PROSTIGMINE

VALEANT FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA.

Atualizado em 09/12/2014


Metilsulfato de neostigmina

                            AGENTE COLINéRGICO1

Identificação do Produto de Prostigmine

Nome genérico

Metilsulfato de neostigmina

Forma Farmacêutica e Apresentação de Prostigmine

Solução injetável 0,5 mg/ 1 ml - caixa com 50 ampolas

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição de Prostigmine

Ampolas contendo 0,5 mg/1 ml de metilsulfato do éster dimetilcarbâmico de (3-hidroxifenil) trimetilamônio.

Excipiente: 8 mg de cloreto de sódio por ml, água para injeção2.

Informação ao Paciente de Prostigmine

O Produto de Prostigmine

Prostigmine® pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos3 ou mesmo como antagonista4 de
outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

Como Usar Prostigmine® de Prostigmine

Prostigmine® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento em geral é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém informe seu médico:

 se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;

 se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê;

 se sentir cansaço, contratura muscular excessiva, dificuldade para andar;

 se sentir outros sintomas5 que você julgue não estarem relacionados com a sua doença.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Prostigmine®.

A Dose de Prostigmine

Somente o médico sabe a dose ideal de Prostigmine® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.

Quando Suspender o Tratamento de Prostigmine

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.

Prazo de Validade de Prostigmine

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE6.

Informação Técnica de Prostigmine

Propriedades e Efeitos de Prostigmine

As propriedades colinérgicas7 do Prostigmine® baseiam-se em seu efeito inibidor da colinesterase, que estabiliza a acetilcolina8, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos da musculatura lisa, Prostigmine® provoca contrações e aumento do peristaltismo9.

Prostigmine® neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes), porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes polarizantes.

Farmacocinética de Prostigmine

Distribuição de Prostigmine

Prostigmine® é rapidamente distribuído no espaço extracelular10 após a injeção2 intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 l/kg.

Metabolismo11 de Prostigmine

Prostigmine® é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não
identificados.

Eliminação de Prostigmine

A meia-vida de eliminação de Prostigmine® varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora. Prostigmine® é eliminado por mecanismos renais e extra-renais. 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas, na urina12, como Prostigmine® inalterado ou na forma de metabólitos13.

Indicações de Prostigmine

Constipação14 atônica, meteorismo15 (por exemplo, antes do exame radiológico); atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária16; miastenia17 gravis pseudoparalítica; antagonista4 dos curarizantes (para neutralizar o efeito miorrelaxante18 do curare e dos preparados do mesmo tipo).

Dosagem e Administração de Prostigmine

Dosagem Padrão de Prostigmine

 Constipação14 atônica, meteorismo15 (p. ex., antes do exame radiológico):

Adultos: ½ a 1 ampola de 1 ml (0,25-0,5 mg) por via subcutânea19 ou intramuscular.

Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea19 ou intramuscular. É recomendável se administrar um enema20 de glicerina (50 ml, 10%) ou enema20 salino (20 ml, 10%) 30 minutos após a injeção2 de
Prostigmine®.

 Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária16:

Profilaxia: ½ ampola de 1 ml (0,25 mg) por via subcutânea19 ou intramuscular imediatamente após a cirurgia;
repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.

Tratamento de Prostigmine

Adultos: 1 ampola de 1 ml (0,5 mg) por via subcutânea19, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.

Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea19 ou intramuscular.

 Miastenia17 gravis pseudoparalítica: A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia21; Pode ser  necessária a associação com Mestinon® (substância ativa: piridostigmina).

 Antagonista4 dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do
mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes): 1-5 mg por via intramuscular e/ou por via
intravenosa e, eventualmente com 0,4-1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos
colinérgicos, tais como bradicardia22 e hipersecreção.

As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.

Instruções Especiais de Dosagem de Prostigmine

Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com disfunção renal23.

Contra-Indicações de Prostigmine

Prostigmine® está contra-indicado em pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário24, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

Prostigmine® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o
suxametônio.

Precauções de Prostigmine

Prostigmine® deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia22, asma25 brônquica ou diabetes mellitus26 e após cirurgia gastrintestinal.

A não obtenção de resposta terapêutica27 desejada com Prostigmine® pode ser devido a superdosagem (vide item "superdosagem").

Uso Durante a Gravidez28 e na Lactação29 de Prostigmine

Não foram realizados estudos sobre a ação do metilsulfato de neostigmina (princípio ativo do Prostigmine®) na gravidez28, seja em seres humanos seja em animais de experimentação. Portanto, deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez28 e a lactantes30, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Desconhece-se, até o momento, se Prostigmine® é excretado pelo leite materno.

Reações Adversas de Prostigmine

Prostigmine® pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas31, vômitos32, diarréia33, cólicas34 abdominais, aumento  do peristaltismo9 e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimação, bradicardia22 e miose35. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos36 musculares, contrações e fraqueza muscular.

Reações colinérgicas7 ao Prostigmine® podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes. Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Prostigmine® e sulfato de atropina (vide itens "Dosagem e Administração" e "Superdosagem").

Interações Medicamentosas de Prostigmine

Prostigmine® antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A
atropina age contrariamente às reações colinérgicas7 do Prostigmine®, principalmente bradicardia22 e
hipersecreção.

Superdosagem de Prostigmine

Como ocorre com outros inibidores colinérgicos, a superdosagem com Prostigmine® pode provocar crise
colinérgica37 caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma38 nos miastênicos). Caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito39 devido à paralisia21 dos músculos respiratórios40.
Bradicardia22, ou paradoxalmente, taquicardia41, também podem ocorrer.

O tratamento consiste em interrupção imediata do Prostigmine® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. Dependendo da pulsação do paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

PROSTIGMINE - Laboratório

VALEANT FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA.
Rua Mário Junqueira da Silva, 736/766
Campinas/SP
Tel: 0800 16 6116

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Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Colinérgico: 1. Relativo a ou semelhante à acetilcolina, especialmente quanto à ação fisiológica. 2. Diz-se das sinapses ou das fibras nervosas que liberam ou são ativadas pela acetilcolina.
2 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
3 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
4 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
5 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
6 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
7 Colinérgicas: 1. Relativo a ou semelhante à acetilcolina, especialmente quanto à ação fisiológica. 2. Diz-se das sinapses ou das fibras nervosas que liberam ou são ativadas pela acetilcolina.
8 Acetilcolina: A acetilcolina é um neurotransmissor do sistema colinérgico amplamente distribuído no sistema nervoso autônomo.
9 Peristaltismo: Conjunto das contrações musculares dos órgãos ocos, provocando o avanço de seu conteúdo; movimento peristáltico, peristalse.
10 Espaço Extracelular: Espaço intersticial entre células, preenchido pelo líquido intersticial, bem como, por substâncias amorfas e fibrosas. Para os organismos com uma PAREDE CELULAR, o espaço extracelular, abrange tudo externo à MEMBRANA CELULAR incluindo o PERIPLASMA e a parede celular.
11 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Constipação: Retardo ou dificuldade nas defecações, suficiente para causar desconforto significativo para a pessoa. Pode significar que as fezes são duras, difíceis de serem expelidas ou infreqüentes (evacuações inferiores a três vezes por semana), ou ainda a sensação de esvaziamento retal incompleto, após as defecações.
15 Meteorismo: Acúmulo de gás no tubo digestivo. Pode produzir distensão abdominal, dor persistente, flatulência, etc.
16 Retenção urinária: É um problema de esvaziamento da bexiga causado por diferentes condições. Normalmente, o ato miccional pode ser iniciado voluntariamente e a bexiga se esvazia por completo. Retenção urinária é a retenção anormal de urina na bexiga.
17 Miastenia: Perda das forças musculares ocasionada por doenças musculares inflamatórias. Por ex. Miastenia Gravis. A debilidade pode predominar em diferentes grupos musculares segundo o tipo de afecção (debilidade nos músculos extrínsecos do olho, da pelve, ou dos ombros, etc.).
18 Miorrelaxante: Produto farmacológico com função de reduzir contratura muscular.
19 Subcutânea: Feita ou situada sob a pele; hipodérmica.
20 Enema: Introdução de substâncias líquidas ou semilíquidas através do esfíncter anal, com o objetivo de induzir a defecação ou administrar medicamentos.
21 Paralisia: Perda total da força muscular que produz incapacidade para realizar movimentos nos setores afetados. Pode ser produzida por doença neurológica, muscular, tóxica, metabólica ou ser uma combinação das mesmas.
22 Bradicardia: Diminuição da freqüência cardíaca a menos de 60 batimentos por minuto. Pode estar associada a distúrbios da condução cardíaca, ao efeito de alguns medicamentos ou a causas fisiológicas (bradicardia do desportista).
23 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
24 Trato Urinário:
25 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
26 Diabetes mellitus: Distúrbio metabólico originado da incapacidade das células de incorporar glicose. De forma secundária, podem estar afetados o metabolismo de gorduras e proteínas.Este distúrbio é produzido por um déficit absoluto ou relativo de insulina. Suas principais características são aumento da glicose sangüínea (glicemia), poliúria, polidipsia (aumento da ingestão de líquidos) e polifagia (aumento da fome).
27 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
28 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
29 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
30 Lactantes: Que produzem leite; que aleitam.
31 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
32 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
33 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
34 Cólicas: Dor aguda, produzida pela dilatação ou contração de uma víscera oca (intestino, vesícula biliar, ureter, etc.). Pode ser de início súbito, com exacerbações e períodos de melhora parcial ou total, nos quais o paciente pode estar sentindo-se bem ou apresentar dor leve.
35 Miose: Contração da pupila, que pode ser fisiológica, patológica ou terapêutica.
36 Espasmos: 1. Contrações involuntárias, não ritmadas, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosas ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
37 Colinérgica: 1. Relativo a ou semelhante à acetilcolina, especialmente quanto à ação fisiológica. 2. Diz-se das sinapses ou das fibras nervosas que liberam ou são ativadas pela acetilcolina.
38 Sintoma: Qualquer alteração da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. O sintoma é a queixa relatada pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
39 Óbito: Morte de pessoa; passamento, falecimento.
40 Músculos Respiratórios: Neste grupo de músculos estão incluídos o DIAFRAGMA e os MÚSCULOS INTERCOSTAIS.
41 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.

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