sérias reações adversas nos lactentes37, cujas mães estão em tratamento com AZOPT Suspensão Oftálmica, deve-se considerar a necessidade de se interromper a amamentação38 ou o tratamento com a droga, levando-se em conta a importância da administração do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico: A segurança e eficácia em pacientes pediátricos ainda não foram estabelecidas.
Interações Medicamentosas de Azopt
AZOPT Suspensão Oftálmica 1% contém um inibidor da anidrase carbônica. Durante os testes clínicos com a brinzolamida, não foram relatadas alterações do equilíbrio ácido-básico ou dos eletrólitos39. Entretanto , em pacientes tratados por via oral com inibidores da anidrase carbônica, foram observadas algumas interações com doses elevadas de salicilato. Portanto, a possível interação entre estas drogas deve ser considerada nos pacientes que recebem AZOPT.
Reações Adversas de Azopt
Em estudos clínicos realizados com AZOPT (suspensão oftálmica de brinzolamida a 1%), as reações adversas observadas com mais freqüência foram visão4 embaçada e sabor amargo, ácido ou incomum na boca40. Estes efeitos ocorreram em 5 a 10% dos pacientes. De 1 a 5% dos pacientes sofreram blefarite41, dermatite42, olho6 seco, sensação de corpo estranho no olho6, dor de cabeça43, hiperemia44, secreção e incômodo ocular, ceratite, dor, prurido45 e rinite46 ocular. As reações adversas seguintes tiveram uma incidência47 menor do que 1%: reações alérgicas, alopecia48, dor no peito49, conjuntivite50, diarréia51, diplopia52, enjôos, secura na boca40, dispnéia53, dispepsia54, fadiga55 ocular, hipertonia56, ceratoconjuntivite, ceratopatia, dor renal57, sensação de olho6 grudado ou crostas nas pálpebras58, náuseas59, faringite60, lacrimejamento e urticária61.
Posologia e Administração de Azopt
AGITAR BEM ANTES DE USAR. Instilar 1 gota62 no saco conjuntival do(s) olho6(s) afetado(s) 2 vezes por dia, na terapia única ou adjuvante. Quando outro agente antiglaucomatoso oftálmico for substituído por AZOPT, interromper o outro agente após a dose apropriada do dia e iniciar o tratamento com AZOPT no dia seguinte.
Se for usado mais do que um produto tópico3 oftálmico, estes devem ser administrados com um intervalo de 10 minutos entre cada um.
NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE63.
Azopt - Laboratório
ALCON
AV. N. SRA. DA ASSUNCAO, 736
SAO PAULO/SP
- CEP: 05359001
Tel: (011 )268-7433
Fax: (011 )819-2171
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