Normastig

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Normastig®
metilsulfato de neostigmina
Injetável 0,5 mg/mL

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução injetável
Embalagem com 50 ampolas de 1 mL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ENDOVENOSO/INTRAMUSCULAR/SUBCUTÂNEO¹

COMPOSIÇÃO:

Cada mL de Normastig® contém:

Veículo: cloreto de sódio, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES AO TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE²

INDICAÇÕES

Constipação³ atônica, meteorismo⁴ (por exemplo, antes do exame radiológico); atonia intestinal pós operatória e retenção urinária⁵; miastenia⁶ gravis pseudoparalítica; antagonista⁷ dos curarizantes (para neutralizar o efeito miorrelaxante⁸ do curare e dos preparados do mesmo tipo).

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Foram estudados 21 pacientes com pseudo-obstrução aguda do cólon⁹. 11 pacientes receberam 2 mg de neostigmina por via endovenosa e 10 pacientes receberam placebo¹⁰ (solução salina). Dez dos 11 pacientes que receberam neostigmina tiveram pronta descompressão¹¹ do cólon⁹, enquanto que nenhum dos 10 pacientes que receberam placebo¹⁰ (P <0,001). O tempo médio de resposta foi 4 minutos (variando de 3 a 30).

Referência bibliográfica

N Engl J Med 341(3):137-41, 1999. ‘’NEOSTIGMINE FOR THE TREATMENT OF ACUTE COLONIC PSEUDO- OBSTRUCTION’’. PONEC RJ, SAUNDERS MD, KIMMEY MB.

CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

Normastig pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos¹² ou mesmo como antagonista⁷ de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo. As propriedades colinérgicas¹³ de Normastig estão baseadas em seu efeito inibidor da colinesterase, o que estabiliza a acetilcolina¹⁴, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos com musculatura lisa, Normastig provoca contrações e aumento do peristaltismo¹⁵. Normastig neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes), porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes despolarizantes.

Farmacocinética

Distribuição: Normastig é rapidamente distribuído no espaço extracelular¹⁶ após a injeção¹⁷ endovenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração endovenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 L/kg.

Metabolismo¹⁸: Normastig é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não identificados. Eliminação: A meia-vida de eliminação de Normastig varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora. Normastig é eliminado por mecanismos renais e extrarrenais, 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas na urina¹⁹, como Normastig inalterado ou na forma de metabólitos²⁰.

CONTRAINDICAÇÕES

Normastig está contraindicado a pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário²¹, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga. Normastig não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Precauções

Normastig deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia²², asma²³ brônquica ou diabetes mellitus²⁴ e após cirurgia gastrointestinal. A não obtenção de resposta terapêutica²⁵ desejada com Normastig pode ser devido a superdosagem (ver item “10.Superdose”).

Não foram realizados estudos sobre a ação do metilsulfato de neostigmina (princípio ativo do Normastig) na gravidez²⁶, seja em seres humanos, seja em animais de experimentação. Portanto, deve ser observado o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez²⁶ e a lactantes²⁷, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando dose bem ajustada e sob observação médica. Desconhece-se, até o momento, se Normastig é excretado pelo leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. (Categoria C).

Os estudos farmacocinéticos indicam que não existem diferenças significativas das concentrações séricas entre pacientes jovens e idosos após administração injetável de dosagens terapêuticas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Normastig antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A atropina age contrariamente às reações colinérgicas¹³ do Normastig, principalmente bradicardia²² e hipersecreção.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO

Cuidados de conservação

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C); proteger da luz. O prazo de validade é de 24 meses após a data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Líquido límpido, incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Posologia

Constipação³ atônica, meteorismo⁴ (por ex., antes do exame radiológico)

• Adultos: 1/2 a 1 ampola de 1 mL (0,25–0,5 mg) por via subcutânea²⁸ ou intramuscular.
• Crianças:1/4 a 1/2 ampola de 1 mL (0,125–0,25 mg) por via subcutânea²⁸ ou intramuscular. É recomendável administrar um enema²⁹ de glicerina 10% 50 mL ou enema²⁹ salino 10% 20 mL, durante 30 minutos e após a injeção¹⁷ de Normastig (metilsulfato de neostigmina).

Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária⁵

• Profilaxia: 1/2 ampola de 1 mL (0,25 mg) por via subcutânea²⁸ ou intramuscular imediatamente após a cirurgia; repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.
• Tratamento:
  • Adultos: 1 ampola de 1 mL (0,5 mg) por via subcutânea²⁸, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.
  • Crianças: 1/4 a 1/2 ampola de 1 mL (0,125–0,25 mg) por via subcutânea²⁸ ou intramuscular.

Miastenia⁶ gravis pseudoparalítica: A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia³⁰. Pode ser necessária a associação com o brometo de piridostigmina.

Antagonista⁷ dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes): 1–5 mg por via intramuscular e/ou por via intravenosa e, eventualmente com 0,4–1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos colinérgicos, tais como bradicardia²² e hipersecreção. As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.

Instruções especiais de dosagem

Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com disfunção renal³¹.

REAÇÕES ADVERSAS

Normastig pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas³², vômito³³, diarreia³⁴, cólicas³⁵ abdominais, aumento do peristaltismo¹⁵ e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimejamento, bradicardia²² e miose³⁶. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos³⁷ musculares, contrações e fraqueza muscular. Reações colinérgicas¹³ ao Normastig podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes. Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Normastig e sulfato de atropina (vide itens “8.Posologia e modo de usar” e “10.Superdose”).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Como ocorre com outros colinérgicos, a superdose com Normastig pode provocar crise colinérgica³⁸ caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma³⁹ nos miastênicos). Caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito⁴⁰ devido a paralisia³⁰ dos músculos respiratórios⁴¹. Bradicardia²², ou paradoxalmente, taquicardia⁴², também podem ocorrer. O tratamento consiste em interrupção imediata do Normastig ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via endovenosa lenta. Dependendo da pulsação do paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

Registro MS – 1.0497.1406
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas CRF-SP nº 49136

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira

Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, nº 4.550 Bairro Aeroporto
Pouso Alegre – MG – CEP: 37561-100
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira

Embalado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda Av. Ibirama, 518
Bairro Jardim Pirajussara
Taboão da Serra – SP – CEP: 06785-300
CNPJ: 19.426.695/0001-04
Indústria Brasileira

SAC 0800 11 1559