METABOLISMO E ELIMINAÇÃO XARELTO
Da dose administrada de rivaroxabana, aproximadamente 2/3 sofrem degradação metabólica, com metade sendo eliminada via renal1 e a outra metade, via fecal. Os demais 1/3 da dose administrada são diretamente excretados pelos rins2 como fármaco3 inalterado na urina4, principalmente por secreção renal1 ativa.
A rivaroxabana é metabolizada por meio de CYP 3A4, CYP 2J2 e de mecanismos independentes do CYP. A degradação oxidativa de metade de morfolinona e a hidrólise das ligações amida são os principais locais de biotransformação.
Com base em investigações in vitro, a rivaroxabana é um substrato das proteínas5 transportadoras gp-P (glicoproteína-P) e Bcrp (proteína de resistência ao câncer6 de mama7).
A rivaroxabana inalterada é o composto mais importante no plasma8 humano, não estando presentes metabólitos9 maiores ou ativos circulantes. Com uma depuração sistêmica de cerca de 10 L/h, a rivaroxabana pode ser classificada como um fármaco3 de baixa depuração. A eliminação da rivaroxabana do plasma8 ocorreu com meias-vidas terminais de 5 a 9 horas em indivíduos jovens e com meias-vidas terminais de 11 a 13 horas em idosos.