FARMACOCINÉTICA AMPICILINA

Atualizado em 28/05/2016

Absorção
A Ampicilina é estável na presença de ácido gástrico1, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal (cerca de 40 a 50%). A ingestão conjunta com alimentos diminui a absorção oral da Ampicilina. Gastrectomia parcial não afeta a absorção oral da Ampicilina.

Distribuição
A Ampicilina difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo, alcançando níveis séricos máximos após 2 horas da administração oral. Níveis séricos obtidos após injeção intramuscular2 são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção3 de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração intravenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão. A penetração no líquor4 e no cérebro5, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação6 meníngea7. A Ampicilina penetra nos tecidos, atravessa a barreira placentária e é excretada pelo leite materno.

Biotransformação
A Ampicilina apresenta baixa ligação proteica, cerca de 15%. Com uma função hepática8 normal alcança elevada concentração na bile9. A Ampicilina é eliminada do corpo, principalmente através dos rins10, com uma meia-vida plasmática de 2 horas. Aproximadamente uma terceira parte da dose é eliminada pela urina11 na forma ativa. Cerca de 20 a 30% da dose oral é eliminada através dos rins10 nas primeiras 6 horas após administração, incluindo 50% na forma microbiologicamente ativa. O clearance renal12 da Ampicilina é de 268 mg/min.

Eliminação
A excreção é realizada principalmente por via renal12 na forma não metabolizada, mas também através da bile9 e das fezes. A eliminação através dos rins10 é realizada via filtração glomerular, secreção tubular e reabsorção tubular. A disfunção renal12 diminui a excreção.

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Complementos


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1 Ácido Gástrico: Ácido clorídrico presente no SUCO GÁSTRICO.
2 Injeção intramuscular: Injetar medicamento em forma líquida no músculo através do uso de uma agulha e seringa.
3 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
4 Líquor: Líquido cefalorraquidiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.

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5 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
6 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
7 Meníngea: Relativa ou própria da meninge.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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9 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

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10 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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