GARAMICINA injetável
Mantecorp
Formas Farmacêuticas/Apresentação da Garamicina Injetável
Uso ADULTO PARA ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL
Cada ml de GARAMICINA Injetável 60mg contém 40mg de gentamicina base.Estojo com 2 ampolas de 1,5 ml.
Cada ml de GARAMICINA Injetável 80mg contém 40mg de gentamicina base. Estojo com 2 ampolas de 2 ml.
Cada ml de GARAMICINA Injetável 120 mg contém 80mg de gentamicina base. Estojo com 2 ampolas de 1,5 ml.
Cada ml de GARAMICINA Injetável 160mg contém 80mg de gentamicina base. Estojo com 1 ampola de 2 ml.
Cada ml de GARAMICINA Injetável 280mg contém 140mg de gentamicina base. Estojo com 1 ampola de 2 ml, mais 1 seringa1 esterilizada descartável de 2,5ml.
Informação Técnica da Garamicina Injetável
A gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo bactericida descoberto pela Schering Corporation USA, que atua inibindo a síntese proteica bacteriana. É ativa contra uma ampla variedade de bactérias Gram-negativas e Gram-positivas, incluindo: E.coli , Proteus sp. , (indol negativo e indol positivo). Pseudomonas aeruginosa , espécies do grupo Klebsiella - Enterobacter - Serratia , Citrobactersp. , Providencia sp. , Staphylococcus sp (coagulase positivo, coagulase negativo, incluindo cepas2 resistentes à penicilina e meticilina) e Neisseria gonorrhoea . A gentamicina também é ativa in vitro contra espécies de Salmonella e Shigella .
A associação de gentamicina e penicilina G tem um efeito bactericida sinérgico contra quase todas as cepas2 de Streptococcus faecalis (s.faecalis, var.liquefaciems, zymogenes, s.faecium e s. durans).Tem sido demonstrado também in vitro , um maior efeito bactericida contra essas cepas2, com associação de gentamicina e ampicilina, carbenicilina, nafcilina e oxacilina.
O efeito combinado da gentamicina e carbenicilina é sinérgico para muitas cepas2 de Pseudomonas aeruginosa . Tem sido demonstrado também o sinergismo in vitro contra outros microorganismos Gram- negativos com associações de gentamicina e cefalosporinas.
A gentamicina pode ser ativa contra cepas2 de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos. A resistência bacteriana à gentamicina se desenvolve lentamente.
Teste de sensibilidade
Com o método descrito por Bauer, et al.(Am.J.Clin.Path.,45:493,1966) um disco de 10 mcg de gentamicina deve produzir uma zona de inibição de 13mm ou mais para indicar sensibilidade do microorganismo.
Indicações da Garamicina Injetável
GARAMICINA Injetável é indicada para o tratamento de infecções3 causadas por uma ou mais cepas2 de bactérias sensíveis a este antibiótico.Os estudos clínicos têm demonstrado a eficácia de GARAMICINA Injetável em: Septicemia4, bacteremia5 (incluindo sepsis neonatal); Infecções3 graves do Sistema Nervoso Central6 (incluindo meningite7); Infecções3 do rim8 e do aparelho geniturinário (incluindo a pelvis); Infecções3 respiratórias graves; Infecções3 gastrointestinais; Infecções3 da pele9, ossos ou tecidos moles (incluindo queimaduras e feridas infectadas); Infecções3 intra-abdominais (incluindo peritonite10) e Infecções3 oculares.
Na sepsis Gram-negativa presumida ou comprovada, GARAMICINA Injetável pode ser considerada como o antibiótico de eleição para o tratamento inicial. Na sepsis presumida, quando se desconhece o microorganismo infectante, deve-se administrar GARAMICINA em associação com um antibiótico tipo penicilina ou cefalosporina. Depois de identificado o microorganismo e sua sensibilidade, deve-se continuar o tratamento antibiótico apropriado, baseado também na resposta clínica do paciente e na tolerância ao medicamento.
Se há suspeita da presença de microorganismos anaeróbicos, deve-se associar a GARAMICINA Injetável um tratamento antimicrobiano adequado ou continuar-se o tratamento com outro antibiótico apropriado.
GARAMICINA Injetável tem sido utilizada eficazmente no tratamento de infecções3 muito graves causadas por Pseudomonas aeruginosa , em associação com carbenicilina ou ticarcilina. Também tem-se mostrado eficaz quando usada em associação com um antibiótico tipo penicilina, no tratamento da endocardite11 causada por Streptococcus do grupo A. No recém-nascido com sepsis presumida ou pneumonia12 estafilocócica, tem-se indicado o uso concomitante da GARAMICINA Injetável com um antibiótico tipo penicilina.
No período pré-operatório, pode-se iniciar a administração de GARAMICINA Injetável antes da cirurgia e continuá-la no pós-operatório, para o tratamento de infecções3 presumidas ou confirmadas devidas a microorganismos susceptíveis.
A administração sub-conjuntival da GARAMICINA é recomendada para o tratamento da endoftalmite causada por cepas2 bacterianas sensíveis. Também utilizada, como profilático, em pacientes que irão se submeter a cirurgia intra-ocular principalmente se as culturas identificam germes gram-negativos (utilize as apresentações de 20mg/ml ou 40mg/ml).
GARAMICINA Injetável também pode ser administrada por injeção13 endotraqueal direta ou nebulização14, como coadjuvante15 à terapia sistêmica no tratamento das infecções3 pulmonares graves (utilize as apresentações de 20mg/ml ou 40mg/ml).
Contra-Indicações da Garamicina Injetável
GARAMICINA Injetável está contra-indicada em pacientes que tenham uma história de hipersensibilidade ou que tenham experimentado reações tóxicas em tratamentos anteriores com gentamicina ou outros aminoglicosídeos.
Precauções da Garamicina Injetável
Os pacientes tratados com aminoglicosídeos deverão estar sob observação clínica, devido a possível toxicidade16 associada ao seu uso.Se recomenda vigilância das funções renal17 e do oitavo par craniano principalmente em pacientes com insuficiência renal18 prévia. Na urina19 deve-se pesquisar se há diminuição da gravidade específica, aumento da excreção de proteina ou presença de células20 ou cilindros. Os sinais21 de ototoxicidade22 (náuseas23, vertigens24, tinnitus25, zumbidos e diminuição da audição) ou de nefrotoxidade requerem modificação de dose ou suspensão do antibiótico.
Deve-se evitar o uso tópico26 concomitante e/ou sequencial de outros antibióticos potencialmente neurotóxicos e/ou nefrotóxicos tais como: cisplatina, cefaloridina, kanamicina, amicacina, neomicina, polimixina B, colistina, paromomicina, estreptomicina, tobramicina, vancomicina e viomicina. Também aumentam o risco de toxicidade16 a idade avançada e desidratação27.
Os antibióticos neuro e nefrotóxicos podem ser absorvidos através da pele9 e irrigações tópicas. Deve-se avaliar o efeito tóxico potencial quando estes antibióticos são administrados concomitantemente.
Na disfunção renal17 pode haver maior risco de ototoxicidade22, devido a vagarosa excreção de gentamicina, resultando no aumento da concentração no soro28 . Em tais pacientes, a frequência da administração deverá ser reduzida, ou as doses adaptadas às condições renais do paciente.
Em pacientes que tenham sido previamente tratados com drogas que afetam a função do oitavo par craniano, deverá ser usada com cautela e com conhecimento de que a toxicidade16 daqueles agentes pode ter ação cumulativa com a da gentamicina.
GARAMICINA não deve ser administrada em combinação com outras substâncias potencialmente ototóxicas ou nefrotóxicas.
O uso concomitante de GARAMICINA com potentes diuréticos29 como o ácido etacrínico ou furosemida, deve ser evitado, já que os diuréticos29 por si só podem provocar ototoxicidade22. Em adição, quando administrados por via endovenosa, os diuréticos29 podem aumentar a toxicidade16 dos aminoglicosídeos, alterando sua concentração no soro28 e tecidos.
Foram reportados bloqueio muscular e paralisia30 respiratória em animais que receberam altas doses de gentamicina. A possibilidade de ocorrerem tais fenômenos no homem deve ser considerada quando aminoglicosídeos são administrados a pacientes que receberam anestésicos, agentes bloqueadores neuromusculares, tais como succinilcolina, tubocurarina ou decametônio, ou transfusões volumosas de sangue31 citratado. Se ocorrer bloqueio neuromuscular, este efeito é antagonizado pelos sais de cálcio.
Apesar de in vitro, a mistura de gentamicina e carbenicilina resultar em uma rápida e significante inativação da gentamicina, esta interação não ocorre em pacientes com função renal17 normal e que recebem ambas as drogas separadamente.
Nos pacientes com queimaduras extensas, alteração na farmacocinética podem dar lugar à diminuição das concentrações séricas dos aminoglicosídeos. Nestes pacientes tratados com gentamicina, deverão ser determinadas as concentrações séricas como base para o ajuste da dose.
Há relatos de alergia32 cruzada entre os aminoglicosídeos.
Os pacientes devem estar bem hidratados durante o tratamento.
Há relatos de casos de uma síndrome33 similar à síndrome33 de Fanconi, com acidose metabólica34 e aminoaciduria, em alguns adultos e lactentes35 tratados com gentamicina.
Há casos de aumento de nefrotoxicidade36, após o uso concomitante dos aminoglicosídeos e certas cefalosporinas.
Antibióticos aminoglicosídeos devem ser usados com precaução em pacientes com distúrbios neuromusculares, como miastenia37 grave, doença de Parkinson38 ou botulismo39 infantil, uma vez que, teoricamente, estes agentes podem agravar a debilidade muscular devido a seus potentes efeitos do tipo curare sobre a junção neuromuscular40.
Os pacientes idosos podem apresentar um certo grau de insuficiência renal18 verificada através dos exames laboratoriais de rotina. A observação da função renal17 durante tratamento com gentamicina, como com outros aminoglicosídeos, é particularmente importante nesses pacientes.
A associação in vitro de um aminoglicosídeo com antibióticos betalactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas) pode ocasionar inativação mútua. Ao administrar-se o aminoglicosídeo e o composto penicilínico separado e através de vias distintas, há relatos de reduções nos níveis séricos e na meia-vida sérica do aminoglicosídeo em pacientes com insuficiência renal18 e em alguns com função renal17 normal. Geralmente, tal inativação do aminoglicosídeo é clinicamente significativa somente nos indivíduos com insuficiência renal18 grave.
O tratamento com gentamicina pode resultar na proliferação de germes não susceptíveis. Caso isto ocorra, iniciar o tratamento apropriado.
A quantidade de gentamicina administrada nas inalações pode variar de acordo com o tipo de equipamento utilizado e as condições sob as quais se opera. O emprego da via inalatória concomitante com a via sistêmica de um aminoglicosídeo, pode resultar em concentrações séricas mais altas, especialmente quando se emprega a via endotraqueal direta.
GARAMICINA Injetável contém bisulfito de sódio, um composto que pode causar reações alérgicas, inclusive anafiláticas, que ameacem a vida, ou crises de asma41 de menor gravidade.
Uso Durante a Gravidez42 e Lactação43 da Garamicina Injetável
Os antibióticos aminoglicosídeos atravessam a placenta e podem ocasionar dano fetal se administrados a mulheres grávidas.
Não está determinado se o sulfato de gentamicina pode causar dano ao feto44 ao ser administrado a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva.
Devido a possibilidade de reações adversas graves em lactantes45 associadas à administração de aminoglicosídeos deve-se considerar a interrupção do aleitamento ou do tratamento, tendo em vista a importância do fármaco46 para o benefício da mãe.
Reações Adversas da Garamicina Injetável
Nefrotoxicidade36 - Os efeitos nefrotóxicos ocorrem com mais frequência nos pacientes com antecedentes de insuficiência renal18 e nos pacientes tratados durante longos períodos ou com doses mais altas que as recomendadas. Neurotoxicidade - Efeitos adversos sobre o ramo vestibular47 e/ou auditivo do VIII par craniano têm sido reportados, principalmente em pacientes com alteração na função renal17 ou em pacientes que fazem uso de altas doses e/ou que se submetem a tratamentos prolongados e podem ser irreversíveis. Estes efeitos incluem tonteira, zumbido, sensação de ruido nos ouvidos e perda de audição, este último podendo ser irreversível, e inicia-se com diminuição de audição aos sons de alta tonalidade.
Também têm sido reportados casos de parestesias48, espasmos49 musculares, convulsões e uma síndrome33 similar à miastenia37 gravis.
Outros efeitos secundários possivelmente relacionados à gentamicina, incluem: depressão respiratória, confusão, depressão, distúrbios visuais, diminuição do apetite, perda de peso, hipotensão50 e hipertensão51, erupções cutâneas52, prurido53, urticária54, ardor55 generalizado, edema56 laríngeo, reações anafiláticas57, febre58, cefaléia59, náusea60, vômito61, aumento da salivação, estomatite62, púrpura63, pseudotumor cerebral, síndrome33 orgânica cerebral aguda, fibrose64 pulmonar, alopécia65, dores articulares, hepatomegalia66 transitória e esplenomegalia67.
As anormalidades nas provas de laboratório, possivelmente relacionadas com a gentamicina, incluem: elevação das transaminases séricas, aumento da desidrogenase láctica68 no soro28 (LDH) e da bilirrubina69, diminuição do cálcio, magnésio, sódio e potássio séricos, anemia70, leucopenia71, granulocitopenia, agranulocitose72 transitória, eosinofilia73, aumento ou diminuição do número de reticulócitos e trombocitopenia74. Apesar das anormalidades nas provas laboratoriais serem insignificantes, certos casos podem-se associar à sintomatologia clínica.
A tolerância local à GARAMICINA Injetável é excelente, tendo, no entanto, ocasionalmente, sido relatada dor no local da injeção13.
Raramente, tem sido comunicado atrofia75 cutânea76 ou necrose77 sugestivas de irritação local.
Dosagem e Administração da Garamicina Injetável
GARAMICINA Injetável pode ser aplicada por via intramuscular, endovenosa, sub-conjuntival, sub-capsular (cápsula de Ténon), por nebulização14 ou instilação endotraqueal direta.
Antes do tratamento deve-se determinar o peso corporal do paciente para calcular a dose correta. A dose do aminoglicosídeo em pacientes obesos deverá basear-se na massa corporal magra estimada.
GARAMICINA Injetável não deve ser misturada com outros medicamentos,obedecendo a via de administração recomendada e o esquema de dosagem.
É aconselhável determinar as concentrações séricas de gentamicina, a fim de não ultrapassar as concentrações adequadas.
Deve-se evitar níveis séricos acima de 12 mcg/ml, justamente antes da próxima dose. Geralmente, a concentração máxima obtida com esta dose é de 4 a 6 mcg/ml. A determinação de uma concentração sérica adequada em um paciente deve ter em conta a sensibilidade do germe78 causal, a gravidade da infecção79, e o estado imunológico do paciente. Normalmente, a duração do tratamento é de 7 a 10 dias.
Em infecções3 complicadas é recomendado tratamento mais prolongado. Nestes casos, uma monitoração das funções renal17, auditiva e vestibular47 é recomendada uma vez que propiciam mais frequentemente o surgimento de efeitos colaterais80, principalmente nos tratamentos acima de 10 dias.
Quando se empregam altas doses, estas devem ser reduzidas quando a evolução clínica assim o indicar.
Para pacientes81 com função renal17 normal e infecções3 graves, a dose indicada é de 3 mg/kg/dia, divididas em três (3) doses iguais a cada 8 horas ou em duas (2) doses iguais a cada 12 horas ou em uma dose única diária. Uma dose simplificada é de 80 mg 3 vezes ao dia ou 120 mg 2 vezes ao dia para pacientes81 com mais de 60 kg. Uma dose de 60 mg três vezes ao dia pode ser utilizada para pacientes81 com menos de 60 kg. Em patologias com risco de vida pode-se utilizar doses de até 5 mg/kg/dia, divididas em três doses iguais a cada 8 horas ou quatro doses iguais a cada 6 horas Esta dose deve ser reajustada para 3 mg/kh/dia tão logo a indicação clínica assim o indicar.
Para infecções3 menos graves, sistêmicas ou urinárias quando o germe78 é provavelmente muito sensível pode-se considerar a dose de 2 mg/kg/dia dividida em duas doses iguais a cada 12 horas ou em uma dose única diária. Esta dose deve ser reajustada para 3 mg/kg/dia caso não haja melhora rápida.
Nos pacientes com infecção79 sistêmica grave e insuficiência renal18, é aconselhável a administração do antibiótico com mais frequência, mas em doses menores. Nestes indivíduos, deve-se determinar as concentrações séricas de gentamicina para obter concentrações adequadas, mas não excessivas. Após a dose inicial, pode-se fazer um cálculo82 aproximado para determinar a dose reduzida, que deverá ser administrada a intervalos de 8 horas, dividindo a dose normalmente redomendada pelo nível de creatinina83 no soro28.
Pacientes com insuficiência renal18 devem ter modificação da dose de Garamicina. Sempre que possível deve-se determinar as concentrações séricas de gentamicina. A dose de gentamicina pode ser reajustada através do aumento de intervalo entre as doses usuais administradas.
O intervalo em horas pode ser estimado através da multiplicação da creatinina83 sérica (mg/100 ml) por 8.
Guia para modificação da posologia na insuficiência renal18 (modificação dos intervalos)
Peso Corporal Dose
Mais de 60kg 80mg
Clearance de Creatina Serica
Creatinina83
>70 <1,4
35-70 1,4-1,9
24-34 2,0-2,8
16-23 2,9-3,7
10-15 3,8-5,3
5-9 5,4-7,2
Frequência de Administração
Cada 8 horas
Cada 12 horas
Cada 18 horas
Cada 24 horas
Cada 36 horas
Cada 48 horas
Em infecções3 sistêmicas graves e insuficiência renal18 pode-se administrar gentamicina com intervalos menores, mas com dose menor.
Após a dose inicial deve-se calcular a próxima dose através da divisão da dose habitualmente recomendada pela creatinina83 sérica. Portanto um paciente com 60 kg e creatinina83 sérica de 2,0mg% deve receber 30mg a cada 8 horas (60mg / 2).
Guia para modificação da posologia na insuficiência renal18 (modificação da dose).
Creatinina83 Clearance Percentagem
serica de creatinina83 da dose usual
(mg%)
<1,0 <100 100
1,1-1,3 70-100 80
1,4-1,6 55-70 65
1,7-1,9 45-55 55
2,0-2,2 40-45 50
2,3-2,5 35-40 40
2,6-3,0 30-35 35
3,1-3,5 25-30 30
3,6-4,0 20-25 25
4,1-5,1 25-20 20
5,2-6,6 10-15 15
6,7-8,0 <10 10
Nos pacientes com insuficiência renal18 submetidos a hemodiálise84, a quantidade de gentamicina removida do sangue31 pode variar dependendo de vários fatores, inclusive o método de diálise85 empregado. Uma hemodiálise84 de 6 horas pode reduzir as concentrações séricas de gentamicina aproximadamente em 50%. A dosagem recomendada ao final de cada período de diálise85 é de 1 a 1,7mg/kg dependendo da gravidade da infecção79. Em crianças, pode-se administrar uma dose de 2 a 2,5mg/kg. A eliminação de antibióticos aminoglicosídeos pode também realizar-se através de diálise peritoneal86, mas em menor proporção que através de hemodiálise84.
- ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA
A administração intravenosa é recomendada na septicemia4, no choque87 e naquelas circunstâncias quando a via intramuscular não for praticável. Pode também ser a via de administração preferida para alguns pacientes com insuficiência cardíaca congestiva88, distúrbios hematológicos, queimaduras graves, ou os com massa muscular reduzida.
A dose recomendada e precauções para administração são idênticas àquelas recomendadas para uso intramuscular. Uma única dose de GARAMICINA poderá ser diluída em 50 a 200 ml de solução salina normal estéril ou solução de dextrose89 em água a 5%. A concentração de gentamicina na solução não deverá exceder a 1 mg/ml (0,1%). A solução deverá ser transfundida em um período de meia a duas horas. GARAMICINA também pode ser aplicada em diluição, diretamente na veia ou na borracha do equipo, lentamente, em um período de 2 a 3 minutos.
GARAMICINA Injetável não deverá ser pré-misturada com outras drogas, devendo ser administrada separadamente.
Uretrite90 Gonocócica Masculina e Feminina da Garamicina Injetável
GARAMICINA em dose única intramuscular de 240 a 280mg tem sido eficaz no tratamento da uretrite90 gonocócica mesmo naquelas causadas por cepas2 resistentes à penicilina. Há disponível uma apresentação de GARAMICINA com 2 ml contendo 280mg do antibiótico. A administração deve ser em região glútea91.
Infecções3 Urinárias da Garamicina Injetável
Em consequência às elevadas concentrações de gentamicina na urina19, os pacientes com infecções3 urinárias, especialmente crônicas e recorrentes, e sem evidência de insuficiência renal18, podem ser tratados com uma dose única diária de 160mg de gentamicina administrada por via intramuscular durante 7 a 10 dias. Para esta indicação há uma apresentação disponível de 1 ampola de 2 ml contendo 160mg. Para adultos que pesam menos de 50 kg, a dose única diária é de 3.0mg/kg de peso corporal.
Superdosagem da Garamicina Injetável
Em casos de superdosagem ou de reações tóxicas, a hemodiálise84 pode ajudar a retirar a gentamicina do sangue31. Com a diálise peritoneal86 a proporção é consideravelmente menor à obtida por hemodiálise84.
Em recém-nascidos deve-se considerar a possibilidade de realizar exanguinotransfusão. Estes procedimentos são de particular importância nos pacientes com insuficiência renal18.
GARAMICINA injetável - Laboratório
Mantecorp
Caixa Postal: 18388 - CEP: 04699-970 - São Paulo - SP
Tel: 08000-117788
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