AURORIX

ROCHE

Atualizado em 03/06/2015

AURORIX

Moclobemida

Antidepressivo

Uso adulto

- Formas farmacêuticas e apresentações

Comprimidos (ranhurados) 100 mg: Caixa com 30; comprimidos (ranhurados) 150 mg: Caixa com 30; comprimidos (ranhurados) 300 mg: Caixa com 30.

Composição de Aurorix

Cada comprimido contém: AURORIX®  100 mg: Moclobemida (p-cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida) 100 mg. Excipientes: Lactose1, amido de milho, amido glicolato sódico, povidone, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho. AURORIX®   150 mg: Moclobemida (p-cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida) 150 mg. Excipientes: Lactose1, amido de milho, amido glicolato sódico, povidone, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose, talco, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo. AURORIX®   300 mg: Moclobemida (p-cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida) 300 mg. Excipientes: Lactose1, amido de milho, povidone k 30, glicolato sódico de amido, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose, polietilenoglicol, talco e dióxido de titânio.

Informações Técnicas de Aurorix

Propriedades e Efeitos de Aurorix

Moclobemida é um antidepressivo que atua sobre o sistema neurotransmissor monoaminérgico do cérebro2. Sua ação é devida a uma inibição reversível da monoaminoxidase, especialmente a monoaminoxidase A. O metabolismo3 da norepinefrina, serotonina e dopamina4 é diminuído por este efeito, o que acarreta concentrações aumentadas destes neurotransmissores. Como resultado da melhoria do humor e da atividade psicomotora5, AURORIX® promove alívio de sintomas6 tais como disforia7, exaustão, falta de iniciativa e dificuldades de concentração. Na maioria dos casos, estes efeitos surgem na primeira semana de tratamento. Embora AURORIX®   não apresente propriedades sedativas, melhora a qualidade do sono em poucos dias. AURORIX® não afeta a capacidade de atenção. AURORIX®   é bem-tolerado. Estudos efetuados em animais a curto e a longo prazos indicaram baixa toxicidade8. Toxicidade8 hepática9 ou cardíaca não foi observada.

Farmacocinética de Aurorix


Após administração oral, a moclobemida é completamente absorvida, passando para circulação10 portal a partir do trato gastrintestinal. Sua primeira passagem hepática9 reduz a fração do princípio ativo disponível a nível sistêmico11 (biodisponibilidade F). Esta redução é mais pronunciada após dose única (F:60%) do que após doses múltiplas (F:80%). Devido à sua natureza lipofílica, a moclobemida é extensivamente difundida pelo organismo com um volume de distribuição (Vss) de cerca de 1,2 l/kg. A ligação às proteínas12 plasmáticas, principalmente albumina13, é relativamente baixa (50%). Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a administração. Após doses repetidas, as concentrações plasmáticas de moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e permanecem estáveis em seguida. Quando a dose diária é aumentada, ocorre uma elevação proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state). A moclobemida é quase que inteiramente metabolizada antes de sua eliminação pelo organismo: menos de 1% da dose é eliminado por via renal14 sob forma inalterada. A metabolização ocorre em grande parte através de reações oxidativas sobre a fração morfolina da molécula. Os metabólitos15 são eliminados por via renal14. Produtos de degradação farmacologicamente ativos, encontrados in vitro e no animal, estão presentes na circulação10 sistêmica no ser humano, apenas em concentrações muito baixas. A moclobemida é rapidamente eliminada do organismo. O clearance sangüíneo é de aproximadamente 20-50 l/hora e a meia-vida de eliminação é de uma a quatro horas e ligeiramente mais elevada em doses mais altas. A moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas (menos de 0,033% da dose para o adulto).

Indicações de Aurorix

Tratamento das síndromes depressivas. AURORIX®  é particularmente adequado para tratamento ambulatorial, uma vez que não possui ação sedativa e não compromete a atenção nem a capacidade de reação.

Posologia Padrão de Aurorix


A dose inicial recomendada é de 300 mg/dia, geralmente dividida após uma das principais refeições. Se necessário, a dose pode ser aumentada em até 600 mg/dia, dependendo do grau de severidade da depressão. As doses não devem ser aumentadas antes da primeira semana de tratamento, uma vez que a biodisponibilidade aumenta durante este período (ver Farmacocinética).

Instruções Posológicas Especiais de Aurorix

Pacientes idosos e pacientes com função renal14 reduzida não necessitam de ajuste posológico especial de AURORIX®.  Em pacientes com distúrbios graves do metabolismo3 hepático, a dose diária de AURORIX®   deve ser reduzida à metade ou a um terço da dose para se atingir o nível plasmático usual.

Contra-Indicações de Aurorix

Hipersensibilidade à droga. Estados de confusão aguda. AURORIX® não deve ser utilizado em pediatria, uma vez que não se dispõe, até o momento, de experiência clínica nesta faixa etária. A administração concomitante de moclobemida com seleginina também é contra-indicada.

Uso Durante a Gravidez16 de Aurorix

Os dados disponíveis referentes aos estudos em animais não indicam que AURORIX®   deva ser contra-indicado durante a gravidez16. No ser humano não se dispõe atualmente de dados. Deve-se levar em consideração o princípio médico de não se prescrever qualquer tipo de medição durante os primeiros meses de gravidez16.

Uso Durante a Lactação17 de Aurorix

Devido à passagem de quantidades mínimas de moclobemida para o leite materno (ver Farmacocinética), os benefícios do tratamento para mãe devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o lactente18. Portanto, somente o médico pode recomendar o uso deste medicamento.

Reações Adversas de Aurorix

AURORIX®   é bem-tolerado. Os efeitos secundários mais freqüentemente observados foram: distúrbios do sono, vertigens19, náuseas20, cefaléia21, agitação e constipação22. Outros efeitos de caráter transitório ou ocasional: tremor, frio, sonolência, rubor, cansaço dos membros inferiores e taquicardia23. Em casos raros, estados confusionais foram observados, mas cessaram rapidamente após interrupção do tratamento.

Precauções de Aurorix

Pacientes depressivos, nos quais a excitação ou agitação seja o quadro clínico predominante, não devem ser tratados com o AURORIX®  isoladamente, mas somente em combinação com um sedativo (p.ex.: benzodiazepínico). Como ocorre com outros antidepressivos, é possível uma exacerbação dos sintomas6 esquizofrênicos durante o tratamento de pacientes que apresentem psicose24 esquizofrênica ou esquizoafetiva. O tratamento com neurolépticos25 a longo prazo deve, se possível, ser mantido nestes pacientes. Pacientes hipertensos devem ser alertados no sentido de evitar o consumo de grandes quantidades de alimentos ricos em tiramina. Durante o tratamento com AURORIX®, geralmente não se observa diminuição no desempenho em atividades que requeiram plena capacidade de atenção (p.ex.: condução de veículos). Entretanto, as reações individuais devem ser controladas durante a fase inicial do tratamento. Considerações farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAOs em geral podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma26. Na ausência de experiência clínica com moclobemida nestes grupos, recomendamos cautela na prescrição da droga a estes pacientes. Pacientes com tendências suicidas devem ser cuidadosamente monitorizados no início do tratamento. Deve-se ter cautela ao se administrar a moclobemida junto com a clomipramina.

Interações Medicamentosas de Aurorix

Em estudos farmacológicos, a moclobemida demostrou um potencial mínimo de interação com a tiramina. Ao contrário do que se observa com os inibidores irreversíveis da monoaminoxidase, a interação com alimentos ricos em tiramina não tem importância clínica durante o tratamento com moclobemida em condições dietéticas normais e quando o produto é administrado após as principais refeições. Em animais, a moclobemida potencializa os efeitos dos opiáceos e do ibuprofeno. Portanto, pode ser necessário um ajuste posológico destas drogas. A cimetidina prolonga o metabolismo3 da moclobemida. A dosagem usual de AURORIX®  deve, portanto, ser reduzida à metade para pacientes27 que estiverem recebendo cimetidina. Tratamentos com antidepressivos tricíclicos ou outros agentes podem ser instituídos imediatamente sem necessidade de um período de wash-out, quando AURORIX®   for descontinuado ou vice-versa. Há possibilidade de potencialização e prolongamento do efeito farmacológico de drogas simpatomiméticas administradas por via sistêmica, durante o tratamento concomitante com moclobemida.

Conduta na Superdosagem de Aurorix


Até o presente momento, a experiência de superdosagem com o uso do AURORIX®   em seres humanos é limitada. Os sintomas6 observados foram: aumento da agitação, agressividade e alterações do comportamento. O tratamento de superdosagem deve visar, em primeiro lugar, à manutenção das funções vitais.

Atenção de Aurorix

Este produto é um novo medicamente e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado.


Venda Sob Prescrição Médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.

Produtos ROCHE Quím. e Farm. S/A.


AURORIX - Laboratório

ROCHE
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Complementos

1 Lactose: Tipo de glicídio que possui ligação glicosídica. É o açúcar encontrado no leite e seus derivados. A lactose é formada por dois carboidratos menores, chamados monossacarídeos, a glicose e a galactose, sendo, portanto, um dissacarídeo.
2 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
5 Psicomotora: Própria ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
6 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
7 Disforia: Estado caracterizado por ansiedade, depressão e inquietude.
8 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
10 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
11 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
12 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
13 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
14 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
15 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
17 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
18 Lactente: Que ou aquele que mama, bebê. Inclui o período neonatal e se estende até 1 ano de idade (12 meses).
19 Vertigens: O termo vem do latim “vertere” e quer dizer rodar. A definição clássica de vertigem é alucinação do movimento. O indivíduo vê os objetos do ambiente rodarem ao seu redor ou seu corpo rodar em relação ao ambiente.
20 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
21 Cefaleia: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaleia ou dor de cabeça tensional, cefaleia cervicogênica, cefaleia em pontada, cefaleia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaleias ou dores de cabeça. A cefaleia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
22 Constipação: Retardo ou dificuldade nas defecações, suficiente para causar desconforto significativo para a pessoa. Pode significar que as fezes são duras, difíceis de serem expelidas ou infreqüentes (evacuações inferiores a três vezes por semana), ou ainda a sensação de esvaziamento retal incompleto, após as defecações.
23 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
24 Psicose: Grupo de doenças psiquiátricas caracterizadas pela incapacidade de avaliar corretamente a realidade. A pessoa psicótica reestrutura sua concepção de realidade em torno de uma idéia delirante, sem ter consciência de sua doença.
25 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
26 Feocromocitoma: São tumores originários das células cromafins do eixo simpático-adrenomedular, caracterizados pela autonomia na produção de catecolaminas, mais freqüentemente adrenalina e/ou noradrenalina. A hipertensão arterial é a manifestação clínica mais comum, acometendo mais de 90% dos pacientes, geralmente resistente ao tratamento anti-hipertensivo convencional, mas podendo responder a bloqueadores alfa-adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio e nitroprussiato de sódio. A tríade clássica do feocromocitoma, associado à hipertensão arterial, é composta por cefaléia, sudorese intensa e palpitações.
27 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.

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