Cloridrato de Amiodarona (Injetável 50 mg/mL)

O cloridrato de amiodarona solução injetável é indicado para os seguintes casos:

• distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas;
• taquicardia¹ ventricular sintomática² (aumento da frequência cardíaca que se origina nos ventrículos do coração³);
• taquicardia¹ supraventricular sintomática² (aumento da frequência cardíaca que se origina nos átrios do coração⁴);
• alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome⁵ de Wolff-Parkinson-White (uma forma de arritmia⁶, que é uma alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos).

Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, o cloridrato de amiodarona solução injetável é particularmente indicado quando os distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia⁷ clínica subjacente [insuficiência⁸ coronariana (dor no peito⁹ é o sintoma¹⁰ mais comum), insuficiência cardíaca¹¹].

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O cloridrato de amiodarona solução injetável é uma substância que tem a finalidade de regularizar as alterações dos batimentos cardíacos (arritmias¹²), que podem ocorrer em alguns tipos de doença.

O efeito terapêutico de cloridrato de amiodarona solução injetável deve-se ao acúmulo do cloridrato de amiodarona nos tecidos.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você não deve utilizar cloridrato de amiodarona solução injetável nos seguintes casos:

• alergia¹³ conhecida ao iodo, à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula;

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes:

• com bradicardia¹⁴ sinusal (diminuição da frequência cardíaca), bloqueio sinoatrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos nesta parte do coração⁴) e doença do nó sinusal¹⁵ (estrutura anatômica do coração⁴ responsável pela função de marcar o passo natural), devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do coração⁴), a menos que você esteja com um marcapasso¹⁶ implantado;
• com distúrbios de condução bi ou trifasciculares, a menos que você tenha um marcapasso¹⁶ implantado ou esteja em uma unidade assistencial especial e amiodarona seja administrada com retaguarda de marcapasso¹⁶ de demanda;
• com hipotensão¹⁷ (pressão arterial¹⁸ baixa) arterial severa, colapso¹⁹ circulatório;
• com hipotensão¹⁷, insuficiência respiratória²⁰ severa (incapacidade dos pulmões²¹ para manter as trocas gasosas em níveis adequados), miocardiopatia²² (doença do músculo do coração⁴) ou insuficiência cardíaca¹¹ (possível agravamento);
• que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir torsade de pointes (quadro específico de alteração nos batimentos cardíacos) (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas”);
• com disfunção da tireoide²³;
• grávidas, exceto em circunstâncias excepcionais;
• que amamentam.

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é utilizada na sala de emergência²⁴, em casos de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque²⁵ (desfibrilador).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez²⁶.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

ADVERTÊNCIAS

A injeção²⁷ intravenosa em bolus²⁸ é geralmente desaconselhada devido aos riscos hemodinâmicos (hipotensão¹⁷ severa (diminuição da pressão arterial¹⁸), colapso¹⁹ circulatório). Sempre que possível, utilize o medicamento por infusão intravenosa.

A injeção²⁷ intravenosa deve ser realizada somente em emergência²⁴ quando falharem as alternativas terapêuticas, e somente em uma unidade de terapia intensiva²⁹ sob monitoramento contínuo (ECG, pressão sanguínea).

A dosagem recomendada é de aproximadamente 5mg/kg de peso corpóreo. Exceto nos casos de fibrilação ventricular resiste nte à ressuscitação cardiopulmonar por choque²⁵, a amiodarona deve ser administrada por um período mínimo de 3 minutos. A injeção²⁷ intravenosa não deve ser repetida antes de 15 minutos após a primeira, mesmo que tenha sido somente uma ampola (possível colapso¹⁹ irreversível).

Não misturar outras preparações na mesma seringa³⁰. Não injetar outras preparações na mesma linha de infusão.

Caso seja necessário continuar o tratamento com amiodarona, deve-se seguir com a administração por infusão intravenosa (vide “Como devo usar este medicamento?” ).

Distúrbios cardíacos

(vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

Foi reportado o aparecimento de novas arritmias¹² (alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos) ou a piora de arritmias¹² tratadas, algumas vezes de forma fatal. É importante, porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição cardíaca. Os efeitos pró-arrítmicos são mais raramente reportados com amiodarona do que com outros agentes antiarrítmicos, e geralmente ocorrem no contexto de fatores que prolongam o intervalo QT, tais como interações medicamentosas e/ou distúrbios eletrolíticos (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”). Apesar do prolongamento do intervalo QT, a amiodarona exibe baixa atividade torsadogênica (capacidade de provocar alterações no eletrocardiograma³¹ chamadas torsade de pointes).

Bradicardia¹⁴ (diminuição da frequência cardíaca) severa

(vide Interações Medicamentosas)

Casos de bradicardia¹⁴ severa, potencialmente com risco de vida, e bloqueio cardíaco³² foram observados quando a amiodarona é administrada em combinação com sofosbuvir (medicamento para tratar a hepatite³³ C) em combinação com outro antiviral (são fármacos usados para o tratamento de infecções³⁴ por vírus³⁵) de ação direta contra o vírus³⁵ da hepatite³³ C, tais como daclatasvir, simeprevir, ou ledipasvir. Portanto, a coadministração destes agentes com amiodarona não é recomendada.

Se o uso concomitante (ao mesmo tempo) com amiodarona não puder ser evitado, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente monitorados quando se iniciar o uso de sofosbuvir em combinação com outros antivirais de ação direta. Pacientes identificados com alto risco de bradiarritmia (alteração na frequencia e do ritmo cardiaco) devem ser monitorados continuamente por pelo menos 48 horas em um ambiente clínico adequado, após o início do tratamento concomitante com sofosbuvir.

Devido à meia vida (medida usada para indicar a eliminação do medicamento) longa da amiodarona, um monitoramento apropriado também deve ser realizado em pacientes que descontinuaram amiodarona dentro dos últimos meses, e que iniciarão com sofosbuvir em combinação com outros antivirais de ação direta.

Os pacientes que recebem esses medicamentos para hepatite³³ C com amiodarona, com ou sem outros medicamentos que diminuem a frequência cardíaca, devem ser advertidos sobre os sintomas³⁶ de bradicardia¹⁴ bloqueio cardíaco³² e, caso ocorra, devem ser orientados a procurar imediatamente um médico.

Distúrbios pulmonares

(vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

O aparecimento de dispneia³⁷ (falta de ar) ou tosse não produtiva pode estar relacionado à toxicidade³⁸ pulmonar tal como pneumonite³⁹ intersticial⁴⁰ (tipo de pneumonia⁴¹). Casos muito raros de pneumonite³⁹ intersticial⁴⁰ têm sido relatados com o uso intravenoso de amiodarona. Deve-se realizar raio-X de tórax⁴², quando há suspeita de pneumonite³⁹ em pacientes que desenvolveram dispneia³⁷ de esforço, isolada ou associada com piora do estado geral (fadiga⁴³ (cansaço), perda de peso, febre⁴⁴). A terapia com amiodarona deve ser reavaliada visto que a pneumonite³⁹ intersticial⁴⁰ é geralmente reversível após a retirada precoce de amiodarona (sinais⁴⁵ clínicos geralmente regridem dentro de 3 a 4 semanas, seguido por lenta melhora da função pulmonar e radiológica dentro de alguns meses), e deve ser considerado um tratamento com corticosteroides.

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias severas, às vezes fatais, geralmente no período imediato após uma cirurgia (síndrome⁵ de angústia respiratória do adulto); isto pode estar relacionado com altas concentrações de oxigênio (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Distúrbios do fígado⁴⁶

(vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

Um monitoramento cuidadoso dos testes de função hepática⁴⁷ (transaminases - enzimas do fígado⁴⁶) é recomendável assim que o uso da amiodarona for iniciado e regularmente durante o tratamento. Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos (incluindo insuficiência⁸ hepatocelular severa ou insuficiência hepática⁴⁸, algumas vezes fatal) e crônicos, com o uso de amiodarona nas formas oral e intravenosa e nas primeiras 24 horas da administração por via I.V. Portanto, a dose de amiodarona deve ser reduzida ou o tratamento descontinuado se o aumento de transaminases exceder três vezes o valor normal.

Os sinais⁴⁵ clínicos e biológicos de insuficiência hepática⁴⁸ crônica decorrente do uso oral de amiodarona podem ser mínimos (aumento do fígado⁴⁶, aumento das transaminases em até 5 vezes os valores normais) e reversíveis após a suspensão do tratamento, contudo foram relatados casos fatais.

Distúrbios oculares (dos olhos⁴⁹)

Se ocorrer diminuição da visão⁵⁰ ou a mesma ficar embaçada, deve-se fazer prontamente um exame oftalmológico completo, incluindo fundoscopia (avaliação do fundo do olho⁵¹). O aparecimento de neuropatia⁵² óptica e/ou neurite⁵³ óptica que são distúrbios do nervo óptico (do olho⁵¹) requer a suspensão do tratamento com amiodarona, já que pode levar à cegueira.

Reações bolhosas severas

Reações cutâneas⁵⁴ com risco de morte ou até mesmo fatais, Síndrome de Stevens-Johnson⁵⁵ (SSJ - forma grave de reação alérgica⁵⁶ caracterizada por bolhas em mucosas⁵⁷ e em grandes áreas do corpo) e necrólise epidérmica tóxica⁵⁸ (NET - quadro grave, caracterizado por erupção⁵⁹ generalizada, com bolhas rasas extensas e áreas de necrose⁶⁰ epidérmica, à semelhança do grande queimado, resultante principalmente de uma reação tóxica a vários medicamentos) (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Se sinais⁴⁵ ou sintomas³⁶ de SSJ ou NET (ex.: rash⁶¹ cutâneo⁶² progressivo frequentemente com bolha⁶³ ou lesão⁶⁴ na mucosa⁶⁵)

aparecerem o tratamento com amiodarona deve ser descontinuado imediatamente.

Interações medicamentosas

(vide item Interações Medicamentosas)

O uso concomitante de amiodarona não é recomendado com os seguintes fármacos: beta-bloqueadores (classe de medicamentos que diminuem os batimentos cardíacos), bloqueadores de canais de cálcio que diminuem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), laxantes⁶⁶ que podem causar hipocalemia⁶⁷ (redução dos níveis de potássio no sangue⁶⁸).

PRECAUÇÕES

A amiodarona injetável só deverá ser utilizada em meio hospitalar especializado sob monitoração contínua (ECG, pressão sanguínea).

Para evitar reações no local da injeção²⁷, cloridrato de amiodarona solução injetável deve, sempre que possível, ser administrado através de uma via venosa central (vide “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Deve-se ter cautela nos casos de hipotensão¹⁷, insuficiência respiratória²⁰ severa, e insuficiência cardíaca¹¹ severa ou descompensada.

Anestesia⁶⁹ (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado sobre o tratamento com amiodarona.

Gravidez²⁶ e amamentação⁷⁰

A amiodarona é contraindicada durante a gravidez²⁶ em virtude de seus efeitos na glândula⁷¹ tireoide²³ do feto⁷² a menos que, a critério médico, os benefícios superem os riscos ao feto⁷².

A amiodarona é excretada no leite materno em quantidades significativas e por isso, é contraindicada em lactantes⁷³.

Pacientes idosos

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser mais pronunciada com o uso da amiodarona. Crianças: a segurança e eficácia da amiodarona em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, portanto a sua utilização não é recomendada.

A solução injetável de amiodarona contém álcool benzílico. Existem relatos de síndrome⁵ respiratória (“gasping syndrome”) fatal em neonatos⁷⁴ (crianças com menos de 1 mês de vida) após a administração de soluções intravenosas que contêm este conservante. Os sintomas³⁶ incluem desenvolvimento súbito de dificuldade respiratória, hipotensão¹⁷, bradicardia¹⁴ e colapso¹⁹ cardiovascular.

Alterações na capacidade de dirigir e operar máquinas

De acordo com os dados de segurança da amiodarona, não existem evidências de que a amiodarona prejudique a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações Farmacodinâmicas

Medicamentos que induzem torsade de pointes ou prolongamento do QT

Medicamentos que induzem torsade de pointes

As associações com medicamentos que podem induzir torsade de pointes são contraindicadas (vide “Quando não devo usar este medicamento?”):

• Medicamentos antiarrítmicos tais como: da Classe Ia, sotalol, bepridil;
• Medicamentos não antiarrítmicos tais como: vincamina, alguns agentes neurolépticos⁷⁵, cisaprida, eritromicina I.V., pentamidina (quando administradas por via parenteral), uma vez que existe um aumento no risco de ocorrer torsade de pointes potencialmente letal.
• Medicamentos que causam prolongamento QT

A administração concomitante de amiodarona com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT deve estar baseada em uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios potenciais para cada paciente, pois o risco de torsade de pointes pode aumentar (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento? – Advertências”) e os pacientes devem ser monitorados quanto ao prolongamento do intervalo QT.

Fluoroquinolonas (classe de antibiótico) devem ser evitadas por pacientes recebendo amiodarona.

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca ou que causam distúrbios de automatismo ou condução

As associações com estes medicamentos não são recomendadas.

• Betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio que reduzem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), uma vez que podem ocorrer distúrbios de automatismo (bradicardia¹⁴ excessiva) e de condução.
• Medicamentos que podem induzir hipocalemia⁶⁷:

As associações com os seguintes medicamentos não são recomendadas.

• Laxativos⁷⁶ estimulantes podem levar a hipocalemia⁶⁷ (diminuição da concentração de potássio no sangue⁶⁸) e consequentemente, ao aumento do risco de torsade de pointes. Por isso, devem ser utilizados outros tipos de laxantes⁶⁶.

Deve-se ter cautela quando os seguintes medicamentos são utilizados em associação com cloridrato de amiodarona solução injetável:

• Alguns diuréticos⁷⁷ indutores de hipocalemia⁶⁷, isolados ou combinados;
• Corticosteroides sistêmicos⁷⁸ (gluco-, mineralo-), tetracosactida;
• Anfotericina B (I.V.);

Deve-se prevenir o início de hipocalemia⁶⁷ (e corrigir a hipocalemia⁶⁷); o intervalo QT (intervalo específico do eletrocardiograma³¹) deve ser monitorado e, em caso de torsade de pointes, não administrar antiarrítmicos (instituir marcapasso¹⁶ ventricular; pode ser administrado magnésio I.V.).

• Anestesia⁶⁹ geral (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”):

Foram relatadas complicações potencialmente severas em pacientes submetidos à anestesia⁶⁹ geral: bradicardia¹⁴ (irresponsiva à atropina), hipotensão¹⁷, distúrbios da condução, redução do débito cardíaco⁷⁹ (volume de sangue⁶⁸ bombeado pelo coração⁴).

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias severas (síndrome⁵ de angústia respiratória aguda do adulto), às vezes fatais, geralmente no período pós-cirúrgico imediato. Isto pode estar relacionado com uma possível interação com altas concentrações de oxigênio.

Efeito de cloridrato de amiodarona solução injetável sobre outros produtos

A amiodarona e/ou seu metabólito⁸⁰, a desetilamiodarona, inibem os CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e a glicoproteína P e podem aumentar a exposição de seus substratos.

Devido à longa meia-vida da amiodarona, as interações podem ser observadas por vários meses após a descontinuação da amiodarona.

Substratos P-gp

A amiodarona é um inibidor da P-gp. A administração concomitante com substratos da P-gp deverá resultar em aumento de suas exposições.

Digitálicos

Pode ocorrer perturbação no automatismo (bradicardia¹⁴ excessiva) e na condução atrioventricular (ação sinérgica). Além disso, um aumento na concentração plasmática da digoxina é possível devido à redução do clearance de digoxina.

Devem ser monitorados os níveis de digoxina plasmática e ECG. Os pacientes devem ser observados quanto aos sinais⁴⁵ clínicos de toxicidade³⁸ digitálica. Pode ser necessário ajuste posológico do digitálico.

Dabigatrana

Deve-se ter cautela quando a amiodarona é administrada com dabigatrana devido ao risco de sangramento. Se necessário, ajustar a dose de dabigatrana de acordo com as informações de sua bula.

Substratos do CYP 2C9

A amiodarona aumenta as concentrações de substratos da CYP 2C9 tais como varfarina ou fenitoína através da inibição do citocromo P450 2C9.

Varfarina

A combinação de varfarina com amiodarona pode exacerbar o efeito do anticoagulante⁸¹ oral, elevando o risco de sangramento. É necessário monitorar os níveis de protrombina⁸² (INR) (elemento da coagulação⁸³ do sangue⁶⁸) regularmente e ajustar as doses orais de anticoagulante⁸¹ durante e após o tratamento com amiodarona.

Fenitoína (utilizado no tratamento da epilepsia⁸⁴):

A combinação de fenitoína com amiodarona pode, portanto, resultar em superdose de fenitoína, resultando em sinais⁴⁵ neurológicos. Deve ser empregada monitoração clínica e a dose de fenitoína deve ser reduzida logo que surgirem sinais⁴⁵ de superdose. Devem ser determinados os níveis de fenitoína plasmática.

Substratos do CYP 2D6

Flecainida (utilizado no tratamento de arritmia⁶ cardíaca):

A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas da flecainida, pela inibição do citocromo CYP2D6. Portanto, a dose de flecainida deve ser ajustada.

Substratos do CYP P450 3A4 (enzimas do fígado⁴⁶):

Quando tais substâncias são administradas concomitantemente com amiodarona, um inibidor do CYP3A4, pode ocorrer um aumento de suas concentrações no plasma⁸⁵, o que poderá acarretar num possível aumento de sua toxicidade³⁸.

• Ciclosporina (medicamento imunossupressor⁸⁶): a combinação com amiodarona pode aumentar os níveis plasmáticos de ciclosporina. A dose deve ser ajustada.
• Fentanila (analgésico⁸⁷ e anestésico): a combinação com amiodarona pode acentuar os efeitos farmacológicos da fentanila e aumentar o risco de toxicidade³⁸.
• Estatinas (utilizados no tratamento do colesterol⁸⁸ elevado): o risco de toxicidade³⁸ [ex.: rabdomiólise⁸⁹ (lesão⁶⁴ muscular que pode levar a insuficiência⁸ dos rins⁹⁰)] é aumentado pela administração concomitante de amiodarona e estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 tais como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina.

Recomenda-se o uso de estatinas não metabolizadas pelo CYP3A4 quando administrado com amiodarona.

• Outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4: lidocaína (anestésico local), tacrolimus (imunossupressor⁸⁶), sildenafila (para tratamento da disfunção erétil), midazolam (para tratamento da ansiedade), triazolam (sedativo, calmante), di-idroergotamina, ergotamina (utilizados para tratamento da enxaqueca⁹¹) e colchicina (utilizada para o tratamento de gota⁹²).

Efeito de outros produtos sobre cloridrato de amiodarona solução injetável

Os inibidores do CYP 3A4 e do CYP 2C8 podem ter um potencial para inibir o metabolismo⁹³ da amiodarona e aumentar a sua exposição.

Recomenda-se evitar inibidores do CYP 3A4 (por exemplo, suco de toranja e determinados medicamentos) durante o tratamento com amiodarona.

Outras interações medicamentosas com cloridrato de amiodarona solução injetável (vide Advertências)

A administração concomitante de amiodarona com sofosbuvir em combinação com outro antiviral de ação direta sobre o vírus³⁵ da Hepatite³³ C (como daclatasvir, simeprevir ou ledipasvir) não é recomendada, pois pode levar a bradicardia¹⁴ sintomática² grave. O mecanismo para este efeito de bradicardia¹⁴ é desconhecido.

Se a coadministração não puder ser evitada, o monitoramento cardíaco é recomendado (vide Advertências)

Alimentos

Evitar o consumo de suco de toranja.

Testes laboratoriais

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de amiodarona solução injetável em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁹⁴.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

O cloridrato de amiodarona solução injetável deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz.

Aspectos físicos: ampola de vidro âmbar contendo 3 mL.

Características organolépticas

Solução ligeiramente amarelada.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMEN-TO?

A posologia deve ser determinada pelo seu médico. Ele levará em conta o seu peso corpóreo e o histórico de sua doença.

Devido às características farmacêuticas, não se deve utilizar concentrações inferiores a 600mg/L. Utilizar exclusivamente solução de glicose⁹⁵ 5% para diluição, conservar a solução diluída em temperatura ambiente (15 a 30°C), ao abrigo da luz. A solução deve ser administrada dentro de 24 horas. Não misturar qualquer outro produto no líquido de infusão.

A dose de ataque usual é de 5mg/kg em 250mL de solução de glicose⁹⁵ a 5%, administrados por um período de 20 minutos a 2 horas. Isto pode ser repetido de 2 a 3 vezes por um período de 24 horas. A velocidade de infusão deve ser ajustada à evolução clínica.

O efeito terapêutico aparece dentro dos primeiros minutos e então decresce progressivamente, por este motivo uma infusão contínua deve ser instituída.

Dose de manutenção: 10 a 20mg/kg/dia (geralmente 600 a 800mg/24h, até 1200mg/24h) em 250mL de solução de glicose⁹⁵ a 5% durante alguns dias. O tratamento de manutenção por via oral deve ser iniciado no primeiro dia da infusão.

Administração em bolus²⁸ I.V.

(vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento? – Advertências”)

Dose de 5mg/kg, a duração da injeção²⁷ jamais deverá ser inferior a 3 minutos. A preparação não deve ser misturada com outra preparação na mesma seringa³⁰.

No caso específico de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque²⁵, a primeira dose de amiodarona 300mg (ou 5mg/kg) diluída em 20mL de solução de glicose⁹⁵ a 5% é administrada por injeção²⁷ I.V. em bolus²⁸. Uma dose adicional de 150mg (ou 2,5mg/kg) I.V. pode ser considerada se a fibrilação ventricular persistir.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de cloridrato de amiodarona solução injetável administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa, conforme recomendado pelo seu médico.

POSIÇÃO ADEQUADA PARA ABERTURA DA AMPOLA COM ANEL DE RUPTURA (VIBRAC)

1. Deixar a ampola na posição de aproximadamente 45° (minimizando o risco de que partículas caiam dentro da ampola).
   
   
2. Com a ponta do dedo polegar fazer apoio no estrangulamento. Com o dedo indicador envolver a parte superior da ampola (balão), pressionando-a para trás.
   
   

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Seu médico terá as instruções de quando administrar este medicamento para você. Entretanto, se você acha que uma dose não foi administrada, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes), comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes), incomum (ocorre entre 0,1 e 1% dos pacientes), rara (ocorre entre 0,01 e 0,1% dos pacientes), muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes) e desconhecida (não pode ser estimada pelos dados disponíveis).

Distúrbios do sangue⁶⁸ e sistema linfático⁹⁶

• Reações com frequência desconhecida: neutropenia⁹⁷ (diminuição do número de neutrófilos⁹⁸ do sangue⁶⁸) e agranulocitose⁹⁹ (diminuição acentuada na contagem de células brancas do sangue¹⁰⁰).

Distúrbios cardíacos

• Reação comum: bradicardia¹⁴ (diminuição do número de batimentos cardíacos) geralmente moderada;
• Reações muito raras: aparecimento ou piora da arritmia⁶ (distúrbios do ritmo cardíaco), seguida, às vezes, por parada cardíaca (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”); bradicardia¹⁴ acentuada, parada sinusal que pode determinar a descontinuidade do tratamento com amiodarona, principalmente em pacientes com disfunção do nódulo sinusal¹⁰¹ e em pacientes idosos.
• Reações com frequência desconhecida: torsade de pointes (tipo de alteração grave nos batimentos cardíacos) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Distúrbios endócrinos (conjunto de glândulas¹⁰² que produzem hormônio¹⁰³)

(vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”)

• Reações com frequência desconhecida: produção excessiva de hormônio¹⁰³ pela glândula⁷¹ tireoide²³
• Reações muito raras: Síndrome⁵ de secreção inapropriada do hormônio¹⁰³ antidiurético (SIADH, excesso de hormônio¹⁰³ antidiurético levando a retenção de água pelo organismo)

Distúrbios oculares

• Reações com frequência desconhecida: neuropatia⁵² ótica/neurite⁵³ (doença do sistema nervoso¹⁰⁴/lesão⁶⁴ inflamatória ou degenerativa¹⁰⁵ dos nervos), que pode progredir para a cegueira (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento”).

Distúrbios gastrintestinais (do aparelho digestivo¹⁰⁶)

• Reação muito rara: náusea¹⁰⁷.
• Reações com frequência desconhecida: pancreatite¹⁰⁸ (inflamação¹⁰⁹ do pâncreas¹¹⁰)/pancreatite¹⁰⁸ aguda.

Distúrbios gerais e condições no local da administração

• Reações comuns: reações no local da aplicação de cloridrato de amiodarona solução injetável, tais como: dor, eritema¹¹¹ (vermelhidão), edema¹¹² (inchaço¹¹³), necrose⁶⁰ (morte do tecido¹¹⁴), extravasamento, infiltração, inflamação¹⁰⁹, endurecimento, tromboflebite¹¹⁵ (uma inflamação¹⁰⁹ da veia relativa a um coágulo¹¹⁶ sanguíneo), flebite¹¹⁷ (inflamação¹⁰⁹ de uma veia), celulite¹¹⁸ (inflamação¹⁰⁹ do tecido¹¹⁴ celular), infecção¹¹⁹ e modificação na pigmentação.

Distúrbios hepato-biliares (do fígado⁴⁶ e da bile¹²⁰)

(vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”)

• Reações muito raras: aumento isolado das transaminases séricas (enzimas do fígado⁴⁶ que avaliam sua função), que são normalmente moderados (1,5 a 3 vezes o valor normal) no início da terapia. Os níveis podem retornar ao normal com redução da dose ou mesmo espontaneamente; distúrbios hepáticos agudos com aumento das transaminases séricas e/ou icterícia¹²¹ (coloração amarelada da pele¹²² e do branco dos olhos⁴⁹), incluindo insuficiência hepática⁴⁸, que às vezes pode ser fatal.

Distúrbios do sistema imunológico¹²³

• Reação muito rara: choque anafilático¹²⁴.
• Reações com frequência desconhecida: edema angioneurótico¹²⁵ - Edema¹¹² de Quincke (inchaço¹¹³ não-infamatório da pele¹²², mucosas⁵⁷, vísceras e cérebro¹²⁶, de início súbito e com duração de horas a dias, acompanhado de outros sintomas³⁶ como por exemplo, febre⁴⁴).

Distúrbios músculos¹²⁷-esqueléticos e do tecido conjuntivo¹²⁸

• Reações com frequência desconhecida: dor nas costas¹²⁹

Distúrbios do sistema nervoso¹⁰⁴

• Reações muito raras: hipertensão¹³⁰ intracraniana benigna (pseudo tumor¹³¹ cerebral), cefaleia¹³² (dor de cabeça¹³³).

Distúrbios psiquiátricos

• Reações com frequência desconhecida: estado confusional/delírio¹³⁴, alucinação¹³⁵.

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo

• Reações com frequência desconhecida: diminuição da libido¹³⁶

Distúrbios respiratórios, torácicos e no mediastino¹³⁷

• Reações muito raras: Pneumonite³⁹ intersticial⁴⁰ ou fibrose¹³⁸ (formação patológica do tecido¹¹⁴ fibroso) às vezes fatal (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”), complicações respiratórias severas (síndrome⁵ de angústia respiratória aguda no adulto) às vezes fatais; broncoespasmo¹³⁹ (inflamação¹⁰⁹ dos brônquios¹⁴⁰) e/ou apneia¹⁴¹ em casos de deficiência respiratória severa e especialmente em pacientes asmáticos.

Distúrbios da pele¹²² e tecidos subcutâneos

• Reação muito rara: transpiração¹⁴².
• Reações com frequência desconhecida: eczema¹⁴³ (inflamação¹⁰⁹ da pele¹²² na qual ela fica vermelha, escamosa¹⁴⁴ e algumas vezes com rachaduras ou pequenas bolhas), urticária¹⁴⁵ (erupção⁵⁹ na pele¹²², geralmente de origem alérgica, que causa coceira), reações de pele¹²² severas às vezes fatal incluindo necrólise epidérmica tóxica⁵⁸/síndrome de Stevens-Johnson⁵⁵, dermatite¹⁴⁶ bolhosa e reação medicamentosa com eosinofilia¹⁴⁷ e sintomas³⁶ sistêmicos⁷⁸.

Distúrbios vasculares¹⁴⁸

• Reação comum: queda da pressão sanguínea, geralmente moderada e transitória. Foram relatados casos de hipotensão¹⁷ severa ou colapso¹⁹ após a administração de superdose ou injeção²⁷ muito rápida.
• Reação muito rara: rubor (vermelhidão) quente.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?