Albendazol (Suspensão 40 mg/mL)

(Bula do profissional de saúde)

Este medicamento é um carbamato benzimidazólico com atividade anti-helmíntica³ e antiprotozoária indicado para o tratamento contra os seguintes parasitas intestinais e dos tecidos: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Taenia spp. e Hymenolepis nana (somente nos casos de parasitismo a eles associado). São indicações ainda a opistorquíase (Opisthorchis viverrini) e a larva migrans cutânea⁴, bem como a giardíase (Giardia lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis) em crianças.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Albendazol em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a erradicação foi de 75%. A dose única diária utilizada por três dias consecutivos teve eficácia de 86% no tratamento da teníase e de 62% na estrongiloidíase.

Mecanismo de ação: Albendazol possui atividade larvicida, ovicida e vermicida. Sua atividade anti-helmíntica³ ocorre por inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto⁵, incluindo o esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos⁶ e posteriormente os mata.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção: No homem, após uma dose oral, o albendazol tem pequena absorção (menos de 5%).

O efeito de albendazol no sistema farmacológico é aumentado se a dose for administrada com uma refeição rica em gorduras, pois aumenta a absorção em cerca de 5 vezes.

Distribuição: Após administração oral de dose única de 400 mg do albendazol durante o café da manhã, o metabólito⁷ ativo, sulfóxido de albendazol, atinge concentrações plasmáticas de 1,6 a 6,0 micromol/L.

Metabolismo⁸: O albendazol sofre rapidamente um extenso metabolismo⁸ de primeira passagem no fígado⁹, e geralmente não é detectado no plasma¹⁰. O sulfóxido de albendazol é o metabólito⁷ primário, sendo a parte ativa na eficácia contra infecções¹¹ dos tecidos sistêmicos¹².

Eliminação: 

A meia-vida do albendazol no plasma¹⁰ é de 8,5 horas. O sulfóxido de albendazol e os seus metabólitos¹³ são eliminados principalmente na bile¹⁴, com apenas pequena proporção eliminada pela urina¹⁵.

Populações especiais

Idosos: Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26 pacientes com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de pacientes adultos saudáveis. O número de pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose¹⁶ é limitado, mas não se observaram problemas associados a populações mais idosas.

Insuficiência renal¹⁷/insuficiência hepática¹⁸: A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal¹⁷ e/ou hepática¹⁹ não foi estudada.

CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento não deve ser administrado durante a gravidez²⁰ nem em mulheres que planejam engravidar. Também é contraindicado para pacientes²¹ com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Categoria de risco na gravidez²⁰: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, que não há possibilidade de gravidez²⁰ para mulheres em idade fértil. Recomenda-se a administração deste medicamento na primeira semana da menstruação²² ou após o resultado negativo de um teste de gravidez²⁰.

O tratamento com albendazol pode revelar casos de neurocisticercose¹⁶ preexistente, principalmente em áreas com alta incidência²³ de teníase. Os pacientes podem apresentar sintomas²⁴ neurológicos, como convulsões, aumento da pressão intracraniana e sinais²⁵ focais resultantes de uma reação inflamatória causada por morte do parasita²⁶ no interior da massa encefálica²⁷. Os sintomas²⁴ podem ocorrer logo após o tratamento; a terapia com esteroides e anticonvulsivantes deve ser iniciada imediatamente.

Este medicamento contém o excipiente corante amarelo crepúsculo laca de alumínio que pode causar reações alérgicas.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não há estudos para investigar os efeitos de albendazol na habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas. Entretanto deve-se ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas considerando que “vertigem” após uso de albendazol foi reportado como Reação Adversa. (vide REAÇÕES ADVERSAS).

Gravidez²⁰ e Lactação²⁸

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez²⁰ nem a mulheres que possam estar grávidas ou pensam em engravidar (vide CONTRAINDICAÇÕES). Não se sabe se o albendazol ou seus metabólitos¹³ são excretados no leite materno. Dessa forma, este medicamento não deve ser usado durante a amamentação²⁹, a não ser que os benefícios potenciais para a mãe justifiquem os possíveis riscos para o filho.

Este medicamento contém LACTOSE³⁰.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito⁷ ativo do albendazol, responsável pela eficácia sistêmica do produto, com o uso de cimetidina, praziquantel e dexametasona. O ritonavir, a fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas do metabólito⁷ ativo do albendazol; sulfóxido de albendazol. A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em diminuição da eficácia, especialmente no tratamento de infecções¹¹ por helmintos⁶. Para eficácia do tratamento, os pacientes devem ser monitorados e pode-se exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C). Proteger da luz e umidade. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Este medicamento apresenta-se na forma de um comprimido revestido, oblongo de coloração alaranjada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

Os comprimidos podem ser mastigados ou tomados com água. Algumas pessoas, particularmente crianças, podem ter dificuldade de engolir os comprimidos inteiros. Nesse caso, devem ser incentivadas a mastigar os comprimidos com um pouco de água. Alternativamente os comprimidos podem ser triturados. Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.

Posologia

Indicações	Idade	Dose	Período
Ascaris lumbricoides Necator americanus Trichuris trichiura	Adultos e crianças acima de 2 anos de idade	400 mg (1 comprimido de 400 mg)	Dose única
Enterobius vermicularis** Ancylostoma duodenale	Adultos e crianças acima de 2 anos de idade	400 mg (1 comprimido de 400 mg)	Dose única
Strongyloides stercoralis Taenia spp. Hymenolepis nana*	Adultos e crianças acima de 2 anos de idade	400 mg (1 comprimido de 400 mg)	1 dose por dia durante 3 dias
Giardíase (Giardia lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis)	Crianças de 2 a 12 anos de idade	400 mg (1 comprimido de 400 mg)	1 dose por dia durante 5 dias
Larva migrans cutânea4	Adultos e crianças acima de 2 anos de idade	400 mg (1 comprimido de 400 mg)	1 dose por dia durante 1 a 3 dias
Opistorquíase (Opisthorchis viverrini)	Adultos e crianças acima de 2 anos de idade	400 mg (1 comprimido de 400 mg)	2 doses por dia durante 3 dias

*Em casos comprovados de contaminação por Hymenolepis nana, recomenda-se um segundo ciclo de tratamento em 10 a 21 dias. Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.

**Com o objetivo de obter cura completa no caso de infestação³¹ pelo Enterobius vermicularis, deve-se prescrever medidas de higiene tanto para os pacientes quanto para os indivíduos que utilizam a moradia dos pacientes.

Populações especiais

Idosos: A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é necessário, entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência hepática¹⁸ (vide CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS/Farmacocinética/Insuficiência hepática¹⁸).

Insuficiência renal¹⁷: Como a eliminação renal³² do albendazol e de seu metabólito⁷ primário, sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante, é improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes. Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal¹⁷ devem ser monitorados cuidadosamente.

Insuficiência hepática¹⁸: Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado⁹ em seu metabólito⁷ primário farmacologicamente ativo – o sulfóxido de albendazol, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática¹⁸, haja efeito significativo na farmacocinética do sulfóxido de albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática¹⁹ (transaminases) devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.

Crianças: Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.

REAÇÕES ADVERSAS

Dados de diversos estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas muito comuns às raras. Todas as outras reações adversas (ou seja, as que ocorreram na proporção de <1/1.000) tiveram sua frequência determinada com o uso de dados pós- comercialização e mais relacionada com o número de relatos do que com a frequência real. Têm-se utilizado os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:

As reações podem ser classificadas em:

Categoria	Frequência
Muito comum	≥ 10%
Comum	≥ 1% e < 10%
Incomum	≥ 0,1% e < 1%
Raro	≥ 0,01% e < 0,1%
Muito raro	< 0,01%
Desconhecida	Não pode ser estimada pelos dados disponíveis

Reações incomuns (≥1/1.000 e <1/100): sintomas²⁴ relacionados ao trato gastrointestinal superior³³ (como dor epigástrica ou abdominal, náusea³⁴ e vômito³⁵), diarreia³⁶, cefaleia³⁷, vertigens³⁸ e leucopenia³⁹.

Reações raras (≥1/10.000 e 1/1.000): reações de hipersensibilidade, que incluem rash⁴⁰, prurido⁴¹ e urticária⁴²; elevações das enzimas hepáticas⁴³.

Reações muito raras (<1/10.000): eritema multiforme⁴⁴, Síndrome de Stevens-Johnson⁴⁵.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

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