FARMACOCINÉTICA AMPHOCIL

Atualizado em 25/05/2016

Dados de estudos de farmacocinética em animais demonstraram picos de níveis plasmáticos inferiores e valores de área sob a curva de concentração sangüínea (ASC) total  maiores após tratamento com AMPHOCIL, comparados com doses eqüivalentes de anfotericina B convencional .Nos estudos de distribuição em animais, concentrações mais elevadas de anfotericina B, medidas no fígado1, baço2 e medula óssea3, não foram  acompanhadas de  evidência de toxicidade4 aumentada nesses órgãos após administração de AMPHOClL. Os níveis nos rins5, o principal sitio de toxicidade4 da anfotericina B convencional, foram quatro a cinco vezes inferiores após tratamento com AMPHOCIL e se correlacionaram com nefrotoxicidade6  reduzida, comparados com anfotericina B  convencional. A tabela a seguir mostra parâmetros farmacocinéticos em humanos após dose única de AMPHOCIL de 0,25; 0,5; 1,0 e 1,5 mg/kg. Os valores apresentados são parâmetros derivados do modelo que consiste em 3-4 indivíduos por nível da dose. Concentrações plasmáticas mínimas de anfotericina B foram medidas em pacientes submetidos a transplantada medula óssea3 que receberam tratamento diário com 0,5 a 5,0 mg/kg de AMPHOCIL por até 6 semanas. As concentrações plasmáticas mínimas de anfotericina B não aumentaram para níveis de dose de até 4,0 mg/Kg/dia, mas aproximadamente dobraram em pacientes que receberam 5,0 mg/Kg/dia por até 6 semanas. O aumento nas concentrações plasmáticas mínimas sugere que  ocorreu acúmulo sistêmico7 de anfotericina B; entretanto esse acúmulo resultou em aumento de incidência8 de eventos tóxicos. Estudos detalhados de distúrbios em humanos não foram conduzidos com anfotericina B convencional, e também o seu metabolismo9 não está completamente elucidado. Esses tópicos também não foram estudados com AMPHOCIL


Parâmetro            Nível de dose de AMPHOCIL (mg/kg)
Farmacocinético        0,25    0,5    1,0    1,5

Cm/ax (mcg/ml)            1,0    1,3    2,2    2,5

ASC (mcg-h/ml)        9,1    20,0    45,6    56,8

Cl (l/h)                2,1    1,8    1,5    2,1

t1/2* (h)                86    157    244    235

Vd (l)                250    389    514    660

* t1/2 = meia vida de eliminação

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Complementos


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1 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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2 Baço:

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3 Medula Óssea: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
4 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.

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5 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
6 Nefrotoxicidade: É um dano nos rins causado por substâncias químicas chamadas nefrotoxinas.
7 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
8 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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