INFORMAÇÃO TÉCNICA NECAMIN
O mebendazol é um fármaco1 antihelmíntico de amplo espectro, que apresenta ação contra nematódios e cestódios. O mebendazol exerce sua atividade antihelmíntica através do bloqueio da captação de glicose2 pelo helminto3 e a consequente depleção4 do glicogênio5 resulta numa diminuição da formação de tristofato de adenosina (ATP6), necessária para a sobrevivência7 e para a reprodução8 do helminto3, acarretando a morte do parasita9.
NECAMIN é pouco absorvido pelo trato gastrintestinal (apenas 5 a 10% da dose total administrada).
Os níveis plasmáticos de mebendazol são muito baixos, uma vez que o fármaco1 é pouco e irregularmente absorvido no trato digestivo.
Apresenta alto índice de ligação às proteínas10 plasmáticas, cerca de 95%.
NECAMIN é intensamente metabolizado no fígado11. A baixa disponibilidade sistêmica do mebendazol resulta da combinação de baixa absorção, pouca solubilidade do fármaco1 e rápida metabolização hepática12, durante o efeito de primeira passagem. É transformado em metabólitos13 amino, hidroxi e hidroxilamino, que são inativos.
NECAMIN age por contato direto com os vermes na luz intestinal do hospedeiro. A imobilização e morte dos helmintos14 ocorre lentamente e sua eliminação do trato gastrintestinal se completa poucos dias após o tratamento.
Após a administração oral de uma dose de 1,18 mcg de mebendazol, o tempo para se atingir o pico de concentração plasmática máxima foi de 0,42 horas.
Cerca de 2% da dose de mebendazol administrada é eliminada na urina15, durante as primeiras 24 a 48 horas. O fármaco1 é, em sua maior parte, eliminado pela bile16, inalterado ou sob a forma de metabólitos13 conjugados.