A fexofenadina é um metabólito¹ ativo da terfenadina. Apresenta atividade anti-histamínica, de ação prolongada, pela inibição seletiva dos receptores de histamina² H1 periféricos.
Devido a alta seletividade e afinidade da fexofenadina pelos receptores H1, FEXODANE® não possui efeitos anticolinérgicos e anti-serotonínicos significantes, apresentando, por isso, mínima incidência³ de efeitos colaterais⁴ sobre o sistema gastrintestinal e no sistema nervoso central⁵, principalmente a sedação⁶.
A fexofenadina é rapidamente absorvida após a administração oral, atingindo concentração sérica máxima em 2 a 3 horas, prolongando-se a ação por até 12 horas.
A presença de alimentos não interfere com a absorção da fexofenadina.
Sessenta a 70% da dose ligam-se a proteínas⁷ plasmáticas. A meia-vida de eliminação é de 14 horas.
Aproximadamente 5% da dose total é metabolizada, principalmente pela mucosa intestinal⁸, e somente 0,5 a 1,5% são biotransformadas no fígado⁹.
A eliminação é principalmente pelas fezes, e apenas 10% são excretados pela urina¹⁰. A fexofanadina também é eliminada no leite materno.
A fexofenadina parece não atravessar a barreira hematoencefálica.
O clearance da fexofenadina em crianças de 6 a 11 anos de idade foi deteminado ser aproximadamente 40% mais lento que em adultos. Portanto, se administrado o mesmo regime de 120 mg, uma vez ao dia, a exposição sistêmica ao fármaco¹¹ em crianças pode ser correspondentemente mais longa que a observada em adultos. Assim, foi estabelecida a dose de 30 mg, duas vezes ao dia, para fornecer os níveis plasmáticos nos pacientes pediátricos, os quais são comparáveis àqueles alcançados em adultos após dose de 120 mg, uma vez ao dia.
Estudos clínicos conduzidos em rinite¹² alérgica demonstraram que uma dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia. Em crianças com 6 a 11 anos de idade, o cloridrato de fexofenadina supimiu a pápula¹³ e eritema¹⁴ induzidos pela histamina², similarmente ao observado em adultos. O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas¹⁵ foi observado em 60 minutos, comparado ao placebo¹⁶, após administração de dose única de 60 mg para pacientes¹⁷ com rinite¹² alérgica que foram expostos ao pólen em uma unidade de exposição ambiental.
Em pacientes com rinite¹² alérgica, que ingeriram doses de até 250 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante duas semnas, não foram observadas diferenças significantes no intervalo QTc, quando comparado com placebo¹⁶. Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em pacientes sadios que ingeriram até 400 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 6,5 dias e 250 mg, uma vez ao dia, durante um ano, quando comparado ao placebo¹⁶. Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas diferenças significativas no intervalo QTc após a administração de até 60 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante duas semanas.
A fexofenadina, em concentração trinta e duas vezes maior que a terapêutica¹⁸ indicada para humanos, não demonstrou efeito nos canais de potássio do coração¹⁹.