INFORMAÇÕES TÉCNICAS TALERC

Atualizado em 25/05/2016

TALERC é um agente antialérgico. Apresenta nítida atividade bloqueadora dos receptores H1, antagonizando, assim, os efeitos da histamina1. Além disso, possui uma ação inibidora sobre a liberação de histamina1 e de SRS-A (substância de reação lenta da anafilaxia2), um efeito antagonista3 sobre outros mediadores químicos, tais como leucotrienos4 C4, PAF (fator ativador de plaquetas5) e serotonina. Os efeitos antiinflamatórios e antialérgicos foram claramente demonstrados nos estudos pré-clínicos. A epinastina passa a barreira hematoencefálica apenas em grau muito limitado, sendo assim praticamente isenta de efeitos sobre o sistema nervoso central6. Em estudos clínicos demonstrou-se a utilidade de TALERC, administrado em dose única diária, na rinite7 alérgica e nas patologias dermatológicas pruriginosas8. Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 1,7 a 3,2 horas. A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 a 13 horas. A biodisponibilidade do cloridrato de epinastina, após absorção pelo trato gastrintestinal, é de 40% aproximadamente; não existe importante efeito de primeira passagem hepática9. A ligação protéica é de aproximadamente 64%. Existe uma relação linear entre concentrações plasmáticas e doses administradas. De uma dose oral radioativa, em média 25,4% foram eliminados pela urina10 e 70,4%, pelas fezes. A substância foi eliminada predominantemente de forma inalterada. A parcela de metabólitos11 foi pequena. O clearance renal12 foi elevado,com 518,7 ± 83,8 ml/min.

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Complementos

1 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
2 Anafilaxia: É um tipo de reação alérgica sistêmica aguda. Esta reação ocorre quando a pessoa foi sensibilizada (ou seja, quando o sistema imune foi condicionado a reconhecer uma substância como uma ameaça ao organismo). Na segunda exposição ou nas exposições subseqüentes, ocorre uma reação alérgica. Essa reação é repentina, grave e abrange o corpo todo. O sistema imune libera anticorpos. Os tecidos liberam histamina e outras substâncias. Esse mecanismo causa contrações musculares, constrição das vias respiratórias, dificuldade respiratória, dor abdominal, cãimbras, vômitos e diarréia. A histamina leva à dilatação dos vasos sangüíneos (que abaixa a pressão sangüínea) e o vazamento de líquidos da corrente sangüínea para os tecidos (que reduzem o volume de sangue) o que provoca o choque. Ocorrem com freqüência a urticária e o angioedema - este angioedema pode resultar na obstrução das vias respiratórias. Uma anafilaxia prolongada pode causar arritmia cardíaca.
3 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
4 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.

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5 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.

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6 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
7 Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
8 Pruriginosas: Relativas a ou próprias de prurido, que coçam, que causam coceira ou comichão. Em medicina, é o que produz prurido; prurientes, prurígenas.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
11 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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