Este medicamento está indicado no tratamento a curto prazo de infecções¹ graves causadas por espécies sensíveis de bactérias do tipo Gram-negativas.

Estudos clínicos revelaram a eficácia clínica de sulfato de amicacina na bacteremia² e septicemia³ (incluindo sepsis neonatal); em infecções¹ graves do trato respiratório, ossos e articulações⁴, sistema nervoso central⁵ (incluindo meningite⁶), pele⁷ e tecidos moles; infecções¹ intra-abdominais (incluindo peritonite⁸); em queimaduras e infecções¹ pós-operatórias (incluindo pós-cirurgia vascular⁹). Os estudos revelaram também eficácia de sulfato de amicacina em infecções¹ recorrentes complicadas e graves do trato urinário¹⁰ causadas por estas bactérias.

Foi demonstrada, através de estudos clínicos, a eficácia de sulfato de amicacina contra cepas¹¹ de Gram-negativos resistentes à gentamicina e/ou tobramicina.

O sulfato de amicacina mostrou-se eficaz no tratamento de infecções¹ estafilocócicas e pode ser utilizado como terapêutica¹² inicial, sob certas condições, no tratamento de doenças suspeitas ou causadas sabidamente pelo estafilococo, tais como, casos graves de infecções¹ causadas por Gram-negativos ou estafilococos, infecções¹ causadas por estafilococos sensíveis em pacientes alérgicos a outros antibióticos e nas infecções¹ mistas por estafilococos e Gram-negativos.

No caso de infecções¹ graves como a sepses neonatal, pode ser indicado o tratamento concomitante com outro antibiótico do tipo penicilina, devido à possibilidade de infecções¹ causadas por microrganismos Gram-positivos, tais como estreptococos.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O sulfato de amicacina é um antibiótico da classe dos aminoglicosídeos que combate infecções¹ graves e sua eficácia é refletida pela melhora do estado geral do paciente com a regressão dos sinais¹³ e sintomas¹⁴ da infecção¹⁵.

O sulfato de amicacina quando aplicado no músculo é rapidamente absorvido e bem tolerado localmente. Os picos médios de concentrações sanguínea são atingidos 1 hora após a administração.

Quando aplicado por infusão endovenosa atinge picos médios de concentrações entre 30 minutos, 1 hora e 10 horas dependendo da concentração administrada.

Com a dosagem recomendada, casos de infecção¹⁵ não complicada causadas por microrganismos sensíveis à amicacina geralmente respondem após 24 a 48 horas.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você for alérgico à amicacina ou a qualquer outro componente da fórmula, não deve utilizar sulfato de amicacina. O sulfato de amicacina também não é indicado se você tiver história de reações tóxicas graves ou hipersensibilidade a outros aminoglicosídeos devido a conhecida sensibilidade cruzada dos pacientes a drogas desta classe.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Seu médico irá recomendar exames frequentes devido ao risco de toxicidade¹⁶ auditiva e toxicidade¹⁶ renal¹⁷. Não foi estabelecida a segurança para tratamentos superiores a 14 dias.

Se você apresentar lesões¹⁸ pré-existentes nos rins¹⁹ ou mesmo que tenha função renal¹⁷ normal, mas esteja recebendo altas doses deste medicamento e/ou por tempo maior do que o recomendado poderá apresentar toxicidade¹⁶ neurológica que é manifestada por toxicidade¹⁶ auditiva. O risco é maior em pacientes com disfunção renal¹⁷. A surdez para frequências agudas normalmente ocorre primeiro e pode ser detectada somente pelos exames audiométricos. Você poderá apresentar vertigem²⁰. Se você estiver com toxicidade¹⁶ neurológica poderá apresentar sintomas¹⁴ de sonolência e apatia²¹, formigamento, contrações musculares e convulsões. A toxicidade¹⁶ auditiva provocada pelo uso desta classe de medicamento geralmente é irreversível.

Esta classe de medicamento é potencialmente desencadeante de toxicidade¹⁶ renal¹⁷, sendo que o risco é maior em pacientes com disfunção renal¹⁷ e naqueles que recebem doses altas ou em tratamento prolongado.

Pacientes utilizando esta classe de medicamento poderão apresentar alterações neuromusculares e paralisia²² respiratória.

Você deve ter em mente a possibilidade de ocorrência destes fenômenos, qualquer que seja a forma de aplicação do medicamento, especialmente se você estiver fazendo uso de anestésicos ou recebendo sangue²³ citratado-anticoagulado. Os sais de cálcio podem reverter o bloqueio caso este ocorra, mas podem ser também necessárias medidas de ventilação²⁴ mecânica.

Você deve evitar o uso oral, tópico²⁵ ou sistêmico²⁶ concomitante ou subsequente de outras drogas tóxicas para o sistema nervoso²⁷ ou para os rins¹⁹, particularmente a bacitracina, cisplatina, anfotericina b, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina b, colistina, vancomicina e outros aminoglicosídeos. Pacientes com idade avançada e desidratação²⁸ são também fatores que podem aumentar o risco de toxicidade¹⁶.

Você deve evitar, também o uso concomitante de sulfato de amicacina e diuréticos²⁹ potentes (ácido etacrínico ou furosemida), uma vez que estas drogas também podem causar toxicidade¹⁶ auditiva. A administração endovenosa de diuréticos²⁹ aumenta as concentrações de antibiótico no soro³⁰ e nos tecidos, aumentando a toxicidade¹⁶ desta classe de medicamento.

O sulfato de amicacina contém bissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações do tipo alérgico, inclusive sintomas¹⁴ anafiláticos (sintomas¹⁴ alérgicos) em pessoas sensíveis, com risco de vida, e episódios de asma³¹ de menor gravidade. A prevalência³² global da sensibilidade ao sulfito na população geral é pouco comum e provavelmente baixa. A sensibilidade ao sulfito é mais frequentemente observada nos pacientes asmáticos do que nos não asmáticos.

O sulfato de amicacina é potencialmente tóxico para os rins¹⁹, tóxico para a audição e tóxico para o sistema nervoso²⁷. Deve-se evitar o uso concomitante ou subsequente de outras drogas tóxicas para os rins¹⁹ ou tóxicas para a audição, tanto sistêmica como topicamente, devido aos efeitos aditivos. Foi relatado a incidência³³ maior de nefrotoxicidade³⁴ com a administração parenteral concomitante de medicamentos desta classe e cefalosporinas.

Uso em crianças

O uso de medicamentos desta classe em prematuros e recém-nascidos deve ser feito com cautela, devido à imaturidade renal¹⁷ destes pacientes.

Gravidez³⁵ e Lactação³⁶

Os medicamentos desta classe podem causar danos ao feto³⁷ quando administrados a mulheres grávidas. Se você engravidar durante o tratamento ou se esta droga for dada durante a gravidez³⁵, seu médico irá alertá-la quanto aos riscos potenciais sobre o feto³⁷.
Como regra geral, a amamentação³⁸ não deverá ser feita enquanto você estiver fazendo uso da medicação, uma vez que muitas drogas são excretadas no leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez³⁵ ou iniciar amamentação³⁸ durante o uso deste medicamento.

Interações medicamentosas

Como os demais antibióticos, você não deve administrar sulfato de amicacina concomitante com bebida alcoólica, durante todo o período de tratamento. Como os demais medicamentos desta classe, você deverá evitar a administração concomitante com drogas anestésicas e diuréticas, tais como: furosemida, ácido etacrínico, mercuriais e manitol. Você deve evitar a administração concomitante com outros antibióticos sem orientação médica como: canamicina, gentamicina, netilmicina, tobramicina, neomicina, sisomicina, estreptomicina, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina e vancomicina.

Quando a amicacina é administrada concomitantemente com drogas anestésicas ou que causam bloqueio neuromuscular, deverá ser levada em consideração a possibilidade de ocorrer bloqueio neuromuscular e paralisia²² respiratória. Caso ocorra bloqueio os sais de cálcio podem inverter esse fenômeno.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde³⁹.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Antes da reconstituição, conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Solução límpida incolor a levemente amarelada.

Os medicamentos para uso parenteral devem ser examinados previamente à sua administração, para se detectar alterações de coloração ou presença de partículas sempre que o frasco e a solução permitirem.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Modo de usar

• Segure a ampola inclinada a um ângulo de aproximadamente 45°.
• Apoie a ponta dos polegares no estrangulamento da ampola.
• Com o dedo indicador envolva a parte superior da ampola, pressionando-a para trás até sua abertura.

Administração Intravenosa

Preparo das soluções: As soluções deverão ser preparadas por um profissional de saúde³⁹ especializado.
A solução para uso intravenoso é preparada adicionando-se a dose desejada em 100 ou 200 mL de solução estéril, como soro³⁰ fisiológico⁴⁰, soro³⁰ glicosado a 5% ou outra solução compatível.

Nos adultos a administração é feita durante um período de 30 a 60 minutos. A dose total diária não deve exceder 15 mg/kg/dia.

Nos pacientes pediátricos, o volume de líquido infundido dependerá da quantidade tolerada pelo paciente. Deverá ser um volume suficiente para infundir a amicacina por um período de 30 a 60 minutos.

Em lactentes⁴¹ a infusão deverá durar de 1 a 2 horas. A amicacina não deve ser pré-misturada com outras drogas e deve ser administrada separadamente de acordo com a dose e a via de administração recomendadas.

Dosagem

O sulfato de amicacina pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa.

Pacientes com Função Renal¹⁷ Normal

A dose intramuscular ou intravenosa recomendada para adultos e crianças com função renal¹⁷ normal é de 15 mg/kg/dia dividida em 2 ou 3 tomadas em intervalos regulares, ou seja, 7,5 mg/kg a cada 12 horas ou 5 mg/kg a cada 8 horas. A dose para pacientes⁴² com excesso de peso não deve exceder 1,5g/dia.

Nos prematuros, a dose recomendada é de 7,5 mg/kg a cada 12 horas. Recém-nascidos devem receber uma dose de ataque de 10 mg/kg seguida de 7,5 mg/kg a cada 12 horas.

Crianças e lactentes⁴¹ com mais de 2 semanas devem receber 7,5 mg/kg a cada 12 horas ou 5 mg/kg a cada 8 horas.

A duração habitual do tratamento é de 7 a 10 dias, sendo que a dose total diária da droga não deve exceder 15 a 20 mg/kg/dia, qualquer que seja a via de administração. No caso de infecções¹ resistentes ou complicadas onde o tratamento pode ultrapassar 10 dias, seu médico irá reavaliar o uso de sulfato de amicacina.

Com a dosagem recomendada, casos de infecção¹⁵ não complicada causadas por microrganismos sensíveis à amicacina geralmente respondem após 24 a 48 horas.

Nos casos de infecções¹ não complicadas do trato urinário¹⁰ onde estiver indicado o uso de sulfato de amicacina, a dose total diária pode ser de 500 mg divididas em 2 tomadas (250 mg duas vezes ao dia) ou em 1 só tomada, durante 7 a 10 dias.

Administração para Pacientes⁴² com Disfunção Renal¹⁷

Se você apresentar deficiência renal¹⁷ representada por clearance de creatinina⁴³ < 50 mL/min, a administração da dose diária total de amicacina em doses únicas diária não é aconselhável. Seu médico ajustará a dose se você apresentar disfunção renal¹⁷.

As doses podem ser ajustadas em pacientes com disfunção renal¹⁷ quer pela administração das doses normais a intervalos prolongados, quer pela administração de doses reduzidas a intervalos fixos.

• Doses Normais em Intervalos Prolongados: Se não houver possibilidade de se obter o clearance de creatinina⁴³, mas o paciente estiver estabilizado, o intervalo em horas para administração de doses normais (i.e.: para pacientes⁴² com função renal¹⁷ normal em um esquema posológico de duas vezes ao dia, 7,5 mg/kg), será obtido multiplicando-se o valor da creatinina⁴³ sérica por 9. Assim, um paciente com creatinina⁴³ sérica de 2 mg/100 mL receberá a dose única recomendada de 7,5 mg/kg a cada 18 horas.
• Doses Reduzidas a Intervalos Fixos entre as doses: Quando a função estiver alterada e se desejar administrar sulfato de amicacina em intervalos fixos, a dose deverá ser reduzida. A concentração sérica de sulfato de amicacina deve ser medida nestes pacientes para se assegurar uma administração precisa e evitar concentrações excessivas. Se o paciente estiver estabilizado e não dispondo de determinações séricas, utilizam-se os valores de creatinina⁴³ sérica e clearance de creatinina⁴³ como os parâmetros de avaliação da função renal¹⁷ mais facilmente disponíveis para uso como guia de dosagem.

Iniciar o tratamento com a dose de 7,5 mg/kg como dose de ataque, que é a mesma recomendada para pacientes⁴² com função renal¹⁷ normal calculada acima.

Para se determinar as doses de manutenção administradas a cada 12 horas, deve-se reduzir a dose de ataque proporcionalmente à redução do clearance de creatinina⁴³ do paciente:

Uma outra alternativa mais grosseira de se determinar a dose reduzida em intervalos de 12 horas (para pacientes⁴² com valores conhecidos de creatinina⁴³ sérica no estado de equilíbrio ou steady-state), é dividir a dose normalmente recomendada pela creatinina⁴³ sérica do paciente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para compensar uma dose perdida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Todos os antibióticos da classe dos aminoglicosídeos podem levar à toxicidade¹⁶ auditiva, toxicidade¹⁶ renal¹⁷ e vestibular⁴⁴ e ao bloqueio neuromuscular.
Se você apresenta história atual ou anterior de disfunção renal¹⁷, ou já utilizou outras drogas tóxicas para os rins¹⁹ e para audição ou foi tratado por períodos de tempo e/ou doses maiores do que os recomendados, poderá apresentar os efeitos tóxicos com maior frequência.

Toxicidade¹⁶ neurológica/toxicidade¹⁶ auditiva: O efeito tóxico pode resultar em diminuição da capacidade auditiva, perda do equilíbrio ou ambos. A amicacina afeta principalmente a função auditiva. O dano inclui surdez para altas frequências que geralmente ocorre antes que a perda auditiva possa ser detectada pelo exame audiométrico.

Toxicidade¹⁶ neurológica/bloqueio neuromuscular: Devido ao tratamento com antibióticos da classe dos aminoglicosídeos você poderá apresentar paralisia²² muscular aguda e falta de ar.

Nefrotoxicidade³⁴: As alterações da função renal¹⁷ são geralmente reversíveis com a suspensão da droga.

Outros: Raramente você poderá apresentar erupções cutâneas⁴⁵, febre⁴⁶ medicamentosa, dor de cabeça⁴⁷, parestesia⁴⁸ (sensação anormal dos sentidos e sensibilidade em geral), tremores, náuseas⁴⁹ e vômitos⁵⁰, alterações nas células sanguíneas⁵¹, dores nas articulações⁴, anemia⁵², diminuição da pressão arterial⁵³ e hipomagnesemia. Após a administração da injeção⁵⁴ intraocular de amicacina você poderá apresentar infarto⁵⁵ macular levando, às vezes, à perda permanente da visão⁵⁶.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?