

MESTINON
VALEANT FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA.
Brometo de Piridostigmina
Identificação do Produto de Mestinon
Nome genérico
Forma Farmacêutica e Apresentação de Mestinon
Comprimidos - caixa com 20 comprimidos
Composição de Mestinon
Cada comprimido de Mestinon® contém 60 mg de brometo de piridostigmina.
Informações ao Paciente de Mestinon
O Produto de Mestinon
Este medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos1. Estas doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico.
Portanto, não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o
indique a outras pessoas.
Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário
continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou.
Mestinon® não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em
especial localizadas no estômago2, intestino, vias urinárias e, ainda, por pessoas que sejam
sensíveis a este remédio. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever
Mestinon®.
Antes de tomar Mestinon®, informe seu médico sobre outros remédios de que esteja fazendo
uso. Mestinon® é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados
conjuntamente.
Caso você apresente problemas no coração3, asma4, diabetes5 ou vá se submeter a intervenções
cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.
Mestinon® não deve ser tomado por mulheres que estejam grávidas ou amamentando.
Mestinon® geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer,
tais como: náuseas6, vômitos7, diarréia8, cólicas9 abdominais, aumento dos movimentos do intestino,
aumento das secreções dos pulmões10, excesso de saliva, batidas lentas do coração3, problemas nos
olhos11, contrações musculares, fraqueza muscular e erupções na pele12. Alguns outros efeitos
indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso ocorra qualquer tipo de efeito
indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente a seu médico.
Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de
Mestinon® e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das
tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.
Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem
externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE13.
Informação Técnica de Mestinon
Propriedades e Efeitos de Mestinon
O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon®, é um inibidor eficaz da colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração
de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico14.
Farmacocinética de Mestinon
A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida
apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de
3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas
entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido
juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.
O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga
fortemente às proteínas15 plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.
Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½
hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos
sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de
acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos16 ativos no organismo. Na prática clínica,
este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon® deve ser
sempre adaptada a cada caso em particular.
A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal17.
Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina18 sob a forma de metabólito19
3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos16 não identificados representam 1 a 4% do total e
revestem-se de pouca importância.
As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da
miastenia20 gravis são de 20 a 60 ng/ml.
As alterações da função hepática21 não exercem qualquer influência importante sobre a cinética22 da
piridostigmina. No caso de insuficiência renal23 devido à idade ou em decorrência de uma doença,
o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se
à quinta parte de seu valor normal.
Indicações de Mestinon
O campo de indicações do Mestinon® compreende afecções24 nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso25 parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do
influxo na junção mioneural.
É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico26 e tratamento da miastenia20 grave, por seu
efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático27 mais
sustentado, particularmente à noite.
Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla28 e na esclerose29 lateral
amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite30.
Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
pós-eletroencefalografia31, assim como no tratamento da enxaqueca32 e cefaléia33.
Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia34 paroxística e na modificação do
estado reacional dos tuberculosos.
Restrições de Uso de Mestinon
Mestinon® está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrintestinal
ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.
Mestinon® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes,
como o suxametônio.
Mestinon® deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia35, asma4
brônquica, diabetes mellitus36 e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago2 e intestino.
A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon® pode, eventualmente, estar relacionada a
uma superdosagem.
Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a
gravidez37 e a lactantes38, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se
dose bem ajustada e sob observação médica.
Precauções de Mestinon
Usar com cautela na epilepsia39, hipertireoidismo40, úlceras41 pépticas, oclusão coronária e arritmias42 cardíacas.
Interações Medicamentosas de Mestinon
O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo
curare.
A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia35 e a
hipersecreção.
Antibióticos aminoglicosídeos - pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.
Corticosteróides - reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.
Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) - somente utilizar nos
pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação
depressiva respiratória.
Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas - somente utilizar em miastênicos quando
necessário, dada a ação sinérgica.
Magnésio - pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico14.
Reações Adversas de Mestinon
Mestinon®, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo
muscarínico podem traduzir-se por náuseas6, vômitos7, diarréia8, cólicas9 abdominais, aumento do
peristaltismo43 e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia35 e miose44.
Foram ainda eventualmente relatados sintomas45 nicotínicos, tais como:
Lacrimejamento, miose44, diplopia46, hiperemia47 conjuntival, espasmo48 de acomodação;
convulsões, disartria49, disfonia50, tontura51, cefaléia33, vertigem52;
aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo-espasmos53;
na superdose: paralisia54 respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco-espasmo48 e
morte. Também podem ocorrer arritmias42, bradicardia35, bloqueio A-V, parada cardíaca;
fraqueza muscular, fasciculações55, cãibras;
aumento da freqüência urinária;
alopécia56.
Como os produtos que contém bromo, Mestinon®, em casos raros, pode provocar o
aparecimento de erupções cutâneas57 que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão
da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon® ou por qualquer outro
produto que contenha bromo está formalmente contra-indicado.
Advertências de Mestinon
Crise miastênica/Crise colinérgica58
A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica58, caracterizada por fraqueza
muscular progressiva e paralisia54 dos músculos respiratórios59, levando à morte. A crise miastênica
resultante do agravamento da miastenia20 pode levar à fraqueza muscular intensa, sendo difícil o
diagnóstico26 diferencial, que é de crucial importância para o tratamento. O tratamento da crise
miastênica requer o aumento de dose do colinérgico14, e o da crise colinérgica58 se faz com a retirada
imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 ml de atropina IV).
Uso na Gravidez37 de Mestinon
A segurança do uso de Mestinon® durante a gravidez37 não foi estabelecida. Embora aparentemente segura para o feto60, pode afetar o neonato61: fraqueza muscular transitória em cerca
de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez37.
As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando
administradas IV em mulheres no pré-parto.
Uso na Lactação62 de Mestinon
Não está determinado se esta droga é excretada no leite materno. Dado o risco de efeitos
maléficos sobre o latente, o uso em lactantes38 deve pesar risco/benefício e a importância do
medicamento para a mãe.
Posologia Padrão de Mestinon
Durante o tratamento com Mestinon®, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.
Atonia intestinal, constipação63 atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por
exemplo).
Miastenia20 gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais
graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia20 gravis, o efeito de uma dose dura cerca
de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido a diminuição da
atividade física.
Doença de Little, esclerose múltipla28, esclerose29 lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias
consecutivas à poliomielite30: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.
Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia31: 1
comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.
Cefaléia33, enxaqueca32: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia.
Taquicardia34 paroxística, taquicardia34 sinusal supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg,
3-4 vezes ao dia.
Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes
ao dia.
Recomenda-se administrar Mestinon® de forma que seu efeito máximo coincida com o período
de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.
Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, pode-se utilizar preferencialmente a
neostigmina (Prostigmine®) em lugar de piridostigmina (Mestinon®).
Nos casos de alterações da função renal17 devido à idade ou a patologia64 específica, o intervalo
entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subseqüentes.
Sintomas45 e Tratamento de Superdosagem de Mestinon
Quadro clínico: Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento
de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.
Os sinais65 e sintomas45 da crise colinérgica58 são muito variáveis. Manifestam-se por cólicas9
abdominais, diarréia8, vômitos7, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência66
urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação67 e paralisia54 dos músculos1
voluntários (incluindo a língua68), dos ombros, pescoço69 e braços.
Miose44, hipertensão70 com ou sem bradicardia35, sensações subjetivas de tremores internos,
ansiedade e pânico podem completar o quadro.
A crise colinérgica58 se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não
apresentar os sintomas45 acima, exceto ansiedade e pânico.
O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon® ou de outros colinérgicos e a
administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a
freqüência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2
horas ou de 4 em 4 horas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MESTINON - Laboratório
VALEANT FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA.
Rua Mário Junqueira da Silva, 736/766
Campinas/SP
Tel: 0800 16 6116
Ver outros medicamentos do laboratório "VALEANT FARMACÊUTICA DO BRASIL LTDA."
