XYLESTESIN® 2% (Cloridrato de Lidocaína), sendo um anestésico local, impede ao mesmo tempo a origem e a condução do impulso nervoso. Seu principal local de ação, acha-se na membrana celular¹ e, aparentemente, há pouca atividade de importância fisiológica² no exoplasma.XYLESTESIN® 2% bloqueia a condução do impulso nervoso por meio da interferência no processo fundamental de origem do potencial de ação do nervo, principalmente o grande aumento transitório da permeabilidade³ da membrana aos íons⁴ sódio produzido por leve despolarização da membrana. À medida em que a ação anestésica progride num nervo o limiar para a excitabilidade elétrica aumenta gradualmente e o fator de segurança para a condução diminui. Sendo esta ação suficientemente intensa, dá-se o bloqueio da condução.
A duração do anestésico local é proporcional ao tempo em que o mesmo se acha em contato com os tecidos nervosos. Portanto, os processos que contribuem para localizar o medicamento no nervo, concorrem para prolongar acentuadamente a duração da anestesia⁵. Na prática clínica, a injeção⁶ de um anestésico local é geralmente acompanhada de Adrenalina⁷ (1:100.000) ou de um congênere. Deste modo a Adrenalina⁷ diminui a velocidade de absorção e condiciona a velocidade de sua destruição para marchar pari passu com a velocidade com que é absorvida pela circulação⁸ sanguínea.