INFORMAÇÕES TÉCNICAS CAPOTEN 12,5 MG, 25 MG E 50 MG

Atualizado em 18/05/2016

FARMACOLOGIA1 CLÍNICA

Mecanismo de Ação

O exato mecanismo de ação do CAPOTEN ®  (captopril) ainda não foi completamente elucidado.Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão2 e na insuficiência cardíaca3 parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona.
Entretanto, não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a resposta à droga.
A redução da angiotesina II leva a uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.
A enzima4 conversora de angiotensina (ECA) é idêntica à bradicininase e o captopril também pode interferir na degradação da bradicinina5, provocando aumentos das concentrações de bradicinina5 ou de prostaglandina6 E2.

Farmacocinética

O captopril é rapidamente absorvido por via oral; os picos sangüíneos ocorrem em cerca de 1 hora. A absorção mínima média é de aproximadamente 75%. A presença de alimento no trato gastrintestinal reduz a absorção em cerca de 30 a 40% portanto, captopril deve ser administrado 1 hora antes das refeições. Aproximadamente 25 à 30% da droga circulante liga-se às proteínas7 plasmáticas. A meia vida de eliminação aparente no sangue8 é, provavelmente, menor do que 3 horas. Mais de 95% da dose absorvida é eliminada na urina9 : 40 a 50% como droga inalterada e o restante, como metabólitos10 (dímero dissulfeto do captopril e dissulfeto captopril-cisteína). O comprometimento renal11 pode resultar em acúmulo da droga.
Estudos em animais indicam que o captopril não atravessa a barreira hemato-encefálica12 em quantidades significativas.

Farmacodinâmica

Reduções máximas da pressão arterial13 são freqüentemente observadas 60 à 90 minutos após administração oral de uma dose individual de CAPOTEN ® (captopril). A duração do efeito é relacionada à dose. A redução da pressão arterial13 pode ser progressiva; assim, para se atingir os efeitos terapêuticos máximos, podem ser necessárias várias semanas de tratamento. Os efeitos hipotensores do captopril e dos diuréticos14 tipo tiazídicos são aditivos. A pressão arterial13 é reduzida com a mesma intensidade, tanto na posição ereta, quanto supina. Os efeitos ortostáticos e taquicardia15 são infreqüentes, porém, podem ocorrer em pacientes com depleção16 de volume. Não foi observado nenhum aumento abrupto da pressão arterial13 após a interrupção súbita de CAPOTEN ® (captopril).

Em pacientes com insuficiência cardíaca3, demonstrou-se reduções significativas da resistência vascular17 periférica (sistêmica) e da pressão arterial13 (pós-carga), redução da pressão capilar18 pulmonar (pré-carga) e da resistência vascular17 pulmonar. Demonstrou-se aumento do débito cardíaco19 e do tempo de tolerância ao exercício (TTE). Estes efeitos clínicos e hemodinâmicos ocorrem após a primeira dose e parecem persistir durante todo o período da terapia. Observou-se melhora clínica em alguns pacientes onde os efeitos hemodinâmicos agudos foram mínimos.

O tratamento com captopril resultou em melhoria da sobrevida20 a longo prazo e dos resultados clínicos no estudo SAVE - "Survival and Ventricular Enlargement", com 2.231 pacientes com infarto do miocárdio21.
O estudo multicêntrico, randomizado22, duplo-cego, controlado por placebo23, envolveu pacientes (com idade entre 21-79 anos) que  demonstravam disfunção ventricular esquerda (fração de ejeção ? 40%) sem manifestação de insuficiência cardíaca3.
Especificamente, o captopril reduziu :
todas as causas de mortalidade24 (redução do risco em 19%, p = 0,022);
a incidência25 de morte cardiovascular (redução do risco em 21%, p= 0,017);
manifestações de insuficiência cardíaca3, onde se faz necessário a introdução ou o aumento de digitálicos e diuréticos14 (redução do risco em 19%, p = 0,008) ou da terapia com inibidores da ECA (redução do risco em 35%, p < 0,001);
casos de hospitalização por insuficiência cardíaca3 (redução do risco em 20%, p = 0,034);
casos de infarto do miocárdio21 clínico recorrente (redução do risco em 25%, p = 0,011);
a necessidade de condutas de revascularização coronariana (transplante secundário de aorta26 coronária e angioplastia27 coronária transluminal percutânea - redução do risco em 24%, p = 0,014).

O captopril melhorou a sobrevida20 e os resultados clínicos mesmo quando adicionada a outras terapias pós-infarto do miocárdio21, tais como com trombolíticos, beta-bloqueadores ou ácido acetilsalicílico.
Os mecanismos pelos quais o captopril resulta nessas melhorias incluem a atenuação da dilatação progressiva e da deterioração da função do ventrículo esquerdo e a inibição da ativação neuro-humoral28.

Em estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado por placebo23 em pacientes com diabetes29 mellitus insulino-dependentes, retinopatia e proteinúria30, com ou sem hipertensão2 (permitiu-se o tratamento com agentes anti-hipertensivos convencionais para se obter o controle da pressão arterial13), o tratamento com captopril resultou em redução de 51% do risco de duplicação da creatinina31 sérica (p? 0,01), além da redução em 51% do risco de morbidade32/mortalidade24 no estágio final da doença renal11 (diálise33 ou transplante renal11) ou morte (p? 0,01). Os efeitos do tratamento com captopril sobre a manutenção da função renal11 são adicionais a qualquer benefício alcançado a partir da redução da pressão arterial13. Nos pacientes com diabetes29 mellitus e microalbuminúria34, o captopril reduziu a taxa de excreção da albumina35 e atenuou o declínio da taxa de filtração gromerular durante 2 anos de tratamento.

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Complementos

1 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
2 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
3 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
4 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
5 Bradicinina: É um polipeptídio plasmático que tem função vasodilatadora e que se forma em resposta à presença de toxinas ou ferimentos no organismo.
6 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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8 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
12 Encefálica: Referente a encéfalo.
13 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
14 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
15 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
16 Depleção: 1. Em patologia, significa perda de elementos fundamentais do organismo, especialmente água, sangue e eletrólitos (sobretudo sódio e potássio). 2. Em medicina, é o ato ou processo de extração de um fluido (por exxemplo, sangue) 3. Estado ou condição de esgotamento provocado por excessiva perda de sangue. 4. Na eletrônica, em um material semicondutor, medição da densidade de portadores de carga abaixo do seu nível e do nível de dopagem em uma temperatura específica.
17 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
18 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
19 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
20 Sobrevida: Prolongamento da vida além de certo limite; prolongamento da existência além da morte, vida futura.
21 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
22 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
23 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
24 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.
25 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.

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26 Aorta: Principal artéria do organismo. Surge diretamente do ventrículo esquerdo e através de suas ramificações conduz o sangue a todos os órgãos do corpo.
27 Angioplastia: Método invasivo mediante o qual se produz a dilatação dos vasos sangüíneos arteriais afetados por um processo aterosclerótico ou trombótico.
28 Neuro-humoral: Relativo a sistemas regulatórios neurais e humorais (hormonais).
29 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
» Diabetes. Saiba mais.
30 Proteinúria: Presença de proteínas na urina, indicando que os rins não estão trabalhando apropriadamente.
31 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
32 Morbidade: Morbidade ou morbilidade é a taxa de portadores de determinada doença em relação à população total estudada, em determinado local e em determinado momento.
33 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.
34 Microalbuminúria: Pequena quantidade da proteína chamada albumina presente na urina, detectável por exame laboratorial. É um sinal precoce de dano aos rins (nefropatia), uma complicação comum e séria do diabetes. A ADA (American Diabetes Association) recomenda que as pessoas com diabetes tipo 2 testem a microalbuminúria no momento do diagnóstico e uma vez por ano após o diagnóstico. Pessoas com diabetes tipo 1 devem ser testadas após 5 anos do diagnóstico e a cada ano após o diagnóstico. A microalbuminúria é evitada com o controle da glicemia, redução na pressão sangüínea e modificação na dieta.
35 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.

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