CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS SEDILAX
Atualizado em 28/05/2016
O carisoprodol é bem absorvido após administração oral, sendo metabolizado no fígado4 e excretado na urina5 com uma meia-vida de eliminação de 8 horas. Tem um rápido início de ação de 30 minutos e um pico de ação em 4 horas. A cafeína, uma metilxantina, é um estimulante do sistema nervoso central6, estruturalmente relacionado com a teofilina. Atua sobre a musculatura estriada, aumentando o seu tônus, tornando-a menos suscetível à fadiga7 e melhorando o seu desempenho. A cafeína produz estado de alerta mental e tende a corrigir a sonolência que o carisoprodol provoca. A cafeína é um adjuvante analgésico8. A cafeína é bem absorvida por via oral com níveis de pico plasmático entre 15-45 minutos. Sua meia-vida de eliminação é de 4-5 horas. Seu metabolismo9 é hepático e a excreção é renal10.
O diclofenaco sódico, um anti-inflamatório não esteroide com propriedades analgésicas e antipiréticas, é um inibidor da síntese de prostaglandinas11, pela via da ciclo-oxigenase. Por suas propriedades anti-inflamatórias e analgésicas, o diclofenaco sódico promove resposta satisfatória ao tratamento de afecções12 reumáticas, caracterizada por significativa melhora dos sinais13 e sintomas14. Atua rapidamente aliviando a dor, o edema15 e a inflamação16 decorrentes de traumatismos de todas as formas. Exerce prolongado e pronunciado efeito analgésico8 nos estados dolorosos moderados e agudos de origem não reumática. É bem absorvido pelo trato gastrintestinal após a administração oral com analgesia em 30 minutos e pico de açãoem 1 hora. Cerca de 50% da dose é metabolizada na sua primeira passagem pelo fígado4, sendo que 99,7% da substância ativa liga-se às proteínas17 plasmáticas. O diclofenaco tende a penetrar no líquido sinovial18 e atingir concentrações eficazes persistentes, mesmo após o declínio dos níveis plasmáticos máximos, tendo meia-vida no fluido sinovial três vezes maior que no plasma19.
A biotransformação do diclofenaco sódico ocorre através da hidroxilação e glicuronidação. Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina5 sob a forma de metabólitos20. Cerca de 1% é excretado pela urina5 in natura. O restante é eliminado pela bile21, nas fezes. As diferenças de idade não acarretam modificações relevantes na absorção, metabolização e excreção do diclofenaco sódico.
O paracetamol é um derivado para-aminofenol com definida ação analgésica e antipirética. Por atuar preferencialmente nas prostaglandinas11 do centro termorregulador hipotalâmico no sistema nervoso central6, não altera a coagulação22, nem quanto ao tempo de sangramento, nem quanto a agregação plaquetária. Tem pouco efeito na mucosa23 gástrica, mesmo em grandes doses. Especificamente, o paracetamol é um potente inibidor da ciclo-oxigenase no sistema nervoso central6. Age como antipirético24 através de ação sobre o centro termorregulador hipotalâmico.
Após a administração oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal atingindo concentrações séricas máximas entre 30 e 60 minutos e meia-vida plasmática de cerca de 2-4 horas e meia-vida de eliminação de 4 a 5 horas. Na presença de insuficiência hepática25, esta meia-vida de eliminação é aumentada. A disfunção renal10 não altera a sua meia-vida de eliminação.
A biotransformação resulta em metabólitos20 conjugados glicuronados, sulfonados e cisteínicos, assim como metabólitos20 hidroxilados e desacetilados, excretados pela via urinária e biliar. Menos de 1% é excretado in natura.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Espasmo: 1. Contração involuntária, não ritmada, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosa ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
2 Agudo: Descreve algo que acontece repentinamente e por curto período de tempo. O oposto de crônico.
3 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
4 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
7 Fadiga: 1. Sensação de enfraquecimento resultante de esforço físico. 2. Trabalho cansativo. 3. Redução gradual da resistência de um material ou da sensibilidade de um equipamento devido ao uso continuado.
8 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
11 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
12 Afecções: Quaisquer alterações patológicas do corpo. Em psicologia, estado de morbidez, de anormalidade psíquica.
13 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
14 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
15 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
16 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
17 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
18 Líquido sinovial: Gel viscoso e transparente que lubrifica as estruturas que banha, minorando o atrito entre elas. Ele é encontrado na cavidade da cápsula articular.
19 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
20 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
21 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
22 Coagulação: Ato ou efeito de coagular(-se), passando do estado líquido ao sólido.
23 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
24 Antipirético: Medicamento que reduz a febre, diminuindo a temperatura corporal que está acima do normal. Entretanto, ele não vai afetar a temperatura normal do corpo se uma pessoa que não tiver febre o ingerir. Os antipiréticos fazem com que o hipotálamo “ignore“ um aumento de temperatura induzido por interleucina. O corpo então irá trabalhar para baixar a temperatura e o resultado é a redução da febre.
25 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
