CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS AKINETON RETARD

Atualizado em 19/07/2016

AKINETON (cloridrato de biperideno) contém como princípio ativo o biperideno, um agente anticolinérgico predominantemente central. O biperideno é indicado para tratamento do Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos1 e outras drogas que bloqueiam os receptores de dopamina2 nos gânglios3 da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina2.

Mudanças bioquímicas degenerativas4 do Parkinsonismo causam um déficit de dopamina2 no núcleo

estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica5 e dopaminérgica. O biperideno bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina6. Sintomas7 como hipersalivação ou aumento da sudorese8 podem ser minimizados com biperideno. É recomendado também, como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, este possui um aumento no efeito sobre a acinesia dos pacientes portadores de Parkinsom.


Farmacodinâmica

O biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central9.

Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando comparados aos da atropina. O

biperideno se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo de receptor muscarínico no cérebro10) periféricos e centrais. Nos estudos experimentais em animais, o biperideno modificou os estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação central.


Farmacocinética

Após a administração oral, o cloridrato de biperideno (4 mg correspondente a 3,59 mg de biperideno) é rapidamente absorvido depois de um período de latência11 de 30 minutos e meia vida de 20 min. Pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/mL é atingido 1,5h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de 24  4,1 L/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 L/ h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação é de 21 horas.

O primeiro pico da concentração plasmática ocorre em 3,5 horas e o secundo pico ocorre após 10 a 12 horas.

A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato de biperideno, é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2 mg de cloridrato de biperideno duas vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos.

Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva - ASC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6  0,8 mL/min/kg.

A absorção do AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido revestido retard é consideravelmente mais lenta em comparação ao comprimido simples, com o primeiro pico de concentração plasmática em 3,5 horas e o segundo pico de 1 ng/mL após 10 a 12 horas. A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a administração do AKINETON (cloridrato de biperideno). A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O biperideno se liga amplamente às proteínas12 plasmáticas. Além da albumina13, a glicoproteína ácida α-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é  independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos japoneses. Não se sabe o fator que causa essa diferença. O biperideno se liga às proteínas12 plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O biperideno sofre metabolização quase completa; não se detecta biperideno inalterado na urina14. O metabólito15 principal do biperideno é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos16 (produtos de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais, pela urina14 e pelas fezes.

Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com alterações das funções hepática17 ou renal18.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
2 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
3 Gânglios: 1. Na anatomia geral, são corpos arredondados de tamanho e estrutura variáveis; nodos, nódulos. 2. Em patologia, são pequenos tumores císticos localizados em uma bainha tendinosa ou em uma cápsula articular, especialmente nas mãos, punhos e pés.
4 Degenerativas: Relativas a ou que provocam degeneração.
5 Colinérgica: 1. Relativo a ou semelhante à acetilcolina, especialmente quanto à ação fisiológica. 2. Diz-se das sinapses ou das fibras nervosas que liberam ou são ativadas pela acetilcolina.
6 Acetilcolina: A acetilcolina é um neurotransmissor do sistema colinérgico amplamente distribuído no sistema nervoso autônomo.
7 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
8 Sudorese: Suor excessivo

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9 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.

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10 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
11 Latência: 1. Estado, caráter daquilo que se acha latente, oculto. 2. Por extensão de sentido, é o período durante o qual algo se elabora, antes de assumir existência efetiva. 3. Em medicina, é o intervalo entre o começo de um estímulo e o início de uma reação associada a este estímulo; tempo de reação. 4. Em psicanálise, é o período (dos quatro ou cinco anos até o início da adolescência) durante o qual o interesse sexual é sublimado; período de latência.
12 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
13 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
14 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
15 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
17 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
18 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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