A oxibutinina é um derivado do éster do ácido fenilcicloexanoglicólico. Exerce efeito antiespasmódico direto sobre a musculatura lisa e inibe a ação da acetilcolina¹ nos receptores colinérgicos pós-ganglionares. Como resultado, aumenta a capacidade vesical², diminui a freqüência de contrações do músculo detrusor³ e retarda o desejo inicial de micção⁴.
A oxibutinina diminui a urgência⁵ e a freqüência urinária, tanto nos episódios de incontinência⁶ como nas fases de micção⁴ urinária.
Não provoca bloqueio dos efeitos da acetilcolina¹ nas junções neuromusculares, nem nos gânglios⁷ do sistema autônomo (efeitos antinicotínicos). Não apresenta ação sobre os músculos⁸ lisos dos vasos sangüíneos⁹.
Após a administração oral, a oxibutinina é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em, aproximadamente, 60 minutos.
A biodisponibilidade sistêmica é de 6% e a meia-vida plasmática de eliminação de 2 a 3 horas. Apresenta biotransformação hepática¹⁰ com formação de metabólito¹¹ ativo, a desetiloxibutinina. A oxibutinina e seu metabólito¹¹ são eliminados pela urina¹² e fezes.