INFORMAÇÕES TÉCNICAS URICEMIL 100MG - CX C/ 50 ENV X 10 COMPR
Atualizado em 28/05/2016
O Alopurinol é um potente inibidor da xantina-oxidase, a enzima1 que promove a conversão da hipoxantina em xantina e esta em ácido úrico, produto final do metabolismo2 das purinas. Além disso, o Alopurinol é metabolizado em Aloxantina (4,6-diidroxi-pirazolpirimidina) também inibidor da xantina-oxidase. O Alopurinol inibe igualmente a oxidação enzimática da mercaptopurina.
Como o Alopurinol diminui a formação de urato, ele reduz as concentrações de urato/ácido úrico nos fluídos corporais e na urina3, permitindo a mobilização e a dissolução dos depósitos de urato em qualquer parte do corpo, sendo os locais mais comuns na pele4, ossos, articulações5 e tecido6 intersticial7 hepático.
Assim sendo, o Alopurinol promove os seguintes efeitos terapêuticos: resolução dos tofos cutâneos; eventual redução na freqüência de ataques de artrite8 gotosa aguda, melhora na mobilidade das articulações5; redução da carga de urato a ser excretada pelos rins9; prevenção e tratamento de nefropatia10 aguda de ácido úrico e, a longo prazo, redução do risco de insuficiência renal11 por urato/ácido úrico e prevenção de cálculos renais de ácido úrico.
Administrado por via oral, o Alopurinol é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal superior12. Após a administração o produto é encontrado no sangue13 em 30 a 60 minutos e a biodisponibilidade varia entre 67% a 90%. Os picos plasmáticos ocorrem aproximadamente 1,5 horas após a administração oral, caindo rapidamente após 6 horas.
Variações nas ligações plasmáticas não alteram significativamente o clearance, pois a ligação do Alopurinol às proteínas14 plasmáticas é desprezível. O volume de distribuição aparente do Alopurinol é de 1,6 l/kg aproximadamente, tendo uma captação relativamente alta pelos tecidos. Aproximadamente 20% do Alopurinol ingerido é excretado nas fezes, sendo que a eliminação é feita principalmente pela conversão metabólica do oxipurinol pela xantina-oxidase e aldeído oxidase, com menos de 10% da droga inalterada excretada na urina3. A meia-vida plasmática do Alopurinol é de cerca de 1 a 2 horas.
A meia-vida plasmática do oxipurinol é mais prolongada que a do Alopurinol, sendo estimada em 13 a 30 horas no homem e também o oxipurinol é um inibidor menos potente da xantina-oxidase. Deste modo a efetiva inibição da xantina-oxidase é mantida por um período de 24 horas com uma única dose diária de URICEMIL®.
Pacientes com função renal15 normal irão acumular o oxipurinol gradualmente até uma concentração plasmática estável.
Nestes pacientes, recebendo diariamente 300 mg de Alopurinol, geralmente a concentração plasmática de oxipurinol é de 5 a 10 mg/l.
O oxipurinol é eliminado inalterado na urina3, tendo uma meia-vida de eliminação longa, pois sofre reabsorção tubular. Os valores para sua meia-vida de eliminação variam de 13,6 a 29 horas.
O clearance do Alopurinol e do oxipurinol é muito reduzido em pacientes com função renal15 prejudicada, resultando em níveis plasmáticos mais altos em casos de terapia crônica, portanto é necessária uma redução da dose de URICEMIL® nestes pacientes.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
3 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
4 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
5 Articulações:
6 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
7 Intersticial: Relativo a ou situado em interstícios, que são pequenos espaços entre as partes de um todo ou entre duas coisas contíguas (por exemplo, entre moléculas, células, etc.). Na anatomia geral, diz-se de tecido de sustentação localizado nos interstícios de um órgão, especialmente de vasos sanguíneos e tecido conjuntivo.
8 Artrite: Inflamação de uma articulação, caracterizada por dor, aumento da temperatura, dificuldade de movimentação, inchaço e vermelhidão da área afetada.
9 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
10 Nefropatia: Lesão ou doença do rim.
11 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
12 Trato Gastrintestinal Superior: O segmento do TRATO GASTROINTESTINAL que inclui o ESÔFAGO, o ESTÔMAGO e o DUODENO.
13 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
14 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
