METABOLISMO E ELIMINAÇÃO TASMAR

O tolcapone é quase que completamente metabolizado antes da excreção, sendo que apenas uma pequena quantidade (0,5% da dose) foi encontrada inalterada na urina¹. A principal via metabólica do tolcapone é a conjugação, produzindo um glicuronídeo inativo. Além disso, o composto é metilado pela COMT em 3-O-metil-tolcapone e metabolizado pelo citocromo P450 3A4 e P450 2A6 a um álcool primário, o qual é posteriormente oxidado a ácido carboxílico. A redução a uma suposta amina, assim como a uma posterior N-acetilação, ocorre em um grau menor. Após a administração oral, 60% das substâncias associadas à droga são excretadas na urina¹ e 40% nas fezes.O tolcapone é uma droga com uma baixa taxa de extração (taxa de extração = 0,15), apresentando uma depuração sistêmica moderada de cerca de 7 L/h. O t½b do tolcapone é de, aproximadamente, 2 horas.