CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS ADINOS
Atualizado em 28/05/2016
Propriedades farmacodinâmicas
Os corticosteroides difundem-se através das membranas celulares e formam complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo celular, unem-se ao DNA (cromatina1) e estimulam a transcrição do RNA mensageiro e a posterior síntese de várias enzimas que, acredita-se, serem as responsáveis pelos efeitos anti-inflamatórios dos corticosteroides de ação tópica. Estes efeitos anti-inflamatórios incluem a inibição de processos iniciais como edema2, deposição de fibrina3, dilatação capilar4, movimento de fagócitos5 para a área inflamada e atividade fagocitária. Processos posteriores como deposição de colágeno6 e formação queloide7 também são inibidos por corticosteroides. O veículo das formulações que contêm corticosteroides tópicos também podem contribuir com o efeito terapêutico, proporcionando uma ação emoliente ou secante, ou aumentando a absorção transcutânea do corticosteroide.
Propriedades farmacocinéticas
A extensão da absorção percutânea de corticosteroide tópicos é determinada por muitos fatores, incluindo veículo da forma farmacêutica, integridade da barreira epidérmica, temperatura corpórea, uso prolongado, aplicação em área corpórea extensa. Uma vez absorvidos através da pele8, os corticosteroide tópicos apresentam farmacocinética semelhante a dos corticosteroides administrados sistemicamente. Os corticosteroides ligam-se às proteínas9 plasmáticas em diferentes graus, são metabolizados no fígado10 e excretados pelos rins11. Alguns corticosteroides e seus metabólitos12 são excretados pela bile13. Corticosteroides que contêm grupos 17-hidroxil substituídos (como a desonida) são resistentes ao metabolismo14 local na pele8. Aplicações repetidas resultam em efeito cumulativo na pele8, o qual pode conduzir a efeito prolongado, aumento das reações adversas e aumento de absorção sistêmica.
Resultados de Eficácia
A desonida, largamente disponível a partir da década de 70, tem sido utilizada inicialmente para o tratamento de dermatite15 atópica leve a moderada, dermatite seborreica16, dermatite15 de contato e psoríase17 em adultos e crianças. Em um estudo multicêntrico randomizado18 de pacientes pediátricos tratados para dermatite15 atópica, desonida mostrou segurança comparável e eficácia superior à hidrocortisona 1%. Há achados semelhantes em outro estudo sobre o tratamento de dermatite seborreica16 do couro cabeludo. A desonida loção também diminui significativamente as manifestações clínicas de dermatites atópica e seborreica facial quando comparada ao veículo placebo19 (88% versus 42%) em outro estudo duplo-cego20 randomizado18.
Numerosos estudos demonstraram a eficácia da desonida no tratamento nas condições listadas anteriormente comparável à eficácia de corticosteroide mais potentes.
Estudos clínicos de eficácia e segurança (compatibilidade dérmica, fotossensibilidade e fotoirritação) foram realizados.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Cromatina: Também conhecida como cariotina. É a substância constituinte do cromossomo da célula eucarionte e composta de ADN, ARN e proteínas.
2 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
3 Fibrina: Proteína formada no plasma a partir da ação da trombina sobre o fibrinogênio. Ela é o principal componente dos coágulos sanguíneos.
4 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
5 Fagócitos:
6 Colágeno: Principal proteína fibrilar, de função estrutural, presente no tecido conjuntivo de animais.
7 Queloide: Cicatriz hipertrófica.
8 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
9 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
10 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
11 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
14 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
15 Dermatite: Inflamação das camadas superficiais da pele, que pode apresentar-se de formas variadas (dermatite seborreica, dermatite de contato...) e é produzida pela agressão direta de microorganismos, substância tóxica ou por uma resposta imunológica inadequada (alergias, doenças auto-imunes).
16 Dermatite seborreica: Caracterizada por descamação da pele e do couro cabeludo. A forma que acomete couro cabeludo é a mais comum e conhecida popularmente por caspa. É uma doença inflamatória, não contagiosa, possui caráter crônico e recorrente. O fungo Pityrosporum ovale pode ser considerado um possível causador da dermatite seborreica. As manifestações clínicas mais comuns são descamação, vermelhidão e aspereza local. As escamas podem ser secas ou gordurosas, finas ou espessas, geralmente acinzentadas ou amareladas, quase sempre aderentes, podendo ser acompanhadas ou não de coceira.
17 Psoríase: Doença imunológica caracterizada por lesões avermelhadas com descamação aumentada da pele dos cotovelos, joelhos, couro cabeludo e costas juntamente com alterações das unhas (unhas em dedal). Evolui através do tempo com melhoras e pioras, podendo afetar também diferentes articulações.
18 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
19 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
20 Estudo duplo-cego: Denominamos um estudo clínico “duplo cego†quando tanto voluntários quanto pesquisadores desconhecem a qual grupo de tratamento do estudo os voluntários foram designados. Denominamos um estudo clínico de “simples cego†quando apenas os voluntários desconhecem o grupo ao qual pertencem no estudo.
