PRAZOL

Prazol 30mg cápsulas de liberação retardada: embalagens com 7 e 14 cápsulas.
Prazol 15mg cápsulas de liberação retardada: embalagens com 14 e 28 cápsulas.

Composição de Prazol

Cada cápsula de Prazol 15mg contém:
Lansoprazol .................... 15,0 mg
Excipiente (amido, açucar, talco, shellac)q.s.p. ......1cápsula

USO ADULTO

Informações ao Paciente de Prazol

Informações Técnicas de Prazol

Lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonísticas de receptores H₂ da histamina⁸, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima⁹ (H⁺, K⁺)ATPase, na superfície secretora das células¹⁰ parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células¹⁰ parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago¹¹, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica. Quimicamente, lansoprazol é 2 - [ [ [ 3 - metil - 4 - (2,2,2-trifluoroetoxi) - 2 piridil] metil] sulfinil] benzimidazol. As cápsulas contém grânulos com cobertura entérica (Lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco¹² inicia somente no duodeno¹³. A absorção é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. Alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco¹² administrado.Comparação entre a farmacocinética de lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose¹⁴ hepática¹⁵ indica t_max discretamente aumentado, C_max e AUC¹⁶ significativamente aumentadas. A depuração de lansoprazol tem certa diminuição no idoso, com AUC¹⁶ e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de lansoprazol. A C_max no idoso não se altera. A DL₅₀, em administração aguda a camundongos e ratos, por via intraperitonial, foi de 5000mg/kg; entretanto, por via oral e subcutânea¹⁷ não pode ser determinada, pois não houve mortes de animais com doses de até 5000mg/kg, que foi a maior dose possível na prática. Doses de até 2000mg/kg não produziram alterações tóxicas em cães beagle.

Indicações de Prazol

Para cicatrização e alívio sintomático¹⁸ de esofagite de refluxo¹⁹ (incluindo úlcera²⁰ de Barrett e casos de resposta insatisfatória a antagonistas de receptores histamínicos H₂), de úlcera duodenal²¹ e de úlcera gástrica²², em tratamento de curto prazo. Para tratamento a longo prazo de pacientes hipersecretores, portadores ou não de síndrome de Zollinger-Ellison²³. Dados clínicos atuais indicam que lansoprazol foi seguro e eficaz nessas desordens em tratamentos de até 2,6 anos de duração.

Contra-Indicações de Prazol

Em hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol ou aos outros componentes da fórmula.

Precauções de Prazol

Prazol (lansoprazol) cápsulas deve ser ingerido pela manhã em jejum. Os pacientes devem ser advertidos para que não abram ou mastiguem as cápsulas; elas devem ser deglutidas inteiras, para preservar a cobertura entérica dos grânulos. Por ser eliminado predominantemente por via biliar, o perfil farmacocinético de lansoprazol pode ser modificado por insuficiência hepática²⁴ moderada a severa, bem como em idosos. Deve-se ter cautela na prescrição de lansoprazol a pacientes idosos com disfunção hepática¹⁵.

    Gravidez²⁵: Estudos em animais não mostraram potencial teratogênico²⁶ para lansoprazol. Entretanto, não existem estudos adequados ou bem controlados na gestação humana. lansoprazol somente deve ser administrado durante a gravidez²⁵ se, em criteriosa avaliação médica, os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto²⁷.

    Amamentação²⁸: Não é conhecido se lansoprazol é excretado pelo leite materno. Como vários fármacos são excretados pelo leite materno, deve-se ter cautela na administração de Prazol a mulheres no período de amamentação²⁸.

    Pediatria: Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças.

    Idosos: Em idosos, t_max e AUC¹⁶ são o dobro do que aqueles em  voluntários jovens. A posologia inicial não necessita ser modificada em idosos, mas doses subsequentes superiores a 30mg ao dia não devem ser administradas, a menos que supressão adicional da secreção gástrica seja necessária. Deve-se ter cautela quando o fármaco¹² for administrado a idosos com disfunção hepática¹⁵.

Interações Medicamentosas de Prazol

Lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol não tem interações clínicas com warfarina, antipirina, indometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos²⁹ a base de hidróxido de alumínio e magnésio, ou diazepam, em indivíduos sãos. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno (10%) aumento na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sanguíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lansoprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no C_max quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos²⁹ com hidróxido de alumínio e magnésio.Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).

Reações Adversas de Prazol

Posologia de Prazol

- Tratamento de úlcera duodenal²¹: 15 ou 30mg ao dia, por duas a quatro semanas.- Tratamento de úlcera gástrica²²: 30mg ao dia, por quatro a oito semanas.
- Tratamento de esofagite de refluxo¹⁹, incluindo úlcera²⁰ de Barrett: 30mg ao dia, por quatro a oito semanas;
- Tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison²³: dose inicial de 60mg ao dia, por três a seis dias. A dose deverá ser ajustada individualmente dependendo da resposta e da evolução do tratamento. Se o paciente requerer 120mg ou mais de Lansoprazol ao dia, as doses devem ser divididas em duas tomadas equivalentes. Os pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison²³ devem receber acompanhamento médico rigoroso, tanto na parte clínica como endoscópica.

As cápsulas de Prazol devem ser ingeridas pela manhã, em jejum. No caso de duas tomadas diárias indicadas para doses de 120mg ou mais, na Síndrome de Zollinger-Ellison²³, a segunda tomada também deve ser em jejum. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras; o paciente deve ser advertido para não abrir ou mastigar as cápsulas.
Não é necessário ajuste de dose para para pacientes³⁸ com insuficiência renal³⁹. Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos e portadores de disfunção hepática¹⁵ leve a moderada.
Consultar os itens Precauções e Idosos para dosagem em idosos com disfunção hepática¹⁵.

Conduta na Superdosagem de Prazol

Até o momento não há informação disponível sobre superdosagem em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses até 5000mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais, mas somente afetou a cor da urina⁴⁰ em camundongos. Lansoprazol não é removido da circulação⁴¹ por hemodiálise⁴².

ATENÇÃO: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado.